Farmacologa Clnica

Antibiticos lactmicos Inhiben la sntesis de la PC bacteriana

G+ Resistentes a la penicilinasa G- + inhibidor de lactamasa Amplio espectro

1928 Alexander Fleming

1938 Oxford University, Floney, Chain y Abraham

Penicilina, compuesto teraputico 10% - 100l 1Px / 24 hrs Orinales 122 millones de U de penicilina

Penicillium notatum -> Penicilina

1942 EEUU, Yale University y Mayo Clinic

1950 Mtodo de Fermentacin profunda

200 trillones de U (150 toneladas)

Naturales

Cultivo de Penicillium
Penicilina G Cadena lateral de Fenilmetilo

Semisintticas

Cultivo de P. chrysogenum
cido 6-aminopenicilnico (amidasa)

UI = 0.6g de sal sdica cristalina de penicilina G. 1mg de penicilina G sdica = 1667 U 1 mg de penicilina G potsica= 1595 U Penicilinas semisinteticas, se expresan en peso

Transpeptidasas PBP

Resistencia intrnseca PBP alto peso molecular Varios PBP Gen Mec A Incapacidad de entrar al sitio de accin Lactamasas Clases A-D Biocapas Concentacin alta de microrg. Fase estacionaria Bacterias intracelulares

1. 2. 3. 4. 5.

Penicilina G y V Resistentes a penicilinasa (dicloxacilina) Ampicilina, amoxicilina Carbenicilina *, indanilcarbenicilina Mezlocilina, azlocilina*, piperacilina

Benzilpenicilina

G+, G-, estreptococos, Neisseria spp. y anaerobios

Corynebacterium diphteriae Clostridium spp. Actinomyces israelii Leptospira spp Treponema pallidum Borrelia burgdorferi L. monocytogenes

VO
33% GI pH 2: destruye el antibiotico 30 -60 min [mx en sangre] 0.5 U/ml ( 0.3 g/ml) Sin alimentos, 30 min antes , 2 h despus

Parenteral
Liberacin prolongada
1.2 millones de U IM [mx sangre] 0.09 g/ml 1er dia 14 da 0.02 g/ml 32 da 0.002 g/ml Promedio 26 das tratamiento

VD: 0.35 l/kg 60% albumina 5% en LCR (meningitis) Higado, bilis, riones, semen, liquido sinovial, linfa e intestinos.

Renal: 60-90% en orina en 60 min Biliar Semivida de eliminacin: 30 min

10% filtrado glomerular 90% secrecin tubular
Eliminacin menor en neonatos Disminucin de la funcin renal y hepatica

Infecciones por neumococos

S. pneumoniae sensible
20-24 millones de U/ da IV

Infecciones estreptoccicas
Faringitis ( S. pyogenes)
1.2 millones de U (unica)

Choque toxico estreptococico y fascitis necrosante

Penicilina + Clindamicina

Neumonia, artritis, meningitis, endocarditis por estreptococos.

IV dosis diarias de 12-20 millones de U por 4 semanas

Estreptococos viridans sensibles

IV dosis diarias 12-20 millones de U por 2 semanas con 500 mg de estreptomicina IM cada 12 h

Endocarditis bacteriana
20 millones de U
12 g de ampicilina por da IV con dosis bajas de gentamicina por 6 semanas

Sfilis
1 -3 dosis IM semanalmente de 2.4 millones de U Avanzado : 20 millones de U/ da, durante 10 das Lactantes: 10 das, 50 mil U / kg/ da en 2 fracciones

Actinomicosis
12-20 millones U/da IV por 6 semanas

Difteria
2-3 millones U/da por 10-12 das

Carbunco* y Clostridios
12-20 millones de U/da parenteral

Infeccin por Listeria

15-20 millones de U/da parenteral

Enfermedad de Lyme
20 millones de U/da por 14 das

Erisipieloide
1-2 millones de U (unica)

S.pyogenes
1.2 millones de U IM

Recurrencia de Fiebre reumtica

1.2 millones de U IM al mes

Sfilis
Mensual

Ciruga con valvulopatias cardiacas.

Contraindicado: Hipersesibilidad Precaucin: No IV o IA Embarazo: Indicacin precisa Lactancia: Proceder con precaucin Efectos Adversos:
Sifilis: reaccin de Jarisch-Herxheimer Colitis seudomembranosa Anemia hemolitica Neuropatia Nefropatia Erupciones cutaneas

Urticaria, edema larngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen escalosfro, fiebre, edema, artralgia y postracin), y anafilaxia incluyendo la muerte. Interacciones medicamentosas: tetraciclinas (antagoniza), Probenecid.