UNIVERSIDAD DE ORIENTE NCLEO ANZOTEGUI ESCUELA DE CIENCIAS DE LA SALUD CTEDRA: PEDIATRIA I

BARCELONA, 2011

PONENTES: -Dayana Oropeza -Isabel Ortiz -Fabiola Oquendo -Jos M. Nez -Jos Pacheco

HISTORIA

1877

1928

1941

1945

Jos Nez

ANTIMICROBIANO
Son sustancias producidas por diversas especies de microorganismos, que suprimen el crecimiento y/o destruyen a otros microorganismos.

ANTIBITICO
Son sustancias producidas por el hombre dirigidas a destruir las bacterias.es Los diferentes antibiticos se van a diferenciar por: Propiedades qumicas, fsicas y farmacolgicas; su espectro antimicrobiano y su Mecanismo de accin.

FARMACOCINTICA
L.A.D.M.E.:

Liberacin Absorcin Distribucin Metabolismo Eliminacin

FARMACODINMICA
EFECTO POSTANTIBITICO
Se refiere a la supresin persistente del crecimiento bacteriano posterior a una exposicin breve a antibitico.

RESISTENCIA BACTERIANA
MECANISMOS:
El frmaco no llega al objetivo El frmaco no es activo El objetivo se encuentra alterado

FACTORES DE RESISTENCIA BACTERIABA

CONCENTRACIN DEL ANTIBITICO Dosis subteraputicas y txicas

DEFENSA DEL HUSPED Inmunosupresin

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS

1.- Inhiben sntesis de la pared celular 2.- Actan de modo directo en la membrana celular de la bacteria 3.- Alteran la funcin de la subunidad ribosmica 30S 50S 4.- Se adhieren a la subunidad ribosmica 30S 5.- Modifican el metabolismo del cido nucleico bacteriano 6.- Antimetabolitos

CLASIFICACIN GENERAL DE ANTIBACTERIANOS

PENICILINAS:
PENICILINAS NATURALES ISOXAZLICAS AMINOPENICILINAS CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINAS

CEFALOSPORINAS CARBAPENEMS MONOBACTMICOS ANFENICOLES TETRACICLINAS LINCOSAMINAS

MACRLIDOS ESTREPTOGRAMINAS AMINOGLUCSIDOS GLUCOPPTIDOS OXAZOLIDONAS RIFAMICINAS HIDRACIDAS QUINOLONAS SULFONAMIDAS NITROFURANOS NITROIMIDAZOLES

Dayana Oropeza

BETALACTMICOS
Historia Penicilinas naturales
Descubierta en 1928 por Alexander Fleming.

Proveniente de un hongo Penicillium notatum

1940 Florey

compuesto teraputico

ESTRUCTURA QUMICA

MECANISMO DE ACCIN

Lllmann, Color Atlas of Pharmacology, 2000 Thieme

MECANISMOS DE RESISTENCIA
Inactivacin por -lactamasas. Modificacin del sitio de unin de la PBP.

Acceso difcil del antimicrobiano al sitio de unin PBP. Bomba de egreso.

PENICILINAS
NATURALES

SEMISINTTICAS

PENICILINA G (BENZILPENICILINA)

RESISTENTES AMINOPENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS A PENICILINASAS (ISOXAZOLILPNC) CARBOXIPNC

CABERNICILINA TICARCILINA UREIDOPNC

OXACILINA CLOXACILINA DICLOXACILINA PENICILINA V (FENOXIMETILICOS) NAFCILINA METICILINA

AMPICILINA AMOXICILINA

MEZLOCILINA AZLOCILINA PIPERACILINA

GENERALIDADES DE LAS PENICILINAS

absorcin y distribucin por todo el cuerpo. concentraciones teraputicas en tejidos y secreciones eliminacin por FG y secrecin tubular renal.

PENICILINAS
BENZILPENICILINAS
Penicilina G Absorcin: va oral 33 % pH de 2 la destruye. Absorcin en 30 a 60 min La ingestin de comida interfiere con la absorcin. Ingerir 30 minutos antes o 2 horas despus del alimento.

DERIVADO FENOXIMETILICO
Penicilina V Absorcin: Mayor estabilidad en medio acido estomacal. Mejor absorcin 2 a 5 veces mayor a la PNC G.

PENICILINAS
BENZILPENICILINAS

Penicilina G
Distribucin Se distribuye en todo el cuerpo Su volumen aparente es de 0.35 l x kg. 60 % se liga de manera reversible a la albumina. LCR no penetra fcilmente A concentraciones toxicas genera convulsiones. Excrecin Se elimina por rin y una pequea fraccin por bilis y otras vas. 60 90 % de una dosis IM se excreta por orina en 60 min. Se metaboliza a ac. peniciloico. Vida media 30 min. FG 10 % y ST 90% En neonatos excrecin mas lenta.

Por esto debemos usar preparados de liberacin prolongada

PENICILINAS
Mas utilizadas

Va parenteral
Benzatinica Forma acuosa de amonio y PNC G. Accin promedio 27 das. Procainica Acuosa de sal cristalina Accin promedio 2-3 das.

Aplicaciones teraputicas Infecciones por meningococos. (S. pneumoniae): neumona. Infecciones estreptoccicas: faringitis o escarlatina. (S. pyogenes) Infecciones por anaerobios. Sfilis Actinomicosis, infecciones por listeria. Difteria: para eliminar el estado de portador. Infeccin por clostridium: gangrena gaseosa. Infecciones por fusoespiroquetas. Fiebre por mordedura de rata. Erisipeloide. y Pasteurella multocida en mordeduras de perros y gatos.

RESISTENTES A PENICILINASAS (ISOXAZOLILPNC)

AMINOPENICILINAS

ANTIPSEUDOMONAS

UREIDOPNC

CARBOXIPNC

OXACILINA CLOXACILINA DICLOXACILINA NAFCILINA

AMPICILINA AMOXICILINA

MEZLOCILINA PIPERACILINA

CABERNICILINA TICARCILINA

OXACILINA

CLOXACILINA

DICLOXACILINA

Inhibidores potentes de la proliferacin de Estafilococos productores de penicilinasas .

Espectro de accin: indicados para cepas que no son resistentes a la meticilina de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis. Carecen de actividad contra Listeria monocytogenes y especies de Enterococcus. Absorcin: 30-80% por va gastrointestinal. Son relativamente estables en medio cido Concentracin mxima en plasma: 5 a 10 g/ml Unin a protenas plasmticas: 90-95% Excrecin: renal y biliar Vida media: 30 a 60 minutos

NAFCILINA
Ms activa que la Oxacilina Absorcin: es irregular. Inactivada en medios cidos Concentracin mxima en plasma: 8 g/ml posterior a IM

Unin a protenas: 90%

Alcanza concentraciones adecuadas en el lquido cefalorraqudeo para tratar Meningitis por Estafilococos.

Actividad antimicrobiana: Bactericidas contra grampositivos y gramnegativos Sensibilidad contra meningococos y Listeria monocytogenes Resistentes contra: neumococos, H influenza, S viridans, N gonorrhoeae, E

coli, P . mirabilis, Salmonella y Shigella

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

AMPICILINA

AMOXICILINA

Estable en medios cidos, la Estable en medios cidos. La presencia de alimentos interfiere presencia de alimentos no en su absorcin interfiere en su absorcin Absorcin Concentracin mxima en plasma Vida media Unin a protenas Excrecin Va oral 3 g/ml VO 7 -10 g/ml VP 80 minutos 20% Oral; rpida y completa 4 g/ml VO 80 minutos 20%

Va enteroheptica a travs de las De forma activa en la orina. heces

Infecciones respiratorias superiores:

S pyogenes, S pneumoniae y H influenzae. Es eficaz

en sinusitis, otitis media, Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica, epiglotitis. Y si sospechamos de S pneumoniae usamos la amoxicilina. Infecciones de la vas urinarias: Enterobacterias como E coli. Y ampicilina si sospechamos de un Enterococos Meningitis: Alcanza las concentraciones porque atraviesa la barrera hematoenceflica dosis mximas 12 gr/da. Infecciones por Salmonella

CARBENICILINA

TICARCILINA

Derivados de la 6-aminopenicilnico, sensible a penicilinasa Administracin por va parenteral Excrecin renal

Exhiben actividad antibacteriana en contra de las bacterias Gram negativas incluyendo la Pseudomonas aeruginosa y las especies Proteus
Tienen muy poca actividad en contra de los patgenos Gram positivos como el Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y L. monocytogenes. Son sensibles a la enzima bacteriana betalactamasa

MEZLOCILINA Es ms Klebsiella faecalis activa contra , Enterococos

PIPERACILINA Tiene el mismo espectro que la ampicilina. No se administra por va oral Excrecin biliar Se utiliza con un inhibidor de betalactamasa para un amplio espectro.

No se administra por va oral Excrecin biliar

Reacciones de hipersensibilidad: son las ms se presentan en orden de frecuencia:

comunes y

Erupciones maculopapulares. Erupcin urticariana. Fiebre. Broncoespasmo. Vasculitis. Enfermedad del suero Dermatitis exfoliativa Anafilaxia. Angioedema: el cual afecta gran parte de la cara, boca, lengua con presencia de sibilancia y ppulas. Efectos txicos: depresin de medula sea, hepatitis

 1984, Brotzu aislo Cephalosporium acremonium PROPIEDADES QUMICAS:

Cfalosporina C Cadena lateral derivada del Ac D-aminoadipidico . Sistema de anillo lactamico de hidrotiazina (ac 7aminocefalosporinico) Estable en medio acido Fuertemente resistente a las penicilinas

MECANISMO DE ACCIN Inhiben la sntesis de la pared bacteriana = PNC

CLASIFICACIN Por generacin: Caractersticas generales de accin antimicrobiana

GENERACIN
1 2 3

ACTIVIDAD
Gram+ y moderada a GramMayor contra Gram.Menor contra cocos Gram+

Espectro amplio

CARACTERSTICAS GENERALES VO, IM y IV con buena absorcin Excrecin renal (ajustar dosis en IR) Probenecid retarda la excrecin Cefoperazona tiene excrecin biliar Penetran LCR (meningitis) Cruzan barrera placentaria Liquido sinovial y pericardico Liquido sinovial y pericardio

Actividad satisfactoria contra bacterias Gram+ y Moderada contra las Cocos Gram+ (enterococos, S. aureus resistente a meticilina y S. epidermidis multiresitentes) Anaerobios de la cavidad oral (excepto B. fragilis)

Satisfactoria: Moraxella catarrahalis, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis

VIA ORAL

CEFADROXILO

CEFALEXINA

CEFADRINA

PARENTERAL

CEFAZOLIN A

CEFALOTINA

CEFALORIDIN A

CEFADRIN A

USOS

1. 2.

Infecciones de la piel y tejidos blandos por S. aureus y S. pyogenes Infecciones ginecolgicas

 Mayor contra Gram Mas activa: Enterobacter Proteus indol positivo Klebsiella Cefotaxima y cefotetan, activos contra B. fragilis

Cefaclor (H. influenzae y catarrahalis)

VIA ORAL CEFPROZIL CEFACLOR LORACARBEF

CEFUROXIMA

VIA PARENTERAL

CEFUROXIMA

CEFOTETAN

CEFOXITIMA

CEFORANIDA
Infecciones respiratorias, pero su uso en pediatra es muy limitado. Actan bien EIP, abscesos, pie diabtico

USOS 1.

Mecanismo de resistencia bacteriana

1. Incapacidad del antibitico para llegar a sitio de accin 2. Alteracin de PBP que son los objetivos de las cefalosporinas.

3. Destruccin por la hidrlisis de anillo lactmico .

Nombres comerciales Cefaclor Ceclor, cefixim, ceclor AF.

Presentacin Cpsulas de 250, 500 mg. Suspensin de 125 y 250 mg/5ml. Tabletas LP de 500 mg. Cpsulas de 500 mg. Suspencin de 125 y 250 mg/5ml. Frasco ampolla de 0.25, 0.5 y 1gr Cpsulas de 250 y 500 mg. Suspencin 125 y 250 mg/5ml. Granulado para jarabe 250 mg/5ml. Tabletas de 500 mg Frasco - ampolla de 1 gr. Frasco - vial con 1 gr. Frasco - ampolla de 0.5, 1 y 2 gr. Frasco - ampolla de 0.25, 0.5 y 1 gr. Cpsulas de 400 mg. Suspensin 30, 60 y 100 mg/5ml Comprimidos de 400 mg. Frasco - ampolla de 1 y 1,5 gr. Frasco - vial de 1 gr Frasco - ampolla de 500 y 1000 mg. Frasco - vial de 0,5 y 1 gr.

Cefadroxilo

Bidroxyl, cedroxim, cefadril, cefadroxilo, droxifan, droxil, fadrox. Bidocef, cefalexina, cefaloga, ceporex, keford

Cefalexina

Cefalotina Cefamandol Cefazolina Cefixime

Cefaciclina, cefalotina, keflin. Cefamandole, difenal, mandokef. Cefacidal, cefazolina, kefzol. Cefaspan, longacef.

Cefoperazone Cefotaxime

Cefobid, cefoper, ortosep, sulperazon. Balticina, cefotaxima, claforan.

Cefoxitina
Cefpirone Cefpodoxime

Cefoxitina, mefoxitin.
Cefrom. Orelox.

Frasco - ampolla de 1 y 2 gr.

Frasco de 0.5, 1 y 2 gr. Comprimidos de 100 mg. Frasco de granulado/susp. 100 ml. (sabor a banana)

Cefrozil
Cefradina

Procef.
Aceclin, veracef.

Tabletas 500 mg. Suspensin de 250 mg/5ml.

Cpsulas de 250 y 500 mg. Suspensin 125 y 250 mg/5ml. Tabletas de 1 gr. Frasco - ampolla de 0.25, 0.5 y 1 gr. Frasco - ampolla de 500 y 1000 mg. Tabletas de 400 mg. Suspensin de 36 mg/5ml. (1) Frasco - ampolla de 0.5 y 1 gr. Frasco - vial de 1 y 2 gr Tabletas de 250 y 500 mg. Suspensin de 125 mg/5ml. Ampollas de 750 mg.

Ceftazidime Ceftibuten Ceftriaxone Cefuroxime

Fortum. Cedax. Ceftriaxona, cetrival, Rocephin, tricefi. Seudacin, zinacef, zinnat.

Cefotaxima, Moxalactan, Ceftizoxima, Ceftibuten

Ceftriaxona, Cefixima, cefoperazona,ceftazidina

Cefotaxima

Moxalactam Amplia accion antimicrobiana Interfiere con la hemostasia, aplicar con vitamina K (riesgo de sangrado)

Ceftizoxima Actua similiar a cefotaxima VM: 1,8 h. No es metamolizado, aparece en la orina,

Ceftriaxona
Accion similar a ceftizoxima VM: puede llegar a 8h Excrecin renal y biliar Efectivo contra sifils uretral, cervicouterina rectal o faringea Es selectivo contra Neisseria gonorreae

N. gonorrhoeae

Cefapime Es costosa. Estable a hidrlisis de las -lactamasas . Accin sobre las Enterobacteriaceae resistente. Mayor actividad que Cefalexina sobre Gramnegativas, H influenzae, N. gonorrhoeae y N. meningitidis. Vida Media es de 2 Horas Concentracin mxima 2gr VEV 125 -193mg/ml

Cefpirona
No esta disponible

REACCIONES ADVERSAS

8. 9.

Las hemorragias que tambin produce Hipoprotrombinemia e inactiva la vitamina k. Grandes dosis podemos producir un Coombs +