Cardiotnicos Glucsidos Cardiacos

Juan Percy Martnez Ponce

Glucsidos cardiacos
Constituyen un grupo conocidos como digitlicos o cardenlidos por su estructura qumica y digitlicos por su procedencia natural.

 Efecto inotrpico sin producir taquicardia incluso manifiestan efectos bradicardizante, mediada por la capacidad de estimular el parasimptico.

Frmaco de eleccin cuando la insuficiencia cardiaca se asocia con taquicardia supra ventricular.

Composicin qumica
1. Un azcar inactivo de por s, pero responsable de la solubilidad y penetrabilidad celular, asegurando la persistencia de la accin cardaca. Es decir, rige la potencia del preparado. Una genina, esteroide que constituye el ncleo del glucsido, que rige su actividad farmacolgica.

2.

3.

Por ltimo, un anillo de lactona (pentacclico en la digital y el estrofanto, hexacclico en la escila), que es fundamental para la accin cardiotnica, que desaparece si el anillo se abre.

Qumica

Glucsidos cardiacos de uso comn Medicamento Va

Dosis oral de mantenimiento

Efecto mximo (horas)

Vida media (das)

Digitoxina

Oral, IV 0.05 a 0.2 mg

8 a 12

5a7

Digoxina

Oral, IV

0.125 a 0.5 mg

1.5 a 2

FARMACOCINTICA
Como se sabe los digitlicos poseen grupos lipoflicos (ncleos esteroides) e hidroflicos (anillo de lactona, hidroxilo, azcares). Por tanto la farmacocinticas de casa compuesto dependen del equilibrio entre ambos tipos de componente.

ABSORCIN: Trato gastrointestinal. Dependiente del nmero de Hidrxilos del ncleo esteroideo.
Digoxina TGI (2 radicales OH) Digitoxina TGI (Slo un radical OH) Ouabaina ( ms de 2 radicales OH)

Biodisponibilidad del frmaco

Solubilidad del frmaco:
o Liposolubles: Digoxina (menos polares) o Hidrosolubles: Ouabana. EV (mspolares)

Distribucin
Distribucin lenta pero amplia y alanza yodos los compartimentos. Alcanzan concentraciones moderadas en corazn, bazo y pulmones y niveles mnimos en cerebro. Cruzan la BHE lo que explica su efecto adverso.
o Digoxina 25% o Digitoxina 95%

Metabolismo
Principalmente en el hgado y en menor cantidad a nivel intestinal.

Excrecin
Digitoxina: por va biliar 80% y renal 15%. Digoxina: por va renal 85% Ouabana por va renal.

Caracterstica

Ouabana

Digoxina

Digitoxina

Liposolubilidad

Baja

Media

Alta

Ligazn a protenas plasmticas Absorcin Excrecin

0%

50 80 %

90 100 %

0% Renal

20 40% Renal

> 90% Renal

FARMACODINAMIA
Inhibicin de la ATPasa Na+/k+ dependiente Aumento de la Na+ Activacin de intercambiador Na+ - Ca 2+

Aumento de Ca2+ Efecto inotrpico Positivo Acumulacin de Ca+ Postpotenciales tardos EFECTO TERAPETICO EFECTO TXICO

Toxicidad
El margen de seguridad de estos compuestos es uno de los menores de todos los medicamentos Ffactores:
Los nios son menos susceptibles que las personas de edad avanzada. La miocarditis activa aumenta la sensibilidad a los efectos txicos de los digitlicos. Los diurticos, si no se previene la prdida de potasio administrando sales de este ion, hacen ms susceptible al corazn a las arritmias.

Otros factores que aumentan el riesgo de intoxicacin:

Disminucin de la velocidad de eliminacin. Actividad simptica aumentada Edad avanzada (aumento de vida media) Hipercalemia en la insuficiencia renal crnica Hipotroidismo. Hiperpotasemia (incrementa accion de glucosidos) Hipopotasemia (sensibiliza al corazon de los efectos toxicos de los glucosidos) Hipercalcemia (promueve la accion de los glucosidos y puede dar lugar a arritmias)

Sntomas
Al inicio:
Prdida de apetito Nausea Vmito Se pueden presentar sntomas intestinales como: Dolor abdominal Diarrea

Al avanzar la intoxicacin se presenta:

Mareo Visin confusa Alucinaciones

Sntomas derivados de los efectos cardiacos:

Extrasstoles. Bloqueos senoauricolares Bradicardia Arritmia Paro cardiaco

Contraindicacin
Arritmias supraventriculares (flutter o fibrilacin auricular) Previa confirmacin de sensibilidad a los digotlicos. Miocardiopata hipertrfica obtructiva Derrame pericardico Aneurisma aortico