COMPRIMIDOS: 2-5-10 mg SOLUCIN: 2 mg/ml (preparado magistral) Ampollas de 2 ml: 5 mg/ml

El diazepn es una bezodiazepina que puede ser administrada por va oral, intramuscular, o intravenosa para la ansiolisis (incluyendo desrdenes de ansiedad y de pnico), actividad anticonvulsivante, sedacin preoperatoria, desintoxicacin alcohlica/delirium tremens, y relajacin del msculo esqueltico. El nombre qumico es 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil2H- 1,4- benzodiazepina-2- ona. Tiene un peso molecular de 284.74. El diazepn fu inicialmente formulado como diazepn glicol propilnico causando dolor a la inyeccin y tromboflebitis. Ahora esta disponible como una emulsin en soyabean protein/fosftido de huevo que es indolora y no produce flebitis a la inyeccin intravenosa.

Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del cido gamma aminobutrico (GABA) sobre las neuronas del SNC por unin a los receptores de las benzodiazepinas. Estos receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del cloro dentro de la membrana celular neuronal. La combinacin GABA ligando/receptor mantiene un canal abierto de cloro produciendo hiperpolarizacin de la membrana quedando la neurona resistente a la excitacin.

El diazepn se administra por va oral, intramuscular e intravenosa. Por va oral e intramuscular la biodisponibilidad es del 86-100%. Se absorbe rpidamente, tiene una vida media de 20-70 horas, un gran volumen de distribucin (0.7-1.7 L/kg), y un relativamente aclaramiento bajo (0.2-0.5 ml/kg/min).

El diazepn es metabolizado en el hgado a desmetildiazepn, un metabolito mayor activo con una vida media de 50- 100 horas. La vida media del diazepam y sus metabolitos se incrementa en el anciano, neonatos y pacientes con desrdenes hepticos.

Las indicaciones incluyen los desrdenes de ansiedad, pnico, ayuda para el espasmo muscular, convulsiones, sndromes de abstinencia al alcohol, sedacin preoperatoria y medicacin preanestsica.

Las contraindicaciones del diazepn incluyen la hipersensibilidad, glaucoma agudo de ngulo cerrado y glaucoma de ngulo abierto no tratado. El diazepn debe evitarse en el embarazo por el riesgo del aumento de malformaciones congnitas, especialmente en el primer trimestre del embarazo. Debe evitarse en en nios de menos de 30 das de edad. El diazepn se asocia con tolerancia, dependencia fsica y psquica, y sndrome de abstinencia a parecido a la deprivacin alcohlica. El diazepn debe usarse con cuidado reduciendo las dosis en el anciano, en pacientes con deterior heptico y renal y cuando se administran a la vez otros depresores del SNC como narcticos, barbitricos, anticolinrgicos y alcohol. La sobredosis de benzodiazepinas, se manifiesta por una excesiva somnolencia, confusin, coma, hipotensin, y depresin respiratoria que puede ser tratada con flumazenil. El flumazenil tiene una corta accin competitiva antagonista sobre el receptor de las benzodiazepinas a .2 mgr IV sobre 15 segundos cada 60 segundos hasta que hasta conseguir el nivel deseado de conciencia con un mximo de 1 mgr.

VAS DE ADMINISTRACIN
Oral Para adultos, 2-10 mgr de 2 a 4 veces al da Para ancianos, 2 mgr de 1 a 2 veces al da Para nios, 1-2.5 mgr de 3 a 4 veces al da

IM o IV 2-10 mgr cada 3-4 horas

ACCION LARGA ACCION CORTA Flurazepam Clorazeptao dipotsico Quazepam Diazepam Medazepam Halazepam Nitrazepam Clordiazepxido Flunitrazepam Camazepam Clobazam Bromazepam Pinazepam Alprazolam Lorazepam Lormetazepam Oxazepam Clotiazepam Triazolam Midazolam