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Los anestsicos locales causan intoxicacin sistmica debido a que el bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje afecta la propagacin del potencial a travs de todo el cuerpo. La toxicidad es directamente proporcional a la potencia
Las mezclas de anestsicos locales tienen efectos adversos aditivos. Una solucin que contenga 50% de la dosis toxica de lidocana y 50% de la dosis toxica de bupivacana tendr cerca del 100% de los efectos adversos de cada medicamento.
ESTERES
Tpica
Epidural, infiltracin, bloqueo de nervio perifrico
Tpica
Epidural, infiltracin, bloqueo de nervio perifrico
Espinal, tpica
Epidural, infiltracin, bloqueo de nervio perifrico Epidural, infiltracin, bloqueo de nervio perifrico, regional intravenosa, tpica Epidural, infiltracin, bloqueo de nervio perifrico
Bupivacana
.75 a 2 1a2
Prilocana Ropivacana
4%
0.2%, 0.5%, 0.75%, 1%
8 3
0.5 a 1 1.5 a 8
Neurologicos
Locales Ulceracin mucosa Dolor en el sitio de la inyeccin Lesiones nerviosas Mordedura de labio Necrosis locales
Depende: Dosis Va de administracin Potencia Velocidad de administracin Estado previo del paciente (acidosis,hipercarbia,hepatopata,etc)
Toxicidad
Local: intraneural Sistmica: SNC sntomas: - sabor metlico - acfenos - transtornos visuales - mareo - somnolencia
Toxicidad
SNC. signos: -mioclonas -temblor -convulsiones -coma -depresin respiratoria SNA: bloqueo SN simptico
Toxicidad
Cardaca: -arritmias -inotrpicas (-) Vasos perifricos: -vasodilatacin perif y vasoconstriccin pulmonar Alergias: -steres: PABA -amidas: muy raras
FACTORES MODIFICADORES
Embarazo
Inflamacin / Infecciones Hepatopatas Epilepsia Administracin repetida
INTERACCION MEDICAMENTOSA
1. Frmacos que aumentan la toxicidad de los anestsicos locales a. Anticolinestersicos (Muscarinicos: atropina,
escopolamina. Nicotnicos: hexametonio)
LOCALES
1.
RUPTURA DE LA AGUJA
PREVENCION * USAR AGUJAS LARGAS (CALIBRE GRUESO) *INTRODUCIRLAS EN EL LUGAR A TRABAJAR *NO REDIRIGIR LA AGUJA *NO INTRODUCIR HASTA EL RANCOR
COMPLICACIONES LOCALES
2. DOLOR AL MOMENTO DE LA ADMINISTRACION 3.SENSACION DE ARDOR 4.PARESTESIA 5.TRISMUS : CAUSA : *TRAUMA MUSCULAR *MULTIPLES PENETRACIONES *EXCESIVAS CANTIDADES DE AL
DOLOR EN LA INYECCION
Tcnica sin cuidado Aguja roma por mltiples infiltraciones Depositacin rpida de la solucin anestsica La inyeccin lenta es definida como la depositacin de 1 ml en no menos de 60 segundos.
Problema: El dolor durante la inyeccin aumenta la ansiedad del paciente, conllevando el riesgo de movimientos sbitos.
TRISMUS
TRISMUS
MANEJO
*TERAPIA DE CALOR ( 20 MIN POR HORA *RELAJANTES MUSCULARES
COMPLICACIONES LOCALES
6.HEMATOMA Efusion de sangre dentro de los espacios extravasculares *CAUSA: INFILTRACION EN VASOS SANGUINEOS * PREVENCION: ANATOMIA,TECNICA * MANEJO : PRESION,FRIO INMEDIATO,CALOR DESPUES DE 4 HRS 20 MIN CADA HORA
COMPLICACIONES SISTEMICAS
SOBREDOSIS
ALERGIAS
SOBREDOSIS
SIGNOS Y SINTOMAS NEUROLOGICOS: CONFUSION MENTAL CEFALEA SOMNOLENCIA MAREOS ALTERACIONES VISUALES ALTERACIONES AUDITIVAS
SOBREDOSIS
NEUROLOGICOS: CONTRACCION MUSCULAR PERDIDA DE LA CONCIENCIA CONVULSIONES CARDIOVASCULARES: AUMENTA PRESION SANGUINEA AUMENTA PULSO Y RESPIRACION
TRATAMIENTO SOBREDOSIS
REACCIONES ALERGICAS
MAS FRECUENTE CON ESTERES IMPORTANTE INTERROGATORIO SIGNOS Y SINTOMAS : URTICARIA,RASH, SINTOMAS RESPIRATORIOS
DIFENHIDRAMINA 50 MG IM Y OXIGENO
Neurofisiologa
La anestesia es causada por depresin de la excitacin de las terminaciones nerviosas o la inhibicin del proceso de conduccin de los nervios perifricos.
Neurofisiologa
En la practica clnica solo deben utilizarse aquellos mtodos o sustancias que inducen una transitoria y completa reversibilidad del estado anestsico. Las ventajas de la A.L.
Evitamos los efectos adversos de la A.G. Podemos modificar favorablemente las reacciones neurofisiolgicas al dolor y stress.
No debe ser irritante en los tejidos en donde se aplican, ni producir alteraciones permanentes en la estructura del nervio. Su toxicidad sistmica debe ser baja. Debe ser efectivo no importando si se aplica dentro del tejido o superficialmente en la membrana mucosa.
El tiempo de inicio de la anestesia debe ser lo mas corto posible La duracin de la accin debe ser suficiente para efectuar el procedimiento, pero el perodo de recuperacin no debe ser muy prolongado.
Alterando el potencial de reposo de la membrana nerviosa Alterando el umbral Disminuyendo el grado de despolarizacin Prolongando el grado de repolarizacin
Donde actan?
La membrana del nervio es el sitio donde los anestsicos locales exhiben sus propiedades.
El sitio de accin primario de los anestsicos locales en la produccin del bloqueo nervioso es:
Teoras
Hiptesis del receptor mdulo Interaccin de la membrana Bloqueo por tonicidad y dependencia-uso Bloqueo nervioso diferencial
Mecanismo de accin
1.
Desplazamiento de los iones calcio de los canales receptores de sodio La unin de la molcula de anestsicos locales al sitio receptor Bloqueo del canal de calcio
2.
3.
Bloqueo de conduccin
4.
5.
6.
7.
Disminucin de la conductancia del sodio Depresin del grado de despolarizacin elctrica Falla para conseguir el umbral del potencial de accin, con una Falta de desarrollo de la propagacin del potencial de accin
Consiste en que los anestsicos locales se unen a un receptor (canal de Ca-) localizado en el canal de sodio (Na+) rechazando la entrada de los iones Na+.
Despolarizacion
A.L.
AL + H+
extracelular
ALH+
Na+
Intracelular
Canal de sodio
AL
ALH+
AL + H+
ALH+
Fraccin cargada hidrosoluble
Los AL combinan propiedades fsico qumicas que les permiten atravesar las membranas neuronales con una especificidad estructural. Ambas propiedades son fundamentales: una les permite llegar al sitio de accin, mientras que la otra reconocer un sitio dentro del canal de sodio voltaje-dependiente, que es el receptor de estas drogas.
Mas Canal de sodio Canal de sodio abierto Canal de sodio cerrado abierto
+30 mV
Depolarizacin
0 mV
Repolarizacin
-70 mV
Reposo
1 mseg
Canal de sodio
extracelular intracelular
Canal cerrado
(Em reposo)
Canal abierto
AL
Canal inactivo
( repolarizacin)
( depolarizacin)
2.
3.
ESTRUCTURA QUIMICA
1. 2. 3.
Amidas AL steres
R R
(CH2)n N C H O
N R
(CH2)n
:N
R
R3 +
H+
R
N R3
AL
ALH+
1.Esteres
Esteres de c. aminobenzoico
a. Solubles: procana, clorprocana b. Solubilidad limitada: benzocana, tetracana
2. Amidas
Der. del c. actico: lidocana Der. del c. propinico: prilocana Der. del c. pipeclico: mepivacana, bupivacana
3.
Alcoholes
Alcohol etlico Alcoholes aromticos: bencilo, saligenina
4. Diversos
Principales derivados
R
H3 C
NH
H3 C
de AMIDAS
CH3-CH2
Lidocana
N
CH3-CH2 CH3-CH2
CH2
Mepivacana
N CH3
Prilocana
N CH3-CH2
* CH
CH3
Ropivacana
CH2-CH2-CH3
CH3-CH2
Etidocana
N CH3-CH2
* CH
CH2CH3
Bupivacana
*= carbono quiral
CH2-CH2-CH2-CH3
R1
R2 R3
R2
NH2 NH2
R3
H H
Benzocana
Procana
s
CH3 -CH2
CH3 -CH2 N CH2 -CH2 CH3 -CH2 CH3 -CH2 N CH2 -CH2 CH3 -CH2
Cloroprocana s
Tetracana Cocana
NH2
Cl
H3C-(CH2)3-NH
CH3
AMIDAS
Mepivacaina Lidocaina Prilocaina 7.7 pKa 7.8 pKa 7.8 pKa Rpida Rpida Rpida
Articaina
Etidocaina Bupivacaina
7.8 pKa
7.9 pKa 8.1 pKa
Rpida
Rapida Media
Intermedia
Prolongada
4 a 8 hrs.
del paciente:
Edad
Estado
Farmacocintica
Farmacocintica
Distribucin Una vez absorbido el AL en la sangre se distribuye en el cuerpo hacia todos los tejidos Vida 1/2
Droga
Vida (hr.)
0.1 0.1 0.3 0.7 1.6 1.6 1.9 2.0 3.5
Farmacocintica Biotransformacin
Metabolismo (biotransformacin)
El grado de hidrlisis esta directamente relacionado con el potencial de toxicidad de los anestsicos locales. La clorprocaina es el ms rapidamente hidrolizado (menos txico) Mientras que la tetracaina se hidroliza 16 veces ms lento que la clorprocaina.
Metabolismo (biotransformacin)
La biotransformacin de ciertos A.L. pueden producir cierta actividad clinica significante: Metahemoglobinemia (ortotoluidina)
Farmacocintica
Excrecin: Renal Aminosteres (90% como PABA) Aminoamidas (40-80% como met.inac.) (10-16% activa)
Farmacodinamia
Factores que influyen en accin anest: Dosis Vasoconstrictores Lugar de inyeccin Carbonatacin Ajuste de pH
ANESTESIA DE SUPERFICIE
- Actuacin sobre superficies mucosas (boca, nariz, esfago, tracto genito-urinario - Efectos en 2-5 minutos. Duracin 30-45 minutos. Tetracana, lidocana y cocana en solucin.
ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO Inyeccin en nervios perifricos individuales o en plexos nerviosos. ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA - Inyeccin del anestsico local en una vena de una extremidad previamente exanguinada y con un torniquete.
Acciones farmacolgicas
PROCAINA
Clasificacin: Ester Preparada por: Alfred Einhorn, 1904 Potencia: 1 (procana = 1) Toxicidad: 1 (Procana = 1) Metabolismo: Pseudocolinesterasa plasmatica Excrecin: 90% PABA 8% Dietil aminoetanol 2% orina
PROCAINA
Propiedades vasodilatadoras: Produce la mayor vasodilatacin de todos los anestsicos utilizados. Inicio de accin: 6 10 minutos Concentracin dental efectiva: 2 4% Vida media: 0.1 hr. Accin tpica: No es clnicamente aceptable pH: 5 6.5
PROCAINA
Fue el primer anestsico dental inyectable, no se encuentra disponible como agente solo en cartucho. La procana es una droga importante en el manejo de la inyeccin intraarterial accidental, evitando un arterioespasmo Dosis mxima recomendada: 1000 mg.
Propoxicaina
Clasificacin: Ester Preparada por: Clinton & Lawkosky 1952 Potencia: 7 - 8 (procana = 1) Toxicidad: 7 - 8 (Procana = 1) Metabolismo: Pseudocolinesterasa plasmatica Excrecin: Renal Propiedades vasodilatadoras: no tan profundas Inicio de accin: 2 3 minutos Concentracin dental efectiva: 0.4% Vida media: no disponible Accin tpica: no en concentraciones clnicas aceptables
Procana + Propoxicaina
No se recomienda su uso irracional Solamente cuando los anestsicos tipo amida estn absolutamente contraindicados. Propoxicaina 0.4% / Procana 2% con levonordefrina 1:20,000 o norepinefrina 1:30,000 proveen
Dosis mxima: 6.6 mg/kg adultos 3.0 mg/lb nios (5 cartuchos mximo)
8. Produce una accin mas rapida, ms intensa, de mayor duracin y mas extensa que la procana
9. Se puede utilizar como anestsico tpico
LIDOCAINA
Clasificacin: Amida Preparada por: Nils Lfgren, 1943 (1948 intro) Potencia: 2 (procana = 1) Toxicidad: 2 (Procana = 1) Metabolismo: Heptico Excrecin: Renal Vasodilatacin: Considerablemente menor que Procana pero mayor que mepi y prilocaina PH: 5 5.5 Inicio de accin: 2 3 minutos Concentracin dental efectiva: 2 3% Tpico: Si. (5%)
LIDOCAINA
Con epinefrina:
Sin epinefrina:
LIDOCAINA
Presentaciones:
2% sin epinefrina 2% con epinefrina 1:50,000 (hemostasia) 2% con epinefrina 1:100,000 3% sin epinefrina (just for latinamerica)
Mepivacaina
Clasificacin: Amida Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957- 1960 Potencia: 2 (procana = 1) Toxicidad: 1.5 - 2 (Procana = 1) Metabolismo: Heptico Excrecin: Renal Vasodilatacin: ligera pH: 4.5 pH con vasoconstrictor: 3 Inicio de accin: 0.5 1 minuto Concentracin dental efectiva: 2% c/ VC 3% sin VC Tpico: no
Mepivacaina
Vida media: 1.9 hrs. Dosis mxima: adulto y nios 4.4 mg/kg que no exceda 300 mg. Es el anestesio mas usado en pediatra y geriatra Se combina con 2 vasoconstrictores
Levonordefrina epinefrina
PRILOCAINA
Clasificacin: Amida Preparada por: Lfgren y Tegner 1953 Potencia: 2 (procana = 1) Toxicidad: 1 (Procana = 1) Metabolismo: Heptico (ortotoluidina) Excrecin: Renal Vasodilatacin: ligera pH: 4.5 pH con vasoconstrictor: 3 - 4 Inicio de accin: 2 - 4 minutos Concentracin dental efectiva: 4% Tpico: no Vida : 1.6 hrs
Metahemoglobinemia
BUPIVACAINA
Clasificacin: Amida Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957 Potencia: 4 veces mayor lidocaina y mepivacaina Toxicidad: 4 veces menor lidocaina y mepivacaina Metabolismo: Heptico Excrecin: Renal Vasodilatacin: ligera pH: 4.5 - 6 pH con vasoconstrictor: 3 4.5 Inicio de accin: 6 10 minutos Concentracin dental efectiva: 0.5% Vida media: 2.7 hrs Dosis mxima: 1.3 mg/kg en adultos(90 mg)
VASOCONSTRICTORES
La efectividad clnica de los diversos A.L. depende de la vasodilatacin. La vasodilatacin causa mayor perfusin:
Incremento en el grado de absorcin Mayor nivel plasmtico (+ toxico) Disminucin de la duracin y profundidad Aumento del sangrado
Ventaja de uso de vasoconstrictores: Disminuye la absorcin del anestsico local Permite aumentar la dosis administrada Mejora la calidad de la analgesia o anestesia Incrementa la duracin del efecto Disminuye la hemorragia Mejora la calidad de la anestesia, ya que hay un sistema regular desendente del control del dolor que los simpaticomimticos estimulan
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Desventaja de uso de vasoconstrictores: La vasoconstriccin intensa como la producida por la adrenalina puede causar necrosis, por ese motivo debe evitarse la adrenalina por va intracutnea Como se absorbe tambin en la circulacin debe evitarse su uso en quienes no se desea la estimulacin adrenergica
1.
2.
VASOCONSTRICTORES
Los vasoconstrictores son drogas que comprimen los vasos sanguneos y de esta manera controlan la perfusin de los tejidos.
Disminuyen la perfusin Retardan la absorcin del A.L. en el sistema cardiovascular Disminuyen el riesgo de toxicidad Disminuyen el sangrado Mayores volmenes de A.L. se mantienen en la periferia de los tejidos
VASOCONSTRICTORES
La clasificacin qumica de drogas simpticomimeticas se relaciona con la presencia o ausencia de grupos catecol.
Modo de accin
Accin directa: directamente sobre los receptores adrenrgicos Accin indirecta: Actan por liberacin de norepinefrina de las terminales adrenrgicas nerviosas. Accin mixta:
Epinefrina
Nombre propio: Adrenalina Fuente: sinttica Secreciones de medula adrenal Modo de accin: receptores alfa y beta adrengicos.
Acciones sistmicas
Miocardio: Estimula los receptores B1 Arterias coronarias: dilatacin Presin sangunea: aumento presin diastlica Vasculatura: Constriccin Sistema respiratorio: dilatador del msculo liso del bronquio Metabolismo: aumenta consumo O2
Aplicaciones clnicas
Manejo de las reacciones alrgicas agudas Manejo del broncoespasmo Tratamiento del arresto cardiaco Hemostasia Disminuye la absorcin A.L. Incrementa la duracin de la accin A.L. 0.2 mg dosis mxima
Concentracin
0.018 mg / cartucho
Felipresina
Miocardio: No efectos Arterias coronarias: en altas dosis bloqueo Presin sangunea: no efectos Vasculatura: Constriccin en altas dosis Utero: actividades antidiuretica y oxitocinica
CONSIDERACIONES ESPECIALES
En un paciente sano
0.2 / 0.018 =
11.1 carpules