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El aumento en la esperanza de vida trae consigo la posibilidad de: Sufrir ms enfermedades y sus complicaciones. Incremento en la demanda de atencin de salud. Posibilidad de prescripcin de un mayor nmero de medicamentos en los grupos de edad avanzada. Se agrega la ya conocida automedicacin. Debido a sus propiedades farmacolgicas, los AINEs, se ubican entre los medicamentos ms utilizados en el mundo.
MECANISMO DE ACCIN
Tromboxanos Prostaciclinas
Ciclooxigenasas (COX- 1 y 2) Lipooxigenasas
Leucotrienos
cido araquidnico
Activacin de Fosfolipasa A2
Fosfolpidos de membrana
cido mefenmico Diclofenaco Rofecoxib Celecoxib cidos endolacticos (Entodolac) Sulfonalidinas (Nimesulida)
CIDOS ENLICOS
Fenilpirazolonas: antipirina, aminopirina, dipirona, derivado soluble de la aminopirina, fenilbutazona, apazona o azapropazona.
1)
Salicilatos o derivados del cido saliclico: (AAS aspirina-, salicilato sdico, diflunisal). Indol y cidos indenacticos: indometacina, sulindaco, etodolaco.
2)
3)
4)
SULFONANILIDA:
a- Nimesulida.
5)
PARA-AMINOFENOLES:
Paracetamol
FARMACOCINTICA Y FARMACODINMICA
Absorbidos casi por completo por va oral y sobre el 95% se une a albmina plasmtica. Buena absorcin rectal, intravenosa y tpica. Todos son metabolizados por el hgado y se excretan por el rin. Algunos son ms solubles en lpidos (ej. la indometacina) y penetran al sistema nervioso central donde producen disfuncin (cefalea, trastornos del nimo y de la percepcin).
o El metabolismo disminuye.
heptico
Aumenta el riesgo de Interacciones Medicamentosas y de toxicidad
6. Trastornos de la coagulacin.
7. Interaccin farmacolgica. 8. Uso simultneo de corticoides.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
AINES + FRMACOS Efectos
Diurticos Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) B - bloqueadores Vasodilatadores Agonistas alfa - 2 Bloqueadores alfa-1 perifricos Bloqueadores de angiotensina II (ARA II)
E F I C A C I A
AINES + FRMACOS
Efectos
del riesgo de hemorragia gstrica
concentraciones plasmticas de
fenitona
2. Renales: - Disminucin de la filtracin glomerular que puede llegar a la insuficiencia renal y azoemia pero que puede ser reversible (ms frecuente en pacientes con insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal preexistente por diabetes, hipertensin o ateroesclerosis, en hipovolmicos o con hipoalbuminemia.
Hiper o Hiponatremia.
Necrosis papilar.
3.- Gastrointestinales:
a) La hemorragia es la complicacin ms frecuente, especialmente en ancianos, en forma de sangramiento digestivo alto agudo o crnico. b) Dao gastroduodenal silente, con erosiones intramucosas, lceras y hemorragia hasta en un 60% de los consumidores (esofagitis, gastritis, lcera pptica). c) Ulceraciones de intestino delgado y del colon y desarrollo de anillos membranosos y estenosantes, con menor frecuencia. d) Dispepsia y anorexia. e) Perforacin de lceras.
f) Constriccin esofgica.
4.- Hematolgicos:
Prolongacin del tiempo de sangramiento al bloquear la sntesis de tromboxano A2 (puede revertirse al desaparecer el AINE de la circulacin, EXCEPTO LA ASPIRINA que altera la funcin de la plaqueta por el tiempo que sta circule, aproximadamente 9 das, aunque el tiempo de sangramiento se normaliza a las 72 horas de suspendida la droga). Agranulocitosis y anemia aplstica (infrecuentes y asociados al uso de fenilbutazona, oxifenbutazona e indometacina).
5.- Hepticos:
o Dao hepatocelular (ms comnmente se relacionan a toxicidad dosis dependiente la aspirina y el paracetamol). Hepatitis txica. o Sndrome de Reye (salicilatos). o Dao heptico grave (indometacina, sulindaco, diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno y piroxicam).
7.- Hipersensibilidad:
Rinitis vasomotora. Edema angioneurtico. Urticaria generalizada. Asma bronquial, Edema larngeo, Hipotensin o choque (principalmente en personas de edad media o ancianos con historia de asma, plipos nasales o urticaria crnica). Reaccin cruzada entre los diferentes AINES, a pesar de su diversidad qumica.
FAMILIA ACCIN
DERIVADO S DEL CIDO SALICLICO
NOMBRE GENRICO
AAS (Acido acetilsalicilico )
DOSIS
Adulto (mg c/ hrs) - 500 /4-6 - o 1 2 500 mg inicial, siguiendo 500 /4-6 25- 50 mg /8
DMD
Adulto 4 gr.
USO Y APLICACIN
Antinflamatorio, antipirtico y analgsico.
VALORES
500 mg comp x 100 = $957, Mintlab
INHIBIDORE S NO SELECTIVOS
INDOMETAC INA
200 mg
Analgsico y antinflamatorio. Rpido alivio de dolor y edema. No se recomienda su uso en nios Dolor moderado a severo. Va IV. Va Local, en pulpotomias maxilar o mandibular de 30 mg.
10 mg /6-8 20 mg /8 -12
ACCIN
NOMBRE GENRICO
Ibuprofeno
DOSIS
Adulto (mg c/ hrs) 400 mg /8 (c/4- 6)
DMD
Adulto 2.4 gr. 1.2 gr CV 1.1 g
USO Y APLICACIN
Dolo agudo y crnico. Ciruga oral No es adecuado en <12 aos Antipiretico, antinflamtorio Dolor leve a moderado. No usar > 10 dias.
VALORES
400 mg comp rec x 10 = $990, Farmc Esan 550 mg comp x 10 = $500, Opko Chile
Naproxeno Sodico
Ketoprofeno
INHIBIDORES NO SELECTIVOS
DKT
Dexketopro_feno trometamol)
ACIDO MEFENAMICO
1.25 g
Dolor leve a moderado. No en embarazadas. No en dao renal. Analgesico, antipiretico y espasmodico. Buena tolerancia gastrica.
FENILPIRAZOL ONAS
4 gr (6 gr).
DOSIS
DMD
Adulto
20 mg
ACCIN
INHIBIDORES NO SELECTIVOS
FAMILIA
OXICAMOS
NOMBRE GENRICO
Piroxicam
USO Y APLICACIN
Analgsico y antinflamatorio.
VALORES
20 mg comp x 100 = $872, Duncan
Paraceramol (Acetaminofen)
4 g (3 g)
Dolor leve a moderado. Analgsico y antipirtico. Mximo alivio de dolor 4 hrs. despus.
500 mg comp x 30 = $700, Chemofarma 100 mg comp x 10 = $2.835, Lab. Sanitas 125 mg comp x 10 = $386, MintLab
Nimesulida
100 mg /12
200 mg
* Analgsico y antipirtico. Dolor agudo. OJO: Hepatotoxico No superar los 7 das. Analgsico. Cuando el dolor es el principal sntoma. Analgsico, antipirtico y antinflamatorio.
CLONIXINATO DE LISINA
125 mg /8
750 mg
COXIB
Meloxicam
15 mg /24
30 mg
DOSIS
DMD
Adulto 400mg diarios
ACCIN
INHIBIDORE S NO SELECTIVOS
FAMILIA
Agonista puro
NOMBRE GENRICO
Tramadol
Adulto (mg c/ hrs) 50 a 100 / 6-8 Nota: En el anciano frgil o con Insuficiencia Renal: comenzar con 75 100 mg/da y prolongar el intervalo entre dosis a 8 hrs.
USO Y APLICACIN
Efectivo como monoterapia o asociado a paracetamol en dolor moderado o moderado severo. En crisis dolorosa.
VALORES
Timarol- Par. Capsulas blandas x 10 = $5397, Lab. Chile