Vas de Administracin y Absorcin de Frmacos.

Dr. Julio Arana Delgado. Farmacologa y Bases Teraputicas. 2006-II

Farmacocinetica
Es la rama de la Farmacologa que estudia el paso de los frmacos a travs del organismo en funcin del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo o biotransformacin y excrecin de frmacos.

Vias de Administracin y Lugar de Absorcin

Va de Administracin Absorcin.

Lugar

de

Una va de administracin es el lugar en donde una droga es introducida en el organismo.

Vias de Administracin y Lugares de Absorcin

Vias Enterales: TGI

Oral Sub-lingual Rectal Mucosa gstrica e intestinal Mucosa oral Mucosa rectal

Vias Tpicas: Piel y Mucosas

Va respiratoria Nasal Mucosa Nasal, Traqueal y Bronquial Alvolos Pulmonares Epidermis Mucosa vaginal Mucosa uretral Conjuntiva ocular

Va cutnea Piel Va Gnitourinaria Vagina Uretra Va Ocular Ojo

Vias de Administracin y Lugar de Absorcin

Vias parenterales: lesin de piel y/o mucosas

Con absorcin: Intramuscular Subcutnea Intraperitoneal Intradrmica Sin absorcin: Intravenosa Intra-arterial Peridural

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ARTERIA PULMONAR VENA HEPTICA

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AORTA

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VENA PORTA

VENA CAVA

PLEXO HEMORROIDARIO

Absorcin de Frmacos

Distribucin de la Droga en el Organismo

Tejidos: gordura, obesos, etc. Membrana ADMINISTRACION CON ABSORCION ABSORCION DEPSITO Droga Libre EFECTO TERAPEUTICO

Lugar de accin para efecto teraputico DISTRIBUCION

Droga + Protena

ADMINISTRACION SIN ABSORCION

Droga Libre PLASMA

Lugar de accin para Efecto colateral

EFECTO COLATERAL

Hgado: Activado Inactivado BIOTRANSFORMACION

Riones, pulmones V. Biliar, etc.

EXCRECION

ELIMINACION Orina, heces, aire expirado, etc .

Absorcin: Introduccin

La absorcin de un frmaco consiste en el pasaje de sus molculas del medio externo (local de administracin) hacia el interior de la corriente circulatoria. Una absorcin implica el pasaje a travs de membranas biolgicas.

Absorcin: Introduccin

Para ejercer sus acciones es necesario que una droga llegue en concentraciones adecuadas a la biofase.

Absorcin: Introduccin

Para alcanzar una biofase (lugar de accin) es preciso que una droga penetre en el organismo (absorcin) de forma suficientemente rpida para superar los procesos de metabolizacin (biotransformacin) y de excrecin, y as mantener una concentracin adecuada un tiempo suficiente para que haga efecto.

Absorcin: Factores que afectan la absorcin

Liposolubilidad del frmaco:

Coeficiente de particin lpido/agua

Posologa:
Afecta la concentracin del frmaco en su lugar de accin, en consecuencia, influencia acentuadamente la respuesta biolgica del frmaco. La dosis depende del lugar de absorcin.

Relacin dosis-respuesta:
Cuanto mayor la dosis, mayor su efecto, hasta que se alcance el efecto mximo.

Absorcin: Factores que afectan la absorcin

Va de administracin:
Los frmacos son absorbidos ms rpidamente a partir de grandes reas superficiales.

Tamao y forma molecular.

Carga elctrica:
polaridad, ionizacin y pH del medio.

Absorcin: Factores que afectan la absorcin

Presentacin farmacutica:
cpsulas, comprimidos, grageas, etc. Disolucin en lquido situado en el lugar de absorcin.
Disolucin rpida Absorcin depender de la capacidad de absorcin local

Concentracin de la droga:
En el lugar de accin: cuanto mayor la concentracin administrada, mayor ser la absorcin. La rapidez de accin depende de la velocidad de absorcin

Absorcin en el Tracto Gastrointestinal (TGI)

Administracin enteral
Oral Sub-lingual Rectal Mucosa gstrica e intestinal Mucosa oral Mucosa rectal

VENA HEPTICA

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VENA PORTA PLEXO HEMORROIDARIO

ARTERIA PULMONAR

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AORTA

VENA CAVA

Absorcin en el TGI: Mucosa Oral

Mucosa oral: (sublingual)

Evita el pasaje por el hgado Evita la accin del jugo gstrico Absorcin muy rpida para sustancias liposolubles Impropia para sustancias irritantes y de sabores desagradables
Sustancias absorbidas: Trinitrina, esterides (testosterona, estradiol) nicotina, cocana

Absorcin en el TGI: Mucosa Gstrica

Administracin por via oral No es el lugar principal de absorcin del TGI Absorcin por difusin pasiva:

agua pequeas molculas no electrolitos liposolubles cidos dbiles

Absorcin en el TGI: Mucosa Gstrica

pH bajo del estmago (1.5 - 2) reduce la ionizacin de cidos dbiles (aspirina y fenobarbital ) facilitando la absorcin. La acidez gstrica aumenta la ionizacin de las bases dbiles, dificultando la absorcin.

Absorcin en el TGI: Mucosa Gstrica

Sustancias irritantes disminuyen el vaciamiento gstrico (administrar con alimento). Al disminuir la velocidad de vaciamiento aumenta la absorcin gstrica.
Sustancias absorbidas: alcohol, hormonas esteroideas, aspirina, fenobarbital

Absorcin en el TGI: Mucosa del Intestino Delgado

Va Oral Principal seccin de absorcin en el T.G.I., debido a su extensa superficie de absorcin (vellosidades y pliegues): 200m2 Absorcin:

capilares (mayora) linfticos (lpidos)

Absorcin Intestinal
Epitelio columnar simple Vaso linftico Red capilar Clulas de Goblet

Cripta intestinal Vaso linftico Arteriola Vnula

Absorcin en el TGI: Mucosa del Intestino Delgado

Velocidad de Absorcin depende:

Concentracin de la sustamcia Grado de disociacin en el lquido intestinal Velocidad de vaciamiento gstrico (1min a 4h) Peristaltismo intestinal Secreciones digestivas Absorcin prolongada:
droga + materiales insolubles (acetilcelulose, cera)

Absorcion en el TGI: Mucosa del Intestino Delgado

Tipos de Absorcin:
Difusin simple (mayora de las drogas) Pinocitosis (protenas y toxinas) Difusin facilitada (azcares, comp. de amonio cuaternario) Transporte activo (timina, uracilo)

Absorcin en el TGI: Interaccin con los Alimentos

Hidrosolubilidad/Liposolubilidad del Frmaco Naturaleza y Temperatura del Alimento Formacin del Complejo Frmaco-Alimento Motilidad gastrointestinal Flujo sanguneo gastrointestinal

Absorcin en el TGI: Mucosa Rectal

Administracin por via rectal Velocidad de absorcin menor (sin vellosidades) La droga no sufre la accin metablica del hgado Usada para:

pacientes inconscientes pacientes con nuseas e vmitos lactantes

Absorcin en el TGI: Mucosa Rectal

Mucosa Rectal:
Absorcin Plexo hemorroidario Vena Cava Corazn Circulacin

Absorcin: Tracto Respiratorio

Administracin por la va respiratoria

Mucosa Nasal Mucosa Traqueal y Bronquial Alvolos Pulmonares

Absorcin: Tracto Respiratorio

Absorbe en toda su extensin

fosas nasales y alvolos

Absorcin: Tracto Respiratorio

Administracin nasal:
accin local
descongestionantes nasales (efedrina) Anti-histamnicos (clorfeniramina) Corticosteroides (beclometasona)

Accin sistmica
Cocana Herona

Absorcin: Tracto Respiratorio

Via Pulmonar
Traqueal Bonquial Alveolar

Absorcin: piel
VaTransdrmica
Absorcin:
transepidrmica (queratina) transfolicular (glndulas sebceas)

Excipientes
Liposolubles y queratolticos facilitan la absorcin

Absorcin: piel
Transfolicular

Transepidrmica

Absorcin: piel
Via Transdrmica
Usada principalmente para efectos locales
Pomadas Cremas

Puede ser usada para efectos sistmicos

Inseticidas Parche (adesivo) Nicotina Nitroglicerina Estradiol

Absorcin: Subcutnea (hipodrmica)

absorcin en el tejido adiposo (ricamente vascularizado) Permite absorcin de grandes volmenes de lquidos (sol. acuosas) No deben ser irritantes (necrosis) Disminuyen la absorcin:

anestsico local + adrenalina

Absorcin: Intradrmica
Tejido conjuntivo vascularizado Usada para vacunas y tests alrgicos:
Antivarilica P.P.D.S. B.C.G.

Absorcin: Intramuscular

Va Intramuscular
Droga Lquido intersticial Endotelio vascular Circulacin
Obs: cada mm2 de msculo possui 2.500 capilares

Absorcin: Intramuscular
No se pueden usar grandes volmenes de lquidos Absorcin por los capilares y linfticos La velocidad de absorcin en los capilares depende de:
Coeficiente de particin lpido/ agua para liposolubles Tamao molecular para hidrosolubles Velocidad y riqueza de flujo sanguneo

Absorcin: Intramuscular
Drogas hidrosolubles absorcin rpida Drogas insolubles en agua y solubles en lquido intersticial - absorcin lenta
Aceites vegetales Sales de metales pesados: mercurio, bismuto

Drogas insolubles en agua y en lquido intersticial no son absorbidas (fibrose)

Absorcin: Genitourinaria

Va de Administracin
Vaginal Uretral

Usada para efectos locales Se absorbe en la mucosa uretral y vaginal Vejiga no lo absorbe

Absorcin: Conjuntival

Va de Administracin
Ocular

Usada para efectos locales (puede llevar a efectos sistmicos) Absorbe:

atropina alcaloides efedrina

Via Intra-sea
Tejido hematopoitico + gordura (ricamente vascularizado) Gran superficie de absorcin Localizaccin: externa (adulto) y tibia (menores) Casi tan rpida como la E.V. Usada para tranfusiones de sangre