OPIOIDES EXGENOS

ANALGSICOS ADICTIVOS... I feel good...nara nara nara n

ANA MARA VAZQUEZ ALVAREZ 2013
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Sydenham 1680

De entre todos los remedios que Dios Todopoderoso le ha dado al hombre para aliviar sus sufrimientos, no hay ninguno que sea tan universal y tan eficaz como el opio.

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HISTORIA DE LOS USOS DEL OPIO Sumerios: Planta de la

felicidad: sedantes, analgsicas y euforizantes. Egipto: parto de las faraonas Grecia, Hipcrates (460 AC): narctico, dismenorrea, epidemias. 1020 Avicena: poderoso estupefaciente rabes: disentera, Oriente y China. Paracelso jugo de la amapola.
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Papaver somniferum

20 alacloides - Morfina (10%) - Codena (0.5%) - Tebana - Papavena

Etorfina Naloxona

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Friedrich Wilhem Serturner Alcaloides = morfina Preparacin: Calentar en agua los trozos de goma de opio + solucin de CaCl2 Filtrar y evaporar cristalizar. Disolver en agua + amoniaco

Obteniendo alcaloide, en prismas rmbicos incoloros, translcidos y brillantes.

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EFECTOS ANALGSICOS
Interaccin postsinptica
Asta dorsal de la mdula = impulso nociceptivo respuesta dolorosa.

Interaccin presinptica
Terminaciones de fibras nerviosas Ad y C Liberacin de NT excitadores (substancia P, glutamato, aspartato) Receptores neuronales medulares y centros mesenceflicos: va descendente. Corteza cerebral: modifican respuesta emocional. Receptores perifricos
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Mecanismo de accin de opioides

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MORFINA Principal alcaloide (principio activo) del opio

Ms utilizado en el tratamiento del dolor agudo y crnico. Potencia relativa 1. Analgesia Efecto eufrico-sedante. Dependencia Liberacin de Histamina.
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FARMACOCINTICA
Menos liposoluble que otros opioides Una pequea fraccin se encuentra no ionizada.

Entrada y salida del cerebro ms lenta.

UPP 36% albmina. Metabolismo: 90% - hgado (morfina-6glucurnido) Eliminacin: Rin 70%. Biodisponibilidad v.o. = 30%

Dosis oral/dosis parenteral =3/1

Dosis oral/rectal =1/1 Dosis oral/subcutnea =2/1
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INDICACIONES
Premedicacin anestsica Analgesia y/o anestesia

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad Shock Asma o depresin respiratoria
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EFECTOS AVERSOS
Depresin respiratoria. Rigidez muscular. Nuseas y vmitos. Prurito (ms frecuente va espinal que sistmica). Miosis (correlacin con el grado de depresin respiratoria) Constipacin

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MEPERIDINA
1er opioide sinttico Potencia analgsica 10x< morfina.

EFECTOS Anticolinrgico dolor de tipo clico.

Midriasis.
(+) SNC convulsiones a dosis elevadas. Inotropismo (+) cardaco Taquicardia (similitud con la estructura de la atropina). Histaminoliberacin. (-) reflejo corneal
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INDICACIONES
Temblores postanestsicos (Receptores k, a dosis de 15-20 mg).
Obstetricia - parto (50-100 mg). Coadyuvante anestesia local Anestesia regional intravenosa tolerancia al dolor isqumico

Prolonga analgesia postanestsica.

FARMACOCINTICA
UPP: 60%.

Liposoluble.
Efecto: 2 a 4 h. Metabolismo: Heptico normeperidina:

Acumulable, neurotxica (convulsiones)

Eliminacin: Renal < 25%. Atraviesa la barrera uteroplacentaria.

FENTANIL
Potencia 50-100 x > morfina Alta afinidad por los Receptores mu.

EFECTOS
Gran cardioestabilidad y bloqueo de la respuesta endocrino-metablica a la agresin quirrgica. Depresin respiratoria Rigidez muscular. Prurito facial. Efecto tusgeno. No liberacin de histamina. Menor CAM dosis-dependiente. USOS Analgesia (epidural e intradural)

Anestesia.
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FARMACOCINTICA
Muy liposoluble. Se acumula en el tejido graso Accin corta. UPP: 80% Efecto de primer paso: Pulmn . Capta el 75% de la dosis inyectada. t1/2 Relativamente larga Amplia distribucin en los tejidos corporales. I.V. Latencia 10-15 min Efecto mx: 30 min.

Biotransformacin heptica: 90% por citocromo P450

Metabolito inactivo : norfentanilo. Eliminacin renal.

LEVORFANOL
Morfinano nico en venta Mu +++ Dosis: 2mg (subcutnea) adulto Efecto: Ms largo que morfina t 12-16h

Efectos adversos: Nusea y vmito < la morfina

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