Sie sind auf Seite 1von 39

FARMACOLOGIA

TEMA: BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES


UNIVERSIDAD VERACRUZANA
FAC DE MEDICINA CAMPUS MINA
ALUMNA: ANGELICA FARRERA MELGAR
LA UNIN NEUROMUSCULAR ESQUELETICA CONSTITUYE LA SINAPSIS
COLINRGICA MS ESTUDIADA DESDE EL PUNTO DE VISTA
FARMACOLOGICO.
Los nervios motores que
proceden del asta
anterior de la medula
espinal se dividen
Varios axones
mielinizados se
ramifican
Estas ramas pierden su
vaina de mielina y se
subdividen de nvo en
terminaciones finas
Hacen sinapsis con las
reas especializadas
Donde la membrana
muscular esta dispuesta
en pequeos pliegues
para constituir la
membrana postsinaptica
Rica en receptores
nicotnicos y
acetilcolinesterasa
PLACA MOTORA
Aumento de la permeabilidad
Ca+ En terminal
presinptico
Migracin y fusin de
vesculas de Acetilcolina a
membrana presinptica
Liberacin de Acetilcolina a
hendidura postsinptica
Potencial de
accin
despolarizacin
Provoca que la membrana
alcance su umbral de
excitacin
Desencadena el potencial
de accin postsinptico
Acetilcolina se une a los
receptores
neuromusculares
Permiten la apertura de
los canales de Na+ en
receptor.
Na+ entra al interior de la
fibra muscular
Acta sobre la
placa
neuromuscular
Interrumpe la
transmisin
del impulso
desde el nervio
motor al
musculo
esqueltico.
Parlisis y
relajacin
Reversible
Su utilizacin es muy amplia, sobre todo en intervenciones quirrgicas.
Concepto:

Frmacos con utilidad
terapeutica que pueden
interferir en la
neurotransmisin
neuromuscular
Inhibidores de la
acetilcolinesterasa
Facilitan la transmisin al
aumentar las
concentraciones de
acetilcolina a este nivel
Bloqueantes de la
transmisin
+inhibicin competitiva del
receptor nicotnico
Bloqueantes competitivos o
no despolarizantes
Activacin del receptor
nicotnico con
despolarizacin sostenida
Bloqueantes despolarizantes
mecanismos de accin

sudamerica
Los de las regiones
de las Guayanas y
del ro Orinoco
Strychnos
toxifera
ALCALOIDES
Chondodredum
tomentosum
Purifica tubocurarina
Toxiferina I
Semillas de erythrina
Alcaloide eritroidina
Bloqueadores Neuromusculares.
Curizantes.
Relajantes Musculares.
Antidespolarizantes.
No despolarizantes competitivos.
Paquicurares.
Alcaloides Naturales. Tubocurarina
Esteroides (sintticos). Pancuronio
Alcaloides Semisinteticos. Alcuronio
Derivados del Arilmiridazopiridina. Fazadinio
Derivados del Pirogalol (sintticos). Galamina
Despolarizantes.
Leptocurares.
Esteres de la Colina (sintticos). Succinilcolina
Compuestos de Metonio (sintticos). Decametonio
Relajantes Musculares Directos. Derivados de la Hidantoina Dantroleno Sdico.
Clasificacin segn la duracin
de la accin

indicaciones

Progresin de la accin

Estos frmacos no pasan al SNC se
conserva conciencia y sensibilidad al
dolor
La rapidez en alcanzar la parlisis
muscular, as como la intensidad, son
potenciadas: anestsicos halogenados
Potenciar la accin de los BND Anestsicos
locales y algunos antibiticos
(aminoglucosidos, polimixinas y clindamicina)
Poseen una capacidad
limitada de atravesar
membranas
Debido a los grupos amonio
cuaternario que contienen en
su molecula
No se absorben por va oral
Se absorben bien cuando se
administran por va
intramuscular sin llegar al SNC
Se elimina
La duracin y la accin puede aumentar
durante la anestesia debido a la depresin
de las funciones renal y heptica que se
produce en individuos con insuficiencia
renal y heptica
Farmacocintica y farmacodinamia

Efectos colaterales

Efectos adversos de los
BNMND

BNM ideal

Decametonio y susunilcolina o suxametonio
Tienen una estructura qumica lineal sencilla
relacionada con la acetilcolina
Tienen dos grupos cationicos con amonio
cuaternario
Sus estructuras son menos rgidas a
diferencia de los frmacos ND
Ventajas:
Produccin de relajacin profunda, con rpido inicio
de accin.
Corta duracin de accin.
Bajo costo.
Desventajas:
Falta de comprensin de su mecanismo de accin.
Naturaleza cambiante del bloqueo.
Gran variabilidad individual.
Lista creciente de efectos secundarios y complicaciones:
Fasciculaciones, mialgias, hiperkalemia, efectos
autonmicos, aumento de la presin intragstrica,
intraocular e intracraneana; reacciones anafilcticas.
Mecanismo de accin
Actan como agonistas parciales, efectuando
inicialmente una apertura de canales inicos
similar a la acetilcolina, pero su persistencia en el
sarcolema o su transporte al interior de la cel
desensibiliza a los receptores produciendo el
bloqueo de la transmisin neuromuscular.

Compite activamente con la acetilcolina por los
receptores de la placa neuromuscular.
Acta tam. Sobre receptores nicotnicos
ganglionares y muscarnicos liberacin de
histamina
Acciones farmacolgicas:
succinilcolina
1. Fasciculaciones musculares
2. Parlisis muscularflccida
(musc. Trax y abdomen)

Se inicia en el primer min. Max. 2
Si la admn. se detiene, desaparece en 5 min
Los musc. Respiratorios son los ltimos en
afectarse

farmacocintica
Va intravenosa
Extrema brevedad de accin rpida hidrlisis por la
seudocolinesterasa plasmtica
En la 1ra hidrlisis: succinilmonocolina




Degradada a nivel plasmtico mediante la hidrlisis
enzimtica.
Causa de su corta duracin.
Vida media de eliminacin 2-4 min.
No hay paso a la barrera placentaria ni
hematoenceflica.

Respuesta prolongada metabolismo
deficiente
Disminucin en los niveles de seudocolinesterasa
plasmtica
Existencia de una enzima con menor actividad
1 de cada 2500 individuos
Px con insuficiencia heptica o en recin nacidos

Efectos adversos de la
succinilcolina

Efectos adversos
Dolor muscular en el postoperatorio
Alteracin irreversible de los husos musculares
por las fasciculaciones
Sntomas similares a los que aparecen tras un
ejercicio fsico desacostumbrado
Paralisis musc. Prolongada respiratoria
muerte
Bradicardia sinusal o taquicardia.
Aumento de la presin intragstrica, de la PIC y
de la PIO.
Hipertermia maligna



indicaciones
Secuencia de intubacin rpida en pacientes
con estmago lleno.
Intervenciones de muy corta duracin.
De eleccin para cesreas.
Reduccin de luxaciones o fracturas



Drogas Curizantes a) De molcula pesadas
Compuestos aromticos y
heterocclicos
[Paqui]curares
Denso
Drogas Antidespolarizantes
o no despolarizantes
competitivas
Bloquean la transmisin
neuromuscular
Inhibiendo la
despolarizacin de la
membrana postsinptica de
la placa motora terminal
Tubocurarina
Pancuronio
Alcuronio
Fazadinio
Galamina

Drogas Curizantes a) De molcula ligera
Compuestos alifticos
[Lepto]curares
Fino
Drogas Despolarizantes
Producen
despolarizacin
persistente
Produce inexcitabilidad
de la membrana
muscular contigua a la
placa motora
Transmisin
neuromuscular anormal
Succinilcolina
Suxametonio
Decametonio
Bloqueo Neuromuscular.
Inyectados en Animales, los
curare (alcaloides o sintticos)
Produce:
a) Debilidad Muscular
b) Parlisis
c) Perdida de tono muscular
Afecta en orden descendente a
los msculos del cuerpo
1.Crneo
2.Cuello y miembros superiores.
3.Tronco
4. Msculos costales y diafragma
Puede provocar la muerte por
anoxia pero con respiracin
artificial se puede salvar al
mamfero
Al eliminarse la droga
desaparecen los efectos en el
mismo orden.
Es reversible.
En el ser humano
Tiene efectos rpidos:
Diplopa
Estrabismo
Ptosis palpebral
Disartria
Disfagia

Al cabo de 3 minutos:
Parlisis de cara y
msculos del cuello.
Posteriormente:
Miembros, abdomen y
msculos intercostales

Al cabo de 5 minutos:
Dificultad respiratoria
Relajacin muscular
Conciencia y sensibilidad
intactas.
No hay analgesia ni
sedacin.
Efecto desparece en:
60 min Tubocuramina
5 min Succinilcolina
Experimentos de
Claude Bernard
No paraliza el SNC
Accin sobre el SNP,
ejerciendo sobre la
unin neuromuscular.
Sin estimulacin previa
Paquicurares
Precedida por
estimulacin
Leptocurares
La estimulacin del
nervio motor despus
de la curirizacin
produce liberacin de
Acetilcolina
La droga no impide la
liberacin de
Acetilcolina
Esta no es seguida de
respuesta muscular
Antagonismo Competitivo
Compiten por lugares en los
receptores de la placa motora
Debido a semejanzas con la
estructura de Acetilcolina
Impiden la accin despolarizante de
la Acetilcolina sobre placa motora
Potencia respecto a la
dosis:
1. Pancuronio
2. Alcuronio
3. Tubocurarina
4. Fazadinio
5. Succinilcolina
6. Galamina
Potencia respecto al comienzo de efectos
por Va Intravenosa:
1. Succinilcolina 30 seg
2. Fazadinio 1 min
3. Pancuronio 2 min
4. Alcuronio 3 min
5. Galamina/Tubocurarina 5 min
Potencia respecto a la duracin de accin por
Va Intravenosa:
1. Succinilcolina 5 min
2. Alcuronio/Galamina 20 min
3. Fazadinio 40 min
4. Pancuronio/Tubocurarina 60 min
a) Debe producir un bloqueo neuromuscular completo y reversible en todos los
pacientes.
b) Mientras se mantenga una ventilacin pulmonar artificial no deber afectar otros
rganos y sistemas (Cardiovascular).
c) No deben producir liberacin de histamina.
d) No deben atravesar barreras hematoenceflica y placentaria.
e) Su efecto ser de comienzo rpido.
f) Su efecto debe ser lo suficientemente prolongado para realizar una intervencin
quirrgica.
g) Su accin debe terminarse a voluntad del mdico (por accin rpida o drogas
antagnicas).