Conjunto de manifestaciones clnicas que tiene como

elemento central los movimientos de tipo tnico

clnico involuntarios, en algunos casos con perdida
de la conciencia
Convulsiones



Sndrome cerebral crnico, caracterizado por crisis
recurrentes producto de descargas paroxsticas
excesivas, en la actividad elctrica neuronal, de
manifestaciones variables y etiologas diversas,
segn el rea de la corteza cerebral que este afectada,
pudiendo ocasionar convulsiones focales o
generalizadas, ausencias, en algunas casos de
predisposicin gentica .

Epilepsia



Presentaciones:
Elxir Frasco de 480 ml,Tabletas Caja de 100 y 250
tabletas.
Tarro de 1000 tabletas.

Marca: FENOBARBITAL FS,Principio Activo:
FENOBARBITAL
Laboratorios Farsiman
Honduras, C.A.

fenobarbital

Biodisponibilidad >95%
Metabolismo Heptico
Vida media 53-118 horas
Excrecin Renal y fecal
Mecanismo de accin
Su mecanismo de accin no es selectivo; limita la
propagacin de la descarga epilptica y aumenta el
umbral epileptgeno.




Su accin antiepilptica ms importante es el
aumento de la actividad del receptor GABAA,
prolongando la apertura del receptor del Cl y, por
tanto, la hiperpolarizacin. Tambin disminuye la
conductancia de los canales de Na+, K+ y Ca.


Dosificacin

Adultos: Comenzar el tratamiento con dosis de 50
mg/da hasta alcanzar dosis de 50 a 200 mg/da en
una o dos dosis.
Nios: Iniciar el tratamiento con dosis de 3
mg/kg/da hasta alcanzar dosis de mantenimiento
de 3 a 8 mg/kg/da.

Contraindicaciones:El fenobarbital y otros
barbitricos se utilizarn con precaucin en nios,
individuos de edad avanzada y pacientes
debilitados, con dolor agudo y en aquellos con
trastonos depresivos. Asi mismo debe de utilizarse
con precaucin en pacientes con disfuncin heptica,
renal o respiratoria, y estn contraindicados cuando
la disfuncin es grave.

PRESENTACION
FENITOINA, caja por 30 comprimidos de fenitoina sdica 100 mg
(Reg. San. INVIMA M-011688).

LABORATORIO INTERNACIONAL DE COLOMBIA, S. A.

Farmacocintica
Biodisponibilidad 70-100% oral, 24,4% para administracin
rectal e intravenosa
Metabolismo heptico
Vida media 22 horas
Excrecin mediante la bilis
Fenitona

Mecanismos de accin

La fenitona altera la conductancia de sodio, potasio y calcio,
los potenciales de membrana y las concentraciones de ciertos
aminocidos y los neurotransmisores acetilcolina y cido
gamma-aminobutrico. A concentraciones elevadas, la
fenitona tambin inhibe la liberacin de serotonina y
noradrenalina, promueve la recaptacin de dopamina e
inhibe la actividad de la enzima monoamino oxidasa.2 Los
niveles plasmticos teraputicos de la fenitona para la
mayora de los pacientes est entre 10 y 20
microgramos/mL.

dosis. Nios: 5 mg/kg/da en 2-3 dosis iguales, mx.
300 mg/da.
adultos., 300-400 mg/da

EFECTOS ADVERSOS
La mayora de las reacciones adversas se observan en
el sistema nervioso y estn relacionadas con las
concentraciones sricas, incluyen: nistagmos (20
mcg/ml), ataxia (30 mcg/ml) y confusin mental (49
mcg/ml). Mareos, insomnio, nerviosismo transitorio,
temblor y cefaleas.

Presentaciones:
Caja de 20 y 250 tabletas.
Marca: CARBAZEPINA
Principio Activo: CARBAMAZEPINA
Laboratorios Farsiman
Honduras, C.A.
CARBAZEPINA

Farmacocintica
Biodisponibilidad 80%
Unin proteica 76%
Metabolismo Heptico, va CYP3A4, a la forma
activa carbamazepin-10,11-epxido
Vida media 2565 horas (tras varias
administraciones 12-17 horas)
Excrecin 2-3% inalterado en orina

Mecanismo de accin
Como anticonvulsivo, se supone que provoca una
depresin del ncleo ventral anterior del tlamo.
Como antineurlgico, se cree que acta sobre el
sistema nervioso central, disminuyendo la trasmisin
sinptica, la cual da lugar a la descarga neuronal.
Como antimaniaco, su efecto est relacionado con la
disminuicin de las concentraciones de AMPc, el
cual aumenta con este trastorno.

Epilepsia: la dosis habitual es de 100 a 200 mg, 1 2 veces
al da; a continuacin se incrementa gradualmente la
dosificacin hasta un nivel de 600 a 1200 mg/da en
tomas fraccionadas en adultos y en nios de 20 a 30
mg/kg de peso.
Neuralgia del Trigmino: la dosis habitual es de 200
mg/da, se puede incrementar cuando sea necesario de
manera gradual hasta 1200 mg/da si se tolera bien.
Profilaxis del Trastorno Bipolar: la dosis inicial es de 400
mg/da en tomas fraccionadas, puede aumentarse segn
las necesidades hasta un mximo de 1600 mg/da. La
dosis de mantenimiento habitual oscila de 400 a 600
mg/da.

Efectos Colaterales:
Durante el tratamiento prolongado los efectos
colaterales ms frecuentes son somnolencia, vrtigo,
ataxia, diplopa y visin borrosa.

Farmacocintica
Biodisponibilidad 100 %
Unin proteica La unin proteica es dependiente
de concentracin y la fraccin libre aumenta desde
aproximadamente un 10% a los 40 g/mL y un 18%
a los 130 g/mL de concentracin.
Metabolismo 100 % heptico, % se excreta intacto
Vida media 9 a 16 horas
Excrecin se excreta por orina de forma conjugada
cido valproico

Mecanismo de accin:
Tal como con la fenitona y la carbamazepina, el cido
valproico bloquea los disparos sostenidos y repetitivos
de alta frecuencia de las neuronas a concentraciones
teraputicas de 2530 mg/kg por da. Varios estudios
indican que los niveles del cido gamma-aminobutrico
se ven aumentados en el cerebro despus de la
administracin de este medicamento, aunque el
mecanismo de este fenmeno no se conoce an.1 Este
frmaco inhibe la GABA transaminasa y la recaptacin
de GABA en las neuronas.

La dosis inicial suele ser de 15 mg/kg, que se
incrementa a intervalos semanales de 5 a 10 mg/kg
de peso al da. El frmaco debe darse en dosis
repartidas cuando la dosificacin total excede los 250
mg.

Los efectos colaterales ms frecuentes incluyen
nusea, vmitos y malestar gastrointestinal, dolor
abdominal y agruras, entre otros.2 El cido valproico
puede estar asociado a una alta toxicidad al hgado.


Desde principios de los aos 1990, nuevos
medicamentos antiepilpticos fueron introducidos en
el mercado. Estos son, principalmente, los
medicamentos diseados a trabajar sobre un
mecanismo de control de convulsiones especfico y,
por lo tanto, a veces ms seguro y eficaz que los
anticonvulsivantes viejos.
Los nuevos medicamentos antiepilpticos


Farmaco cinetica
biodisponibilidad> 90%
Union proteica 22-25%
Metabolismo: hepatico
Vida media 16-22 horas
Excrecion 20-23 horas
Felbamato

Anticonvulsivante muy eficaz, aun para
convulsiones severas y resistentes, como el sndrome
Lenox-Gastaut, ausencia generalizada, mioclnica y
convulsiones focales.
Ahora su uso es limitado a casos sumamente raros
debido a daos severos fatales del hgado y de la
sangre asociados con este medicamento.

El Trilepital es un anticonvulsivante excelente y muy
seguro. Es muy similar a la Carbamazepina
(Tegretol) en la estructura, pero diseado en tener la
mitad epoxide. El epoxide es la parte de
Carbamazepina responsable de la somnolencia, las
reacciones severas alrgicas y el dao del hgado y
daos de sangre, que puede causar efectos
secundarios fatales.
Oxcarbazepina
(Trileptal)

El control de convulsiones se abstuvo con Trilepital
es tan bueno y en algunas situaciones mejor que con
Tegretol. Los efectos secundarios son menores,
pueden causar alguna somnolencia temporal, la
reaccin alrgica ligera, y el nivel de sodio
disminuido en mayores. En resumen el Trilepital es
Tegretol mejorado, ms eficaz, mejor tolerado y
nunca ha sido la causa de ningn efecto secundario
fatal.


farmacocintica
Biodisponibilidad > 95%
Metabolismo Heptico
(Enzimas citoslicas + cido glucurnico)
Vida media 1-5 horas (adulto sano)
Excrecin Renal

La Oxcarbazepina ocasionalmente provoca fatiga,
nusea, vmitos, dolor de cabeza, vrtigos,
aturdimiento y visin borrosa.

Topiramato (Topamax): Otro medicamento excelente
antiepilptico con mltiples mecanismos de accin.
Bueno para convulsiones focales y generalizados, fue
encontrado til con el sndrome Lenox-Gastaut,
espasmo infantil, y otros tipos de convulsiones.
Generalmente es muy bien tolerado. Este puede
causar una disminucin en el apetito y psicosis. A
veces este puede tener que ver tambin con un efecto
sedativo temporal. Para algunos nios este puede ser
el nico medicamento capaz de controlar
completamente convulsiones frecuentes intratables.
Topiramato (Topamax):

Farmacocintica
Biodisponibilidad 80%
Metabolismo 30% heptico, 70% se excreta
intacto
Vida media 19 a 23 horas
Excrecin 70% renal sin modificacin

Los efectos secundarios ms corrientes incluyen
cambios en el sentido del gusto (bebidas
carbonatadas, en especial los refrescos dietticos y la
cerveza adquieren mal sabor) y sentimientos de
pinchazos en la cabeza y extremidades.

La Gabapentina era una tentativa de imitar la
molcula GABA. El GABA es neurotransmisor
inhibitorio; tericamente el aumento de
concentracin del GABA disminuira la excitacin
cerebral y las convulsiones se detendran.
Gabapentina

Farmacocintica
Biodisponibilidad Rpida, en parte por un sistema de
transporte de L-aminocidos mediado por transportador
saturable
60% por 0.9 g diariamente al 27% por 4.8 g de la dosis
diaria
El alimento incrementa la absorcin en un 14%
Unin proteica menos del 3%
Metabolismo No se metaboliza apreciablemente
Vida media 5 a 7 horas
Excrecin renal

Los efectos secundarios ms comunes de la
gabapentina incluyen vrtigos, somnolencia y edema
perifrico estos efectos se dan principalmente a
dosis elevadas en personas ancianas. Tambin se
observ que los nios de 3 a 12 eran susceptibles de
cambios del estado de nimo de leves a moderados,
hostilidad, problemas de concentracin e
hiperactividad.