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PARASIMPATICO
Los fx colinrgicos, simulan las acciones de los Ach en los receptores muscarnicos.
De accin directa.- se unen a los receptores
muscarnicos y producen efectos similares a los de la Ach. De accin indirecta.- Inhiben la accin de la acetilcolinesterasa, por lo que permiten que se acumule la Ach en cada uno de los sitios receptores colinrgicos, se estimula un nmero > de receptores y se prolongan los efectos de la Ach
PARASIMPATICO
Parasimpaticomimticos: Agonistas Colinrgicos: Simulan el efecto de la Ach, estimulando los receptores Colinrgicos Postsinpticos.
Acetilcolina. (mitico en cirugia de catarata) Betanecol. (retencin urinaria) Carbacol. (tx de glaucoma) Pilocarpina.
Anticolinestersicos: Impiden la
Reversibles: Efecto corto. Edrofonio. (dx miastenia) Ambenomio. (tx miastenia) Neostigmina. (tx miastenia) Tacrina. (tx enf de alzheimer) Donepezilo. (tx enf de alzheimer) Galantamina. (tx enf de azlheimer)
Farmacocintica Colinrgicos:
Muy variable, Ach penetra mal en el SNC.
Se absorben y distribuyen de manera deficiente en el SNC (hidroflicos). Acetilcolina: se hidroliza con gran rapidez y deben adm. Grandes cantidades por va IV para alcanzar efectos detectables. La va IM y SC produce efectos locales. Metacolina: Es ms resistente a la hidrlisis. Los steres del cido carbmico, carbacol y betanecol son ms resistentes a la hidrlisis y su duracin es mayor.
EFECTOS SISTMICOS. 1. Ojos: Contraccin del msculo liso del esfnter del iris (miosis) y del msculo ciliar (acomodacin). 2. Sistema Cardiovascular. Reduccin de la resistencia vascular perifrica. La venoclisis de dosis efectivas mnimas de Acetilcolina ocasiona Vd, disminuyendo la presin arterial. Dosis mayores = bradicardia y efecto hipotensor.
4. Aparato Digestivo: la actividad secretora y motora del intestino. Las glndulas salivales y gstricas son fuertemente estimuladas.
El pncreas y las glndulas del ID responden con menor intensidad. La mayor parte de los esfnteres se relaja.
5. Aparato Genitourinario: Estimulan el msculo detrusor. Relaja los msculos del trgono y esfnter de la vejiga, favoreciendo su vaciamiento.
7. SNC: Encfalo = muscarnicos. Mdula espinal = nicotnicos. Cerebro. La Nicotina y la Lobelina = accin alertante. A con. > la nicotina produce temblores, emesis y estimulacin del centro respiratorio. A dosis > convulsiones y coma mortal.
parasimpticos y simpticos. Su admon x va parenteral = presin arterial (Taquicardia que alterna con bradicardia). Sis. Urinario y Gi = nuseas, vmito, diarrea e incontinencia urinaria. Nervios aferentes en las arterias coronarias y la cartida y cuerpos artico = alteraciones respiratorias y descarga vagal.
9. Unin Neuromuscular: Cuando se aplica directamente un agonista nicotnico = despolarizacin inmediata de la placa terminal La respuesta contrctil, fesciculaciones contraccin de todo el msculo. Los agentes nicotnicos despolarizantes que no se hidrolizan con rapidez causan un bloqueo de despolarizacin que se manifiesta por parlisis flcida.
Efectos
Salivacin
Bradicardia. Vasodilatacin. Broncoconstriccin. Aumento Actividad G.I. Miosis. Contraccin Vejiga. CRISIS COLINERGICA.
Farmacocintica Anticolinestersicos:
Inhiben el efecto de la colinesterasa en los
receptores colinrgicos. Impiden su degradacin y prolongan sus efectos. La mayora se absorben bien por todas las vas de administracin, escepto neostigmina oral. La mayora se metabollizan por enzimas plasmticas, excepto Donepezilo, Galantamina y Tacrina (metab. Heptico).
Reducen la Presin Intraocular. Aumentan el tono Vesical. Aumentan el tono y el Peristaltismo Intestinal. Aumentan la contractilidad muscular (herramientas diagnsticas en Miastenia Gravis). Actan como ANTIDOTOS de Anticolinrgicos, ADT, Opiaceos, Alcaloides Belladona. Tratamiento de Demencia (Alzheimer).
Ojos:
Glaucoma. Estimulantes muscarnicos e inhibidores de la
colinesterasa = presin intraocular, drenan humor acuoso, vel. secrecin. Glaucoma ngulo cerrado agudo.combinacin de agonista muscarnico directo + inhibidor de colinesterasa (pilocarpina y fisostigmina).
directos o indirectos Aumento de tono el EEI en enfermedad por reflujo Betanecol VO 10-25, 3-4/ 24 hrs.
Retencin urinaria:
Betanecol va SC 5mg/30 min Inhibidores de la colinesterasa neostigmina va SC 0.5-1 mg secrecin salival, en sx. Sjgren. Pilocarpina y cevimelina.
Unin neuromuscular:
Miastenia grave. Edrofonio como prueba para Dx de
miastenia. Dosis = debilidad paradjica debido al bloqueo despolarizante nicotnico de la placa terminal motora. Dosis (1-2 mg)= empeora debilidad.
Neostigmina, piridostigmina o ambenonio, dosis en base a cambios en la potencia muscular. * Accin corta, dosis frecuentes 4hrs. Neostigmina, 6hrs. Piridostigmina, ambenonio.
paroxstica. Edrofonio.
Donepecilo, Galantamina y Rivastigmina Nuevos inhibidores de acetilcolinesterasa mas selectivos y con mismos efectos beneficos que tacrino.
Donepecilo se administra una 1/24 hrs,
debido a vida media prolongada y a que carece del efecto hepatotxico del tacrino.
Contraindicaciones Anticolinestersicos:
Otros Colinrgicos aumentan el riesgo de RAMs. Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina, etc, aumentan la eliminacin de los colinestersicos de metabolismo heptico (Donepezilo). Aminoglucosidos, Anestsicos inhalados, Antiarrtmicos, Corticoides, pueden antagonizar
Reacciones Adversas.
La Ach a dosis : estimula en exceso a los receptores colinrgicos (muscarnicos), pero produce bloqueo de los receptores nicotnicos.
Crisis Colinrgica
Hipotensin. Nauseas y vmitos. Calambres abdominales y musculares. Miosis, Lagimeo. Debilidad Generalizada.