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ANTICOAGULACIN

La sangre es un elemento vital de nuestro organismo. Formado por varias clulas El rgano encargado de enviarla a todas las clulas del cuerpo es el corazn

Funcin de transporte

Funcin de defensa

Funcin de coagulacin

PLASMA

60 % 10 %

ELEMENTOS FORMES

30 %

91,5 % agua
8,5 % solutos

7 % protenas

Albumina Globulinas Fibringeno Electrolitos Nutrientes Gases Enzimas Hormonas Vitaminas Productos de desecho

1,5% otros

Son discos redondos u ovalados de 1 a 4 micrmetros de dimetro. La concentracin normal de la plaqueta en la sangre oscila entre 150000 y 300000 por microlitro. No tiene ncleo Su citoplasma contiene: 1. molculas de actina y miosina y una protena contrctil la trombostenina
2. Restos e aparato de Golgi y RE que sintetizan enzimas y almacenan gran cantidad de iones de calcio

3.Mitocondrias y sistemas enzimticos capaces de formar ADP y ATP 4. Sntesis de prostaglandinas

5.Factor estabilizador de la fibrina


6.Factor de crecimiento (clula endotelial, musculares lisas y fibroblastos) 7. Membrana de glicoprotenas que evitan su adherencia normal al endotelio y fosfolpidos que desempean un papel importante en la coagulacin.

El termino hemostasia significa prevencin de la perdida de sangre . Siempre que se lesione un vaso se llega a la hemostasia por 4 diferentes mecanismos: 1. Vasoconstriccin 2. La formacin de un tapn plaquetario 3. La formacin de un coagulo sanguneo 4. Proliferacin final del tejido fibroso

LESION DE UN VASO

DOLOR- REFLEJOS NERVIOSOS- ESPASMO MIOGENO LOCAL

VASOCONSTRICCION

PLAQUETAS ENTRAN EN CONTACTO CON LA SUPERFICIE DEL VASO DAADO MODIFICAN SUS CARACTERSTICAS - CONTRACION DE LAS PROTEINAS CONTRACTILES LIBERAN LOS GRANULOS Y SE ADHIEREN AL COLAGENO DE LOS TEJIDOS Y AL F. DE VON WILLERBRAN SECRETAN ADP +TROMBOXANO A2 ACTIVAN LAS PLAQUETAS CERCANAS

ADHESION PLAQUETARIA- FROMACION DEL TAPON PLAQUETARIO HEBRAS DE FIBRINAFORMANDO TAPON FIRME

Mecanismo Procoagulante

Mecanismo Anticoagulante

LESION VASCULAR ACTIVACION DE LA CASCADA DE COAGULACION

PROTROMBINA TROMBINA

FIBRINOGENO - FIBRINA

Es la degradacin de las redes de fibrina formadas en el proceso de coagulacin sangunea, evitando la formacin de trombos.

ANTICOAGULACION: Medida farmacolgica encaminada a evitar el crecimiento de un trombo previamente formado, en enfermedades como TVP, TEP, ECV e IAM.
ANTICOGULANTE: Es una sustancia endgena o exgena que interfiere o inhibe la coagulacin de la sangre, creando un estado antitrombtico.

Que es? Es un glicosminoglicano una mezcla heterognea de mucopolisacridos sulfatados que contiene residuos de D-glucosamina y cido D- glucurnico. Se une a la superficie del Mecanismos de accin:
POR MEDIO DE HEPARINA ANTITROBINA III (HIGADO) INHIBE TROMBINA FACTOR Xa, IXa y el XIa

INDICADA EN: trombosis venosa y el embolismo pulmonar. SU ADMINISTRACIN: bien puede hacerse va subcutnea o intravenosa

va subcutnea: dosis es de 35.000 unidades en 24 horas dividida en dos dosis, su efecto anticoagulante por esta va se retrasa alrededor de una hora, y el nivel pico plasmtico se presenta despus de tres horas.(anticoagulacin prolongada)
Va intravenosa: se inicia con un bolo de 80 unidades/Kg seguido de dosis que fluctan entre 12 y 18 unidades/Kg por hora, en infusin continua.

Profilctica: el rgimen sugerido es heparina 5.000 unidades cada 8 a 12 horas en pacientes hospitalizados o quirrgicos, sin necesidad de controlar con TPT, ya que este esquema teraputico no logra prolongar los tiempos de coagulacin. Una vez ingresada a la circulacin presenta unin a la superficie de las clulas endoteliales y a diferentes protenas plasmticas.

TPT; es la prueba sensible para evaluar el efecto inhibitorio que la heparina tiene sobre la trombina, factor X y factor IX activados. Lo usual es ajustar su dosis y monitorizar su Efecto. El TPT debe ser medido seis horas despus del bolo inicial de HNF, y la infusin intravenosa se debe ajustar de acuerdo con los resultados.

HEMORRAGIAS 1-5%-( esta relacionado con la dosis y el TPT) Si es leve : puede controlarse con la suspensin Si es amenazante: sulfato de protamina (La cantidad calculada de protamina es de 1 mg por cada 100 unidades de heparina presente en el paciente, la cual se administra intravenosa lentamente en un perodo aproximado de 10 minutos. TROMBOCITOPENIA:0.5% de pacientes entre los 5 a 10 das despus de iniciado el frmaco Debe suspenderse inmediatamente o alternativa HBPM FDA uso de la lepirudina, un anlogo de la hirudina obtenido por tcnica recombinante, cuando esta situacin se presente.

OSTEOPOROSIS : se presenta en pacientes sometidos a dosis elevadas (alrededor de 15.000 unidades en 24 horas) y por perodos prolongados. La osteoporosis es producida por la unin e inhibicin de la heparina a los osteoblastos y la estimulacin de los osteoclastos Se recomienda estudios de densidad mineral sea en aquellos pacientes que reciban heparina por ms de seis meses, a dosis de 20.000 unidades/24horas, o a los tres meses si la dosis es mayor; adems debe agregarse suplemento de calcio con la terapia antitrombtica .

Las Heparinas de Bajo Peso Molecular (HBPM) son preparadas a partir de las heparinas no fraccionadas Su diferencia radica en que tienen menos efecto sobre el TPT debido a su menor tamao mientras que mantienen su actividad contra el factor X activado, y de esta forma ejercen su efecto anticoagulante.

HBPM tienen una mayor vida media Mejor biodisponibilidad La dosis se ajustan al peso y no necesitan de monitoreo Como se obtiene por despolimerizacin es solo una tercera parte del peso molecular de la HNF y permite que hayan varias molculas con perfil farmacocintica y anticoagulante diferentes.

Efecto contra el factor Xa

98% Accin despus de Adm 40 mg subcutneos es de 2-4 h 87% 90-98% 90-98%

NOMBRE

DOSIS TERAPEUTICA

DOSIS PROFILCTICA
20 Y 40 mg /da (1mg / kg ) sc 2 mg / kg / dia

ENOXAPARINA 2 mg / kg ampolla Aplicar SC. 1 mg / kg cada 12 horas DALTEPARINA 120 UI/kg sc cada 12 horas

NADROPARINA 0,1 ml por cada 10 kg cada 12 horas por va subcutnea

0,3 ml / kg al da sc

Menor unin a protenas plasmticas Menor capacidad de inactivar la trombina Inactivan en buena forma el factor X activado La menor unin a macrfagos y clulas endoteliales incrementa la vida media plasmtica; a su vez, la reducida unin a plaquetas lo que explica la menor incidencia de trombocitopenia y menor unin a osteoblastos produce menor activacin de osteoclastos, y por lo tanto menor prdida sea. Excrecin va renal-limitado en pacientes pacientes con depuracin de creatinina menor de 30 ml/minuto.(HNF)

USO: TVP Y TEP y en el manejo de la angina inestable.

Su administracin en una dosis fija o en una dosis ajustada al peso una o dos veces al da en inyeccin subcutnea no se hace un control rutinario con ninguna de las pruebas disponibles.

Son pentasacridos sintticos inhibidores selectivos del factor X activado, y su inhibicin mimetiza el sitio al cual se une la heparina a la antitrombina III. VENTAJAS: origen sinttico sin contaminantes de tipo viral poseen una mayor vida media 14-24 h (1 v da) suministran por va subcutnea Excretan va renal limitado en pacientes con buena funcin renal No tienen unin a protenas plasmticas No requiere monitoreo No se conoce antdoto para este tipo de agentes Es 5 veces mas efectiva que la HBPM No efecto sobre el factor IIa FDA los aprob en prevencin de enfermedad trombtica venosa despus de ciruga ortopdica. Riesgo de sangrado mayor

Hirudina recombinante: Lepirudina (Refludan) Indicada por la FBA para los casos de trombocitopenia inducida por heparina El suministro intravenoso se le atribuye una vida media de una hora. Suministro subcutneo el pico de concentracin se alcanza a las 3 4 horas. No se transporta a travs de barrera hematoenceflica ni por la leche materna. no tiene un antdoto cuando se presenta sangrado, que es su mayor efecto adverso.

Melagatrn y ximelagatrn (Exanta)


Inhibidor directo de la trombina, de formulacin oral. La administracin de la forma venosa o subcutnea logra efecto teraputico a los 30 minutos del suministro, con una vida media de 2 a 4 horas Requieren ajuste con niveles de creatinina superiores a 1.8 mg/decilitro porque por su excrecin renal y por su bajo peso molecular logran llegar a la placenta. TPT es una forma efectiva de monitorizar su efecto con niveles que deben mantenerse entre 1.5 a 2.5 veces sobre el valor basal. A pesar de su excrecin renal, el ximelagatrn es seguro en pacientes con disfuncin renal, pero se debe aumentar el espacio entre las dosis

WARFARINA : acta por medio de los factores de coagulacin vitamina K dependientes (II, VII, IX y X) inhibe la carboxilacin de protenas anticoagulantes naturales como lo son las protenas C y S, por lo que mantienen un potencial efecto procoagulante. Su uso debe antecederse por 4 a 5 das de terapia anticoagulante con heparina no fraccionada o heparina de bajo peso molecular

Su pico de absorcin ocurre a los 90 minutos de administrada.


Su vida media vara entre 36 y 42 horas. Su unin a protenas plasmticas es elevada, principalmente a albmina. El efecto anticoagulante es logrado aproximadamente a los dos das de terapia. Con la inhibicin de los factores de coagulacin diferentes al II. El efecto antitrombtico se consigue aproximadamente a los seis das, ya que la vida media de la protrombina es de 60 a 72 horas, siendo sta otra razn para iniciar la terapia con heparina no fraccionada o de bajo peso molecular,

El tiempo de Protrombina (TP) es la prueba usada para el monitoreo de los pacientes en terapia con antagonistas de la vitamina K y el INR.

El sangrado es el mayor efecto adverso de los coumarnicos.

ANTIDOTO: -vitamina K, - plasma fresco congelado, -concentrados de protrombina -factor VII activado recombinante

Pacientes con mayor riesgo de hemorragia


> 65 aos
Antecedentes de sangrado digestivo
Antecedentes de ACV antiguo o reciente

Anemia

IRA

Presentacin: Se inicia con bajas Coumadin tab 1, 2.5 y 5 dosis de 10 mg el mg (caja x 30 tab) primer da, 5mg el segundo hasta INR 2 - 3

Prevencin del tromboembolismo venoso Enfermedad valvular cardiaca Vlvulas cardiacas protsicas Vlvulas mecnicas Vlvulas cardiacas protsicas Vlvulas biolgicas

Dabigatran inhibe de forma selectiva a la trombina humana con una afinidad muy elevada e inhibe la agregacin plaquetaria inducida por trombina. Los efectos anticoagulantes tras administracin oral se manifiestan en las primeras horas y se mantienen durante 3-8 horas. V.A: oral. Dosis: 10 mg/da.

La concentracin mxima en plasma se observa a las 2 horas de su administracin. La vida media de eliminacin estimada es de 7-9 horas. La mayor parte del dabigatran administrado se elimina sin transformar por la orina. Las concentraciones mximas no se alteran de forma importante por la ingesta de comida, pero el pico mximo de accin se retrasa de 2 a 4 horas. La concentracin mxima se alcanza a las 2 - 3 horas La semivida de eliminacin oscila entre 14 y 17 horas y no sigue un patrn dosis dependiente.

Indicado: Prevencin del tromboembolismo venoso en pacientes. sometidos a ciruga electiva de reemplazo de cadera o rodilla. Efecto adverso : Hemorragias Contraindicaciones : hemorragia activa, falla renal, enfermedad heptica, embarazadas.

inhibidor potente y selectivo del F Xa Indicado en : Prevencin del tromboembolismo en: Ciruga de reemplazo de cadera o rodilla. cardioembolia en FA ,TVP, Tratamiento de TEV Prevencin de la trombosis arterial.
V.A: oral. con o sin alimentos. Dosis: 10 mg/24h EA: anemia, hemorragia, vrtigo, cefalea, hipotensin, nauseas, vomito, diarrea, gastritis, exantema, prurito , edema Contraindicaciones : Hipersensibilidad, hemorragia activa, hepatopata embarazo y lactancia.

Es un inhibidor directo y reversible del factor Xa ejerciendo tiene efectos anticoagulante y antitrombtico Indicado en :prevencin de TEV despus de ciruga de cadera o de rodilla,reduce el riesgo de ictus y la embolia sistmica en pacientes con FA La dosis es de 2,5 mg administrados dos veces al da por va oral. La dosis inicial debe tomarse entre 12 y 24 horas despus de la intervencin quirrgica.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hemorragias o sangrado activo, hepatopatas asociadas a coagulopata y a riesgo clnicamente relevante de sangrado. E.A: anemia, hemorrgica, nuseas, hematomas, sangrado gingival y hematuria.