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Dra. Ma.

Sandra Huape Arreola

PARASIMPATICO

Los fx colinrgicos, simulan las acciones de los Ach en los receptores muscarnicos.
De accin directa.- se unen a los receptores

muscarnicos y producen efectos similares a los de la Ach. De accin indirecta.- Inhiben la accin de la acetilcolinesterasa, por lo que permiten que se acumule la Ach en cada uno de los sitios receptores colinrgicos, se estimula un nmero > de receptores y se prolongan los efectos de la Ach

PARASIMPATICO
Parasimpaticomimticos: Agonistas Colinrgicos: Simulan el efecto de la Ach, estimulando los receptores Colinrgicos Postsinpticos.

Acetilcolina. (mitico en cirugia de catarata) Betanecol. (retencin urinaria) Carbacol. (tx de glaucoma) Pilocarpina.

Anticolinestersicos: Impiden la

degradacin de la Ach. Prolongan los efectos de la Ach.

Reversibles: Efecto corto. Edrofonio. (dx miastenia) Ambenomio. (tx miastenia) Neostigmina. (tx miastenia) Tacrina. (tx enf de alzheimer) Donepezilo. (tx enf de alzheimer) Galantamina. (tx enf de azlheimer)

Irreversibles: Efecto duradero. Son derivados

de compuestos rganofosforados que se usan ampliamente en insecticidas, plaguicidas.


Ecotiofato (en dosis muy pequeas, tx

glaucoma) Insecticidas, Gases Nerviosos, Insecticidas.

Farmacocintica Colinrgicos:
Muy variable, Ach penetra mal en el SNC.

Efectos Perifricos. Destruccin rpida por colinesterasas en vasos y clulas.


Su efecto rpido puede dar lugar a CRISIS COLINERGICAS. En la mayora de los casos se administran de forma : TOPICA: Gotas oftlmicas. Oral. Subcutnea.

Los steres de colina:


Se absorben y distribuyen de manera deficiente en el SNC (hidroflicos). Acetilcolina: se hidroliza con gran rapidez y deben adm. Grandes cantidades por va IV para alcanzar efectos detectables. La va IM y SC produce efectos locales. Metacolina: Es ms resistente a la hidrlisis. Los steres del cido carbmico, carbacol y betanecol son ms resistentes a la hidrlisis y su duracin es mayor.

EFECTOS SISTMICOS. 1. Ojos: Contraccin del msculo liso del esfnter del iris (miosis) y del msculo ciliar (acomodacin). 2. Sistema Cardiovascular. Reduccin de la resistencia vascular perifrica. La venoclisis de dosis efectivas mnimas de Acetilcolina ocasiona Vd, disminuyendo la presin arterial. Dosis mayores = bradicardia y efecto hipotensor.

3. Aparato Respiratorio: Contraccin del msculo liso del rbol

bronquial. Estimula la secrecin de las glndulas de la mucosa traqueo bronquial.

4. Aparato Digestivo: la actividad secretora y motora del intestino. Las glndulas salivales y gstricas son fuertemente estimuladas.

El pncreas y las glndulas del ID responden con menor intensidad. La mayor parte de los esfnteres se relaja.

5. Aparato Genitourinario: Estimulan el msculo detrusor. Relaja los msculos del trgono y esfnter de la vejiga, favoreciendo su vaciamiento.

6. Glndulas secretoras. Estimulan la secrecin de las glndulas sudorparas, lagrimales y nasofaringeas.

7. SNC: Encfalo = muscarnicos. Mdula espinal = nicotnicos. Cerebro. La Nicotina y la Lobelina = accin alertante. A con. > la nicotina produce temblores, emesis y estimulacin del centro respiratorio. A dosis > convulsiones y coma mortal.

. 8.- Sistema Nervioso Perifrico


Nicotina tiene accin igual en ganglios

parasimpticos y simpticos. Su admon x va parenteral = presin arterial (Taquicardia que alterna con bradicardia). Sis. Urinario y Gi = nuseas, vmito, diarrea e incontinencia urinaria. Nervios aferentes en las arterias coronarias y la cartida y cuerpos artico = alteraciones respiratorias y descarga vagal.

9. Unin Neuromuscular: Cuando se aplica directamente un agonista nicotnico = despolarizacin inmediata de la placa terminal La respuesta contrctil, fesciculaciones contraccin de todo el msculo. Los agentes nicotnicos despolarizantes que no se hidrolizan con rapidez causan un bloqueo de despolarizacin que se manifiesta por parlisis flcida.

Efectos
Salivacin
Bradicardia. Vasodilatacin. Broncoconstriccin. Aumento Actividad G.I. Miosis. Contraccin Vejiga. CRISIS COLINERGICA.

Farmacocintica Anticolinestersicos:
Inhiben el efecto de la colinesterasa en los

receptores colinrgicos. Impiden su degradacin y prolongan sus efectos. La mayora se absorben bien por todas las vas de administracin, escepto neostigmina oral. La mayora se metabollizan por enzimas plasmticas, excepto Donepezilo, Galantamina y Tacrina (metab. Heptico).

Farmacodinamia y usos teraputicos.


Reducen la Presin Intraocular. Aumentan el tono Vesical. Aumentan el tono y el Peristaltismo Intestinal. Aumentan la contractilidad muscular (herramientas diagnsticas en Miastenia Gravis). Actan como ANTIDOTOS de Anticolinrgicos, ADT, Opiaceos, Alcaloides Belladona. Tratamiento de Demencia (Alzheimer).

FARMACOLOGA CLNICA DE LOS COLINOMIMTICOS.

Ojos:
Glaucoma. Estimulantes muscarnicos e inhibidores de la

colinesterasa = presin intraocular, drenan humor acuoso, vel. secrecin. Glaucoma ngulo cerrado agudo.combinacin de agonista muscarnico directo + inhibidor de colinesterasa (pilocarpina y fisostigmina).

Aparatos digestivo y urinario:


Depresin de la actividad del msculo liso

sin obstruccin ( leo posoperatorio y megacolon).


Colinomimeticos con efectos muscarnicos

directos o indirectos Aumento de tono el EEI en enfermedad por reflujo Betanecol VO 10-25, 3-4/ 24 hrs.

Retencin urinaria:

Betanecol va SC 5mg/30 min Inhibidores de la colinesterasa neostigmina va SC 0.5-1 mg secrecin salival, en sx. Sjgren. Pilocarpina y cevimelina.

Unin neuromuscular:
Miastenia grave. Edrofonio como prueba para Dx de

miastenia. Dosis = debilidad paradjica debido al bloqueo despolarizante nicotnico de la placa terminal motora. Dosis (1-2 mg)= empeora debilidad.

Tx largo plazo miastenia grave:

Neostigmina, piridostigmina o ambenonio, dosis en base a cambios en la potencia muscular. * Accin corta, dosis frecuentes 4hrs. Neostigmina, 6hrs. Piridostigmina, ambenonio.

Corazn Taquicardia supraventricular

paroxstica. Edrofonio.

Intoxicacin por antimuscarnicos:


Por atropina, antidepresivos triciclicos. Fisostigmina penetra en SNC y revierte los

signos centrales y perifricos del bloqueo muscarnico.

SNC: Alzheimer leve a moderado. Tacrino Acciones anticolinesterasa y

colinomimticas, eficacia y hepatotoxicidad .

Donepecilo, Galantamina y Rivastigmina Nuevos inhibidores de acetilcolinesterasa mas selectivos y con mismos efectos beneficos que tacrino.
Donepecilo se administra una 1/24 hrs,

debido a vida media prolongada y a que carece del efecto hepatotxico del tacrino.

Contraindicaciones Anticolinestersicos:
Otros Colinrgicos aumentan el riesgo de RAMs. Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina, etc, aumentan la eliminacin de los colinestersicos de metabolismo heptico (Donepezilo). Aminoglucosidos, Anestsicos inhalados, Antiarrtmicos, Corticoides, pueden antagonizar

sus efectos y enmascarar crisis colinrgica.


Asma, Epilepsia, Cardiopata Isqumica, Ulcera gstrica,

Reacciones Adversas.

Visin Borrosa. Sudoracin. Nauseas y vmitos. Diarrea. Hipotensin, bradicardia.

La Ach a dosis : estimula en exceso a los receptores colinrgicos (muscarnicos), pero produce bloqueo de los receptores nicotnicos.

Crisis Colinrgica

Sntomas: Visin Borrosa. Bradicardia. Broncoespasmo. Sialorrea, sudoracin.

Hipotensin. Nauseas y vmitos. Calambres abdominales y musculares. Miosis, Lagimeo. Debilidad Generalizada.

Tratamiento: Utilizacin de ANTICOLINERGICOS Atropina parenteral, fundamentalmente. Escopolamina. Homatropina.

Precauciones con los Agonistas Colinrgicos


Administrarlos 1 o 2 h antes de las comidas minimiza las RAM. Advertir sobre la posibilidad de defectos en la acomodacin. Advertir sobre las RAMs (Nauseas, vmitos, mereos, hipotensin, etc). Monitorizar la aparicin de RAMs. Examen de signos vitales. Disponer de equipos de reanimacin o intubacin. En adminstracin S.C., observacin 30 min, con Atropina preparada. Controlar el volumen urinario.

Utilidad de los frmacos Agonistas Colinrgicos


Atona Vesical. Betanecol
Retencin Urinaria. Post quirrgica

Atona T. Digestivo. Betanecol


Ileoparaltico post quirrgico.

Glaucoma. Carbacol, pilocarpina


Aumento de tensin en la cmara anterior del ojo.

Sndrome seco (Glndulas salivares y lacrimales).


Post radioterapia

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