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Universidad Iberoamericana

Aproximadamente 10-20 % de la poblacin sufre algn grado de depresin En sus formas severas afecta a alrededor del 2-5% de la poblacin Entre 1-2% sufre desorden bipolar (enfermedad manacodepresiva)

Los antidepresivos actuales poseen 7 mecanismos de accin Antidepresivos de 1a generacin Antidepresivos de 2a (3a) generacin Antidepresivos atpicos

Todos se basan en la modulacin de los sistemas de neurotransmisin monoaminrgica: Dopamina, noradrenalina y serotonina

Antidepresivos Tricclicos

Drug
Imipramine

R1
N-(CH2)3N(CH3)2

R2
H

Amitriptiline
Clomipramine Desipramine

C=CH(CH2)2N(CH3)2
N-(CH2)3N(CH3)2 C-(CH2)3NHCH3

H
Cl H

Nortriptiline

C=CH(CH2)2NHCH3

Inhiben la recaptacin de 5-HT y NA Anticolinrgicos (antimuscarnicos) Antihistamnicos Anti 1 1a generacin Antidepresivos, antienurtico, otras indicaciones similares a SSRIs
Fcocintica. - Unin a protenas plasmticas 90% - Metabolitos activos - Excrecin renal

- Propias del aumento de NT monoaminrgicos - anticolinrgicos (constipacin, visin borrosa, sequedad de la boca) - antiH1 ( peso, mareo)

- anti 1 (taquicardia, hipotensin ortosttica)


Contraindicaciones - Hipertrofia prosttic - Cardiopatas - Epilepsia ( umbral convulsivante)

Inhibidores Selectivos de la Recaptacion de Serotonina (SSRIs)


O F 3C N CH3

FLUOXETINA

NHCH3

Fluoxetina Sertralina Fluvoxamina Paroxetina Citalopram

- Depresin - Desrden de pnic - GAD - OCD - Fobia social - PTSD - Bulimia 2a Generacin US$10 mil millones

Cl Cl

SERTRALINA

Son ms seguros y mejor tolerados que los de 1a generacin


RAM - Propias de la activacin de receptores 5-HT producto del aumento de 5-HT

- ansiedad, problemas de sueo disfuncin sexual, efectos extrapiramidales - nauseas, vmitos y diarrea - perdida del apetito Farmacocintica. (Fluoxetina): t1/2 40-70 hrs. Contraindicaciones: no asociar a IMAOs

Los antidepresivos actuales poseen 7 mecanismos de acci

IMAOs (RIMAs) Inhiben la MAO-A (moclobemida) TCAs Inhiben la recaptacin de 5-HT y NA (imipramina) SSRIs Inhiben selectivamente la recaptacin de 5-HT (fluoxetina) SNRIs Inhiben la recaptacin de 5-HT y NA (venlafaxina) Inhibidores de recaptacin de DA y NA (bupropion) Inhibidores de recaptacin de 5-HT y antagonistas 5-HT2 (nefazodona) Antagonistas 2 y 5-HT2: Aumentan NA y 5-HT producto del bloqueo de receptores noradrenergicos 2 (mirtazapina)
Todos presentan un retraso en la aparicin de sus efectos teraputicos debido a que es necesario la desensibilizacin de autoreceptores somatodendrticos 5-HT1A para elevar efectivamente los niveles de 5-HT en los terminales sinpticos

Los antidepresivos, en general, (independientemente de su mecanismo de accin), inducen su efecto neuroqumico inmediatamente
El efecto teraputico slo se manifiesta 2-8 semanas despus de iniciado el tratamiento

UNIVERSIDAD IBEROAMERICANA

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