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ANALGESICOS
OPIODES OTROS ANALGESICOS Y ANTIPIRTICOS ANTIEPILPTICOS ANTIPARKINSONIANOS PSICOLPTICOS PSICOANALPTICOS
ANESTESICOS GENERALES
ETAPAS DE LA ANESTESIA:
I CORTICAL: Analgesia, conciencia II EXCITACIN Y DELIRIO: intranquilidad, Pr arterial y frecuencia respiratoria
LA DEPRESION GRAVE DEL CENTRO VASO MOTOR EN LA MEDULA (SISTEMA RESPIRATORIO SIN APOYO CIRCULATORIO)
CLASIFICACION
SEGUN VIA DE ADMINISTRACION Y ESTRUCTURA INHALANTES
HIDROCARBUROS: Ciclopropano. Oxido nitroso, Cloruro de Etilo,
INTRAVENOSOS: (Basales)
ALQUILFENOL: Propofol BENZODIAZEPINICOS. Diazepam, Midazolam IMIDAZOLICOS: Etomidato FENCICLIDINA: Ketamina FENILPIPERIDINA: Fentanyl, Alfentanyl, Sufentanyl BARBITURICOS: Tiopental
FARMACOCINETICA HINALATORIAS
Se determina por la concentracin del
anestsico en el SNC.
Captacin y distribucin
Para originar anestesia requiere de
transferencia del anestsico desde el aire alveolar hasta la sangre y luego al encfalo. La velocidad a la cual se logra una concentracin determinada en el encfalo depende de la solubilidad.
solubilidad
Influye la transferencia de un anestsico
des de los pulmones hasta la sangre arterial es su solubilidad. el coeficiente de particin sangre --gas es un ndice til de solubilidad y esto define la relacin relativa de un anestsico por la sangre.
eliminacin
La depuracin seda por los pulmones en el
aire espirado. El metabolismo por enzimas hepticos y otros tejidos tambin pueden contribuir a la eliminacin.
Farmacodinamia inhalatoria
Mecanismo de accin:
deprimen de manera espontanea y estimulan la actividad de las neuronas. Anestesia influye interacciones inespecficas con la matriz lipidia de la membrana neuronal.
Mecanismo de accin
Inicialmente
media en proporcion directa asu concentracion alveolar. Disminuye el GC. todos los anestsicos INH. Tienden a amentar la presin en la aurcula derecha, originado depresin mocardica.
ventilacion pulmonar y aumenta la FR. TODOS los anestsicos INH. Son depresores del aparato RP. Los anestsicos INH deprimen la funcin muco ciliar. Encfalo. Aumenta el flujo sanguneo enceflico y reduce la RVP. Renal. Disminuye la velocidad filtracin glomerular y el flujo plasmtico renal. Hgado<. Disminuye el flujo sanguneo heptico. El halotano provoca hepatitis
EFECTOS LATERALES
MARGEN TERAPEUTICO ESTRECHO
EFECTOS RESPIRATORIOS
EFECTOS CARDIOVASCULARES
EFECTOS RESPIRATORIOS
EFECTOS CARDIOVASCULARES ARRITMIAS: Halotano sensibiliza el tejido miocardico a las catecolaminas contracciones ventriculares prematuras PRESIN ARTERIAL:
-Halotano por depresin de la contractibilidad miocrdica -Sevoflurano por disminucin de la resistencia vascular
TOXICIDAD HEPATICA
Sufren biotransformacin por el citocromo P-450: Halotano en mayor proporcin (45%). Sevoflurane (5%), isoflurano (0,2%), enflurano (0.02%) Halotanotrifluoracetilados unin protenas hepticas formacin de Ac Hepatitis en posteriores exposiciones a Halotano Reaccin rara y fatal
TOXICIDAD RENAL
Metabolismo de sevoflurano por citocromo P-450 origina F inorgnico y hexafluorisopropranol Toxicidad renal con concentracin srica 50 umol de F x lt Mayor produccin de F con metoxiflurano, halotano Hexafluorisopropranol: hepatotoxico no evidenciado por su rpida conjugacin
Barbituricos: Tiopental Eugenol: Propanidida Imidazol: Etomidato Alquilfenol: Propofol Fenilciclidina: Ketamina Fenilpiperidinicos: Fentanilo, alfentanilo, sufentanilo. Benzodiazepnicos: Diazepam, midazolam
ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Sirven
para inducir la anestesia contribuyen al equilibrio cardio vascular sedacin y una analgesia marcada se utiliza para intervenciones cortas.
sedacin para mantener la anestsica cuando son utilizados con otros frmacos.
INDUCTORES DE LA ANESTESIA
(Anestsicos basales)
CARACTERSTICAS GENERALES
Induccin rpida: evitan segunda fase de la anestesia Suplementan efecto analgsico
Caractersticas anest. EV
FARMACO
ETOMIDATO
INDUCCION Y RECUPERACION
INICIO BREBE Y RECU. MODERADO Y RAPIDO
COMENTARIO
EQUILIBRIO CARDIO VSC. ESTEROIDOGENESIS DISMINUIDA; MOVI. MUS. INVO.
KETAMINA
MIDAZOLAN
PROPOFOL
TIOPENTAL
INICIO RECU. RAPIDA (DOSIS DE BOLO) RECU. LENTA DESPUES DE INFUCION INICIO Y RECU. PROLONGADA
FENTANIL
O
C2 H5
HN S N H
CH(CH3)-CH2-CH2-CH3
TIOPENTAL
CH3 O N N
Derivado benzodiazepinico
Efecto depresor del centro respiratorio
Cl
DIAZEPAM
Potencial de adiccin
Larga vida media, metabolitos activos Propiedades relajantes de la musculatura esqueltica
Cl NHCH3.HCl O
Anlogo estructural de la fenciclidina o polvo de angel, un alucinogeno Efecto analgsico potente Anestesia disociativa: alucinaciones, catotona (paciente permanece despierto pero insensible a estmulos), amnesia. Aumento de la presin arterial
Ketamina Clorhidrato
N N CO 2-Et
CH-CH3
Especialmente indicado en pacientes con alteraciones cardiovasculares No tiene efecto sobre liberacin de histamina Induccin rpida semejante a tiopental Menor incidencia de nuseas y vmitos que el tiopental Ampliamente utilizado como inductor de la anestesia
ETOMIDATO
OH H3C H3C CH CH
CH3 CH3
PROPOFOL
MEDICACIN PRE-ANESTESICA
OBJETIVOS
1. COMPLEMENTAR LA ANESTESIA:
ANALGESICOS: fentanilo RELAJANTES MUSCULARES: tubocurarina, pancuronio, atracurio
INTERACCIONES
1. Depresores del SNC 2. Agentes de bloqueo neuromuscular
CONTRA-INDICACIONES
1. Compromiso de signos vitales 2. Dao heptico
CLASIFICACION
AMINOESTERES
Cocana Benzocana Procana Tetracana Clorprocana
AMINOAMIDAS
Lidocana Bupivacana Mepivacana Prilocana Etidocana Ropivacana Levobupivacana
AMIDAS
ESTERES
Mas estables
Degracin heptica No se metabolizan a
Acido p-aminobenzoico
Inestables en solucin
Degradacin plasmtica Producen el metabolito
Acido p-aminobenzoico
farmacocintica
Suelen administrarse por inyeccion en el
area de las fibras nerviosas a ser bloqueadas. La absorcion y distribucion no son tan significativas en el control de inicio del efecto.
absorcin
La aplicacin de un anestecsico en un area
vascularizado como la mucosa resultara una absorcion mas rapida. Las sustancias vasoconstrictoras, como la adrenalina, reducen la absorcion sistemica de los anestesicos.
distribucin
Se distribuyen ampliamente despus de la
administracin en bolo intravenoso. Ocurre un secuestro en los sitios de almacenamiento (tej. Graso)
Metabolismo y excrecin
Son transformado a metabolitos mas
hidrosolubles en el hgado o en el plasma, y se excreta en la orina. la acidificacin de la orina promueve la ionizacin, ms hidrosoluble que se excreta de manera mas rpida El enlace amida es hidrolizado por el citocromo microsomal heptico P45 Unin a protenas plasmticas 55 % - 95%
BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION
ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol AMIDAS sufren degradacin enzimtica en el hgado Reacciones de N-desalquilacin e hidrolisis Mayor metabolismo heptico con: Prilocana Lidocana Mepivacana Etidocana Bupivacana
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION:
el mecanismo primario de la accin es el bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje. La membrana exitatoria de los axones mantienen un potencial de membrana de -60 a -90 mv . DESPOLARIZACION: potencial de equilibrio de Na(+40mv)por entrada de Na. REPOLARIZACION: potencial de equilibrio de pka(cerca de -90-95mlv)salida de pka
Difusin
Unin
Equilibrio del A. Local entre el exterior y citosol Ruta Hidroflica: Citosol Ruta Lipoflica : Membrana lipdica
Potencia Baja
Procana
Potencia Intermedia
100
130 129 810 366 5.822 7.320 3.420
Hidrofobico
8.9
7.7 8.0 9.1 7.8 8.4 7.9 8.1
pKa
FIBRAS NERVIOSAS
Clase Fibra
A alpha Beta Delta Sigma B C
Funcin
2. DOLOR TEMPERATURA
3. PROPIOCEPCION 4. MOTOR
TOXICIDAD
-Mareo, Vrtigo, dificultad para la acomodacin ocular - Acfenos, adormecimiento en boca y desorientacin - Objetivo: Escalofros, contracciones musculares
CONVULSIONES GENERALIZADAS TONICO CLONICAS DEPRESION RESPIRATORIA PARO RESPIRATORIO
TOXICIDAD
-Bloqueo de las Vs Inhibitorias de la corteza cerebral - Los frmacos mas potentes son menos neurotxicos La Lidocana es mas neurotxica que la Bupivacana -La hipercapnia y la acidosis disminuyen el umbral convulsivo y la unin a protenas plasmticas.
TOXICIDAD
-Disminuyen la velocidad max de despolarizacin en la fibras de purkinje y el msculo ventricular -Menos disponibilidad de canales rpidos de sodio - La bupivacana reduce la despolarizacin en una mayor proporcin que la lidocana.
TOXICIDAD
-A mayor potencia, mayor efecto inotrpico - Los frmacos mas potentes son mas cardiotxicos -La Bupivacana es mas cardiotxica que la Lidocana -La bupivacana produce arritmias ventriculares : F.V. - La reanimacin es menos satisfactoria
COCAINA
-Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstriccin local, consecutiva a la inhibicin en la recaptacin Noradrenalina -Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captacin catecolaminas en el SNC y perifrico - Anestesia tpica
LIDOCAINA
-Anestsico local de mayor uso - Prototipo de las amidas - Anestesia rpida, intensa y de larga duracin - Desalquilacin heptica hasta monoetilglicina y xilidida , que conservan actividad anestsica -1% - 2% con y sin epinefrina - Dosis txica : 8 mg/Kg - Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg - Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg
BUPIVACAINA
-Amida de larga duracin - Bloqueo mas sensitivo que motor - Trabajo de parto y posoperatorio - Es mas cardiotxica que la lidocana - Arritmias ventriculares y depresin miocrdica - Dosis txicas con epinefrina: 4 mg/kg - Dosis txicas sin epinefrina: 3 mg/Kg
CLORPROCAINA
-Anestsico local de tipo ester -Derivado clorado de la procana - Inicio rpido de accin con duracin corta - Semidesintegracin plasmtica en 25 sgds. - Toxicidad reducida - Metabisulfito de sodio : neurotoxicidad - ETA calcico : dorsalgia - No se recomienda intraraquidea , ni epidural
ETIDOCAINA
- Amida de accin prolongada - Produce bloqueo motor - Limitado uso en trabajo de parto y POP - Cirugas que requieran relajacin de M. Estriado
MEPIVACAINA
- Amida de accin intermedia - Txicidad neonatal . No en ciruga obsttrica - No es eficaz como anestsico tpico
PRILOCAINA
-Amida de accin intermedia
ROPIVACAINA
-Aminoetilamida -Anestsico local de larga duracin , con menor cardiotoxicidad -Menos potente que la Bupivacana - Respeta an mas las fibras de conduccin motora - Anestesia Obsttrica
PROCAINA
-
- Aminoester
- Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve duracin - Baja toxicidad . Acido paraaminobenzoico
ANESTESIA TOPICA
-Los mas usados son: Lidocana , dibucana , tetracana y benzocana