Farmacologia II

Glicosdeos Cardacos
Estes frmacos provem de uma planta denominada dedaleira (Digitalis Purpurea).

Em 1775, Withering escreveu, Esta planta tem um poder sobre o movimento do corao de um grau jamais observado por outro remdio.
Eu a encontrei em um estado de sufocao prxima; seu pulso extremamente fraco e irregular, sua respirao muito curta e difcil, sua aparncia cansada, seus braos com cor acinzentada, midos e frios ... Seu estmago, pernas e coxas foram inchando progressivamente; sua urina muito pouca em quantidade, no mais que uma colher de cada vez.

A dedaleira tem vrios glicosdeos de ao cardaca, sendo a digoxina o importante para efeito teraputico.

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Mecanismos de ao Exercem efeitos inotrpico positivo e por isso so muito usados na ICC. Este ao resulta do aumento do Ca+ intracelular e isso tambm, um dos motivos das arritmias causadas na intoxicao digitlica.

Seu mecanismo de ao consiste basicamente em aumentar a atividade vagal e inibir potentemente e seletivamente a bomba Na+/K+. Este efeito se deve a ligao a subunidade da N+-K+-ATPase.

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Efeitos eletrofisiolgicos Em dose teraputicas (1-2ng/ml) a digoxina reduz a automaticidade e aumenta o potencial de membrana em repouso diastlico mximo nos tecidos atriais e n AV (tnus vagal e reduo da atividade simptica). Reduz a velocidade de conduo do n AV por aumentar o perodo refratrio. Por ltimo ainda podem inibir arritmia reentrantes envolvendo o nodo AV, deste modo, controlam a FC dos ventrculos especialmente em FA.

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Aes e efeitos adversos, so comuns e podem ser graves, por terem margem estreita.
Efeitos cardacos: a) Lentido cardaca e reduo da velocidade de conduo atravs do nodo AV. b) Aumento da fora de contrao. c) Distrbio do ritmo cardaco ( bloqueio AV, aumento da atividade de marcapasso ectpico).

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Efeitos Sistmicos: Nuseas, vmitos, diarria, confuso metal, viso borrada. Concentraes sricas muito elevada, hipxia e anormalidades eletrofisiolgicas (hipopotassemia, hipomagnesemia e hipercalcemia) propiciam a incio de arritmias induzidas por digitlicos. A arritmia clssica a Traquicardia atrial com bloqueio AV e bigeminismo ventricular. Neste casos o tratamento com fragmentos Fab Antidigoxina.

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Farmacocintica clnica
Dentre os Glicosdeos a Digoxina o mais utilizado na prtica mdica. A biodisponibilidade de 75-90%, 20-30% da digoxina liga-se a protenas. Dose de ataque de 1 a 1,5mg em 24h e manuteno de 0,125-0,375mg/dia, de acordo com o nvel srico (0,5-2 ng/ml).

Meia-vida de aproximadamente 36h, metabolismo heptico e ser acelerado na presena de drogas como a fenitona e a rifanpicina.

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Farmacocintica clnica
A sua depurao ser menor na presnea de amiodarona, quinidina, verapamil, ciclosporina, itraconazol, propafenona e flecainida, provavelmente por inibir a Glicoprotena G (principal via de eliminao da digoxina).

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