ANESTESICOS LOCALES

Manuel Moreno Lobo Medicina UPTC

2014

Koller 1884 primer uso Cocaina tpica oftalmologa Halsted inyecto en nervio mandibular y plexo braquial 1900 uso cocana espinal y peridural

Molcula contiene:

P. Lipofilico: nucleo aromatico o heterocclico

P. hidrofilico: grupo amino terciario o secundario. Cadena I: ester o unin amino.

Base dbil.

Farmacodinamia:

Unin Canales Sodio dependiente voltaje.

Sub

unidad Alfa

Inhibe entrada Sodio a clula Impide despolarizacin

Anestsico general: acta en parte interna del canal. Benzocana (no ionizada): cambian configuracin y dimetro canal. Biotoxinas: sobre superficie externa del canal ionico. Catin: Bloquea canal * Base: deforma canal inico. ( en nodulo ranvier fibra mielinizada)

Principal Accin: inhibicin proceso excitacin nervio perifrico.

Afecta membranas y sistemas excitables: corazn, cerebro, unin neuromuscular segn [ ] sangunea. Potencia: aumenta segn peso molecular y liposolubilidad. Liposolubilidad: aumenta unin a protenas, incremente potencia, mayor duracin, aumenta riesgo toxicidad cardiaca, mayor latencia.

Se debe mezclar con sales hidrosolubles:

Clorhidratos.

Aumenta estabilidad.

En tejido sal acida se neutraliza: liberacin base (Ef. Bloqueante canal) *

En medio acido: menor efecto. Medio alcalino: aumento de efectos.

Perfil Farmacolgico:

Liposolubilidad Ionizacin Unin a protenas Efecto vasodilatador

Debe atravesar: fascia epineurio endoneurio membrana celular.

Tejido neutraliza pH, se aumenta su forma bsica y puede actuar. Dentro de membrana se vuelve a ionizar y produce bloqueo canal.

Tiempo accin segn Vasodilatacin ( Dism. Potencia).

Morfologia Nervio Periferico:

Acumulo fascculos de axones Axn envuelto por Endoneurio

Fascculo envuelto en Perineurio

Nervio completo cubierto por Epineurio.

Mielina:
Si:

aumenta velocidad conduccin, aisla medio salino

No.

Segn: Dimetro, velocidad, funcin principal.

Fibras A:

Gruesas Mielinizada 2-22 micras A, B:

Mas

gruesas
30-120 M/S motora y propiocepcion(msc-art)

Velocidad Funcin

Aferentes

y eferente

Gamma: husos muscular, mantiene tono muscular. Delta: delgadas, 1- 4 micras, velocidad: 5-25 M/S, aferente N. sensorial (trasmisin dolor y Temperatura).

Fibras B:

Fibras C:
NO Mielinizadas Dimetro: 0.3 1.2 micras Baja velocidad y alta frecuencia Trasmite impulsos SNA Alrededor de las clulas de Schawn Subgrupo Gamma: velocidad 20 M/S, aferente nervios sensitivos, responsable funcin autnomas. (dolor, T, y Tacto).

Mielinizadas

Dimetro: 1-3 micras

Trasmite impulsos SNA

Estmulos del Exterior: Captados por receptores:

Mecanicos Termicos Nociceptivos

(Tacto, presin, cambios de posicin)

Conduccin a laminas de Rexed.

Astas posteriores de medula

Modulados y enviados a tlamo.

Sensibilidad a anestesicos.:

Primero se bloquean:
Fibras Mas

pequeas y amielinicas.

Mielinizadas

gruesas

Perdida gradual de :
Percepcin
Tacto Propiocepcion

de dolor

Temperatura

Clasificacin y Uso Clnico:

Esteres y amidas (Segn cadena) No cambia mecanismo accin Cambia metabolismo y potencial alergnico. Metabolismo: Ester:
hidrolisis

x pseudocolinesterasa plasmtica para-amino-benzoico (reaccin alrgica)

Metabolito:

Amina:
Heptico

x enzimas microsomales sin reaccin alrgica

Prcticamente

Usos: Infiltracin

Bloqueo de excitacin terminal nerviosa de la piel.

Intradrmico, subcutnea, intramuscular, intravascular (torniquete).

Volmenes variables y [ ] 1% o 0.5%

Inicio accin rpido

Duracin moderada.

Duracin de accin:
Aumento Aumento

50%: duplicando concentracin epinefrina al 1 : 200 000,

100%: 5microgramos/ml

Bloqueo Nervios Perifricos:

Bloqueo de conduccin neural en fibras SNP

N. N.

Radial, cubital, mediano, intercostales. paravertebrales, radiculares o intercostal posterior.

N. perifrico menor: uso [ ] intermedia y volumen pequeo. Brinda inicio inmediato y duracin prolongada.

Bloqueos Tronculares:
Bloqueo de conduccin en plexos nerviosos: Plexo Braquial, cervical, citico-femoral. [ ] intermedia, volumen muy grande. Brinda inicio lento y larga duracin

Bloqueo Neural Central:

Bloqueo Neuroaxial Inhibicin de conduccin neural fibras SNC. Subaracnoideo: [ ] 5%, volumen 2-4ml, inicio inmediato, duracin corta / larga segn anestsico. Peridural: volumen moderado, [ ] intermedia, inicio moderado, duracin larga.

Anestsicos Locales Tipo Ester:

Infiltracin procedimientos odontolgicos

Baja potencia
Efectos adversos

COCAINA:

Primer anestsico local usado

Gran capacidad de conduccin nerviosa (tpico)

Estimulacin del SNC x bloqueo receptacin catecolaminas Aumenta tono adrenrgico todo organismo.

No se usa actualmente
Intoxicacin arritmias. Aguda: Hiperadrenergico, propenso a

Adicto: hipoadrenergico, deplecin catecolaminas Produce vasoconstriccin.

Procaina:

Se us anestesia regional y local. Amplia gama efectos colaterales y alergias. Inicio de accin moderada Vasoconstrictor disminuye efectos txicos. Duracin de accin: 30 60 minutos.

Para infiltracin en [ ] 0.25% y para bloqueos al 1 y 2%

Dosis toxica: 15mg/kg

Uso hasta 200ml al 0.5% Rpido metabolismo

Se puede usar x goteo:

hipertermia Induccin

maligna

anestesia general

(EKG)

Clorprocaina:

Derivado halogenado de procaina

Comparte propiedades
2 X mas potente y menos toxico Presentacin: 1 y 2 %.

Dosis mxima: 250ml al 0.5%

Ineficaz en uso tpico Aclaramiento rpido por esterasas en plasma.

til en paciente pediatrico

Tetracaina:

10 x mas toxica y potente que procaina

Uso de manera tpica (oftalmologa y va area alta)

Anestesia espinal: dosis 10-20mg para 1 hora. Poco uso para infiltracin

Dosis mxima: 80mg (tpico), 100mg (infiltracin)

Benzocaina:

Poco hidrosoluble
Liposoluble Preparacin sln oleosa, pomada y supositorio

Solamente uso tpico (gotas para odo y piel)

Derivado del acido para aminobenzoico Aparicin de metahemoglobinemia en Spray sobre mucosa.

ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA:

Anestsicos mas usados en muchos pases.

Disminucin de reacciones alrgicas y toxicidad.

Lidocana:

Efecto rpido y duracin moderada.

Metabolismo heptico Oxidacin microsomal

No es irritante a tejidos
Mayor estabilidad Toxicidad: aumento [ ] o al no uso de vasoconstrictor

Poco uso en anestesia subaracnoidea por lesiones neurolgicas transitorias.

Epinefrina asociada : Poco uso por neurotoxicidad

Menos Uso: Epidural, raqudea e infiltracin

Uso en cara: diluirse y aplicarse a 0.5% o 1%. Sin epinefrina o con dilucin 1: 400 000

Efecto acumulativo: somonolencia, excitacin, desorientacin, y estimulacin SNC.

Eleccin inicial en arritmias ventriculares, extrasstoles aisladas.
Deprime

automaticidad y velocidad conduccin fibras de purkinje

Presentaciones: 1% y 2 %, con o sin epinefrina. Diluciones al 1:80 000, 1: 1000 000, 1: 200 000 Aerosol: 4% uso en mucosa. (aprox 10mg x aspersin) Jalea, gel y pomada. Dosis teraputica: 7mg/kg Dosis toxica: 10mg/kg

Mepivacaina:

Carbocaina 0.5% y 1% para infiltacion. Uso igual a lidocana

Inicio: accin rpida - duracin moderada

No efecto tpico Inicio inmediato

Dosis: 7mg/kg
Peridural: latencia de 15min y duracin 2 horas Presentaciones: 1% , 1.5% , 2% y 3%, con y sin epinefrina.

NO DISPONIBLE EN COLOMBIA

Prilocaina:

Anlogo de lidocana Citanest

Se us, en anestesia raquidea

Accin rpida Efecto prolongado

Causa hematoglobinemia
Presentaciones para uso tpico.

Bupivacaina:

Mayor relacin a mepivacaina Amplio uso anestesia regional Mayor duracin accin en actualidad

Duracin media mayor que tetracaina y toxicidad semejante

Tiempo de latencia y duracin accin: mayor que lidocana. Efecto cardiopresor al 0.75% epidural (no uso clnico) Atraviesa placenta, sin efector al RN

Eleccin por causar bloqueo motor menor y efecto prolongado.

Levo-bupivacaina:

Bupinest Enantiomero L de bupivacaina Uso en analgesia y anestesia obsttrica

Menor latencia y moderada duracin de accin

Menor toxicidad Viene en 0.75% pesada

Dilucin a 0.5% en presentacin isobrica para epidural.

Menor bloqueo motor ( hasta 7-10horas) Dosis teraputica: 3-5mg/kg

Dosis toxica: >7mg/kg

Ropivacaina:

Enantiomero S puro

Alta liposolubilidad
Equipotente Duracin accin igual

Uso en anestesia epidural, espinal o bloqueo troncular.

Dosis mxima: 3mg/kg 70% menos posibilidad de arritmia severa.

Etidocaina:

Duranest

Accion prolongada (4 X que lidocana)

2 x mas toxicidad que lidocana No se recomienda en anestesia subaracnoidea

Dosis mxima 300mg

Duracin accin: 4-6 horas NO esta en Colombia

Dibucaina:

Cincocaina

Anestesico local sintetico tipo amida

Mayor potencia y mas toxico de todos. Produce escaras en piel

No tiene uso clnico, solo lab.

EMLA

Mezcla de anestsicos locales eutecticos Uso en piel intacta Para infiltrar venas Cirugas pequeas 1:1 lidocana 5% + prilocaina 5% en emulsion oleosa.

Toxicidad de Anestsicos Locales:

Debidos a:

Sobredosis Inyeccin intravascular inadvertida Aplicacin altas dosis en SNC Rara hipersensibilidad o alergia

Evitarse con dosis adecuada:

Segn peso paciente

Edad paciente
No usar con epinefrina en regin distal o hipertensos

Tener cuidado en grandes volmenes en bloqueo troncular o neuroaxial

Atraviesas barrera y afecta SNC (Toxico)

Signos neurolgicos:

Mareo Vrtigo Alteraciones visuales y auditivas

Desorientacin
Somnolencia

SIGNOS OBJETIVOS:

Escalofrio Contracciones musculares (Temblores)

Incontinencia temporal
Convulsiones tnico-clnicas generalizadas

Producen a dosis elevadas:

Inicialmente: bloqueo de vas inhibitorias de corteza cerebral Inhiben las vas excitatorias: depresin generalizada. Convulsiones Efectos Cardiovasculares:
Prolongacin Efecto

tiempo conduccin

inotrpico negativo relacionado a dosis y vasodilatacin - hipertension

Taquicardia

Modifican niveles plasmticos y toxicidad:

Velocidad de aplicacin

Aumento PCO2
Estado acido base [ ] Colinesterasa plasmtica Enfermedad heptica

Tratamiento :

Va area adecuada
Sntomas SNC : Diazepam 0.1 0.2mg/kg LEV

Vasopresores
Succinilcolina (convulsin no contralada)

Bupivacaina: cardiotoxica, usar lpidos quelantes.

Reacciones Alrgicas: antihistamnicos, vasopresores, broncodilatadores Anafilaxia: adrenalina, corticoides, LEV