CONCEPTO

Un relajante muscular, miorrelajante o antiespasmdico es un frmaco que disminuye el tono de la musculatura estriada. Se utiliza para relajar el sistema musculo esqueltico y reducir el dolor debido a esguinces, contracturas, espasmos o lesiones.

HISTORIA
1942,

Griffith y johnson: d tubocurarina: R.M 1943: Cullen: mortalidad 1952: Thesleff y Foldes y cols: succinilcolina 1967: Baird y Reid:admon pancuronio 1980-1990: vecuronio y atracurio

UNION NEUROMUSCULAR

As la terminacin + el msculo constituyen la placa motora.

RELACION ESTRUCTURAL SUCCINILCOLINAACETILCOLINA

Cargas + imitan al atomo de nitrogeno cuaterniario de la ACH por lo cual se atraen por los receptores nicotinicos 2 ACH a traves de acetato de metilo

RECEPTORES COLINERGICOS
TIPO LOCALIZACION ACTIVADO BLOQUEADO NICOTINICO Ganglio autnomo ACh Hexametonio

Uniones Neuromusculares msculo esqueltico

ACh

D- Tubocurarina

Baro y quimioreceptores

ACh

Hexametonio

MUSCARINICO

Unin neuroefectora Postganglionar En organos viscerales

ACh

ATROPINA

ESTRUCTURA QUIMICA
Metonios: Suxametonio (succinilcolina), decametonio
BLOQUEO .NEUROMUSCULAR

BENCILISOQUINOLEINAS

AMINOESTEROIDEOS

TUBOCURARINA ALCURONIO

ATRACURIO

MIVACURIO cisatracurio

BR DE PANCURONIO BR VECURONIO BR PIPECURONIO BR ROCURONIO BR RAPACURONIO

CLASIFICACION
PROLONGADA

:D tubocurarina, metocurina, doxacurio, pancuronio, pipecuronio, gallamina, alcuronio.

DURACION

INTERMEDIA

: vecuronio, rocuronio, atracurio, cisatracurio

CORTA

mivacurio, rapacuronio

CLASES DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR

El conocimiento de la fisiologa de la placa motora y los receptores nicotnicos son la base para la comprensin de los diferentes tipos de bloqueo neuromuscular. Estos son: Bloqueo no competitivo, despolarizante o de Fase I Bloqueo competitivo o no despolarizante Bloqueo dual, de Fase II o de de sensiblizacin

CLASE DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR (Conti)

BLOQUEO NO COMPETITIVO, DESPOLARIZANTE O DE FASE I Ocurre cuando dos molculas de succinilcolina, o bien una de succinilcolina y otra de acetilcolina, se unen a las dos subunidades ALFA del receptor. De esta manera la succinilcolina imita la accin de la acetilcolina ocasionando la despolarizacin de la membrana postsinptica

la despolarizacin genera un potencial de accin que ocasiona contracciones musculares asincrnicas que clnicamente se observan como fasciculaciones

El bloqueo despolarizante se potencia al administrar anticolinester sicos puesto que stos inhiben tanto la acetilcolinesterasa como la pseudocolinesterasa, impidiendo as el metabolismo de la succinilcolina

Puesto que la succinilcolina no es destruida por la acetilcolinesterasa y su hidrlisis es ms lenta que la de la acetilcolina entonces, el tiempo de despolarizacin persiste hasta cuando el agente sea eliminado de la unin neuromuscular

Bloqueo dual, de Fase II o de sensibilizacin

Se manifiesta como la transformacin de un bloqueo de fase I a fase II. Durante la exposicin prolongada del receptor a un agonista, tal como la acetilcolina o la succinilcolina, los receptores se desensibilizan y no es posible la apertura del canal

Bloqueo dual, de Fase II o de sensibilizacin (Contin)

se

caracteriza por la prolongacin de bloqueo neuromuscular ms all del tiempo previsto para el metabolismo dela succinilcolina, pueden llevar a intensificacin del bloqueo. bloqueo de fase II puede ser potenciado por los agentes anestsicos inhalatorios.

El

CLASE DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR (Conti)

Bloqueo competitivo o no despolarizante Este bloqueo resulta de la admn de un relajante muscular no despolarizante(RMND). tiene un mecanismo de accin competitivo con la acetilcolina al unirse a una de las subunidades a de los receptores nicotnicos de la membrana postsinptica, pero no activa los receptores. La despolarizacin es inhibida y el canal inico permanece cerrado. la ocupacin de ms del 80% de los receptores bloquea la transmisin neuromuscular

Musculo esqueltico

Hiperkalemia

Parlisis flcida total que dura entre 3-5

Aumento de la presin I.G Aumento de la presin intratoracica.

Para compensar el ingreso de Na sale K al extracelula r

Tienen cierta accin sobre los receptores nicotnicos a nivel ganglionar

Aumento de la presin intracavitaria

Aumento de la PIO

Ganglios Autnomos

HISTAMINA

Bloqueadores No Despolarizantes

Actan por Antagonismo competitivo, no tienen accin intrnseca y bloquean el receptor . Asi : El BNM no despolarizante se une al receptor nicotnico de la placa motora impidiendo que la Ach se una a ellos y los active, evitando as la apertura de los Canales Nicotnicos impidiendo la despolarizacin El BNM deprime progresivamente el potencial de placa motora, evitando que alcance el valor de umbral de excitacin, sobreviniendo la paralisis muscular.

Musculo estriado 20-30

Ganglios Autnomos
La tubocurarina y pancuronio; bloquear Parlisis flcida pueden los receptores total, que afecta principalmente a nicotnicos pre los msculos ganglionares, pequeos y de provocando movimientos hipotensin arterial rpidos. y bradicardia. La dDesencadena tubocurarina y hipotensin la galamina (vasodilatacin), protegen al Broncoespasmo, corazn de las aumento de la secrecin arritmias bronquial y salivas producidas por y adems anestsicos exacerba los generales procesos Accin como el alrgicos. antidisrritmica ciclopropano.

Liberacin de Histamina

VECURONIO

Buena estabilidad cardiovascular Su duracin de accin es intermedia de ms o menos 60 a 120 minutos Su actividad puede ser prolongada en casos de disfuncin heptica y obstruccin biliar extraheptica

De gran importancia en el paciente peditrico posibilidad de producir bloqueo vagal en los receptores muscarnicos y al parecer, incremento en los niveles plasmticos de catecolaminas PANCURONIO accin prolongada, con una duracin de aproximadamente 90 minutos.

ROCURONIO

De corta accin Utilizado en la intubacin del paciente con estmago lleno Su duracin puede ser de 40 a 60 minutos.

ATRACURIO

Solo el 10% se excreta inalterado por bilis y orina Su extenso metabolismo lo hace independiente de la funcin renal y heptica. duracin de accin intermedia Desencadena liberacin de histamina

MIVACURIO

Relajante muscular de accin corta, de 15 a 20 minutos Es metabolizado por la seudocolinesterasa al igual que la succinilcolina Libera histamina en un grado similar al atracurio

Actividad intermedia Hipotensin arterial asociada a su administracin, debida a bloqueo autonmico ganglionar y a liberacin de histamina TUBOCURARINA Duracin: 25-90 minutos

METOCURINA

La liberacin de histamina ocurre con menos frecuencia que la tubocurarina Los efectos en el sistema cardiovascular (frecuencia cardiaca e hipotensin arterial) son menores duracin: 35-60 min

DOXACURIO

Accin prolongada-30-160 min El doxacurio es 2.5 a 3 veces ms potente que el pancuronio No provoca cambios hemodinmicos ostensibles y es muy poco histamingeno

Accin ms prolongada que el pancuronio, sin relacionarse con los efectos cardiovasculares ni liberacin de histamina Ligeramente ms potente que el pancuronio Su duracin es de 60-120 min PIPECURONIO duracin de accin se prolonga en pacientes con insuficiencia renal no presentar efectos cardiovasculares ni liberacin de histamina

GALAMINA

Aumenta la frecuencia cardiaca, la presin arterial media y el gasto cardiaco por bloqueo vagal y activacin del sistema nervioso simptico La galamina no es histamingena ni tiene poder de bloqueo ganglionar duracin: 25-90 min

CARACTERISTICAS DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR DESPOLARIZANTE

CARACTERISTICAS DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR NO DESPOLARIZANTE de la altura del

-Disminucin espasmo. -Ausencia tetania. -Ausencia tetnica. de de

de

la

altura

del -Disminucin espasmo.

debilitamiento potenciacin

con -Disminucin gradual con estimulacin continua (tetnica). post- -Potenciacin post-tetnica. de -Ausencia de fasciculaciones.

-Fasciculaciones que resultan despolarizacin generalizada.

-Dosis pequeas de relajantes musculares no despolarizantes -Antagonismo mediante inhibidores actan como antagonistas en la anticolinesterasa. unin neuromuscular lo que evita fasciculaciones por SCh. Aumento por acetilcolinesterasa. inhibidores - Aumento por otros relajantes no despolarizantes.

 Se usan como auxiliar de la anestesia Quirrgica, principalmente de la musculatura abdominal, y favorecer el trabajo quirrgico y usar menor cantidad de anestsico general y evitar la depresin del SNC, corazn y respiratoria. Los BNM de corta duracin sirve para el tratamiento de estados espsticos.
En traumatologa para corregir luxaciones y fracturas (relajacin) Para favorecer la intubacin Oro traqueal . Para favorecer la laringoscopia, Broncoscopia y Esofagoscopia Para la terapia de Electroshock

APLICACIONES CLINICAS
Facilitar la intubacin traqueal

Evitar Sobredosis por 2 motivos:

conseguir la relajacin quirrgica.

Limitar la duracin del efecto Evitar efectos cardiovasculares no deseados