ffi Farmacologa del Sistema Nervioso

Autnomo.
ffi Simpatico.
ffi Parasimptico
Sistema Nervioso Autnomo
ffi Controla:
Msculo Liso:
Visceral y VASCULAR.
Secreciones Exocrinas (y algunas endocrinas).
Sudor, lgrimas, Enzimas Pancreticas.
Mdula Suprarrenal (NA y A).
Frecuencia y Fuerza contrctil del Corazn.
Procesos Metablicos:
Utilizacin de Hidratos de Carbono (glucosa).
Sistema Nervioso Autnomo
ffi Simptico y Parasimptico
Acciones opuestas, excepto en msculo Ciliar y gland. Salivar.
Actividad Simptica:
Aumenta en situaciones de Estrs.
Actividad Parasimptica.
Predomina durante el Reposo.
El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA el funcionamiento
fisiolgico de los rganos del cuerpo humano en condiciones
normales.
Sistema Nervioso Autnomo. Estructura
ffi Tres divisiones:
Simptico.
Parasimptico.
Entrico.
ffi Patrn estructural:
Dos neuronas
PREGANGLIONAR: Cuerpo en el SNC.
POSTGANGLIONAR: Cuerpo en el Ganglio Autnomo.
ffi Parasimptico:
Pares Craneales: III, VII, IX, X.
Regin SACRA
ffi Simptico:
Neuronas Dorsales y Lumbares.
Ganglios Paravertebrales.
ffi Entrico:
Neuronas de los plexos Intramurales del T.D.
Aferencias Mixtas (S y PS).
Funcionamiento Autnomo , autorregulado.
Estructura del S.N. Autnomo.
Simptico: Toracolumbar.
Parasimptico: Craneo-Sacro.

Fibras Preganglionares.
Ganglio.
Fibras Postganglionares.

Simptico: (Adrenrgico)
F. Pregl. CORTA.
Gl. Paravertebral.
Parasimptico: (Colinrgico)
F. Pregl. LARGA.
Gl. Visceral.

Simptico:Respuesta de Lucha o
Huda.
Parasimptico: Homeostasis,
recuperacin.
S. N. Simptico
ffi Estmulo:
NEUROTRANSMISORES:
Adrenalina.
Noradrenalina.
Dopamina.
Acetilcolina.
FARMACOS.
Agonistas y /o Antagonistas de receptores y .
S. N. Parasimptico
ffi Estmulo:
NEUROTRANSMISORES:.
Fundamentalmente, Acetilcolina.
FARMACOS.
Agonistas Colinrgicos.
Anticolinesterasas (Agonistas indirectos).
Anticolinrgicos (Antagonistas).
Farmacologa del Parasimptico
Mecanismo de Accin de:
Agonistas Colinrgicos.
Anticolinesterasas (Agonistas
indirectos).
Anticolinrgicos (Antagonistas).
Y otros frmacos Relacionados
(Bloqueantes Musculares).
RECEPTORES
NEUROTRANSMISORES del SNA
ffi Acetilcolina y Noradrenalina.
ffi Neuronas PREGANGLIONARES:
Colinrgicas
Transmisin por:
Receptores NICOTINICOS de Ach.
Receptores Muscarnicos de Ach.
Neuronas PS. Postganglionares: COLINERGICAS, actan en recept.
MUSCARINICOS de los rganos diana.
Neuronas S. Postganglionares: NORADRENERGICAS.
Otros Neurotransmisores:
Oxido Ntrico.
PIV (PS)
5HT.
GABA..
Dopamina.
PARASIMPATICO
ffi Parasimpaticomimticos:
Agonistas Colinrgicos: Simulan el efecto de la Ach, estimulando los
receptores Colinrgicos Postsinpticos.
Acetilcolina.
Betanecol.
Carbachol.
Pilocarpina.
Anticolinestersicos: Impiden la degradacin de la Ach. Prolongan los
efectos de la Ach.
Reversibles: Efecto corto.
Edrofonio.
Guanidina.
Neostigmina
Tacrina.
Donepezilo.
Galantamina.
Irreversibles:Efecto duradero.
Ecotiofato
Insecticidas, Gases Nerviosos, Insecticidas.
Crisis Colinrgica
ffi Sntomas
Visin Borrosa.
Bradicardia.
Broncoespasmo.
Sialorrea, sudoracin.
Hipotensin.
Nauseas y vmitos.
Calambres abdominales y musculares.
Miosis, Lagimeo.
Debilidad Generalizada.
ffi Tratamiento
Utilizacin de ANTICOLINERGICOS
Atropina parenteral, fundamentalmente.
Escopolamina.
Homatropina.
Situaciones en las que son Utiles los
frmacos Agonistas Colinrgicos
ffi Atona Vesical.
Retencin Urinaria.
Post quirrgica
ffi Atona T. Digestivo.
Ileo paraltico post quirrgico.
ffi Glaucoma.
Aumentop de tensin en la cmara anterior del ojo.
ffi Sndrome seco (Glndulas salivares y lacrimales).
Postradioterapia
Sindrome de Sjgren
Precauciones con los frmacos Agonistas
Colinrgicos
ffi Advertencias cuando se prescriben Agonistas Colinrgicos.
Administrarlos 1 o 2 h antes de las comidas minimiza las RAM.
Advertir sobre la posibilidad de defectos en la acomodacin.
Advertir sobre la comunicacin de RAMs (Nauseas, vmitos,
mereos, hipotensin, etc).
ffi Monitorizar la aparicin de RAMs. Examen de signos vitales.
ffi Disponer de equipos de reanimacin o intubacin.
ffi En adminstracin S.C., observacin 30 min, con Atropina
preparada.
ffi Controlar el volumen urinario (sondaje?).
PARASIMPATICO
ffi Farmacocintica Colinrgicos:
Muy variable, Ach penetra mal en el SNC. Efectos Perifricos. Destruccin
rpida por colinesterasas en vasos y clulas.
Su efecto rpido puede dar lugar a CRISIS COLINERGICAS.
En la mayora de los casos se administran de forma :
TOPICA: Gotas oftlmicas.
Oral.
Subcutnea.
ffi Farmacodinamia:
Salivacin.
Bradicardia.
Vasodilatacin.
Broncoconstriccin.
Aumento Actividad G.I.
Miosis.
Contraccin Vejiga.
CRISIS COLINERGICA.
PARASIMPATICO
ffi Farmacocintica Anticolinestersicos:
Inhiben el efecto de la colinesterasa en los receptores colinrgicos.
Impiden su degradacin y prolongan sus efectos.
La mayora se absorben bien por todas las vs de administracin, escepto
neostigmina oral.
La mayora se metabollizan por enzimas plasmticas, excepto Donepezilo,
Galantamina y Tacrina (metab. Heptico).
ffi Farmacodinamia y usos teraputicos.
Reducen la Presin Intraocular.
Aumentan el tono Vasical.
Aumentan el tono y el Peristaltismo Intestinal.
Aumentan la contractilidad muscular (herramientas diagnsticas en
Miastenis Gravis).
Actan como ANTIDOTOS de Anticolinrgicos, ADT, Opiaceos, Alcaloides
Belladona.
Tratamiento de Demencia (Alzheimer).
PARASIMPATICO
ffi Precauciones y contraindicaciones Anticolinestersicos:
Otros Colinrgicos aumentan el riesgo de RAMs.
Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina, etc, aumentan la eliminacin de
los colinestersicos de metabolismo heptico (Donepezilo).
Aminoglcosidos, Anestsicos inhalados, Antiarrtmicos, Corticoides,
pueden antagonizar sus efectos y enmascarar crisis colinrgica.
Asma, Epilepsia, Cardiopata Isqumica, Ulcera gstrica,
ffi Reacciones Adversas.
Visin Borrosa.
Sudoracin.
Nauseas y vmitos.
Diarrea.
Hipotensin, bradicardia.
PARASIMPATICO
ffi Manejo de la Intoxicacin Colinrgica por GAS NERVIOSO.
Son inhibidores irreversibles de la Colinesterasa.
Su efecto se traduce en la produccin de una crisis colinrgica.
Parlisis respiratoria y muerte.

Antdoto: Piridostigmina ANTES de la EXPOSICIN.
Una vez ya expuestos, al primer sntoma, ATROPINA o PRALIDOXIMA.
Si hay afectacin Ocular: Ciclopljicos: Tropicamida
PARASIMPATICO
ffi Anticolinrgicos (PARASIMPATICOLITICOS).
Impiden el estmulo de los receptores Colinrgicos a ivel Cnetral y
Perifrico.
Tipos:
Alcaloides de la Belladona.
Atropina.
Belladona.
Homatropina.
Escopolamina.
Amonios Cuaternarios
Glicopirrolato.
Metescopolamina.
Propantelina.
Aminas Terciarias. (Antiparkinsonianos)
Benzotropina.
Tolterodina
PARASIMPATICO
ffi Farmacocintica Anticolinrgicos (PARASIMPATICOLITICOS).
Absorcin Membranas mucosas, piel y TGI.
Tipos:
Alcaloides de la Belladona.
Atropina.
Belladona.
Homatropina.
Escopolamina.
Amonios Cuaternarios
Glicopirrolato.
Metescopolamina.
Propantelina.
Aminas Terciarias. (Antiparkinsonianos)
Benzotropina.
Tolterodina
PARASIMPATICO
ffi Farmacodinamia Anticolinrgicos (PARASIMPATICOLITICOS).
Pueden presentar efectos paradjicos.
Dosis Bajas: ESTIMULAN.
Dosis Altas: INHIBEN.
Depende de la situacin del paciente. (p. ej. Parkinson)
Utilizacin en Clnica:
Antdotos de los frmacos Colinrgicos y los Inhibidores de la Colinesterasa.
Alt Gastrointestinales:
Reducen secreciones del T.D., actan como relajantes.
Alt SNC:
Mareo, Control de Alt. Extrapiramidales (Parkinson).
Ciclopljicos y Midriticos.
Alt. Cardiovasculares
Bradicardias
PARASIMPATICO
ffi Contraindicaciones y Precauciones (PARASIMPATICOLITICOS).
Contraindicados en:
Colitis Ulcerosa y enf con alt motilidad GI (ileo, Obstruccin, etc).
Glaucoma.
Uropata Obstrutiva.
Ulcus.
Enlentecen el Trnsito Intestinal
Aumento de absorcin de Frmacos
Aumentan el riesgo de Toxicidad Digitlica:
Por el mismo mecanismo
Disminuyen el efecto de las Fenotiazinas:
Por antagonismo a nivel de receptores del SNC.
PARASIMPATICO
ffi Efectos Adversos de los PARASIMPATICOLITICOS.
Funcin de su Afinidad por receptores MUSCARNICOS:
Boca Seca, Ojos Secos.
No sudan, disminuye la tolerancia al calor.
Pupilas DILATADAS, No hay Acomodacin.
Aumento Frecuencia Cardiaca.
Disminucin Volumen Urinario.
Disminuye la motilidad GI. Estreimiento.
Disminuyen las secreciones gstricas
Sobredosificacin
Actan como EXCITANTES del SNC.
Irritabilidad, Desorientacin, Alucinaciones, Delirios.
Intoxicacin GRAVE: Depresin SNC, Prdida de conciencia, Parlisis y Muerte.
ffi Farmacologa del Sistema Nervioso
Autnomo.
ffi Simpatico.
Dr. Pedro Guerra Lpez
Sistema Nervioso Autnomo
ffi Simptico y Parasimptico
Acciones opuestas, excepto en msculo Ciliar y gland. Salivar.
Actividad Simptica:
Aumenta en situaciones de Estrs.
Actividad Parasimptica.
Predomina durante el Reposo.
El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA el funcionamiento
fisiolgico de los rganos del cuerpo humano en condiciones
normales.
S. N. Simptico
ffi Estmulo:
NEUROTRANSMISORES:
Adrenalina.
Noradrenalina.
Dopamina.
Acetilcolina.
FARMACOS.
Simpaticomimticos (Adrenrgicos).
Agonistas de receptores y
Catecolaminas.
No Catecolaminas.
Directos.
Indirectos.
Duales.
Simpaticolticos (Antiadrenrgicos).
S. N. Simptico
ffi Estmulo: Receptores Alfa
Receptor
Alfa 1
Organo
Arteriola
Efecto
Vasoconstriccin.
Vejiga
Ojo y Piel
Hgado
Contraccin.
Contraccin
Glucogenolisis
Gluconeognesis
Alfa 2
Pncreas Dism. Secr. Insulina
Vasos Sang. Contraccin
S. N. Simptico
ffi Estmulo: Receptores Beta
Receptor Organo Efecto
Beta 1
Corazn Aumenta Frec,
Tej. Adiposo Conduccin
Contractilidad.
Lipolisis.
Rin Lib. Renina.
Beta 2 Bronquio
Msculo Liso
Relajacin
Relajacin
T.Dig. Relajacin
Vasos Sang. Dilatacin
Utero Relajacin
Hgado Glucogenolisis
S. N. Simptico
ffi Estmulo: Receptores Dopaminrgicos
Receptor Organo Efecto
Dopaminrgico
Arterias Coronarias Relajacin (?)
Arterias Renales
Arterias Mesentricas
Arterias Viscerales
Relajacin (?)
Relajacin (?)
Relajacin (?)
RECEPTORES
Mecanismo de
Liberacin de
Noradrenalina.
Agonistas Directos:
Agonistas Indirectos:
Agonistas Duales:
Simpaticomimticos. Catecolaminas
ffi Comparten similitudes estructurales.
ffi Son Estimulantes del SNC.
ffi Vasoconstrictoras.
ffi Aumentan la frecuencia cardaca.
ffi Broncodilatadoras.

ffi FARMACOCINETICA:
NO absorcin Oral. (MAO y COMT).
Si Parenteral: SL, IV, SC, IM.
Metabolismo. Heptico, renal, pulmonar.....etc.
Excrecin: Renal.
Simpaticomimticos. Catecolaminas
ffi FARMACODINAMIA:
Son ESTIMULANTES DIRECTOS.
Pueden combinar efectos Alfa estimulantes y Beta estimulantes.
Su efecto es dosis y va dependiente.
En general son:
INOTROPOS POSITIVOS.
CRONOTROPOS POSITIVOS
Cuidado con la bradicardia refleja
Pueden desencadenar Arritmias por estmulo sobre cels de Purkinje.
Simpaticomimticos. Catecolaminas
ffi USO CLINICO
Depende de su diferente grado de afinidad por los receptores
adrenrgicos
Norepinefrina: Alfa puro
Dobutamina e Isoproterenol: Beta puro
Epinefrina: Mixto, Alfa y Beta.
Estimulantes ALFA: Tto de la Hipotensin y el Schock (hipotensin por
prdida del tono vascular).
Estimulantes Beta 1: Bradicardia, Bloqueos cardacos, Taquicardias
supra ventriculares, Asistolia, parada cardaca, Fibrilacin Ventricular.
Estimulantes Beta 2: Reacciones agudas de Hipersensibilidad
(Anafilaxia), Asma,
Simpaticomimticos. Catecolaminas
ffi Efectos Adversos e Interacciones
Efectos sobre el SNC:
Excitabilidad, convulsiones, mareo, vrtigo, cefalea, insomnio, ACVA.
Efectos sobre el sistema C.V:
Arritmias, Taquicardia o bradicardia, hipo o hipertensin, angor.
Efectos sobre el Ap. Respiratorio:
Disnea, Asma.
Sistema Musculo- esqueltico:
Debilidad, temblor.
Ap. Digestivo:
Nauseas, vmitos, diarrea.
Sistema Endocrino:
Hiperglucemia (ojo diabticos).
Simpaticomimticos. No Catecolaminas
ffi En general producen vasoconstriccin local o sistmica, descongestin
mucosa (nariz, ojo), broncodilatacin y relajacin de la musculatura lisa.

ffi FARMACOCINETICA:

Pueden administrarse por cualquier va: Oral, SL, IV, SC, IM, InH.

Efedrina, atrav BHE

Metabolismo. Heptico, renal, pulmonar.....etc.

Excrecin: Renal; Acidificacin aumenta la eliminacin.
Simpaticomimticos. No Catecolaminas
ffi FARMACODINAMIA:
A diferencia de las CATECOLAMINAS, pueden actuar como:
ESTIMULANTES DIRECTOS: Fenilefrina (Alfa), Albuterol,
Terbutalina (Beta2)
ESTIMULANTES INDIRECTOS: Efedrina
ESTIMULANTES DUALES
Pueden combinar efectos Alfa estimulantes y Beta
estimulantes.
Simpaticomimticos. No Catecolaminas
ffi Efectos adversos
Dependen de la Actividad farmacolgica del receptor que
estimulan, de su capacidad para atravesar B.H.E, y de la
patologa a tratar
SNC: Cefalea, nerviosismo, ansiedad, convulsiones, ACVA, euforia,
temblor, etc.
CV: Hipo e Hipertensin, Arritmias, angor, etc.
Musculo: Calambres, temblor.
Urinario: Incontinencia, retencin urinaria.
Mucosas: Sequedad boca, ojo, nariz.
Visin borrosa, nauseas, alteraciones del gusto, hiperglucemia.
Antiadrenrgicos
ffi Bloquean la activacin del sistema nervioso simptico.

A nivel de la sntesis de Neurotransmisores.

A nivel de los receptores Adrenrgicos.

ffi Alfa bloqueantes Selectivos
1
o
2
.
ffi Alfa bloqueantes No Selectivos.

ffi Beta bloqueantes Selectivos
1
o
2
.
ffi Beta bloqueantes No Selectivos.
Simpaticomimticos. Catecolaminas
Antiadrenrgicos Alfa Bloqueantes
ffi FARMACODINAMIA:
Impiden el efecto de las Catecolaminas en los Receptores ALFA.
Actan como:
Relajantes Msculo Liso.
Consecuencia: VASODILATACION, DISMINUCION DE LA T.A.
Mec. De Accin: Efecto primera dosis; .
Tratamiento de la HTA.
Feocromocitoma.
Enf. de Raynaud.
FARMACOS:
DOXAZOSINA.
ERGOTAMINA Y DERIVADOS (Efecto mixto. A dosis bajas es agonista alfa).
FENOXIBENZAMINA.
PRAZOSIN.
TERAZOSINA.
Antiadrenrgicos Alfa Bloqueantes
ffi INTERACCIONES:
SINERGICAS: Hipotensin, sncope.
Cafena.
Macrlidos.
Dopamina (efecto presor).
Nitroglicerina.
Adrenrgicos OTC: Estimulacin CV. Hiper-hipotensin.
ffi RAMs:
Relacionadas con el mecanismo de accin:
Bradicardia, Taquicardia, edema disnea, Flushing, arritmia, angor, hipotensin
ortosttica, visin borrosa, sequedad de mucosas (nasal, bucal), nauseas, vmitos,
incontinencia urinaria, priapismo, etc.
No relacionadas con el mecanismo de accin:
Granulocitopenia, trombopenia, eosinofilia, pancitopenia.
Rash cutneo, dermatitis alrgica, prurito, alopecia, artralgias.
Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes
ffi Son los Antiadrenrgicos ms utilizados.
ffi Impiden el estmulo producido por las catecolaminas en los receptores
BETA.
ffi Selectividad:
Selectivos (BETA 1 cardacos):
ATENOLOL
BISOPROLOL
METOPROLOL
ACEBUTOL
No Selectivos (Beta 1 y 2):Bronquio, vasos, tero.
CARVEDILOL
LABETALOL
PROPRANOLOL
TIMOLOL
Con Actividad Simptica Intrnseca: (agonistas Parciales)
ACEBUTOL
PINDOLOL
Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes
ffi Farmacocintica:
Buena absorcin por va oral.
Grado variable de unin a protenas plasmticas.
Lugares preferentes de distribucin: corazn, hgado, pulmn, gl
salivar.
No hay efecto de los alimentos sobre la absorcin.
Metabolismo heptico excepto Atenolol.
Excrecin Urinaria, biliar, leche materna
ffi Efecto dosis y va (rapidez de absorcin) dependiente.
Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes
ffi Farmacodinamia:
Efectos por bloqueo de receptores Beta y Mdula Suprarrenal.
Aumentan la Resistencia Vascular Perifrica.
Diminuyen la contractilidad cardiaca (inotropos negativos)
Disminuyen la demanda de O
2
.
Disminuyen la Velocidad de Conduccin.
Disminuyen el gasto cardaco.
Disminuyen la Tensin Arterial.
Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes
ffi Utilizacin Clnica:
Basada fundamentalmente en los efectos cardacos.
Tratamiento del Angor, Infarto, Insuficiencia Cardaca,
Hipertensin, Miocardiopata Hipertrfica, Arritmias
supraventriculares.
Ansiedad, temblor.
Tirotoxicosis.
MIgraa.
Galucoma.
Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes
ffi Interacciones:
Depresin
cardaca.Arritmias.Broncoespasmo.Hipotensin.Colapso.
Con Digoxina: Disminucin efecto Dx..
Con Calcioantagonistas: Efectos Aumentados.
Cimetidina: Aumento efecto Beta.
Lidocana: Toxicidad Beta.
Con Insulina y Antidiabticos Orales: Alt requerimientos del
paciente.
Adrenrgicos y Beta No selectivos: Hipertensin y Bradicardia
refleja.
Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes
ffi Efectos Adversos Efectos
Efectos sobre el sistema C.V:
Arritmias, bradicardia, Bloqueos AV, hipotensin, Insuficiencia Cardaca.
Efectos sobre el Ap. Respiratorio:
Disnea, Broncoespasmo.
R. Alrgicas:
Rash, fiebre, edema angioneurtico.
Ap. Digestivo:
Sequedad de boca, Nauseas, estreimiento.
Hematolgicas:
Agranulocitosis, prpura, eosinofilia, anemia.
SNC:
Mareo, Insomnio, fatiga, debilidad, desorientacin, somnolencia, prdida
memoria, alucinaciones.