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Farmacocintica.

Farmacologa: Alfredo Navarro Ros

Farmacocintica trata con la parte dosis-concentracin


Procesos farmacocinticos
* Absorcin * Distribucin * Eliminacin

Que tan rpido y por cuanto tiempo el frmaco aparece en el rgano en el que ocurre el efecto farmacolgico.

Farmacocintica:
Varios procesos fisiolgicos y patolgicos dictan el ajuste de la dosis en pacientes individuales (modifican los parmetros farmacocinticos especficos). Los 2 parmetros bsicos son:
Eliminacin:
es la medida de la capacidad del cuerpo para eliminar el frmaco.

Volumen de distribucin:
es la medida del espacio aparente en el cuerpo disponible para contener el frmaco.

Volumen de distribucin:
El (Vd) relaciona la cantidad de frmaco en el cuerpo con la concentracin el mismo (C) en la sangre o plasma:
Vd= Cantidad de frmaco en el cuerpo
C

Eliminacin:
La eliminacin de un frmaco es el factor que predice la velocidad de depuracin con respecto a la concentracin del compuesto:

CL= Velocidad de eliminacin C

La eliminacin puede definirse con relacin a:


(CLb) = sangre (CLp) = plasma (Clu) = agua Segn la concentracin que se mida.

La divisin de a velocidad de eliminacin en cada rgano la concentracin del frmaco que se le presenta indica la eliminacin respectiva de cada rgano (cuando + eliminaciones separadas = eliminacin sistmica):

Para gran parte de los frmacos , la eliminacin es constante durante intervalo de concentracin que se encuentra en situaciones clnicas; o sea que la eliminacin es directamente proporcional a la concentracin:

Velocidad de eliminacin = CL X C.
Esto se conoce como depuracin de primer orden. Cuando la eliminacin es de primer orden puede estimarse mediante clculo del rea bajo la curva (AUC) del perfil tiempo-concentracin despus de una dosis. La eliminacin se calcula a partir de la dosis el rea bajo la curva.

A. Eliminacin limitada por la capacidad


La eliminacin vara segn la concentracin del frmaco que se alcance.

La mayor parte de las vas de eliminacin se saturan si la dosis es bastante alta. Cuando el flujo sanguneo a un rgano no limita la eliminacin , la relacin entre la velocidad de eliminacin y concentracin se expresa con la ecuacin:

Este patrn de eliminacin es importante para frmacos de uso frecuente: etanol, fenitona y cido acetilsaliclico.

B. Eliminacin dependiente del flujo


Algunos compuestos se depuran con facilidad por el rgano de eliminacin, de manera que con cualquier concentracin farmacolgica, la mayor parte de las sustancias en la sangre que irriga al rgano se elimina en el primer paso por el.

Estos medicamentos pueden llamarse frmacos de alta extraccin.

Vida media (t )
Es el tiempo necesario para reducir a la mitad la cantidad de frmaco en el cuerpo durante la eliminacin (o administracin constante). El tiempo que permanece el compuesto en el cuerpo depende tanto del volumen de distribucin como de la eliminacin:

La vida media indica el tiempo necesario para alcanzar o disminuir a un edo. de equilibrio de 50%, despus de un cambio en la velocidad de administracin del medicamento.

Acumulacin de frmacos
El frmaco se acumula en el cuerpo hasta que la administracin se detiene.

Si el intervalo de administracin es mas cuatro que cuatro vidas medias la acumulacin ser detectable.

El factor de acumulacin predice la proporcin de la concentracin en estado de equilibrio y la observada despus de la primera dosis

Biodisponibilidad
Se define como la fraccin de frmacos sin cambios que llega ala circulacin sistmica despus de la administracin por cualquier va.

A. Grado de absorcin.
Despus de la administracin oral es posible que un frmaco no se absorba por completo.

Esto se debe a:
Falta de absorcin del intestino. Frmacos hidroflicos. Frmacos lipoflicos. Glucoprotena P (jugo de toronja)

B. Eliminacin de primer paso


Un frmaco puede metabolizarse en la pared intestinal o incluso en la sangre portal, pero lo mas frecuente es que el hgado sea el encargado del metabolismo antes de que el compuesto llegue a la circulacin sistmica.
El efecto de la eliminacin heptica de primer paso en la biodisponibilidad se expresa como el ndice de extraccin (ER):

C. Velocidad de absorcin
La velocidad de absorcin depende del sitio de administracin y la formulacin del frmaco.

Tanto la velocidad de la absorcin como la velocidad de administracin pueden influir en la eficacia clnica de una sustancia.

ndice de extraccin

La eliminacin sistmica no se altera por la biodisponibilidad, la eliminacin puede afectar mucho la magnitud de la disponibilidad porque determina el ndice de extraccin

Vas de administracin alternativas y el efecto del primer paso


Existe varias razones por las que se usan distintas vas de administracin: por conveniencia, para prolongar la duracin de accin farmacolgica o evitar el efecto del primer paso.

Tabletas sublinguales (venas sistmicas) Preparaciones transdermicas (=) Supositorios rectales ( v. cava inf. *hgado 50%*).