ANTIMICTICOS SUPERFICIALES

Laura de la Mora Prez

MICOSIS
Micosis superficiales: son aquellas que invaden solo la capa externa de la piel.

Micosis profundas: son aquellas que invaden ms all de la capa externa de la piel, llegando a afectar vsceras.

Qu son los antimicticos?

Los antimicticos o tambin llamados antifngicos, son una serie de frmacos que tienen diversas acciones frente a los hongos productores de micosis superficiales, subcutneas y profundas, tanto patgenas como oportunistas.

Antimicticos superficiales
Miconazol Clotrimazol Terbinafina Nistatina Tolnaftato Ketoconazol

MICONAZOL
Es un derivado imidazlico el cual funciona como fungisttico.

Mecanismo de accin: bloquean la formacin de ergosterol en la membrana celular por inhibicin de la 14- alfa desmetilasa lanosterol o Penetra con facilidad el estrato crneo y persiste en l durante ms de 4 das despus de su aplicacin.

o Absorcin sangunea menor de 1%

o Absorcin sistmica por la vagina <1.3%

Espectro de accin
Dermatofitos o Candida spp

o Malassezia spp

Aplicaciones teraputicas
o El nitrato de miconazol se presenta en ungento, crema , vulos, champ, tabletas, solucin, aerosol o polvo.

Es til en el tratamiento de: Tia de pies, cuerpo e ingle Candidiasis superficial Candidiasis oral Pitiriasis versicolor

 Crema: tias de los pies, cuerpo, ingle, candidiasis cutnea Champ: dermatitis seborrica asociada a Malassezia globosa y m restricta Ovulo: candidiasis vaginal Suspensin: tia de la cabeza, candidiasis vaginal, pitiriasis versicolor, onicomicosis

Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la frmula En pacientes con hepatitis aguda y crnica En pacientes con disfuncin adrenal y sometidos a largos periodos de estrs

No se sugiere su uso durante el embarazo y en periodo de lactancia

Efectos colaterales
Los ms frecuentes: Nusea Dispepsia Dolor abdominal Diarrea. Otros: Cefalea Vrtigo Fotofobia Reacciones alrgicas

CLOTRIMAZOL
Derivado imidazlico de accin fungisttica

 Mecanismo de accin: bloquean la formacin de ergosterol en la membrana celular por inhibicin de la 14- alfa desmetilasa lanosterol Al aplicarlo en piel intacta se absorbe <0.5% del clotrimazol; en la vagina, 3 a 10% La pequea cantidad que se absorbe se metaboliza en el hgado y se excreta por la bilis.

Espectro de accin
Dermatofitos Candida spp C. minutissimum Trichomonas spp

Aplicaciones teraputicas
El clotrimazol se presenta en: crema, talco, solucin, vulos vaginales, comprimido vaginal, locin. Est indicado para el tratamiento de: tia de pies, cuerpo e ingle. Candidiasis superficial y vaginal. Pitiriasis versicolor y Eritrasma

Efectos colaterales
En ocasiones el clotrimazol cutneo causa picazn, eritema, edema, vesiculacin, descamacin, prurito y urticaria. En la vagina puede causar urinaria o exantema cutneo . El compaero sexual suele presentar irritacin peniana o uretral.

Por va oral gastrointestinal.

puede

causar

irritacin

TERBINAFINA
Es un antimictico sinttico derivado de las alilaminas, compuesto por dos bencenos unidos (naftaleno) y una alilamina.

Mecanismo de accin
Accin antifngica Interrumpe la formacin de ergosterol

Bloquean la enzima escualeno-epoxidasa

Forman membranas defectuosas que pierden su estructura y funcionalidad (intercambio inico) durante el inicio de la sntesis de esteroles Producen una deficiencia de ergosterol y una acumulacin de escualeno, dando como resultado la muerte celular.

Farmacocintica
Se absorbe por va oral Se distribuye por todos los tejidos alcanzando grandes volmenes de distribucin en los compartimientos central y perifrico Por su gran lipofilia se acumula en la grasa y se fija al estrato crneo de la piel, pelo y uas. La semivida de eliminacin es de 11-16 horas

Espectro de accin
Actividad in vitro frente a la mayora de los dermatofitos incluyendo los tres gneros: Trichophyton Microsporum Epidermophyton

Buen espectro in vitro y bajo in vivo contra cepas de: Candida sp

Malassezia spp

Se ha demostrado actividad frente a: Sporothrix schenckii Fonsecaea pedrosi Otros hongos dermatiaceos (negros)

Indicaciones teraputicas
Tiene presentacin oral de comprimidos de 250 gr y en tpicos: crema, solucin y emulsin. Est indicada principalmente para tias de la cabeza, pies, cuerpo e ingle Es de los frmacos ms efectivos en las onicomicosis (dermatoftica)

Tpicamente tiene mejor accin en candidiasis cutnea y pitiriasis versicolor

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco Pacientes con dao heptico Mujeres embarazadas o en periodo de lactancia

Efectos colaterales
La presentacin drmica puede generar dermatitis e irritacin drmica La administracin sistmica genera pocos efectos colaterales, la mayora de ellos de tipo gstrico: nusea, dolor abdominal, vmito, prdida del apetito, dispepsia y disgeusia

NISTATINA
Es un macrlido tetranico producido por Streptomyces noursei .

 Su origen es antibitico natural extrado de Streptomyces noursei y en ocasiones de Streptomyces albulus Su mecanismo de accin es fungisttico y fungicida. Acta a nivel de la membrana celular adhirindose a los esteroles de la membrana fngica y provocando su ruptura.

Espectro de accin
Hongos levaduriformes: Candida spp Geotrichum candidum Algunos hongos mohos como Aspergillus sp

Indicaciones teraputicas
Slo se utiliza en candidosis y se presenta en preparados para administracin cutnea, vaginal u oral en esta indicacin. Las infecciones de las uas y las lesiones de la piel hiperqueratinizadas o costrosas no responden.

Presentaciones:

Ungentos
Cremas Polvos

Ovulos
Suspensin oral

 La nistatina se absorbe por el tracto gastrointestinal, por lo que administrada por va oral aparece en heces. Es un medicamento de accin tpica e incluso la presentacin de grageas, solo sirve para candidiasis o geotricosis gastrointestinal

Efectos colaterales
Tpicamente puede generar dematitis por contacto. Cuando se administra va oral puede generar nuseas, vmitos y diarrea, las cuales disminuyen al bajar las dosis.

TOLNAFTATO
Es un fungisttico del grupo de los tiocarbamatos

Mecanismo de accin
Inhibe la epoxidacin del escualeno, bloqueando la sntesis de ergosterol de la membrana fngica.

Espectro de accin
Es eficaz en casi todas las micosis cutneas por: T. rubrum T. mentagrophytes T. tonsurans E. floccosum M. canis M. gypseum M. furfur No es eficaz en Candida

Indicaciones teraputicas
Est indicado en dermatofitos leves En tia del pie, el ndice de curaciones es alrededor de 80%, comparado con casi 95% con el miconazol

Efectos colaterales
Eritema Reaccin local No se han publicado reacciones txicas o alrgicas al tolnaftato

Presentaciones
Se presenta al 1% en: Crema Gel Polvo Polvo en aerosol Solucin tpica Lquido en aerosol tpico

KETOCONAZOL
Es el primer imidazol oral y tpico de amplio espectro. Es fungisttico y en concentraciones elevadas y, particularmente en levaduras es fungicida.

Mecanismo de accin
Acta bloqueando la formacin de ergosterol en al membrana celular por inhibicin dependiente del citocromo P450

Farmacocintica
Absorcin: la absorcin oral vara de una persona a otra. Es necesario un medio cido para que se disuelva el frmaco El ketoconazol llega eficazmente a los queratinocitos; su concentracin en el lquido vaginal es similar al del plasma

 Se metaboliza en forma extensa y los productos inactivos aparecen en las heces En sangre, el 84% se liga a las protenas plasmticas, particularmente a la albmina, 15% se une a eritrocitos y 1% circula en forma libre.

La moderada difucin heptica no ejerce efecto alguno en la concentracin de ketoconazol en sangre

Espectro de accin
Actividad in vitro frente a la mayora de los dermatofitos incluyendo los tres gneros: Trichophyton Microsporum Epidermophyton

Hongos levaduriformes:

Hongos dimrficos
Fonsecaea pedrosoi Sporothrix schenckii Paracoccidioides brasiliensis Blastomyces dermatitidis Coccidioides immitis/posadasii Histoplasma capsulatum Aspergillus sp Cryptococcus neoformans

Candida spp Malassezia spp

Indicaciones teraputicas
Esta indicado en diferentes dermatofitosis o tias como: Tias de los pies Ingle Cuerpo En candidiasis cutnea y vaginal En pitiriasis versicolor

Presentaciones
Crema Talco

Ovulos
Champ a diferentes concentraciones Suspensin y tabletas

Crema: Tia de los pies Cuerpo Ingle Candidiasis cutnea

Champ Dermatitis seborreica asociada a Malassezia globosa y M restricta

 Ovulo y presentacin oral Candidiasis vaginal Suspensin Tia de la cabeza Tias del cuerpo extensas Candidiasis vaginal Pitiriasis versicolor Onicomicosis

Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes de la frmula Pacientes con hepatitis aguda y crnica Pacientes con disfuncin adrenal y en pacientes sometidos a largos procesos de estrs No se sugiere su uso durante el embarazo y la lactancia

Efectos colaterales
Los ms frecuentes son: Nusea Dispepsia Dolor abdominal Diarrea Cefalea Vrtigo Fotofobia Reacciones alrgicas

 En raras ocasiones Anemia Trombocitopenia Los efectos secundarios ms importantes son: Hepatitis medicamentosa por altas concentraciones Efectos endcrinos debido a la inhibicin de la sntesis de testosterona (ginecomastia, oligospermia, disminucin de la libido e impotencia)

PREGUNTAS?
1. Cul es el mecanismo de accin del miconazol? 2. Menciona qu antimictico superficial no es eficaz en Candida 3. Qu antimictico de los antes mencionados se excreta por la bilis?

4. Antimictico superficial el cual slo es til en candidiasis