1. Mencione 2 penicilinas que tengan accin contra Estafilococos. 2.

Cual es l tiempo que duran los niveles teraputicos en sangre de la penicilina G sdica. 3. Mencione 2 penicilina que tengan accin contra Pseudomonas aeruginosa.

4. Mencione l mecanismo de resistencia ms comn de las penicilinas

5. Mencione como se puede bloquear la eliminacin de las penicilinas.

cido 6-aminopenicilnico
S

CH3
CH 6 1 CO N 2 CH CH3 COOH C

NH2 2

CH

1= Anillo beta lactmico

2= Anillo tiazolidnico IZT/UAG

Penicilina cristalina 300,000 U. I.V. 20 18 16 14 12 10 8 6 4

Niveles sricos mg/ml

2 0

Betalactmicos Penicilina Cristalina

Peak Peak Peak

MIC

Tiempo de administracin horas

Caractersticas de Betalactmicos
Bactericidas Independientes de concentracin Efectos adversos moderados Administracin sencilla Se pueden usar en mujeres embarazadas Despus de 60 aos de usarlos siguen siendo seguros y efectivos.

Masculino 14 aos de edad Fiebre 38.8C Dolor faringe Adenomegalias cervicales Malestar general Hiporexia Amgdalas hipermicas, hipertrficas. 13,359 leucocitos, neeutroflia, 5 bandas. Cultivo de faringe: Streptococo A.

Tratamiento: curacin clnica

Tratamiento: curacin bacteriolgica

Penicilinas Clasificacin
Penicilinas naturales Penicilina G sdica Penicilina G potsica Penicilina benzatnica Penicilina V Ampicilina Amoxacilina Bacampicilina
IZT/UAG

Aminopenicilinas

Penicilinas Clasificacin
Resistentes a penicilinasa Izoxazolilpenicilinas

Meticilina Nafcilina Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina

IZT/UAG

Estables a la penicilinasa edtafilocccica

Carboxipenicilinas
Carbenicilina Ticarcilina Temocilina Apalcilina Carindacilina Carfecilina
Amplio espectro activas contra P. aeruginosa
IZT/UAG

Masculino 33 aos de edad Fiebre 39.9C Dolor de costado Cefalea, malestar general, anorexia. Disnea, tos productiva, mucopurulenta. Estertores crepitantes base pulmn derecho. Rx Trax infiltrado basal derecho 16,456 leucocitos, neeutroflia, 11 bandas. Cultivo expectoracin Strep. pneumoniae MIC 1 mg/ml
Tratamiento:

Acil-ureido penicilinas

Piperacilina
Azlocilina Mezlocilina
Amplio espectro activas contra P. aeruginosa
IZT/UAG

Modo de Accin
Actuacin inicial sobre pared celular de la bacteria Que contiene un mucopptido pptido-glicano

Interfieren l paso metablico final

N-acetil glucosamina cido N-acetil murmico
Puentes pentaglicina

Tetrapptidos

Grupo alanil-alanina
Transpeptidacin
IZT/UAG

Modo de Accin
Protenas fijadoras de Penicilinas
PFPs 1 a y 1 b Biosntesis del peptidoglicano Su inhibicin causa elongacin de la bacteria PFP 2 Mantiene la forma bacteriana Su inhibicin causa formas ovoides o esfricas PFP 3 esencial divisin celular Su inhibicin causa filamentacin de bacterias Las restantes no parecen ser indispensables
IZT/UAG

Femenina 4 aos de edad Cefalea intensa, fiebre 39C, anorexia, malestar General, aletargada, rigidez del cuello. LCR turbio, presin inicial 180ml de agua Glucosa en LCR disminuida Protenas aumentadas Clulas 1579/ml, 89% PMN Gram de LCR (CBGN) + + + Tratamiento Inicial Cultivo de LCR = H. Influezae B (P P)

Tratamiento definitivo

Actividad Antibacteriana in vitro

Microorganismos MIC/mg/ml
< 0.01 0.015 0.1-2 > 2-4 0.06 0.015-0.1 0.02-0.5 0.01 2.0 2.0-9.0

Strep. grupo A Strep. pneumoniae Strep. relativamente resistente Strep. pneumoniae resistente Strep. grupo B Strep. grupo C Strep. grupo G Strep. viridans Strep. faecalis grupo D Strep. faecium

Resistencia
Falla para llegar a las PFPs Intrnseca

Pobre afinidad a las PFPs

Destruccin de las penicilinas Por beta-lactamasas

Extrnseca

IZT/UAG

Masculino 58 aos de edad Fiebre 39.6C, cefalea, sudoracin, dolor Trax anterior, soplo sistlico mitral III, con irradiacin, petequias conjuntiva ocular. E.C. Vegetacin oscilante 3 mm Hemocultivos 3/3 Strep. Viridans. Leucocitos 18,980, 12 bandas VSG 56 mm/hora.

Tratamiento

Excrecin
El 70 a 80% de la dsis administrada se elimina. El 30 a 20% restante se inactiva por metabolismo en l cuerpo. La eliminacin se hace por l rin El 90% por secrecin tubular 10% filtrado glomerular
IZT/UAG

Masculino 28 aos de edad Asintomtico Exmenes de control (compra de Seguro de vida) VDRL (+) 1:8 FTA-ABS (+) LCR transparente, presin normal, glucosa normal, protenas normales, clulas No se observan. Tratamiento

Penicilinas Efectos Adversos

Reacciones alrgicas Trastornos digestivos Alteraciones hematolgicas Alteraciones de la funcin heptica Alteraciones neurolgicas Intolerancia local

IZT/UAG

Femenina 18 aos de edad Disuria, polaquiuria, urgencia, dolor suprapbico. EGO sedimento urinario leucocitos 9XC Eritrocitos 6XC, nitritos + + Gram de orina 2 3 BGN X C En la ciudad donde reside se reporta que las E. Coli aisladas de urocultivos son resistentes. TRMP-SMZ 30% Ampicilina 27%

Tratamiento

Aminoglucsidos Quinolonas
K0

Concentracin

K1

K2 CIM

Tiempo despus de administracin