Hidrolisis

La hidrlisis supone el desdoblamiento de una molcula inicial en sustancias ms pequeas en una reaccion a base de agua.

Segn El Caracter
Esterasas(plasma ) Amidasas Glucocidadasas Peptidasas

Altas concentraciones

Inactivacion rapida de farmacos.

Acetilcolina Cininas Encefalinas

Hidrolisis
Desdoblamiento
Esterasas

Plasma Higado
Glucoronil transferasa hepatica

Succinil de cloranfenicol

cloranfenicol

Reaccion lenta

Amidas

Procaina salicilamida

Efecto duradero

Glucoroconjugacion
Transferasas Enzimas citosolicas En higado cataliza a: UDPGA(uridin fosfato acido glucoronico) el producto intermedio UDPG(uridin fosfato glucosa)

Compuesto de fosfato de gran energia Cede Acido glucoronico a farmaco o metabolito Cede un atomo rico en electrones (N, O o S)

 Se eliminan sustancias con Grupo: , fenol, Acidos carboxilicos

Eliminacion
Alcoholes (R-OH) Fenoles ( C6H5OH, ) Ac. Carboxilicos(COOH) Aminas aromaticas Grupos sulfhidrilos

Sulfoconjugacion
Conjugacion no microsomal sulfotransferasas Necesita activacion de SO4 mediante (ATP) formando 3-fosfoadenosil-5-fosfulato(PAPS)

Desintoxica

Metilacion
Esta reaccion se produce en higado y en otros tejidos no es microsomal Metiltransferaza en el que tiene que ser transferido un grupo metilo.
Previamente activado Enzimas
S-adenosilmetionina(SAM)

Cambia dependiendo el sitio donde se va agregar el metilo.

ACILACION
Transfiere radicales acilo---- Amino o Carboxilo Prduccion en higado(Celulas de kupffer) Activacion previa (Coenzima A-SH) Acetiltransferasa (CoA-S-COOH3)

 Comun en en Aminas primarias aromaticas Hidracinas(N2H4) Inactivadas.

Factores Geneticos. Etnicos.

Conjugacin Con Glicinas

Union de la glicina a acidos carboxilicos aromaticos como el Ac.Salicilico. El acido Benzoico a acido Hipurico. Enzimatico

Reaccion De Interambio
Proceso complejo Sustituye atomo de azufre por oxigeno Interviene NAD,Oxigeno , nicotidamina y Magnesio. Ejemplo: Tiobarbituricos Tiouracilo. Actuan
como dadores de metilos

Metionina colina Betaina cafeina

Ceden

Acido niconinico Fenoles Arsenicales Selenio telurio

Multiplicidad De Transformacion
Los farmacos pueden ser sometidos de forma simultania a varios procesos descritos. Ejemplo El PAS se pede acetilar en NH2 el grupo COOH copulado con glicina y el OH restante puede ser conjugado Puede seguir dos caminos
Fenol Acido Glucoronico Acido Sulfurico

Metabolito Activo
En ocaciones el compuesto resultante es mas activo que el producto original. Bioactivacion Ejemplo
metabolito activo

Salicilato-------------------Acido gentisico
acetofenitidi na N-acetil-paminofenol.