Farmacologia

FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTNOMO - SNA

Prof. Bruno Barbosa

SISTEMA NERVOSO AUTNOMO

O sistema nervoso autnomo divide-se em duas partes: o simptico e o parassimptico. A atividade do sistema nervoso simptico predomina em ocasies de esforo; a atividade do parassimptico prevalece durante o repouso e a recuperao. O Sistema Nervoso Autnomo a parte do Sistema nervoso que est relacionada ao controle da vida vegetativa, ou seja, controla funes como a respirao, circulao do sangue, controle de temperatura e digesto. No entanto, ele no se restringem a isso. Ele o principal responsvel pelo controle automtico do corpo frente s diversidades do ambiente

SISTEMA NERVOSO AUTNOMO

De modo geral, esses dois sistemas, sistema nervoso simptico e sistema nervoso parassimptico, tm funes contrrias (antagnicas). Um corrige os excessos do outro. Por exemplo, se o sistema simptico acelera demasiadamente as batidas do corao, o sistema parassimptico entra em ao, diminuindo o ritmo cardaco.

SISTEMA NERVOSO AUTNOMO

As fibras nervosas,os gnglios nervosos, de ambos os sistemas partem do encfalo e da medula espinal por intermdio dos nervos cranianos e espinais, respectivamente, para se dirigirem para os rgos e outras estruturas internas.

SISTEMA NERVOSO AUTNOMO

As imagens seguintes ilustram as aes e os efeitos dos sistemas nervosos simptico e parassimptico. Nem todos os rgos se ligam a ambos os sistemas; os vasos sanguneos, por exemplo, so controlados unicamente pelos nervos do sistema simptico.

Diferenas Anatmicas entre o Simptico e o Parassimptico so as seguintes:

Simptico Neurnios pr-gnglionares na medula torcica e lombar (T1 a L2)-traco-lombar Gnglios longe das vsceras Parassimptico Localizam-se no Tronco enceflico e na medula sacral(S2, S3 e S4)- crniosacral Neurnios prximos ou dentro das vsceras

Fibra pr-gnglionar curta e ps longa

Os neurotransmissores so noradrenalina e adrenalina. Sistema de alerta e fuga.

Fibra pr-gnglionar longa e ps curta

O neurotransmissor acetilcolina

NEUROTRANSMISSORES
Normalmente as fibras nervosas dos sistemas simpticos e parassimpticos secretam principalmente dois principais neurotransmissores: noradrenalina ou acetilcolina. As fibras que secretam noradrenalina ativam receptores adrenrgicos, e as que secretam acetilcolina ativam receptores colinrgicos. Ao contrrio do que se pode imaginar, no existe uma regra muito precisa de qual das duas substncias determinado sistema emprega, no entanto pode-se fazer algumas generalizaes para melhor compreenso.

NEUROTRANSMISSORES
Podemos assim afirmar que todos os neurnios prganglionares, sejam eles simpticos ou parassimpticos, so colinrgicos. Consequentemente, ao se aplicar acetilcolina nos gnglios, os neurnios ps-ganglionares de ambos os sistemas sero ativados. Em relao aos neurnios ps ganglionares do sistema simptico, em sua maioria, eles liberam noradrenalina a qual excita algumas clulas mas inibe outras. No entanto, alguns neurnios ps ganglionares simpticos, so colinrgicos, como por exemplo, as que inervam a maioria das clulas sudorparas. Outro exemplo so os que inervam alguns vasos que irrigam tecido muscular. Os ps-ganglionares Parassimpticos tambm so colinrgicas.

AES DO SIMPTICO E DO PARASSIMPTICO NOS DIFERENTES RGOS:

Aes do Sistema Simptico e Parassimptico

rgo
Olho: pupila Msculo ciliar Glndulas gastrointestinais Glndulas sudorparas Corao: msculo (miocrdio) Coronrias Vasos sanguneos sistmicos: Abdominal Msculo Pele Pulmes: Brnquios Vasos sangneos

Efeito da estimulao simptica

Dilatada nenhum vasoconstrio sudao

Efeito da estimulao parassimptica

Contrada Excitado Estimulao de secreo Nenhum

Atividade aumentada Vasodilatao

Constrio Dilatao Constrio ou dilatao Dilatao Constrio moderada

Diminuio da atividade Constrio

Nenhum Nenhum Nenhum Constrio Nenhum

Tubo digestivo: Luz Esfncteres

Diminuio do tnus e da peristalse Aumento do tnus

Aumento do tnus e do peristaltismo Diminuio do tnus

rgo Rim

Efeito da estimulao simptica Diminuio da produo de urina Inibio Excitao Ejaculao Aumento Aumento em at 50% Aumento Aumento Liberao de glicose

Efeito da estimulao parassimptica Nenhum Excitao Inibio Ereo Nenhum Nenhum Nenhum Nenhum Nenhum

Bexiga: Corpo Esfncter

Ato sexual masculino Glicose sangnea Metabolismo basal Atividade mental

Secreo da medula supra-renal (adrenalina)

Fgado

FARMACOLOGIA
Refere-se a ao de drogas. Drogas que imitam a ao do SN Simptico Simpaticomticas Drogas que imitam a ao do SN Parassimptico Parassimpaticomticas

DROGAS ADRENRGICAS
So conhecidas como simpaticomimticas, drenomimticas ou simplesmente adrenrgicas. Estimulam as funes do Sistema Nervoso Simptico, por ativarem receptores e adrenrgicos.

DROGAS ADRENRGICAS
Podem ser: 1. Adrenrgicos Diretos; 2. Adrenrgicos Indiretos; a. Atuam na biossntese, estocagem, liberao e recaptao do neurotransmissor; b. Atuam no sistema enzimtico responsvel pela inativao natural do neurotransmissor; c. Adrenrgicos Mistos.

ESTIMULANTES DIORETOS DOS RECEPTORES

Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina, Dobutamina Isoproterenol, Agonistas 2, Fenilefrina, Nafazolina e derivados.

PROMOTORES DA LIBERAO DE NORADRENALINA

Anfetamina e Derivados, Efedrina e derivados.

ADRENRGICOS DIRETOS -CATECOLAMINAS

ADRENALINA
secretada pela medula das adrenais e por tecidos cromafins. Corao = estimulante cardaco muito potente. Possui ao nos receptores 1 adrenrgicos excitando tanto as fibras do miocrdio quanto do sistema de conduo do corao; aumenta o automatismo, excitabilidade, conduo e contratilidade. Vasos sangneos = Age nos receptores 1 causando reduo do fluxo sangneo cutneo, mesentrico e renal; e age nos receptores 2 estimulando predominantemente os vasos da musculatura esqueltica com conseqente vasodilatao e aumento do fluxo.

Presso arterial= A presso arterial mdia no se altera.

Efeitos metablicos = A ativao de receptores e provoca o aumento da glicemia por glicogenlise e liplise; A secreo de insulina por estmulo e diminuda por estmulo .

ADRENRGICOS DIRETOS -CATECOLAMINAS

ADRENALINA
Efeitos respiratrios = estimulao (2) provoca broncodilatao. SNC= efeito discreto inquietao, tremores.
de Ansiedade,

Msculo liso= Os efeitos vo depender dos receptores predominantes no msculo;

Estmulo e relaxa toda a musculatura intestinal; Estmulo contrai o piloro e o trgono vesical; Estmulo 2 relaxa o tero gravdico e o msculo destrusor da bexiga

ADRENRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS

ADRENALINA
Absoro, Metabolismo e Excreo= Por via subcutnea suas atividades vasoconstrictoras tornam a absoro lenta e mais ou menos uniforme, a via intramuscular torna o aporte um pouco mais rpido circulao.
Usos Clnicos= Alvio do broncoespasmo, parada cardaca e reaes alrgicas graves.

Reaes Adversas= Podem variar desde tremores at palpitaes e arritmias graves.

Preparaes no Brasil = encontrada na forma de ampolas Adrenalina / Epinefrina

ADRENRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS

NORADRENALINA
o mediador qumico das fibras ps-ganglionares do sistema simptico. Tambm conhecida por Levarterenol e Norepinefrina. Corao = Aumento da presso sistlica e diastlica, aumento da resistncia perifrica e aumento da presso mdia; Dbito cardaco cai ou permanece inalterado; Reduo do fluxo cardaco para os rins, fgado e msculo esqueltico; Metablicos= ativao de receptores proporciona o aumento da glicemia. Msculo liso no vascular = Efeitos muitos discretos e sem relevncia.

ADRENRGICOS DIRETOS- CATECOLAMINAS

NORADRENALINA
Absoro, Metabolismo e Excreo= Por via subcutnea suas atividades vasoconstrictoras tornam a absoro lenta e mais ou menos uniforme, a via intramuscular torna o aporte um pouco mais rpido circulao. Usos Clnicos = No Brasil atualmente so usados em alguns casos na UTI de pacientes cardacos (importada). Reaes Adversas = podem variar desde tremores at palpitaes e arritmias graves. Podem ainda ocasionar necrose no local da aplicao intravenosa quando h extravasamento da soluo.

ADRENRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS

ISOPROTERENOL
uma catecolamina sinttica tambm conhecida por isopropilnoradrenalina e isoprenalina. o mais potente adrenrgico das catecolaminas.

Corao = Reduo da presso mdia pela discreta elevao sistlica e evidente queda da diastlica;
Dbito cardaco incrementado pelos efeitos inotrpicos e cronotrpicos positivos; Fluxo sangneo vascular esqueltico se eleva acentuadamente;

Metablicos = A glicogenlise e a hiperglicemia menos pronunciada;

Ocorre liplise comparvel que ocorre com a adrenalina; Pela estimulao nas clulas pancreticas ocorre aumento da liberao da insulina.

ADRENRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS

ISOPROTERENOL
Absoro, Metabolismo e Excreo= Sua absoro completa quando administrada por via inalatria. Sua absoro oral e sublingual irregular e no confivel. Usos Clnicos = Asma brnquica, bloqueio ventricular, choque cardiognico e parada cardaca. Reaes Adversas= asmticos. So comuns: palpitaes trionos

Preparaes Comerciais = Nebulmetro : ISUPRELR

ADRENRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

DOPAMINA
uma catecolamina endgena, sendo um neurotransmissor central de grande importncia. Corao = a droga de escolha inicial para aumentar o inotropismo cardaco na descompresso secundria depresso da contractilidade miocrdica. Os efeitos dopaminrgicos causam aumento da filtrao glomerular, fluxo sangneo renal e da excreo de sdio. Usos Clnicos= usada na hipotenso arterial, com resistncia perifrica baixa ou normal e oligria. Utilizada tambm na insuficincia cardaca congestiva, crnica refratria. Reaes Adversas= Doses excessivas podem provocar taquicardia, arritmias, cefalias, ansiedade e tremores. Preparaes = No Brasil encontra-se em ampolas. DOPAMINA / R DOPAMIN / REVIVANR

ADRENRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

Nafazolina, tetraidrozolina, oximetazolina e xilometazolina;

Descongestionante nasal, Vasoconstrictor ocular, Contrrio aos demais agentes adrenrgicos depresso do SNC.

ADRENRGICOS DIRETOS ESTIMULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES ADRENRGICOS 2

So substncias que, partindo-se do isoproterenol, foram sintetizadas com ao especfica nos receptores 2. As principais so: Metaproterenol (ALUPENTR), Terbutalina (BRYCANILR), Salbutamol (AEROLINR), Fenoterol (BEROTECR).

ADRENRGICOS DIRETOS ESTIMULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES

ADRENRGICOS 2

Usos Clnicos A principal indicao no alvio do broncoespasmo. Tambm eficazes contra o parto prematuro e no tratamento do aborto evitvel. Reaes Adversas Os principais efeitos colaterais so; tremores, ansiedade, palpitaes, taquicardia, arritmias cardacas.

DROGAS ADRENRGICAS AMINAS DE AO INDIRETA E MISTA

EFEDRINA
uma amina simpatomtica similar aos derivados sintticos da anfetamina, muito utilizada em medicamentos para emagrecer, pois ela faz que o metabolismo acelere, queimando mais gordura Aes Farmacolgicas Seus efeitos cardiovasculares so semelhantes adrenalina. Aumento da freqncia cardaca, elevao da presso mdia, sendo que a durao desses efeitos dez vezes superior ao da adrenalina. Pela ativao dos receptores 2 provoca broncodilatao e sua aplicao tpica provoca midrase por estimulao . Apresenta aes no SNC que se traduzem por: excitao, tremores e ansiedade.

DROGAS ADRENRGICAS AMINAS DE AO INDIRETA E MISTA EFEDRINA

Usos Clnicos Tratamento da asma brnquica.

Reaes Adversas Insnia, agitao, ansiedade, tremores. Palpitaes, arritmias e elevao da presso arterial. Preparaes Geralmente so associadas a um tranquilizante e teofilina. EFEDRINA / ARGYROPHEDRINER / RINISONER

DROGAS ADRENRGICAS AMINAS DE AO INDIRETA E MISTA FENILEFRINA

Eficaz por via oral, usado como descongestionante das vias areas superiores. Na grande maioria das preparaes encontra-se associado a um antihistamnico e/ou analgsico. Preparaes EFEDRINR / CORISTINA DR / RESPRINR / COLDRINR.

DROGAS ADRENRGICAS

AMINAS DE AO INDIRETA E MISTA

METARAMINOL utilizado exclusivamente na hipotenso arterial, sendo esse efeito hipertensor perdura por aproximadamente 90 minutos. Preparaes No Brasil comercializado em ampolas. ARAMINR.

SNA BLOQUEADORES ADRENRGICOS

1. Diretos a) Anti-adren. b) Anti-adren.
2. Indiretos.

BLOQUEADORES ADRENRGICOS ALFA-BLOQUEADORES PRAZOZIN

um bloqueador adrenrgico, utilizado na hipertenso arterial.

Absoro, Metabolismo Excreo = Absorvido por via oral, Liga-se fortemente protenas plasmticas e extensamente biotransformado pelo fgado e eliminado pela urina. Sua vida de 3 horas. Aes Farmacolgicas = aes cardiovasculares. No Homem o fluxo renal e a filtrao glomerular no so alterados por essa droga. Usos Clnicos : hipertenso arterial. Reaes Adversas:Tontura, cefalia, nuseas, vmito, congesto nasal, parestesias, aumento do nmero de mices e edema. Preparaes MINIPRESSR. Comerciais: Comprimidos com o nome de

BLOQUEADORES ADRENRGICOS BETA-BLOQUEADORES Propanolol, Atenolol e Acetobutol

Absorvidos por via oral e excretados pelos rins Aes Farmacolgicas Corao = reduo da freqncia cardaca. Brnquios = Causam broncoconstrico. tero= Como os estimulantes 2 reduzem a contratilidade uterina no parto prematuro, os -bloqueadores inibem esse efeito podendo ocorrer o parto prematuro. TGI = Os estmulos -adrenrgicos inibem a musculatura gastro-intestinal. Olho = dilatao pupilar (MIDRASE), e pela ao dos -bloqueadores.

BLOQUEADORES ADRENRGICOS BETA-BLOQUEADORES

Usos Clnicos Os -bloqueadores tm sido usados principalmente na hipertenso arterial, podem tambm ser usados no infarto do miocrdio, hipertiroidismo, angina, arritmias cardacas, miocardiopatias, enxaqueca, sndrome cardaca funcional, glaucoma. Reaes Adversas Insuficincia cardaca, bloqueio trio-ventricular, vasoconstico perifrica, broncoespasmos, diarria, bradicardia, hipoglicemia e hipotenso. Depresso, sonolncia e alucinaes.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNO DO NEURNIO ADRENRGICO

RESERPINA
Mecanismo de Ao = Causa depleo de catececolaminas. das fibras simpticas ps-ganglionares e da medula das adrenais. Cintica = absorvida por via oral, e em decorrncia do seu efeito cumulativo requer de 2 a 3 semanas para exibir seu efeito mximo. Usos Clnicos = Para o tratamento de hipertensos. Deve-se usar a dose oral. Reaes Adversas = H casos de intensa depresso o que pode levar ao suicdio e aumenta a acidez gstrica. Obstruo nasal, diarria, impotncia sexual, aumento de peso. Preparaes comerciais = SERPASOR- comprimidos ou ampolas.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNO DO NEURNIO ADRENRGICO

GUANETIDINA
Mecanismo de Ao = um falso neurotransmissor, alm de causar a depleo da NA nos terminais.

Usos clnicos = Formas graves de hipertenso arterial geralmente associada a um diurtico.

eficaz por via oral e tambm tem efeito cumulativo. Reaes Adversas = Hipotenso, ejaculao retrgrada. diarria, fadiga,

Preparaes = ISMELINAR - comprimidos

DROGAS QUE REDUZEM A FUNO DO NEURNIO ADRENRGICO

-METILDOPA
Mecanismo de Ao = convertida em alfametilnorepinefrina, atua nos receptores pr-sinpticos reduzindo a neurotransmisso adrenrgica. Usos clnicos = Hipertenso arterial. Reaes Adversas = Sonolncia, tontura, congesto nasal, reduo da libido, sedao.

Preparaes = Comprimidos de ALDOMETR

DROGAS QUE REDUZEM A FUNO DO NEURNIO ADRENRGICO

CLONIDINA
Alm de sua eficcia anti-hipertensiva, tem sido usada em doses baixas na profilaxia da enxaqueca. Reaes Adversas = Sedao, hipotenso, impotncia menor que o que ocorre com a alfametildopa.A suspenso de seu uso pode provocar uma hipertenso grave. Preparaes = Comprimidos de ATENSINAR e CATAPRESANR

DE MODO GERAL, AS PORES SIMPTICA E PARASSIMPTICA DO SISTEMA NERVOSO AUTNOMO SO ANTAGNICAS, MAS TRABALHAM EM HARMONIA.