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Frmacos anestsicos generales.

Introduccin
Estado reversible de depresin del SNC caracterizado por: (Hipnosis) prdida de la conciencia (Analgesia) de la sensibilidad (Proteccin neurovegetativa) de la actividad refleja (Relajacin muscular) y de la motilidad Ley de la parlisis descendente de John Hugh-lings-Jackson

Etapas de la Anestesia.
Pueden distinguirse cuatro fases o perodos: 1. Perodo I: de analgesia 2. Perodo II: de excitacin o delirio 3. Perodo III: de anestesia quirrgica 4. Perodo IV: de parlisis bulbar

Mecanismos de accin de los anestsicos generales.


Se distinguen 2 clases de anestsicos generales: Frmacos de accin inespecfica Frmacos de accin especfica: se fijan selectivamente sobre ciertos receptores

Anestsicos de accin inespecfica.


La potencia de los anestsicos se relaciona con el coeficiente de reparto lpido/agua El ciclopropano es ms potente que el xido nitroso Las membranas celulares son lipoproteicas La de la excitabilidad de las membranas neuronales y la gnesis del potencial de accin se asocia con reduccin de la conductancia al in Na, un fenmeno de estabilizacin de la membrana

Anestsicos de accin inespecfica.


Los anestsicos generales, el etanol y los barbitricos inhiben la funcin de los receptores excitadores y facilitan la funcin de los receptores inhibidores Los anestsicos disminuyen la oxidacin mitocondrial y algunos desacoplan la fosforilacin oxidativa mitocondrial Deprimen algunos procesos mediados por el calcio y que el verapamilo, una antagonista del calcio potencia la anestesia

Anestsicos de accin especfica.


El hidroxibutirato sdico es una anlogo estructural del GABA Etomidato es GABAmimtico Benzodiazepinas son GABAmimticos de accin indirecta Los barbitricos y el clometiazol tambin aumentan la afinidad del GABA La ketamina es anlogo estructural de la fenciclidina, tiene gran poder anestsico y produce anestesia general dosociativa La clonidina reduce las dosis necesarias de analgsicos y anestsicos

Anestsicos de accin especfica.

El hidroxibutirato sdico es una anlogo estructural del GABA Etomidato es GABAmimtico Benzodiazepinas son GABAmimticos de accin indirecta Los barbitricos y el clometiazol tambin aumentan la afinidad del GABA La ketamina es anlogo estructural de la fenciclidina, tiene gran poder anestsico y produce anestesia general dosociativa La clonidina reduce las dosis necesarias de analgsicos y anestsicos

Anestesia general inhalatoria

Farmacocintica de los anestsicos generales.




Los gases y lquidos voltiles se absorben por va pulmonar Por simple difusin pasiva a favor de un gradiente de concentracin Las sustancias voltiles se absorben rpidamente por los alvolos pulmonares Se distinguen tres fases:
Fase de captacin pulmonar Reparto en los tejidos Fase de eliminacin

Potencia anestsica.
El trmino potencia tiene tres posibles interpretaciones: 1. La rapidez de comienzo de accin del frmaco. As es sinnimo de coeficiente de distribucin o solubilidad sangre/gas. 2. La profundidad de la anestesia lograda con el frmaco, en trmino de narcosis o relajacin muscular. 3. La concentracin del frmaco requerido para abolir la respuesta a un estmulo quirrgico habitual.

Acciones farmacolgicas.
Son depresores no selectivos del SNC. Convulsiones por deshinibicin. Hipotermia por depresin de los mecanismos reguladores hipotalmicos. Estimulan y luego disminuyen tono simptico. 2: apnea y espasmo de la epiglotis. 4: depresin del centro respiratorio. Disminuyen la contractilidad miocrdica. Pueden provocar hipertensin o hipotensin.

Pueden provocar nauseas, vmitos y deprimen la motilidad GI.

Puede haber hiperglucemia. Relajan la musculatura esqueltica.

Toxicidad y efectos no deseados.


Alteraciones respiratorias: apnea, anoxia, espasmo larngeo, deglucin de la lengua, neumona, atelectacia. Alteraciones digestivas: nauseas, vmitos, leo paraltico. Alteraciones nerviosas: anoxia cerebral, convulsiones e hipertermia maligna. Alteraciones hepticas: necrosis. Alteraciones metablicas: hiperglicemia, aumento de la glucogenlisis y acidosis respiratoria. Alteraciones cardiovasculares: depresin miocrdica, arritmias, hipo e hipertensin, shock. Frmacodependencia.

Indicaciones.
Anestesia quirrgica. Ciruga menor y odontologa. Analgesia obsttrica. Exploraciones diagnsticas en pediatra de corta duracin. Tratamiento sintomtico de neuralgia del trigmino. Antiepilptico.

Contraindicaciones.
Alteraciones cardacas, respiratorias, hepticas y renales. Anemia grave. Shock. Diabetes descompensada. IR consecutiva a corticoterapia. Pacientes con estmago ocupado.

Clasificacin de los anestsicos generales inhalatorios.


Lquidos voltiles. 1. teres Simples: ter dietlico. Fluorados: metoxifluroano, enflurano, isoflurano, sevoflurano, desflurano. Hidrocarburos halogenados: cloroformo, cloruro de etilo, tricloroetileno, halotano.
Gases anestsicos Oxido nitroso, ciclopropano, xenn.

Anestsicos lquidos voltiles.


ter dietlico Lquido muy voltil. Estimula la respiracin. Origina nauseas, vmitos, acidosis e hiperglucemia. Produce relajacin muscular satisfactoria. Puede usarse en px asmticos. Aumenta la FC y el gasto cardaco, mantiene la PA estable.

Anestsicos lquidos voltiles.


Cloroformo Deprime el centro respiratorio, es depresor miocrdico y hepatotxico.

Halotano o fluotano Broncodilatador, no irrita las VR, efecto miorrelajante de la musculatura esqueltica. La induccin y recuperacin de la anestesia son rpidas y fciles. Hipotensor, disminuye GC y RVS, arritmognico.

Anestsicos lquidos voltiles.


Metoxifluorano Induccin y recuperacin lentas. Analgesia posoperatoria satisfactoria. Nefrotxico. Enflurano Depresor respiratorio y miocrdico, no altera la FC. Relajante muscular esqueltico y potencia los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Irritantes del SNC: puede provocar convulsiones.

Anestsicos lquidos voltiles.


Isoflurano Induccin y recuperacin rpidas. Preserva la funcin VI, disminuyendo la RVP. Buena relajacin muscular, se usa en px con dao heptico y renal. Sevoflurano Depresor respiratorio y miocrdico, no altera la FC. Relajante muscular esqueltico y potencia los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Irritantes del SNC: puede provocar convulsiones.

Anestsicos lquidos voltiles.


Isoflurano Induccin y recuperacin rpidas. Preserva la funcin VI, disminuyendo la RVP. Buena relajacin muscular, se usa en px con dao heptico y renal. Sevoflurano No aumenta el RC, no incrementa el flujo sanguneo cerebral, no es irritante de las VR, efectos depresores. Buena relajacin muscular y puede desencadenar hipertermia maligna.

Anestsicos lquidos voltiles.


Desflurano Induccin y recuperacin muy rpidas. Depresor CR, disminuye la RVP, puede producir taquicardia e hipertensin, es irritante de las VR. Tricloroetileno Depresor miocrdico. Sensibiliza a las catecolaminas, hepato y nefrotxico. Riesgo de carcinogenia. No se debe usar con cal sodada.

Gases anestsicos.
Oxido nitroso o protxido de nitrgeno Anestsico ms antiguo. Induccin y recuperacin rpidas. Uso de altas concentraciones de oxgeno. No es depresor respiratorio ni irritante de mucosas. Interrupcin brusca de mezcla puede causar anoxia transitoria. No es relajante muscular. Incidencia de nauseas y vmitos es mnima.

Gases anestsicos.
Ciclopropano Causa arritmias cardacas, reflejadas en irregularidades del pulso. Sensibiliza el efecto arritmgeno de las catecolaminas. Buen analgsico. Se elimina rpidamente por va pulmonar.

Anestesia Intravenosa.

Anestesia intravenosa.
Se diferencia de la inhalatoria en lo siguiente: Ausencia de fase pulmonar. Se unen a las protenas plasmticas. La ionizacin puede desempear un papel en la distribucin y eliminacin de los frmacos. Se biotransforman en el organismo en metabolitos activos. La finalizacin del efecto anestsico depende de los fenmenos de biotransformacin y eliminacin urinaria, en algunos casos hay redistribucin.

Anestesia intravenosa.
Principales anestsicos EV: Propofol Barbitricos Esteroides anestsicos Amidas fenoxiacticas Ketamina GABA mimticos Neurolpticos Analgsicos

Dosis
Tiopental sdico inyectable: tiopental sdico y carbonato sdico anhdrido. Ampollas de 500 mg, 1.5 y 1 g. La dosis de induccin es de 2-3 ml de solucin al 2.5% a una velocidad de 1ml cada 5 segundos. De mantenimiento es de 0.5-2 ml segn requiera. Tiamilal sdico: tiamilal sdico con carbonato sdico anhdrido. Ampollas de 500 mg, 1.5 o 1 g. La dosis de induccin es de 3-6 ml de solucin al 2.5% a una velocidad de 1ml cada 5 segundos. De mantenimiento es de 0.5 ml segn requiera.

Dosis
Metohexital sdico se emplea en dosis de induccin de 700-100 mg (7-10 ml de solucin al 1%). Se presenta en ampollas de 500 mg, 2.5 o 2 g. El propofol se presenta en ampollas o viables en una concentracin de 10-20 mg/ml y se administra por va intravenos. La dosis de induccin es de 2-4 mg/kg, la dosis de mantenimiento en la primera hora es de 8 mg/kg y en la segunda hora es de 4 mg/kg.

Dosis
La ketamina se presenta en soluciones inyectables que contienen 10 mg/ml, 50 mg/ml y 100 mg/ml. La dosis de induccin IV es de 2 mg/kg, por va IM es de 10 mg/kg. La de mantenimiento es la mitad de la de induccin. El etomidato se presenta en ampollas de 20 mg/10 ml y se emplea en la dosis habitual de 0.3 mg/kg de peso.

Medicacin preanestsica.

Medicacin preanestsica.
Pretende los siguientes objetivos: Sedar al paciente evitando la ansiedad, el miedo, y antagonizar o prevenir los efectos txicos de los anestsicos y sustancias coadyuvantes. Conseguir efectos postanestsicos tiles, como el sueo y la analgesia. Potenciar la anestesia y ahorrar anestsicos.

Medicacin preanestsica.
Comprende 4 grupos de frmacos: Neurolpticos: potencian los anestsicos, se comportan como antiemticos. Ansiolticos: reducen la ansiedad y producen amnesia. Anticolinrgicos: disminuyen secrecin bronquial y salival, estimulan el CR, pueden sensibilizar a arritmias. Opiodes: tranquilizan al paciente, reducen la dosis de analgsico, deprimen el centro de la tos, pueden provocar estreimiento, broncoconstriccin y espasmo de las vas biliares.

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