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Este documento describe las propiedades y aplicaciones terapéuticas de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Explica que algunos AINE son más potentes que otros para reducir la fiebre y que la mayoría inhiben la enzima COX-2. También cubre temas como la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los diferentes AINE, así como sus indicaciones y dosificaciones comunes.
Este documento describe las propiedades y aplicaciones terapéuticas de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Explica que algunos AINE son más potentes que otros para reducir la fiebre y que la mayoría inhiben la enzima COX-2. También cubre temas como la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los diferentes AINE, así como sus indicaciones y dosificaciones comunes.
Este documento describe las propiedades y aplicaciones terapéuticas de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Explica que algunos AINE son más potentes que otros para reducir la fiebre y que la mayoría inhiben la enzima COX-2. También cubre temas como la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los diferentes AINE, así como sus indicaciones y dosificaciones comunes.
Esta solo se manifiesta cuando la temperatura esta elevada y es
consecuencia del bloqueo de prostaglandinas(PG),
concretamente la PG-E2, que acta sobre el centro termorregulador del hipotlamo reduciendo la fiebre y favoreciendo los mecanismos de vasodilatacin cutnea y sudoracin. Al igual que ocurre con la actividad analgsica, no todos exhiben actividad antitrmica en la misma proporcin: Los mas potentes son Metamizol. El AAS Y la propifenazona
As como los inhibidores selectivos de la COX-2, seguidos de paracetamol, acido mefanamico, ibuprofeno y naproxeno. De moderada accin: Idometacina, fenilbutazona, sulindaco, piroxicam, meloxican, tenoxican, flurbiprofeno. De escasa : Disflunisal y Ketorolaco.
Fiebre Cox -2 a nc = inhibicin x antipireticos Accin antiinflamatoria La actividad antiinflamatoria de cada AINE depende de su actividad anti- COX y accion amortiguadora de respuestas celulares que se generan como consecuencia de una accion lesiva. Son potentes antiinflamatorios la indometacina, la fenilbutazona, el naproxeno y el ASS. ACCION URICOSURICA Resulta de inhibir el trasporte del acido rico a nivel renal; sin embargo, los AINE son, en general, tiles a dosis altas en la crisis gotosa por su accin analgsica y antiinflamatoria. ABSORCION En general la va mas usada es la oral, dada la buena biodisponibilidad, aunque la presencia de laimentos pueda retrasarla en algunos casos (parecetamol, fenbufeno, ibuprofeno, ketoprofeno, piroxicam, tenoxicam, celocoxib),etc. Si bien se aconseja tomarlos con los alimentos para minimizar las molestias gastrointestinales y permanecer en posicin erguida durante al menos 30 min despus de su administracin (evita esofagitis). DISTRIBUCION Se unen en alta proporcion a las proteinas plasmaticas(>90 %), especialmente a la albumina, y en general tiene volumenes de sitribucion bajos, pero se distribuyen ampliamente difundiendo hacia todos los liquidos oragnicos, . Especto a su distribucion, hay que indicar que debido a que muchos AINE no han sido estudiados en humanos, se desaconseja su uso durante el embarazo. METABOLISMO Y EXCRECION Se metabolizan extensamente por la va heptica y se excretan principalmente por la va renal en forma de metabolitos. De sus caractersticas farmacocinticas pueden prenderse de varias consecuencias: A) las variaciones inter-individuales de concentraciones plasmticas para una misma dosis son grandes debido a que la mayora son metabolizados por las enzimas del citocromo P450: CYP2C9 o CYP2D6, y estas estan bimodalmente distribuidas en la poblacin clasificndola como extensos metabolizadores o pobres metabolizadores para cada una de ellas . B) cunado se utiliza con fines antiinflamatorios, el intervalo de administracin puede ser cada 8-12h en lugar de cada 4-6h, se requieren dosis mas latas, y pequeas variaciones de las mismas pueden provocar grandes oscilaciones en la concentracin plasmtica. Frmaco Biodisponibili dad % Protenas plasmticas Volumen de distribucin Vida media de eliminacin Aclaramiento renal Excrecin renal Salicitatos AAS Diflunisal Salicitato sdico Salsalato
4-10 <1 40 Otros Nabumetona Nimesulida Meloxicam Celecoxib Parecoxib Valdecoxib
38 90 90 >90 100 _
>99 >99 >99 97,4 __ 98
0.83 0,19 o,35 0,13 0, 20 5- 6,4 -- 1,15
22,5 30 6 -8 13 20 8 16 0,3 0,6 8 - 11
__ __ 0,12 6 -8 0,50 0,10
1 70 <0,25 2 __ <5 Aplicaciones teraputicas y dosificacin de los AINE Frmaco Indicaciones Dosificacin Diflunisal Analgesico(dolores musculoesqueleticos, articulares, migraas y cefaleas, mialgias, neuralgias, algias postraumaticas, dolores no viserales, malestar general en estados gripales y febriles) En analgesia: 500 1.000 mg/4-6h v.o En piresis: 500 1.000 mg/4-6h v.o En inflamacin: 4-6 g/dia v.o En enfermedaes coronoraias: 75- 325 mg/dia v.o En diabetes mellitus: 650 mg/dia v.o
Paracetamol Analgsico y antipirtico En analgesia y piresis: 325-650 mg/ 4-6h Metamizol Analgsico( dolor leve o moderado) y antipirtico(refractario a otros antitrmicos) En analgesia y piresis: 1-2 grageas/8h v.o , o 500 mg V.rectal (max 2 Sup x dia) Ibuporfeno Analgesico (dolor leve o moderado), dismenorrea, antiiflamtorio(Ar, OA), gota aguda y antipiretico. En analgesia y piresis: 200 -400 mg/4-6h v.o En disminorrea: 400 mg En inflamacin: 400-800 mg / 4 - 8 h v.o