Los antihistamnicos son frmacos que se usan para

contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la liberacin de histamina. La histamina es una amina primaria derivada del imidazol. Es una amina bigena que se encuentra ampliamente distribuida en las mucosas del tracto gastrointestinal y respiratorio, as como en la piel. Esta se almacena en forma inactiva dentro de los grnulos basfilos de los mastocitos tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta a ciertos estmulos, tales como un dao epitelial producido por venenos o toxinas, estas clulas liberan histamina, que inmediatamente produce la dilatacin de los vasos sanguneos, es decir, una reaccin inflamatoria

 En forma arbitraria los "antihistamnicos" han sido

clasificados clnicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC en:

A) Antihistamnicos Clsicos o de Primera Generacin. B) Antihistamnicos No Sedantes o de Segunda Generacin. Mecanismo de accin: tanto los antihistamnicos H1, como los antihistamnicos H2 actan como antagonistas competitivos de los receptores de la histamina llamados H1 ( ubicados de manera abundante en msculo liso de bronquios e intestino) La estimulacin de estos receptores causa manifestaciones de alergia. La dilatacin de los vasos sanguneos perifricos se debe a efectos de la histamina en los receptores tanto H1, como H2. Los receptores de la histamina tipo H2 se localizan a nivel del estmago (mucosa), son los responsables de estimular las secreciones de cido clorhdrico.

 Los Receptores H1 estn relacionadas con la respuesta

alrgica inmediata como: fiebre del heno, secrecin nasal, estornudos, el picor de nariz y garganta, y en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de la dificultad respiratoria. Tambin pueden disminuir el picor y la erupcin de las alergias alimenticias.

Los Receptores H2 se encuentran involucrados en la regulacin de la secrecin del jugo gstrico y cido clorhdrico estomacal, de modo que los antagonistas H2 son ampliamente utilizados en el tratamiento de la lcera pptica. Los Receptores H3 parecen estar presentes en las terminaciones nerviosas histaminrgicas, donde ejercen una regulacin del tipo feed-back(realimentacion)

 Cuando es liberada en los tejidos genera una respuesta

caracterizada por:

* Secrecin de serosas y mucosas. * Estimulacin de terminaciones nerviosas que provocan prurito (o dolor). * Dilatacin vascular perifrica y aumento de la permeabilidad capilar * Tambin contrae a la musculatura lisa (como los msculos lisos bronquiales) y a las glndulas.
A estos fenmenos en conjunto se conocen como "Inflamacin Alrgica".

 Generalmente, se conoce como "antihistamnicos"

solamente a los antagonistas de los receptores H1, especialmente aquellos utilizados en el tratamiento de las rinitis y dermatitis alrgica. Todos los antihistamnicos se unen a los receptores de la histamina sin estimularlos, mediante un mecanismo conocido como "antagonismo competitivo", por lo tanto su efecto teraputico es ms efectivo cuando ha sido administrados en forma profilctica; puesto que impiden, pero no revierten las reacciones iniciadas por la histamina. Entre estos tenemos: Azelastina, Bromfeniramina, Ciproheptadina, Clorfenamina, Difenhidramina, Dimenhidrinato, Dimetindeno, Doxilamina, Fenoxifenadina, Isotipendilo, Prometazina.

 Todos los antihistamnicos de primera generacin

producen sueo, en alrededor del 25% de los pacientes, en dosis teraputicas. Se observa tambin un retardo del tiempo de reaccin, confusin, discoordinacin motora y una disminucin en la capacidad de conducir vehculos. En el adulto se suele observar estados de ansiedad, angustia y depresin. Sin embargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad e insomnio. Los nios son muy sensibles a su accin txica y pese a metabolizarlos ms rpidamente que el adulto, fcilmente pueden presentar alucinaciones, convulsiones y coma. Todos estos efectos sobre el SNC dependen de su unin a receptores H1 localizados en el cerebro y para lo cual no existe antdoto conocido. Son liposolubles, por lo tanto atraviesan la barrera hemato-enceflica.

 Como las interacciones con alcohol, barbitricos,

antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO, atropina, amantadina, fcnotiacinas y otros depresores del SNC son frecuentes, sui indicacin debe ser bajo supervisin mdica.

 Los antihistamnicos de segunda generacin muestran

un perfil de seguridad mejor que sus antecesores de primera generacin, pues ofrecen al paciente buen estado de alerta y concentracin en sus tareas cotidianas. Actan mediante un antagonismo competitivo reversible de los receptores H1 A este grupo de antagonistas H1 ms modernos, pertenecen Terfenadina, Astemizol, Loratadina, Cetirizina, Ebastatina y Epinastina

 Se usan en la prevencin y alivio de los estornudos,

prurito y rinorrea en pacientes con rinoconjuntivitis alrgica, as como en el tratamiento del prurito en pacientes con urticaria. En los efectos adversos, tener la misma precaucin en general para los antihistamnicos.

 Sedacin, ataxia, si se administran va oral pueden

ocasionar anorexia, nusea, vmito, constipacin y diarrea. Los antihistamnicos derivados de la piperacina (ciclina, meclicina, clorociclina) pueden tener efectos teratognicos, deben usarse con precaucin en gestantes. Algunos antihistamnicos aplicados tpicamente pudieran producir dermatitis alrgica.

 Envenenamiento por plantas, Quemaduras graves,

Dermatosis no especficas, Fiebre de embarque, Timpanismo, Asma, edema, Picadura de insectos y mordeduras de vboras, Obstruccin gastrointestinal, indigestin, mastitis, neumona, metriris, en los bovinos con timpanismo (adems de corregir la causa primaria). Prurito, Fotosensibilizacin, Reacciones alrgicas. Choque anafilctico

 Burimamida, Metiamida, Cimetidina, Ranitidina,

Famotidina Se usan en el hombre en casos de lcera gstrica debido a que bloquean la secrecin gstrica del HCl. (son por lo general ms caros que los antihistamnicos del tipo H1), en caso de requerir suministrar antihistamnicos H2 a una mascota, puede usarse alguno de los sealados (la ranitidina y la cimetidina son de los ms empleados en el hombre y se dan en ocasiones a perros y gatos).

 Estos medicamentos son menos potentes que los

inhibidores de la Bomba de Protones, sin embargo suprimen alrededor del 60% la secrecin de cido gstrico durante 24 horas. Los antagonistas inhiben predominantemente la secrecin basal de cido, lo cual explica su eficacia en la secrecin nocturna de cido. Debido a que el determinante ms importante de la cicatrizacin de una lcera duodenal es el grado de secrecin nocturna de cido, en la mayor parte de los casos la teraputica adecuada es la dosis nocturna de antagonistas H2.

 Los cuatro antagonistas de los receptores H2 pueden

ser administrados va oral sin prescripcin ni recetas, as mismo se dispone de preparados intravenosos e intramusculares de cimetidina, ranitidina y famotidina. En caso de que no exista la opcin de va oral o naso gstrica, es posible administrarlo en bolos intravenosos intermitentes o venoclisis continua