Por: July Andrea Plaza, Luz Marina Daza y Marilyn Duarte

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Los anestsicos locales (AL) son compuestos que bloquean de manera
reversible la conduccin nerviosa en cualquier parte del sistema
nervioso a la que se apliquen.
son frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en su lugar de
accin, impiden la conduccin de impulsos elctricos por las
membranas del nervio y el msculo de forma transitoria y predecible,
originando la prdida de sensibilidad en una zona del cuerpo

Pasado su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es completa.

Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, (el
proceso neuronal mediante el que se codifican y procesan los estmulos
nocivos a travs de los nociceptores o receptores del dolor que pueden
detectar cambios trmicos, mecnicos o qumicos por encima del
umbral del sistema, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un
nervio o tronco nervioso o en los ganglios.

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ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conduccin nerviosa de
forma ESPECFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la
conciencia.
Potencia anestsica : Determinada principalmente por la lipofilia de la
molcula, ya que para ejercer su accin farmacolgica, los anestsicos
locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por
lpidos. Existe una correlacin entre el coeficiente de liposolubilidad de los
distintos anestsicos locales y su potencia anestsica.

Duracin de accin : Est relacionada primariamente con la capacidad de
unin a las protenas de la molcula de anestsico local. En la prctica
clnica, otro factor que contribuye notablemente a la duracin de accin
de un anestsico local es su capacidad vasodilatadora.

Latencia: El inicio de accin de los anestsicos locales est condicionado
por el pKa (es el pH al que una sustancia tiene la mitad de sus molculas
ionizadas y la otra mitad sin ionizar. Es una situacin estable que nos da
informacin sobre la capacidad del frmaco para atravesar de forma pasiva
las membranas) de cada frmaco. El porcentaje de un determinado
anestsico local presente en forma bsica, no ionizada, cuando se inyecta
en un tejido a pH 7,4 es inversamente proporcional al pKa de ese
anestsico local. Por lo tanto, frmacos con bajo pKa tendrn un inicio de
accin rpido y frmacos con mayor pKa lo tendrn ms retardado.


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La molcula de los anestsicos locales
est estructurada en un plano y
constituida por un anillo aromtico y una
amina terciaria o secundaria, separados
por una cadena intermedia con un enlace
de tipo ster o de tipo amida.
La existencia de uno u otro enlace
condiciona la velocidad de
metabolizacin y, por lo tanto, la
duracin de la accin.
El anillo aromtico confiere lipofilia,
mientras que la regin de la amina
terciaria es relativamente hidrfila.

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1.-Que no sea irritante para el tejido

2.-Que no dae irreversiblemente el
tejido nervioso

3.-Duracin de efecto suficiente pero no
excesiva

4.-Que su toxicidad sistmica sea escasa

5.-Tiempo de latencia breve
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Los AL impiden la propagacin del impulso nervioso disminuyendo la
permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial
de accin. Para ello los anestsicos locales deben atravesar la membrana
nerviosa, puesto que su accin farmacolgica fundamental la lleva a cabo
unindose al receptor desde el lado citoplasmtico de la misma . Esta
accin se ver influenciada por:

1. El tamao de la fibra sobre la que acta (fibras Aa y b, motricidad y
tacto, menos afectadas que las g y C, de temperatura y dolor).
2. La cantidad de anestsico local disponible en el lugar de accin.
3. Las caractersticas farmacolgicas del producto.
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ABSORCIN
Lugar de administracin : Del grado de vascularizacin de
la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestsico
local pueda fijarse.

Concentracin y dosis: A igualdad del volumen, cuanto
mayor sea la masa (mg) administrada, mayores niveles
plasmticos se alcanzarn. Por el contrario, si se mantiene
la masa y disminuimos el volumen (mayor concentracin),
aumentarn los niveles plasmticos por saturacin de los
receptores y mayor disponibilidad para que el anestsico
local sea reabsorbido.

Velocidad de inyeccin: Una mayor velocidad de
inyeccin produce mayores picos plasmticos.

Presencia de vasoconstrictor: Su presencia,
habitualmente adrenalina, disminuye la velocidad de
absorcin de ciertos anestsicos locales, ya que su accin
neta depender del grado de vascularizacin de la zona y
del poder vasodilatador del frmaco.

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DISTRIBUCIN
La forma libre ionizada : No apta para atravesar membranas

La forma no ionizada : Que atraviesa las membranas. La
acidosis aumenta la fraccin libre de frmaco no unida a
protenas, por lo que favorece la toxicidad

Metabolismo : Es muy diferente segn el tipo de familia de
anestsico local que se trate:

Anestsicos locales tipo ster: por las pseudocolinesterasas
plasmticas, que producen hidrlisis del enlace ster, dando
lugar a metabolitos inactivos fcilmente eliminados va renal. Un
metabolito principal es el cido paraaminobenzico (PABA),
potente alergizante, responsable de reacciones anafilcticas.

Anestsicos locales tipo amida: poseen cintica
bicompartimental o tricompartimental y su metabolismo es a
nivel microsomal heptico, con diversas reacciones que
conducen a distintos metabolitos, algunos potencialmente
txicos como la ortotoluidina de la prilocana, capaz de producir
metahemoglobinemia.

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EXCRECIN:

Se produce por va renal, en su gran mayora
en forma de metabolitos inactivos ms
hidrosolubles, aunque un pequeo porcentaje
puede hacerlo en forma inalterada.

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Qumica:
Esteres: cocana, procana, tetracana,
benzocana.
Amidas: lidocana, mepivacana, bupivacana,
ropivacana.

Potencia y duracin:
Potencia baja y duracin corta: procana,
cloroprocaina.
Potencia y duracin intermedia: mepivacana,
lidocana.
Potencia alta y duracin larga: bupivacana,
ropivacana.
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La accin anestsica se aprecia sobre cualquier
membrana excitable, es decir:
cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axn,
terminacin sinptica y terminacin receptora).
en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios,
ncleos, etc.)
en la membrana muscular y en el miocardio.

ACCIN FARMACOLGICA:
Troncos y fibras nerviosas.
SNC
SCV

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Cuando se administran por va EV, a elevadas
concentraciones o cuando se absorben
rpidamente, los niveles en sangre se elevan
y pueden alterar otros sistemas.
En el SNC, las acciones son complejas:
Excitacin: nauseas, vmitos, agitacin,
confusin, temblores, convulsiones.
Depresin: coma, paro respiratorio y muerte.
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La lidocana tiene acciones antiarrtmicas, de
mucha utilidad clnica. En general todos los
anestsicos locales, son depresores de la
actividad cardaca y del msculo liso arteriolar,
stos efectos ocurren a concentraciones
sanguneas elevadas que solo se alcanzan por
accidente o desconocimiento de las dosis que
deben utilizarse.
Vasodilatacin arteriolar (relajacin de msculo
liso vascular). Trae el problema que en ciruga se
trabaja en un campo hemorrgico. Para evitar
esto, se aade Adrenalina.



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A) A.L. para inyeccin
-Bupivacana
-Cloroprocana
-Etidocana
-Lidocana
-Mepivacana
-Prilocana
-Procana
-Tetracana

C) A.L. para mucosas y
piel (prurito)
-Dibucana
-Diclonina
-Pramoxina

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B) A.L. uso oftlmico
-Benoxinato
-Proparacana







D) A.L. de baja absorcin
-Benzocana

E) Toxinas
-Tetrodotoxina
-Saxitoxina (marea roja)

LIDOCAINA
Preparados: Lidocana 2% (+ adrenalina)
Presentacin: Sol. inyectable 1, 2 y 5%, Aerosol 10%, Gel 2%, Pomada 5%:
Inicio de accin: 2-3 min
Duracin de efectos:


Dosis mxima: 4.4 mg/Kg (mximo 300 mg)
*nio 20 Kg 88 mg 2,4 cartuchos
*Adulto 70-90 Kg 220 mg 6,1 cartuchos
*Max. c/adrenalina 300 mg 8,3 cartuchos
1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 2% = 36 mg

Mecanismo de accin: Anestsico local; bloquea la propagacin del impulso
nervioso impidiendo la entrada de iones Na
+
a travs de la membrana
nerviosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. La
solucin hiperbrica 1% presenta las contraindicaciones generales de la
anestesia intratecal. Gel al 2% contraindicado en nios < 30 meses.
Aerosol 10%, contraindicado en < 6 aos.


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LIDOCAINA
Advertencias y precauciones:
En iny., disponer de equipos de ventilacin y reanimacin y monitorizar
al paciente. Enf. renal o heptica: disminuir dosis. Precaucin en
ancianos, debilitados, nios, epilepsia, trastornos cardiovasculares,
bradicardia, funcin respiratoria deteriorada, patologa o teraputica
que disminuya el dbito sanguneo. No usar a ms del 1% en
obstetricia. Precauciones especficas de la va de administracin. Tras
anestesia bucofarngea tpica, evitar ingestin de slidos o lquidos
en 2 h.
Insuficiencia heptica: Precaucin. Debido a la incapacidad para
metabolizar la lidocana hay mayor riesgo de alcanzar
concentraciones plasmticas txicas.
Insuficiencia renal: Precaucin. Los metabolitos de la lidocana
pueden acumularse en pacientes con deterioro renal.

Reacciones adversas: Va sistmica: hipotensin, bradicardia y posible
paro cardiaco; espasmos generales, prdida de conocimiento. En
raquianestesia: dolor de espalda, cefalea, incontinencia fecal y/o
urinaria, parestesia, parlisis de las extremidades inferiores y
problemas respiratorios.


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BUPIVACAINA
Mecanismo de accin: Anestsico local; bloquea la propagacin del
impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na
+
a travs de la
membrana nerviosa. Cuatro veces ms potente que la lidocana.
Presentacin: Preparados al 0,25% y 0,5%, Preparados al 0,75%
Dsis: Ads.: ajustar dosis individualmente segn edad y peso, tcnica
empleada y particularidades de cada caso. Nios de 1-12 aos y hasta
25 kg: 2 mg/kg.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida.
Anestesia regional IV. Al 0,75%, contraindicada en obstetricia.
Advertencias y precauciones: Evitar iny. intravascular. Disponer de
equipos de reanimacin. Se ha informado de paro cardiaco o muerte
con bupivacana en anestesia epidural o bloqueo del nervio perifrico.
Algunos procesos de anestesia local producen reacciones adversas
graves, independientemente del anestsico utilizado. Precaucin en
pacientes con bloqueo cardiaco parcial o completo, enf. heptica o
renal severas. Parto y embarazo. Reducir dosis en ancianos y
debilitados. Seguridad no establecida en nios < 12 aos.Puede
alterar temporalmente la funcin locomotora y la coordinacin.
Reacciones adversas: Hipotensin, bradicardia, nuseas, parestesia,
vrtigo, cefalea tras puncin postdural, hipertensin, vmitos,
retencin urinaria, incontinencia urinaria.







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PROCAINA
Mecanismo de accin: Estabiliza la membrana neuronal, previniendo el
inicio y propagacin del impulso nervioso.
Indicaciones teraputicas: Anestesia local por infiltracin: dolor
asociado a heridas, ciruga menor, quemaduras, abrasiones. Anestesia
por bloqueo nervioso perifrico (al 2%)
Dosis: segn accin anestsica requerida, extensin de zona a
anestesiar, ads.: mx. 1 g/24 h.
Contraindicaciones: Alergia a procana, PABA, parabenos o anestsicos
locales tipo ster.
Advertencias y precauciones: Sncope, bradicardia, bloqueo cardiaco,
ancianos, I.H., I.R. Puede producir convulsiones, depresin
miocrdica, arritmias prolongadas, hipotensin grave. Puede
contribuir al desarrollo de hipertermia maligna si se requiere
anestesia general. No aplicar en reas inflamadas o infectadas. No
recomendado en nios.
Reacciones adversas: Excitacin, agitacin, mareos, tinnitus, visin
borrosa, nuseas, vmitos, temblores y convulsiones. Entumecimiento
de la lengua. Somnolencia, depresin respiratoria, coma, depresin
miocrdica, hipotensin, bradicardia, arritmia y parada cardiaca;
reacciones alrgicas.







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BENOXINATO
Composicin: Benoxinato clorhidrato (oxibuprocana clorhidrato) al
0,4%.
Presentacin: Frasco gotero estril por 15 ml
Propiedades Farmacolgicas: OQ-SEINA es un anestsico de rpida
accin. Estabiliza la membrana de las neuronas y previene la
iniciacin de la transmisin del impulso nervioso, dando como
resultado el efecto anestsico local. El benoxinato es ms eficaz que
la cocana, no produce midriasis ni trastornos de la acomodacin. Es
muy bien tolerado. Trabajos recientes han demostrado que es menos
susceptible de contaminacin que otros anestsicos.
Contraindicaciones: Alergia a procana, PABA, parabenos o anestsicos
locales tipo ster.
Indicaciones: Para procedimientos que requieran una anestesia tpica
rpida y de corta duracin. Ciruga refractiva. Remocin de suturas
despus de procesos quirrgicos, extraccin de cuerpos superficiales y
profundos, tonometra, gonioscopia y otras investigaciones
diagnsticas.
Contraindicaciones y Advertencias: Hipersensibilidad a los
componentes de la frmula. El empleo incontrolado de cualquier
anestsico local puede ocasionar lesiones de epitelio corneal, por lo
cual debe ser aplicada bajo supervisin mdica. Puede presentar un
ligero ardor despus de la instilacin, como con otros anestsicos, el
cual desaparece rpidamente.
Reacciones adversas: Aunque poco frecuente puede presentarse
dermatitis alrgica.








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PROPARACAINA
Composicin: Cada 1 ml contiene: Proparacana 0.5 mg.
Presentaciones: Envase conteniendo 15 ml.
Indicaciones: Anestesia tpica de rpida y corta duracin
en oftalmologa.
Dosificacin: 1 2 gotas, cada 5 10 minutos, segn
necesidad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes
de la frmula. Presencia de inflamacin y/o infeccin
aguda.
Reacciones Adversas: dolor de ojo, hinchazn, los
cambios de la visin, sequedad o agrietamiento de la piel
en las puntas de los dedos. Esto puede ser un signo de
una alergia de piel (por ejemplo, dermatitis alrgica de
contacto)







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DIBUCAINA
Es un derivado quinolnico. Su toxicidad condujo a su
eliminacin del mercado en Estados Unidos como
preparado inyectable, restringiendo su uso a la anestesia
tpica. Existen distintas presentaciones (Tabla 1)
efectivas para el alivio sintomtico del prurito anal y
genital, y otras diversas dermatitis agudas y crnicas
.

DICLONINA
La diclonina tambin se emplea exclusivamente en la
anestesia tpica, ya que es muy irritante si se administra
en inyeccin. Tiene una accin de inicio rpido y una
duracin de efecto comparable a la de procana. Se
absorbe a travs de la piel y las mucosas y posee cierta
accin bactericida y fungicida. El compuesto se utiliza
como solucin al 0,5-1% para la anestesia tpica
otorrinolaringolgica y anogenital, y adems en el
tratamiento del dolor en lceras por fro.









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PRAMOXINA (Caladryl)
indicaciones teraputicas Anestsico tpico, indicado en el alivio del prurito
causado por reacciones alrgicas, exantemas virales como varicela,
sarampin, picaduras de insectos, prurito senil y dermatitis causada por
sustancias irritantes como detergentes y solventes, dermatitis causadas
por contacto con determinadas plantas, cosmticos, dermatosis no
supurativas que cursen con prurito como neurodermatitis, eccema,
etctera. Auxiliar en el tratamiento del dolor y prurito causado por
quemaduras de 1o. y 2o. grado, auxiliar en el tratamiento del prurito y
dolor causado por quemaduras solares de 1o. y 2o. grado. Auxiliar en el
alivio del dolor de heridas leves como cortaduras pequeas y raspaduras.

farmacocintica y farmacodinamia La pramoxina es un anestsico de
aplicacin tpica derivada de la morfolina y es qumicamente diferente de
los anestsicos tipo steres o amidas por lo que es particularmente til en
los pacientes que son sensibles a esos tipos de anestsicos, la potencia
anestsica de la pramoxina es comparable con la de la lidocana. Cuando
se aplica CALADRYL CLEAR

en la piel tanto la pramoxina como el acetato

de zinc tienen una penetracin muy limitada, por lo que no son
detectables en sangre, en la piel lesionada la penetracin tanto de la
pramoxina como del acetato de zinc es muy leve y en pequeas
cantidades sin repercusiones a nivel sistmico. El inicio de la accin
anestsica se presenta entre los tres y cinco minutos.








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PRAMOXINA (Caladryl)
contraindicaciones Hipersensibilidad a los componentes de la
frmula.

restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia Los
estudios en animales no han demostrado efectos teratognicos o
alteraciones durante el embarazo o la fertilidad, sin embargo,
estos estudios no siempre se pueden extrapolar a los humanos. No
se han realizado estudios clnicos en mujeres embarazadas o en
periodo de lactancia.

dosis y va de administracin Nios mayores de 2 aos y adultos:
Para el tratamiento de dolor y prurito intenso, aplicar CALADRYL
CLEAR

cada 2 a 3 horas por uno o dos das, posteriormente

disminuir las aplicaciones a cada 4 horas. Para el tratamiento de
dolor y prurito leve a moderado aplicar cada 3 a 4 horas.
Anestsico tpico para uso externo nicamente.

reacciones secundarias y adversas Muy raramente se pueden
presentar reacciones de hipersensibilidad manifestadas por
prurito y eritema que desaparecen al descontinuar el empleo del
medicamento.







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BENZOCAINA
Apenas se absorbe. Inicia su accin en 30 seg y dura 10-15 min.
Mecanismo de accin: Anestsico local; bloquea los receptores
sensoriales de las membranas mucosas disminuyendo la
permeabilidad a los iones Na
+.
Presentacin: Sol. al 5% y 20% y Gel al 20%
Dosificacin: Ads. y nios > 6 aos: hasta 4 veces/da; entre 2-6
aos, ancianos y debilitados: hasta 2-3 veces/da.
Indicaciones: alivio temporal de dolores de muelas, dientes y
encas y molestias por roce de prtesis y extracciones dentales
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestsicos locales
derivados del PABA. Nios < 4 meses.
Advertencias y precauciones: No masticar mientras persista el
entumecimiento. No comer en la hora siguiente a la aplicacin,
riesgo de aspiracin. Reducir dosis en debilitados, nios y
ancianos.
Reacciones adversas: Quemazn bucal; en contacto prolongado
con las mucosas, las endurece.











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TETRODOTOXINA Y SAXITOXINA
Junto con la Saxitosina son dos de los venenos conocidos ms
potentes y su dosis letal mnima en el ratn, para ambos, de
unos 8 microgramos por kilo. Ambas toxinas son responsables
de brotes de envenenamiento fatales en el ser humano.
La tetrodotoxina se encuentra en las gnadas y otros tejidos de
algunos peces del orden Tedraodontiformes (al que pertenecen
el pez japons fugu) Tambin en la piel de algunos renacuajos
de la familia Salamandridae y de la rana costarricense
Atelopus.
La saxitoxina y posiblemente otras toxinas afines son elaboradas
por los dinoflagelados. Gonyaulax catenella y Gonyaulax
tamerensis y se conservan en los tejidos de los cangrejos y
otros crustceos que se alimentan de estos microorganismos.
En condiciones apropiadas de temperatura y luz el Gonyaulax
puede multiplicarse tan rpidamente que colorea el ocano de
donde proviene el trmino marea roja.










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TETRODOTOXINA Y SAXITOXINA
Mecanismo de Accin: Aunque algunas toxinas son qumicamente
diferentes entre s su mecanismo de accin parece ser idntico.
Ambas toxinas en concentraciones altas, bloquean especficamente
los canales de sodio en las membranas de las clulas excitables. En
consecuencia, las corrientes de sodio se inhiben y el potencial de
accin se bloquea.
Importancia Clnica: Primero, como las mismas son mucho ms
especificas y potentes que los anestsicos locales descritos antes,
pueden servir de prototipos para nuevas clases qumicas de
anestsicos locales. En realidad, en experimentos con animales una
combinacin de saxitoxina y un anestsico local produce un bloqueo
nervioso mas duradero que cada agente por si solo (Adams y col,
1976). Segundo, son importantes en el anlisis de base molecular del
potencial de accin. Los experimentos con toxinas marcadas
radiactivas se han usado para determinar la densidad de los canales
de sodio en diversos nervios.
Reacciones Adversas: El bloqueo de los nervios vasomotores, junto con
una relajacin del msculo liso vascular, parecen ser responsables de
la hipotensin caracterstica del envenenamiento con tetrodotoxina.
Ambas toxinas producen la muerte por parlisis de los msculos
respiratorios. El tratamiento de casos severos de envenenamiento
requiere, pues, ventilacin artificial. El lavaje gstrico inicial y la
terapia de apoyo de la presin arterial, tambin estn indicados. Si el
paciente sobrevive al envenenamiento paraltico con crustceos
durante 24 horas, el pronstico es bueno.









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