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RAM
Polipatologa
Consumo medicamentos
interacciones
Incumplimiento
eficacia
Lugar de administracin Liberacin Absorcin Distribucin Depsito celular Tejidos Sangre Frmaco Libre Unido PP Lugar de accin Receptor Respuesta Metabol. hgado
F a r m a c o c i n t i c a
Excrecin rin
Farmacodinmica
N cls. absortivas
Transporte activo Ph gstrico
C a m b Velocidad vaciamiento i Velocidad de trnsito o s
C o n s e c u e n c I a s
CAMBIOS FARMACOCINTICOS
DISTRIBUCIN
Tamao corporal Agua corporal Volumen plasmtico Grasa corporal Albmina plasmtica -globulinas plasmt. Flujo tisular Vol de fr. hidrosolubles
Cambio
Consecuencia
CAMBIOS FARMACOCINTICOS:
METABOLISMO
Metabolismo de frmacos que sufren : Capacidad metablica reacciones fase I - Hidrlisis - N-dealquilacin - N-demetilacin - Nitrorreduccin
Metabolismo de frmacos de alta extraccin heptica Posible metabolismo de los frmacos con cintica de saturacin
Consecuencias
Masa heptica
Cambios
CAMBIOS FARMACOCINTICOS
METABOLISMO
Oxidacin Reducc.
* HIDROXILACIN : Alprazolam, carbamazepina, ADT, ibuprofeno, fenitoina, propanolol, warfarina. * DESALQUILACIN : Amitrptilina, clordiazepxido, diazepam, flurazepam, difenhidramina, meperidina, lidocana, teofilina. * NITRORREDUCCIN : Nitrazepam.
CAMBIOS FARMACOCINTICOS:
ELIMINACIN RENAL Cambios Consecuencias Estimacin de FG por frmulas MDR4 y MDR6 o el de creatinina por Cockroft Gault masa aclaramiento renal cls.parenquimatosas Aclaramiento flujo plasmtico renal creatinina (mL/min) aclaramiento de creatinina = (140-edad) x peso (Kg) aclaramiento renal de frmacos 72 x creatinina srica (mg/dL)
secrecin tubular
En mujeres, multiplicar el resultado por 0,85 La sCr es un marcador imperfecto de la F R en los mayores debido a la disminucin de la masa muscular
FRMACOS ASOCIADOS A PRDIDA DE AGUA CAUSANTE DE HIPERNATREMIA : Litio, Alcohol, Fenitona, Gliburida,
Amfotericina B, Metoxiflurano,Povidona-yodo
FRMACOS CUYA ELIMINACIN RENAL ES AFECTADA POR LA EDAD : IECAs, Acetazolamida, Amantadina, Aminoglucosidos, Clorpropamida, Cimetidina, Digoxina, Furosemida, Litio, Metformina, Procainamida, Ranitidina, Vancomicina
FRMACOS CUYO METABOLISMO HEPATICO SE VE AFECTADO POR LA EDAD : Amlodipino, Clordiacepxido, Diazepan, Enalapril, Eritromicina, Fosinopril, Imipramina, Levodopa, Lidocaina, Morfina, Nifedipino, Nortriptilina, Fenitoina, Piroxicam, Propanol, Quinidina, Teofilina, Triazolam, verapamilo
Frmaco primario
Mec.
Efecto clnico
Digoxina
* * *
CAMBIOS FARMACODINMICOS:
Modificaciones en receptores :
Sensibilidad receptor Sensibilidad receptor N de receptores
Disminucin de sensibilidad :
Beta agonistas y beta bloqueantes Furosemida Vacunas
Aumento de sensibilidad
Benzodiacepinas y neurolpticos Antihistamnicos H1 Metoclopramida (PRIMPERAM) Opioides y warfarina Agentes dopaminergicos
PRESCRIPCIN DE FRMACOS EN EL PACIENTE ANCIANO. REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS y EFECTOS ADVERSOS DE LA RETIRADA DE FRMACOS
Consideraciones previas ...... Biomedicalizacin del envejecimiento. Polimedicacin : ms la regla que la excepcin.
Actitud del anciano para con sus dolencias y medicamentos (Este frmaco me va bien, como lo voy a dejar...) Inicio, seguimiento y control del tratamiento. Automedicacin e incumplimiento.
DE UN TRATAMIENTO
Disminuyen cumplimiento Polimedicacin Regmenes complicados Duracin prolongada Miedo a efectos secundar. Percepcin de ineficacia
Aumentan cumplimiento Percepcin enf. grave Buena explicacin Calendario y recordatorio Cajas con mltiples compartimentos Consejos sobre cumplimiento
Deterioro cognitivo
PARECE QUE No influyen en cumplimiento Edad, sexo, raza, educacin, severidad de la enfermedad, eficacia o toxicidad
Adaptada de Stewart RB et al. Med Clin North Am,1989.
Valoracin del estado de la boca y faringe. Estudio de la funcin renal. Evaluacin de los rganos de los sentidos.
Anlisis detallado de la utilizacin de medicamentos. Bolsa de medicamentos Incidencia de cadas y sus circunstancias como indicadores indirectos de mal uso de medicamentos y marcador de fragilidad.
E P I D E M I O L O G A
Frmacos ms prescritos en el anciano: Analgsicos (AINEs y dipironas) Ansiolticos/sedantes Anticidos Antiocoagulantes (Antiagregantes y cumarinas) Hipotensores (Diurticos y vasodilatadores) Laxantes Antidiabticos (Orales e insulinas)
Digoxina
Antipsicticos
Cardiovasculares Gastrointestinales
Psicofrmacos
Analgsicos Vitaminas Laxantes en el lugar de vitaminas (H Y R)
Todo signo o sntoma no buscado, nocivo o indeseable, que aparece tras la toma de medicamentos a dosis teraputicas en un paciente. OMS, 1972.
RAM
RAM tipo A o intrnseca : Reacciones ms frecuentes, dosis-dependientes, esperadas y con escasa mortalidad.
RAMs GRAVES : Compromiso vital, inducen secuelas o lesiones irreversibles o son causa de muerte. Alto impacto econmico. RAMs NO GRAVES : Las dems.
RAM
EJEMPLOS DE RAMs GRAVES EN GERIATRIA Intoxicacin digitlica (1/4 de las RAM): Mas frecuente si hay hipo Kmia, deshidratacin o insuficiencia renal y si se asocia al tratamiento diurticos. Se caracteriza por trastornos gastrointestinales (nauseas, vmitos, diarreas, inapetencia), trastornos neurolgicos( aliteracin de la visin, cefaleas, confusin), tendencia a la bradicardia etc.
RAM
EJEMPLOS DE RAMs GRAVES EN GERIATRIA Tratamiento con Corticoides a dosis altas: Pueden Ocasionar descompesacin diabtica, retencin de sodio con riesgo de HTA e insuficiencia cardiaca, Hemorragias digestivas, delirium psicosis y osteoporosis y FX.
* Tratamiento con AINEs: Puede dar lugar a hemorragias digestivas por potencial gastroerosivo asi como a descompensacin cardiaca e insuficiencia renal debido a su potencial nefrotxico
RAM
EPIDEMIOLOGA
* RAM en ancianos incidencia 3 veces mayor que en poblacin general. * Incidencia de RAM en ancianos es del 30% y del 10% en poblacin joven. * RAM de pronstico grave en ancianos = 40% (20% en resto) * Hospitalizacin por RAM en ancianos = 12% (5% en resto) * RAM ms frecuentes : estreimiento, diarrea, inapetencia, somnolencia, inestabilidad, hipoglucemia, trastornos de conducta, parkinsonismo, cadas, hipotensin ortosttica, toxicodermia.
RAM
ETIOPATOGENIA
RAM
* Gnero femenino. * Polimedicacin. * Nmero total de frmacos. * Historia previa de RAM. * Prescripcin de : AINEs, digoxina, hipno-sedantes, anticoagulantes, citostticos, antidiabticos * Afectacin heptica y/o renal. * Hipoalbuminemia. Bajo peso corporal. * Factores psicosociales : automedicacin, mal cumplimiento, errores en la toma
RAM
I. Factores biolgicos.
Edad
Sexo Raza
Pluripatologa
Severidad del proceso RAM previa
Tipo de frmacos
Lzaro del Nogal M,. Reacciones adversas a medicamentos. En Geriatra en Atencin Primaria. Barcelona, 1997.
RAM
Depresin Cadas Incontinencia Estreimiento Manifestaciones extrapiramidales Inquietud Lesiones cutneas Trastornos de conducta Delirium
RAM
Anticoagulantes, Sobredosis de
- Tranquilizantes,
RAM
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Posibilidad de que un frmaco altere la intensidad del efecto farmacolgico de otro administrado al mismo tiempo
Interacciones frmaco-nutriente.
RAM
INTERACCIONES FRMACO-FRMACO
Las interacciones F-F suponen , aproximadamente, el 7% de las RAM. Suelen tener pronstico grave. Mecanismos de produccin :
- Farmacocinticos : Aumento o disminucin de actividad de los citocromos (3A4 y 2D6), cambios en el pH gstrico (alcalinizacin), competencia renal para excretar 2 o ms frmacos a la vez.
- Farmacodinmicos : Aumento de efectos por potenciacin, falta de efectos por antagonismo
RAM
Interaccin
Efecto
Verapamilo /Propanolol AINEs / Diurticos Digoxina / Tiacidas IECAs /Potasio Antihistamnicos H-1/ADT Aspirina /Anticoagulantes Claritromicina /Teofilina Amiodarona / Digoxina
Bradicardia. Efecto hipotensor reducido Aumento toxicidad digoxina Taquicardia ventricular Ileo paraltico, Retencin urinaria, Convulsiones Hemorragia Taquicardia, Ansiedad Aumento toxicidad digoxina
RAM
INTERACCIONES FRMACO-ENFERMEDAD
Interaccin
Enfermedad
Alfabloqueantes AntiH/ Anticolinergicos Antiespasm/ Anticoline AntiDT/ Anticoline Anfetaminas Aspirina > 350
Incontinencia urinaria HBP y estreimiento HBP y estreimiento HBP y estreimiento Hipertensin Ulcera pptica
Beta agonistas
BZDP v.m, larga
Insomnio
Demencia, Sncope, Cadas
RAM
INTERACCIONES FRMACO-ENFERMEDAD
Interaccin
Enfermedad
IRC, IC,HTA, Ulcus EPOC,DM,IC,EVP,Cadas, sinco HBP HBP y estreimiento AntagoCa IC HTO y convulsiones
Metoclopramida/tioridazana
Corticoides
Convulsiones
Diabetes, insomnio
RAM
INTERACCIONES FRMACO-ENFERMEDAD
Interaccin
Enfermedad
Descongest/desipramida
Suplementos de K
Insomnio
Ulcera pptica
RAM
INTERACCIONES FRMACO-FRMACO
Algunos aspectos positivos : - Buscamos a travs de una interaccin la mayor eficacia teraputica con el menor riesgo posible para el paciente. -- Ej.: Terapia antihipertensiva, Antituberculosa, Anticancerosa.
EARF
Conjunto de signos y sntomas relacionados con la retirada brusca de un frmaco : - Reaccin psicolgica de la retirada del frmaco o incluso Sindrome de abstinencia - Empeoramiento de la enfermedad preexistente.
-Los Farmacos mas relacionados con EARF graves son los cardiovasculares, los del SNC y los gastrointestinales
-Los FR ms relacionados son Pluripatologia, Polimedicacin, Hospitalizacin.
EARF
EN TODO PACIENTE QUE HA ABANDONADO RECIENTEMENTE UNA MEDICACIN, HAY QUE PENSAR EN EARF, YA QUE PUEDE CONFUNDIRSE CON UN ESTADO PATOLOGICO DEL ENFERMO
- Suspensin de medicacin no deseada
EARF
LOS EARF MAS FRECUENTES SON LA ABSTINENCIA PSICOLOGICA Y LA EXACERBACIN DE LA ENFEMEDAD SUBYACENTE NO SE DEBEN RETIRAR BRUSCAMENTEN EN ANCIANOS:
- Antihipertensivos, Alfabloqueantes, IECAS, Antianginosos, Diurticos, Digoxina, AINEs, Betabloqueantes, Benzodiazepinas , Antiparkinsonianos, Corticoides, Anticonvulsivos, Antidepresivos, Sedantes e Hipnticos, Analgsicos narcticos, AntiH2, Antipsicticos, Baclofeno (lioresal)...
Datos epidemiolgicos : 2/3 de los ancianos en residencias toman algn psicofrmaco. Hasta un 7% de los institucionalizados toman 3 o ms psicofrmacos. Hasta un 40% de los problemas de salud e ingresos hospitalarios de ancianos guardan relacin con el consumo de frmacos de cualquier clase. Estudios slidos demuestran que BZD y neurolpticos se usan en exceso en mayores y los antidepresivos se infraprescriben.
En base a los cambios farmacocinticos y farmacodinmicos : - Vd de frmacos liposolubles como las BZD. - Psicofrmacos con un solo paso heptico (Lorazepan, Oxazepan) no se ven tan afectados. Los que tienen varios pasos (Diazepam, Clordiazepxido) cambian de forma impredecible y en muchos casos pueden aumentar sus metabolitos activos (Diazepam, Alprazolam, Triazolam, Amitriptilina, Imipramina, Desipramina, Clorpromazina, Tioridazina). - Hay variabilidad, incluso en funcin del sexo (Alprazolam, Desipramina).
Frmacos no recomendados en AM
Dipiridamol Disopiramida
Alcaloides de Belladona.
Clorpromazina Clordiacepoxido Ciclobenzaprina Diazepam Digoxina >0.125mg/d
Doxepina
Flurazepam Indometacina Supl Fe > 325mg/d Loracepan > 3 g/d Meperidina Meprobamato
Ticlopidina
Zolpidem > 5 mg
Anticolinrgicos
Ortostatismo Confusin/delirium
Estreimiento/impacto
Retencin orina Trastorno de la marcha Sequedad de boca Glaucoma
Acatisia
Trastorno marcha
Confusin
Incontinencia Alt.conducta
agitacin, inquietud
Temblor y mioclon. Diarrea fiebre HTA, sudoracin Trast coordinac e Hiperrreflexia * st ISRS+IMAO
Aumento de CPK
Relac. con Fenotiacina * Tto Dantroleno o Bromocriptina ??
Eleccin de un psicofrmaco
No siempre hay estudios slidos para uso en ancianos, sobre todo en los muy mayores y en los polimedicados. Ojo con estrategias comerciales !
ANTIDEPRESIVOS : De preferencia ISRS a dosis bajas y evitar los de Vm larga. Si ha de usarse ADT evitar Amitriptilina; usar Nortriptilina o Desimipramina. Uso de Trazodona.
BENZODIAZEPINAS : Usar las de Vm corta o intermedia : Lorazepam, Oxazepam , quizs, Alprazolam. NO USAR Diazepam en mayores. NEUROLPTICOS : Dosis muy bajas. No mezclar ms de uno. De eleccin atpicos. En SCPD Risperidona.
Inconvenientes Programas de intervencin con aplicaciones informticas. El sistema ms adecuado para mejorar la calidad de Cuando dejan de aplicarse dejan de tener efecto.
prescripcin en ancianos es cambiar los hbitos de Son caras y requieren personal especializado. prescripcin mdico y esto secontrolado consigue a travs No bien aceptadasdel por el mdico que se siente y limitado en su libertad prescribir. continuada y el incentivo profesional. de la de formacin
1. Antes del tratamiento debe realizarse el diagnstico de la enfermedad y conocer el estado personal y social del paciente. 2. Obtener los antecedentes medicamentosos del paciente y familia para evitar aparicin de RAM. 3. Es importante conocer la farmacologa de los frmacos que se usan (vale ms pocos frmacos y
conocidos que usar muchos y mal)
En :
4. Es preferible comenzar con dosis bajas de frmaco e ir aumentando en base a la respuesta. 5. El rgimen de dosis debe ser el ms sencillo posible. 6. Los frmacos deben revisarse de modo regular, suspendiendo los innecesarios. 7. La aparicin de sntomas (y enfermedades) nuevos puede ser causada tanto por un frmaco como por una enfermedad.
En :
1. No todos los padecimientos necesitan frmacos 2. Reducir al mnimo necesario el nmero de frmacos 3. Disminuir la dosis total de frmaco en 24 h. 4. Aumentar los intervalos inter-dosis 5. Monitorizar las tasas sanguneas siempre que se pueda
OMS, 1990.
6. Dar pautas de administracin sencillas y claras 7. Asegurar el cumplimiento teraputico 8. Preferir las formas galnicas lquidas a las slidas 9. Control frecuente de la medicacin 10. Estar atento a la posible aparicin de RAMs
OMS, 1990.
El envejecimiento puede alterar el comportamiento farmacocintico y farmacodinmico de muchas sustancias, haciendo a los ancianos ms susceptibles a los efectos negativos de los medicamentos. La respuesta de los ancianos frente a los frmacos es distinta a la que presentan pacientes de menor edad.
Incumplimiento, automedicacin, polipatologa y polifarmacia son muy frecuentes y modifican el efecto esperado de los frmacos. Hemos de ser cuidadosos a la hora de seleccionar y ajustar tratamiento en base a todas las especificidades y peculiaridades del anciano, pero , en modo alguno, hemos de caer en el nihilismo teraputico e infrautilizar recursos farmacolgicos eficaces.