ANTIBITICOS Y QUIMIOTERPICOS

4 EXAMEN TERICO

TEMA 33
Dr. Erazo 2013

DEFINICIN
Paul Ehrlich (1854 1915): Premio Nobel de Medicina (1908). Fundador de la Quimioterapia. Dio la definicin de Quimioterpico. Alexander Fleming (1881 1955): Premio Nobel de Medicina (1945). Antibitico (Penicilina).

REQUISITOS
QUIMIOTERPICO Sustancias de estructura qumica definida. Introducida en el organismo (Accin sistmica). Capaces de destruir agentes patgenos (clulas neoplsicas, bacterias, virus, etc.) No deben tener efectos txicos en el ser humano o ser vivo que se quiere sea beneficiado (planta o animal). ANTIBITICO Proviene de un proceso biolgico (productos metablicos de otros microorganismos) y cumplir con los requisitos del quimioterpico.

ORIGEN
NATURAL Animal: Lisozima. Vegetal: Jarabe de Ipecacuana (Emetina): antiamebiano y antiemtico. Mineral: Antimonio (Leishmaniasis), Arsnico (Tripanosomiasis).
BIOLGICO Molcula original es de origen natural. ahora se fabrican industrialmente por biotecnologa. SINTTICO

ANTIBITICO IDEAL
a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Accin antibacteriana selectiva. Ser bactericida. Eficacia en presencia de materia orgnica. No impedir la accin de defensas fisiolgicas. ndice teraputico elevado. No provocar reacciones alrgicas o de sensibilidad. No provocar resistencia. Llegar al CIM en el menor tiempo. Costo bajo. Administracin por cualquier va.

ELECCIN DEL ANTIBITICO

3 ELEMENTOS A TENER EN CUENTA PACIENTE FOCO INFECCIOSO CLNICA IDENTIFICACIN DEL AGENTE AGENTE ETIOLGICO PRINCIPIO ACTIVO

SENSIBILIDAD AL ANTIBITICO

ELECCIN

ASOCIACIONES DE ANTIBITICOS
A) Del mismo grupo.

B) De grupos distintos.

VENTAJAS 1) Ampliar espectro. 2) Disminuir aparicin de resistencias. 3) Disminuir toxicidad. 4) Disminuir costos.

ASOCIACIONES DE ANTIBITICOS
DESVENTAJAS 1) Peligro de sensibilizacin a varios antibiticos simultneamente. 2) Resistencia a varios antibiticos. 3) Aumento de la toxicidad. 4) Dificultad para identificacin etiolgica. 5) Costos.

MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA

1. Aumento de metabolitos que antagonizan la accin del antibitico. 2. Destruccin enzimtica del antibitico. 3. Produccin de enzimas modificadas. 4. Alteracin de la permeabilidad celular. 5. Alteracin de la sntesis proteica.

RESISTENCIA BACTERIANA (Tipos)

CAMBIOS
Genotpicos Fenotpicos

A) GENOTPICOS
I) Por mutacin de un GEN
a) En una escala
Eritromicina Estreptomicina Rifampicina

II) Por recombinacin gentica

a) Transformacin (DNA libre incorporado) b) Transduccin (X bacterifagos) c) Conjugacin (X plsmidos)

b) En escala mltiple
Aminoglucsidos Cloranfenicol Sulfas

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS SEGN LA ETIOPATOGENIA

1. ANTIBACTERIANOS
2. ANTIFNGICOS 3. ANTIPROTOZOARIOS 4. ANTIVIRALES 5. ANTITUMORALES
Bactericidas: En fase de multiplicacin (Inh. Pared). En fase de reposo (Aminoglucsidos). Bacteriostticos: Tetraciclinas, Macrlidos, Cloranfenicol, Lincomicinas, Sulfamida. Griseofulvina, Polienos. Metronidazol. Aciclovir. Inhibidores de la sntesis de DNA. Inhibidores de la sntesis de purinas y pirimidinas. Inhibidores de la sntesis de RNA.

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS (Segn su mecanismo de accin)

INHIBEN DE PARED CELULAR
Sntesis: Penicilinas, cefalosporinas Enzima GPS: Fosfomicina, Vancomicina

INHIBEN REPLICACIN DE DNA

DNA polimerasa: Quinolona RNA polimerasa: Rifampicina, Cloroquina, Metronidazol

INHIBEN SNTESIS PROTEICA

PABA

METABOLISMO DEL C. FLICO

Trimetropim, Sulfonamida

Subunidad 50 S Macrlidos, cloranfeicol Lincomicina, clindamicina Subunidad 30 S Aminoglucsidos Tetraciclinas Extrado de CEV 2013

INHIBEN MEMBRANA CITOPLASMTICA

Polieno: Anfotericina B, Nistatina Polipptido: Bacitracina, Colicistina, Polimixina, Tirotricina

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS (Segn su mecanismo de accin)

1. INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR BACTERIANA: a) Inhibidores de la Sntesis de la pared celular: Penicilinas: G. sdica, ampicilina, amoxicilina, + cido clavulnico o Sulbactam G. Benzatnica, Penicilina Clemizol Imipenem, Aztreonan, Meropenen.. Cefalosporinas: Primera Generacin. Segunda Generacin. Tercera Generacin. Cuarta Generacin. b) Inhibidores de la enzima GPS: Fosfomicina. Vancomicina.

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS (Segn su mecanismo de accin)

2. INHIBIDORES DE LA MEMBRANA CITOPLASMTICA: a) Polienos: Anfotericina B Nistatina. b) Polipeptdicos Bacitracina. Colicistina. Polimixina. Tirotricina.

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS (Segn su mecanismo de accin)

3. INHIBIDORES DE LA SNTESIS PROTEICA: a) Actan sobre la subunidad 50 S: Cloranfenicol. Macrlidos: Eritromicinas (Succinatos, Estolatos), Azitromicina, Roxitromicina, Claritromicina, Espiramicina. Lincomicinas y Clindamicina. b) Actan sobre la subunidad 30 S:

Tetraciclinas: Oxi terramicina doxiciclina. Aminoglucsidos: Amikacina, Gentamicina, Estreptomicina, Espectinomicina, Framicetina, Neomicina, Paromomicina, Sisomicina, Tobramicina.

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS (Segn su mecanismo de accin)

4. INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE CIDOS NUCLEICOS (DNA): a) Inhibidores de la DNA polimerasa: Quinolonas: cido Nalidxico, Norfloxacino, Ciprofloxacino. b) Inhibidores de la RNA polimerasa Cloroquina, Rifampicina, Metronidazol.

c) Inhibidores de bases pricas y pirimdicas (FOLATO) Sulfas (PABA). Trimetropin (DFR).

5. ANTIVIRALES a) Contra virus herpticos: Aciclovir, Fanciclovir, Foscarnet, Ganciclovir, Idoxiurinina, Vidarabina. b) Antiretrovirales: Didanosina, Estavudina, Zalcitabina, Zidovudina. c) Otros: Amantadina, Ribavirin, Rimantadina. Interferones.

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS (Segn su espectro antibacteriano)

1. DE AMPLIO ESPECTRO: Ampicilina, Carbenecilina, Cloranfenicol, Fosfomicina, Gabromicina, Tetraciclina. 2. DE MEDIANO ESPECTRO: Aminoglucsidos, Eritromicina, Lincomicina. 3. DE ESPECTRO REDUCIDO: a) Gram negativos: Polimixina, Colistina. b) Gram positivos: Vancomicina. c) Bacilo de Koch: Rifampicina.

GRACIAS!