ANESTSICOS LOCAIS

Alberto Vieira Pantoja

HUAP/UFF HUGG/UNI-RIO HERF/SES alberto.pantoja@terra.com.br

ANESTSICOS LOCAIS
INTRODUO
So molculas capazes de bloquear a gerao, propagao e oscilaes dos impulsos eltricos em tecidos eltricamente excitveis. Atuam principalmente sobre o canal de sdio. Alm de atuarem pelo bloqueio dos canais de Na tambm exercem seus efeitos atravs do bloqueio decremental, bloqueio parcial das informaoes carreadas por oscilaes eltricas e atravs da interao com outros neurotransmissores como o GABA. Possuem efeitos anti-inflamatrios, antibiticos, antifngicos e antivirais.

CLASSIFICAO DAS FIBRAS NERVOSAS

CLASSIFICAO A-alfa A-beta DIAMETRO 6-22 MIELINA + CONDUO 30-120 LOCALIZAO Aferente e eferente para msculos e articulaes Eferente ao fuso muscular Nervo sensorial aferente Simptica prganglionar Simptico psganglionar Nervo aferente sensorial FUNO Motora e propriocepo

ANESTSICOS LOCAIS

A-gama

3-6

15-35

Tnus muscular Dor Toque Temperatura Autonmico

A-delta

1-4

5-25

<3

3-15

0,3-1,3

0,7-1,3

Autonmico Dor temperatura

ANESTSICOS LOCAIS
ELETROFISIOLOGIA: A PROPAGAO DO ESTMULO NERVOSO

ANESTSICOS LOCAIS
NDULO DE RANVIER

ANESTSICOS LOCAIS
ELETROFISIOLOGIA: A PROPAGAO DO ESTMULO NERVOSO
REDUO DO GRADIENTE DE Na

DESPOLARIZAO

AUMENTO DA PERMEABILIDADE AO Na

CORRENTE DE ENTRADA DE Na

INATIVAO DOS CANAIS DE Na

EFLUXO DE K

ANESTSICOS LOCAIS
ELETROFISIOLOGIA: O EFEITO DO ANESTSICO LOCAL

ANESTSICOS LOCAIS
MECANISMOS DE AO

ANESTSICOS LOCAIS
ESTRUTURA

ANESTSICOS LOCAIS
ESTRUTURA E CLASSIFICAO

ANESTSICOS LOCAIS
HISTRICO

ANESTSICOS LOCAIS
ESTRUTURA E FUNO

ANESTSICOS LOCAIS
ESTRUTURA E FUNO

ANESTSICOS LOCAIS
ESTEREOISOMERISMO

ANESTSICOS LOCAIS
FARMACOCINTICA
Absoro Distribuio Biotransformao e excreo Alteraes farmacocinticas devido ao estado do paciente
Idade Insuficincia heptica ICC

ANESTSICOS LOCAIS
FARMACOCINTICA

ANESTSICOS LOCAIS
FARMACOCINTICA

PROPRIEDADES FISICO-QUMICAS
ANESTSICO pKa % IONIZADO (EM pH=7.4) COEFICIENTE DE SOLUBILIDADE LIGAO PROTEICA

ANESTSICOS LOCAIS

AMIDAS BUPIVACANA ETIDOCAINA 8,1 7,7 83 66 3420 7317 95 94

LIDOCANA
MEPIVACANA PRILOCANA ROPIVACANA ESTERES CLORPROCANA PROCANA TETRACANA

7,9
7,6 7,9 8,1

76
61 76 83

366
130 129 775

64
77 55 94

8,7 8,9 8,5

95 97 93

810 100 5822

6 94

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: BLOQUEIO DECREMENTAL

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: BLOQUEIO DECREMENTAL

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL

ANESTSICOS LOCAIS
ANATOMIA DO NERVO

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: DINMICA DO BLOQUEIO

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: DINMICA DO BLOQUEIO

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: DINMICA DO BLOQUEIO

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: DINMICA DO BLOQUEIO

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: DINMICA DO BLOQUEIO

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: DINMICA DO BLOQUEIO

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: DINMICA DO BLOQUEIO

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS: DINMICA DO BLOQUEIO

ANESTSICOS LOCAIS
ASPECTOS CLNICOS

Falhas de bloqueio Situaes especiais:

Bloqueio epidural Anestesia regional intravenosa

ANESTSICOS LOCAIS
FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTSICOS LOCAIS

Dose Adio de vasoconstritores Sitio de injeo Bicarbonato Mistura de anestsicos Gravidez

ANESTSICOS LOCAIS
FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTSICOS LOCAIS: adio de adrenalina
DROGA AUMENTO DA DURAO +REDUO DOS NVEIS SANGNEOS 10-20 DOSE/CONCENTRAO DE ADRENALINA 1:200000

BUPIVACANA

LIDACANA

++

20-30

1:200000

MEPIVACANA

++

20-30

1:200000

ROPIVACANA

--

1:200000

ANESTSICOS LOCAIS
FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTSICOS LOCAIS

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: SNC
Sua capacidade de gerar convulses paralela a sua potncia. A toxicidade do AL pode ser aumentada por acidose, hipercarbia e hiperxia A pr-medicao com banzodiazepnicos protetora A atividade epileptiforme desencadeada a nveis sub-corticais, principalmente no sistema lmbico. A adia de vasoonstritor ao AL responsvel pelo aumento na sensibilidade do SNC aos anestsicos locais

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: SNC

uma complicao rara ocorrendo em 1/10000 anestesias epidurais e 7/10000 bloqeuios perifricos. Ainda assim a anestesia epidural (principalmente obsttrica) responde por todos os casos de morte ou dano cerebral por injeo intravascular acidental em anlise por acusaes de m prtica nos EUA no perodo de 1980 a 1999.

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: SNC

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: SNC

TOXICIDADE: SNC prevenindo convulses

ANESTSICOS LOCAIS

Limitar a dose total de AL e lentificar a absoro da droga Ficar atento aos eventos premonitrios. Hiperventilar e suplementar oxignio Pr-medicao com benzodiazepnicos

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: SNC

TOXICIDADE: SNC tratando convulses

As convulses so em geral de curta durao. Prevenir leses fsicas decorrentes da convulso. Iniciar oxigenao. Solicitar ao paciente que respire fundo. Se necessrio ventilar. Elevar pernas e baixar a cabea para sobrepujar a depresso cardiovascular decorrente do AL e aumentar a perfuso cerebral Tiopental 50 a 100 mg IV. Resistir a tentao de usar muito e muito rpido. Melhor seria titular um benzodiazepnico mg por mg. Se a convulso interfere com a manuteno da ventilao, utilizar BNM. Tambm devem ser utilizados nas convulses recorrentes que resistem aos benzodiazepnicos e aos barbitricos.

ANESTSICOS LOCAIS

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR
Os anestsicos muito lipossolveis parecem ter maior cardiotoxicidade, e uma relao entre toxicidade do SNC :SCV muito pequena. A estereoseletividade parece ter papel fundamental na diferena de comportamento entre bupivacana, levobupivacana e ropivacana. A toxicidade parece ser mediada pelo SNC e localmente no corao.
No SNC: reduz a atividade do ncleo do trato solitrio e a injeo direta de bupivacana no produz arritmia e PCR A inibio do SNS parece ter relevncia. A bupivacana parece ter atividade vasodilatadora. No SCV lentificam a conduo do eltrica do corao e pode haver interferncia com o canal de clcio

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-preveno

ANESTSICOS LOCAIS

Limitar a dose total e lentificar sua absoro. Evitar bupivacana. Manter ventilao e oxigenao. Bloquedores do canal de clcio fornecem proteo. Midazolam aumenta o limiar para a cardiotoxicidade e diminui sua letalidade Evitar associao de adrenalina e AL

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-gestante

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-gestante

Um fator endgeno digoxina-like parece estar envolvido. A progesterona tambm parece aumentar a depresso da conduo eltrica da bupivacana. H reduo nas protenas plasmticas. Os tecidos nervosos parecem ser mais facilmente bloqueados. A ropivacana no parece apresentar maior risco de toxicidade para as gestantes

ANESTSICOS LOCAIS
TOXICIDADE: CARDIOVASCULARtratamento

Suporte avanado de vida Emulso lipdica Circulao extra-corprea

ANESTSICOS LOCAIS
BIBLIOGRAFIA
1.
2. 3. 4.

Clinical Anesthesia, Barash, Paul G.; Cullen, Bruce F.; Stoelting, Robert K., Lippincott Williams & Wilkins, 5th Edition. Local anesthetics, de Jong, Rudolph H., Mosby, 2004 Pharmacology and physiology in anesthetic pratice, Stoelting, Robert K., LWW, 4th edition Millers anesthesia, Miller, Ronald D., Elsevier, 6th edition.