Farmacodinamica Emmanuel

Mabel Vlasecia- Farmacologia
IRVING EMMANUEL UICAB MEX

Mabel Vlasecia- Farmacologia Irving Emmanuel Uicab Mex
FARMACODINAMIA
rea e la Farmac!l!g"a #ue e$%uia el MECANI&MO DE ACCION
e l!$ '(rmac!$ ) la$ m!i'icaci!ne$ bi!#u"mica$ ) 'i$i!l*gica$
#ue +$%!$ ,r!ucen en el !rgani$m!-
Deben i$%inguir$e . c!ne,%!$ /
a0 ACCION FARMACOLOGICA / m!i'icaci!ne$ #ue ,r!ucen
l!$ F(rmac!$ $!bre la$ 'unci!ne$ el !rgani$m!1 en el
$en%i! e aumen%! 2E&3IMULO0 ! i$minuci*n 2DE4RE&ION0
L!$ F(rmac!$ nunca crean nueva$ 'unci!ne$1 $*l! la$
m!i'ican-
b0 EFEC3O O RE&4UE&3A / mani'e$%aci*n !b5e%iva e la
acci*n 'armac!l*gica1 #ue ,uee e%ec%ar$e c!n l!$
re$ul%a!$ el !b$erva!r ! c!n a)ua e a,ara%!$ $encill!$
2e5em,l! / e$%e%!$c!,i!1 %en$i*me%r!1 %erm*me%r! e%c0
AL EVALUAR EL EFEC3O &E CON&IDERAN 6
CARAC3ERI&3ICA&/
a0 IN3EN&IDAD-
b0 DURACION
c0 FRECUENCIA
FRECUENCIA
E
F
E
C
3
O
I
N
3
E
N
&
I
D
A
D
7 .
DURACION
DR 8O&E NOVOA 4IEDRA
Irving Emmanuel Uicab Mex
Mabel Vlasecia- Farmacologia DR 8O&E NOVOA 4IEDRA
MODO DE ACCION /
E$ el ,r!ce$! 'i$i!l*gic! #ue ex,lica la acci*n 'armac!l*gica
ORGANO EFEC3OR /
E$ a#u+l !ne $e ,r!uce el e'ec%!
E5em,l! / ADRENALINA
ACCION FARMACOLOGICA / &IM4A3ICOMIME3ICA
EFEC3O FARMACOLOGICO / 4RE&OR 2AUMEN3A LA 4A0
MODO DE ACCION / VA&OCON&3RICCION
ORGANO EFEC3O / VA&O& &ANGUINEO&
Irving Emmanuel Uicab MEx
CLA&E& DE FARMACO&
&eg9n $u acci*n 'armac!l*gica exi$%en . %i,!$ e
'(rmac!$/ a0 FARMACO& INER3E& O 4LA&CEBO& / $!n
a#uell!$ #ue carecen e acci*n 'armac!l*gica 1 n!
,r!ucen e'ec%!$ '"$ic!$1 ,er! $i una re$,ue$%a bi!l*gica
,!r EFEC3O& DE &UGE&3ION-
&!n 9%ile$ en en'ermeae$ 'unci!nale$ $in ba$e
!rg(nica 2,$ic!l*gica / :I4OCONDRIACO&0 E5m /
LAC3O&A
b0 FARMACO& DE ACCION DEFINIDA / $!n a#uell!$ #ue
!ca$i!nan e'ec%!$ '"$ic!$ ) ,$ic!$!m(%ic!$ 2%ienen
%ambi+n el e'ec%! ,la$ceb!0 el #ue $e u$a ,ara !,%imi;ar
l!$ re$ul%a!$ %era,+u%ic!$-
&eg9n $u mecani$m! e acci*n ,ueen $er /
L!$ #ue ac%9an meian%e rece,%!re$
L!$ #ue n! ac%9an meian%e rece,%!re$
CARAC3ERE& DE LA ACCION
FARMACOLOGICA /
70&ELEC3IVIDAD / a ,e$ar e i$%ribuir$e ,!r %!! el
!rgani$m!1 l!$ '(rmac!$ ac%9an $*l! en l!$ *rgan!$
#ue le $!n a'ine$1 a$" $*l! al%era al *rgan! a'ec%a!1
$in al%erar al re$%! el !rgani$m!-
.0REVER&IBILIDAD / la$ c+lula$ recu,erar $u$
'unci!ne$ <abi%uale$ al $u$,ener$e ! e5ar e e$%ar
en c!n%ac%! el '(rmac! c!n la$ c+lula$- Carac%er"$%ica
e ca$i %!!$ l!$ '(rmac!$-
60IREVER&IBILIDAD / cuan! la$ c+lula$ n! recu,eran
$u$ 'unci!ne$ a ,e$ar #ue el '(rmac! e5a e e$%ar en
c!n%ac%! c!n la$ c+lula$-
3I4O& DE ACCION FARMACOLOGICA
E&3IMULACION / Aumen%! e la 'unci*n e la$ c+lula$
e un *rgan!1 a,ara%! ! $i$%ema / E5m / alc!<!l1 ca'eina
3!a e$%imulaci*n in%en$a ,r!v!ca ag!%amien%! ) ,uee
,r!ucir e,re$i*n
DE4RE&ION / i$minuci*n e la 'unci*n e la$ c+lula$
e un *rgan!1 a,ara%! ! $i$%ema E5m / L!$ ane$%+$ic!$
generale$ ,r!ucen e,re$i*n el &NC &i e$ exageraa
,uee ,r!ucir ,ar(li$i$ ! ab!lir la$ 'unci!ne$ ! muer%e
,!r $!bre!$i$-
IRRI3ACION / e$%imulaci*n vi!len%a #ue !ca$i!na
le$i*n celular ) ,uee e$encaenar una reacci*n
in'lama%!ria-
E5m / Ni%ra%! e 4la%a / ,r!uce irri%aci*n #ue 'l!cula la$
,r!%e"na$ $u,er'iciale$1 l! #ue $e c!n!ce c!m!
CORRO&ION
REEM4LA=O / acci*n e $u$%i%uci*n / IN&ULINA
4ERMI&IVA / 'acul%a e acci!nar la $ecreci*n en !%ra$
c+lula$ e $ecreci!ne$ !rg(nica$ ! e 'av!recer la
acci*n e !%ra$ $u$%ancia$1 l! cual n! $er"a ,!$ible c!n
$u au$encia-
E5m/ L!$ an%iiab+%ic!$ !rale$ / e$%imulan a la$ c+lula$
be%a el 4(ncrea$ a $ecreci*n e In$ulina
AN3IINFECCIO&A / l!$ an%ibi*%ic!$ %ienen e$%a$
acci!ne$ / a%en9an 2acci*n bac%eri!$%(%ica0 ! e$%ru)en
2acci*n bac%ericia 0 $in al%erar la$ 'unci!ne$ el
<ue$,e 2el ,acien%e0
&I3IO DE ACCION FARMACOLOGICA
A0 ACCION LOCAL/
Ocurre en el lugar e amini$%raci*n1 $in #ue el '(rmac!
,ene%re a la circulaci*n 2 !curre a nivel e ,iel )
muc!$a$0
A0 ACCION &I&3EMICA O GENERAL/
!curre lueg! #ue el '(rmac! ingre$! a la circulaci*n
general ) $e mani'ie$%a en e%ermina!$ *rgan!$1 e
acuer! a la a'inia-
A0 ACCION INDIREC3A O REMO3A/ $e e5erce $!bre un
*rgan! #ue n! en%ra en c!n%ac%! c!n el '(rmac!
E5m/ Ex,ec%!ran%e$ / irri%aci*n g($%rica / re'le5! vagal / $ecreci*n e
m!c! a nivel br!n#uial-
Rube'acci*n cu%(nea / Re'le5! LOE>E / va$!ila%aci!n cerebral
Farmacometra
Meici*n num+rica ! ma%em(%ica el
e'ec%! e l!$ '(rmac!$
Carac%eri;aci*n e l!$ e'ec%!$ e l!$ '(rmac!$/
,ueen $er a$" carac%eri;a!$
ma%em(%icamen%e a 'in e e$%ablecer una
,reci$a val!raci*n e l!$ e'ec%!$ e$arr!lla!$1
exclu)en! 'ac%!re$ $ub5e%iv!$ #ue e,enen
u$ualmen%e e la ,erce,ci*n el #ue e'ec%9a la
meici*n ) n! e un val!r num+ric!
e%ermina!-
Farmacometra
La desviacin estndar (SD) es un valor que
permite medir la dispersin de los resultados
&D/ e$ la ra"; cuaraa e la $uma%!ria e la$ i'erencia$
en%re caa val!r iniviual ) la meia ari%m+%ica ! ,r!mei!
elevaa$ al cuara!1 ivii! ,!r el n9mer! e ca$!$
men!$ 7-
n/ n9mer! e ca$!$ ! val!re$ iniviuale$
D/ i'erencia en%re caa val!r iniviual ) la meia
D?/ $uma%!ria e la$ i'erencia$ elevaa$ al cuara!
Significacin estadistica
&IGNIFICACION E&3ADI&3ICA
Caracterizacin de los efectos de los frmacos
Curva de distribucin normal: grafica lo que ocurre cuando se
administra un frmaco a una poblacin o aun grupo grande de individuos y se
mide el efecto farmacolgico en cada uno de ellos. Los diferentes individuos
pueden responder con una diferente intensidad a una misma dosis del
frmaco.
Este factor de variacin individual puede ser representado en sistemas de
coordenadas cartesianas en curvas de distribucin en las cuales el
incremento de la intensidad de la respuesta a la misma dosis de frmaco se
indica en el eje orizontal o abscisa! mientras que en el eje vertical u
ordenada se indica el n"mero de individuos que responden con la misma
intensidad de respuesta
67% de las personas responden con una intensidad de respuesta
esperada o habitual. El ! % respuesta bastante diferente al
promedio de la ma"or#a $un %&% con ' intensidad " otro %&% con
( intensidad). *n +% $la mitad de ellos $,+%) son resistentes "
otro ,+% son mu" sensibles.
6!%
-+%
,+% ,+%
./ 01SE 21V13 45E./3
DR 8O&E M- NOVOA 4IEDRA
MECANI&MO& DE ACCION/
E$ el c!n5un%! e 4r!ce$!$ #ue $e ,r!ucen en la c+lula ) #ue
$!n la ba$e e ic<a acci*n 'armac!l*gica-
La Farmac!l!g"a M!lecular e$%uia el mecani$m! e acci*n1
re'iri+n!l! a la$ in%eracci!ne$ #ue !curren en%re la$
m!l+cula$ el '(rmac! ) la$ e la c+lula
MECANI&MO DE ACCION/
Debi! a la mul%i,licia e 'ac%!re$ #ue
in%ervienen en e$%e ,r!ce$!1 a9n n! exi$%e
una %e!r"a univer$almen%e ace,%aa@ ,!r
e$%!1 ,ara ex,licar el mecani$m! e acci*n
$e recurre a 6 e$%ui!$/
A0E&3UDIO DE LA CURVA DO&I& RE&4UE&3A/
A GRADUAL / 4!%encia1 E'icacia1 Inice
3era,+u%ic!1 Rang! 3era,+u%ic! e%c
A CUAN3AL / DEBCD1 D3BD ) DLBCD
B0 E&3UDIO DE BIOFA&E ! LUGAR DE ACCION
C0 E&3UDIO DE LO& RECE43ORE&
E&3UDIO DE LA CURVA DO&I&ERE&4UE&3A
4uee generar . %i,!$ e re$,ue$%a /
a0 RE&4UE&3A& GRADUALE&/ mien alguna
,r!,iea ! ac%ivia-
E5m / variaci*n e ,e$!1 e %em,era%ura1 e
iure$i$-
a0 RE&4UE&3A& CUAN3ALE& / ! el %!! !
naa1 &*l! ,uee regi$%rar$e c!m! exi$%en%e$
! inexi$%en%e$-
E5m / muer%e1 c!nvul$i!ne$1 alivi! el !l!r
El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la
intensidad de la respuesta, hasta un determinado l#mite 6ue es el
efecto m78imo.
9.+:;dosis capa< la muerte del +:% de los animales de laboratorio.
E.+:; produce los efectos terap=uticos en el +:% de los pacientes
DO&I& EFEC3IVA BCD 2DEBCD0/ e$ la !$i$ #ue ,r!uce el e'ec%!
e$ea! en el BCD e ,acien%e$
DO&I& 3OXICA BCD 2D3BCD0 / e$ la !$i$ #ue ,r!uce %!xicia en el
BCD e animale$ e ex,erimen%aci*n
DO&I& LE3AL BCD 2DLBCD0 / e$ la !$i$ #ue ,r!uce le%alia en el
BCD e animale$ e ex,erimen%aci*n
4O3ENCIA/ e un '(rmac! $e e'ine c!m!
la !$i$ re#ueria ,ara ,r!ucir un
e%ermina! e'ec%!
EFICACIA / $e e'ine c!m! el m(xim!
e'ec%! alcan;a! ,!r el '(rmac!1 ,er!
ine,enien%emen%e e la !$i$ l! #ue
,uee #ue $e llegue a la DLBCD-
Fnice %era,+u%ic!/ Es la relacin o el cociente
entre la .>+: " la .E+:. Es una medida de
seguridad en terap=utica cl#nica. *n #ndice
terap=utico amplio indica seguridad " mane?o
relati@amente sencillo, lo contrario indica
peligrosidad
Caracterizacin de los efectos de los frmacos
Veraer! "nice e $eguria; es la relacin
entre la primera dosis 6ue es capa< de pro@ocar
la muerte de un animal de laboratorio $9.%) " la
dosis 6ue es capa< de pro@ocar un --% de los
efectos deseados $E.--). > seguridad cuando
la DE99 de los pacientes est ms alejada de
la DL1.
RANGO 3ERA4EU3ICO/
Llama! %ambi+n ven%ana
%era,+u%ica e$ el in%erval! en%re
la DEBCD ) la D3BCD
D3BCD
DEBCD
RANGO 3ERA4EU3ICO
. MG&
7C MG&
B0 E&3UDIO DE LA BIOFA&E /
Bi!'a$e ! FA&E AC3IVA BIOLOGICA INDICA EL MEDIO EN EL CUAL UN
'(rmac! e$%a en ,!$ici*n e in%erac%uar c!n $u rece,%!r $in #ue
in%ervengan barrera$ e i'u$i*n1 e$ ecir e$igna el lugar !ne el
'(rmac! e5erce $u acci*n-
&EGGN LA NA3URALE=A DE LA BIOFA&E &E DI&3INGUEN . 3I4O& DE
FARMACO& /
FARMACO& DE ACCION NO E&4ECIFICA/
A#uell!$ #ue $iguen el ,rinci,i! e FERGU&ON 1 e$ ecir #ue la acci*n
$e l!gra ,!r mei! FI&ICO1 l! cual $e alcan;a ,!r una ac%ivia
3ERMODINAMICA1 e$ ecir1 al%eran! la %em,era%ura e la$ c+lula$ 2$in
,ar%ici,aci*n e rece,%!re$0-
E8M / LO& ANE&3E&ICO& GENERALE&/ H%er1 Cl!r!'!rm!1 cicl!,r!,an!-
FARMACO& DE ACCION E&4ECIFICA /
A#uell!$ #ue n! $iguen el ,rinci,i! e FERGU&ON1 e$ ecir ac%9an en
Rece,%!re$ ,!r mecani$m! IUIMICO1 l! cual le a e$,eci'icia )
&elec%ivia- &e une el '(rmac! 2,r!uc%! #u"mic!0 al rece,%!r Jraical
#u"mic!- E8M/ L!$ Neur!%ran$mi$!re$ / Arenalina N!rarenalina1
Ace%ilc!lina- Aem($ / :i$%amina1
C0 E&3UDIO DE LO& RECE43ORE&/
L!$ '(rmac!$ e$%(n '!rma!$ ,!r m!l+cula$1 ) $u$ acci!ne$ re$ul%an e
$u in%eracci*n c!n cier%a$ m!l+cula$ celulare$ en!mina!$ rece,%!re$1
cu)a ,re$encia ex,lica la &ELEC3IVIDAD DE ACCI*N-
Factores que modifican la accin de
los frmacos
EDAD/ $Farmacolog#a embrionaria, fetal, del reci=n nacido ,
4ediatrica, del 3dulto " Aeri7trica)
4E&O COR4ORAL
&EXO / estrgenos hacen 6ue se metabolice menos
4RE&ENCIA e ENFERMEDAD / renal o hep7tica
FAC3ORE& GENH3ICO&/ idiosincrasia
3OLERANCIA K 3AIUIFILAXI&
4RE&ENCIA DE O3RO& FRMACO&/
A0 an%ag!ni$m!/ #u"mic!1 'i$i!l*gic! ) c!m,e%i%iv! !
'armac!l*gic!
B0 $inergi$m! e $uma ! e ,!%enciaci*n
DO&I& / La relaci*n en%re !$i$ ) magni%u el e'ec%!
e%ermina . c!nce,%!$/
a0 &A3URACION / $igni'ica #ue lueg! e alcan;ar un
e'ec%! m(xim!1 e$%e n! ,uee $!bre,a$are a9n cuan!
$e aumen%e la !$i$ / Gri$e!'ulvina un an%imic*%ic! $u
!$i$ %!,e e$ 7.B mg$1 $i un! a m($ n! aumen%a la
In%en$ia el e'ec%!
DO&I& /
b0 ACCION BIFA&ICA /
E$ cuan! un '(rmac! cau$a e'ec%!$ !,ue$%!$ c!n
!$i$ i$%in%a$-
E8M / 4A4AVERINA / #ue a !$i$ c!nvenci!nale$
cau$a rela5aci*n e %!a la mu$cula%ura li$a1 a !$i$
ba5a$ ! mini!$i$ cau$a e$%imulaci*n
ALCO:OL / a ,e#ueLa$ !$i$ cau$a eu'!ria !
e$%imulaci*n a !$i$ grane$ ,r!uce e,re$i*n
los frmacos :edad
25B1;
Absorcin# p$ %! vac. &astrico
prolongado! inmadurez mucosas!
absorcin cutnea 'estrato
corneo! idratacin(
Distribucin# ) unin a proteina
plasmticas
Metabolismo: inmadurez enzim.!
metab. *lento! %t +
!crecin: filtracin & y secrecin ,
en un 50%
32C5321
Absorcin# funcin heptica, renal
y cerebral- p$ & %! vaciamiento &
(flujo intestinal 40% y flujo
sanguineo hepatico tambi-n
Distribucin# alb"mina '% t + .z
y digo/ina(
Metabolismo: o/idaciones! no se
afecta glucurono!
sulfoconjugacin ni acetilacin
!crecin: funcin renal
los frmacos
4eso; dosis se e8presa en relacin al peso Mg.DEg.
Se8o
4resencia enfermedad
Factores gen=ticos
>olerancia
Fipersensibilidad
5nteracciones farmacolgicas
RA=A / algunos f7rmacos son m7s t8icos en
ciertos grupos =tnicos ; 93 4/5M3G*523 puede
causar anemia hemol#tica en su?etos de ra<a
negra. E9 C91/13MFE25C19 puede causar
3nemia 3pl7sica en 2orteamericanos
GE&3ACION / las @ariaciones metablicas "
hormonales pro@ocan cambios en la
Hiotransformacin de los f7rmacos E0M; dosis
normales de FE21H3/H5>39 puede alcan<ar
dosis t8icas para la gestante " el producto.
ALIMEN3ACION / factor 6ue determina el tiempo de
latencia del f7rmaco. 9a absorcin de los f7rmacos en
el >A5 es m7s r7pida con el estmago @acio. E0M;
f7rmacos con alimentos ricos en carbohidratos se
e@acuan del estmago en I.+ a & horas, en prote#nas
en & a + horas " en grasas & a 6 horas.
CLIMA1 FRIO K AL3I3UD / Se re6uieren menos dosis
de alcohol en la Sierra para pro@ocar el mismo efecto
en la Costa $la altitud , ba?a presin de o8igeno " la
4resin barom=trica dificultan la Hiotransformacin del
f7rmaco)
Mabel Vlasecia- Farmacologia DR 8O&E M- NOVOA 4IEDRA
3OLERANCIA /
Es una resistencia e8agerada e inusual de car7cter duradero
6ue poseen algunos su?etos a dosis ordinarias de un f7rmaco .
E0M ; se necesita cada @e< m7s dosis para producir el mismo
efecto ; 93 M1/F523
ADA43ACION /
/esistencia o acostumbramiento a altas dosis de un f7rmaco.
Se ad6uiere por el uso crnico
E0M ; los alcohlicos soportan me?or los efectos del alcohol.
3AIUIFILAXIA / fenmeno de tolerancia 6ue aparece
r7pidamente " es mu" fuga< $r7pidamente re@ersible)
E0M ; .osis inicial de F3. $@asopresina) pro@oca un marcado
aumento de la 43, pero las dosis subsiguientes producen cada
@e< menos respuesta, hasta 6ue 6ueda abolida.
&EN&IBILI=ACION /
C!nce,%! !,ue$%! a 3!lerancia1 e$ ecir 1 $e re#uieren !$i$
caa ve; men!re$ ,ara l!grar un mi$m! e'ec%!
E8M / en ,err!$ una !$i$ inicial e m!r'ina 2B mg$MNg0
,r!v!ca un e%ermina! e'ec%! #ue lueg! $e alcan;a c!n
men!$ !$i$-
IN3OLERANCIA O :I4ER&U&CE43IBILIDAD / $e a cuan!
una !$i$ u$ual ,r!v!ca e'ec%!$ CUAN3I3A3IVAMEN3E
exagera!$ en iniviu!$ ,rei$,ue$%!$ gen+%icamen%e-
E8M/ LA &UCCINILCOLINA / ,r!uce ,ar! re$,ira%!ri! ,!r
,arali$i$ 2bl!#uea!r neur!mu$cular0 en cier%!$ ,acien%e$
IDIO&INCRACIA / cuan! un '(rmac! ,r!uce e'ec%!$
CUALI3A3IVAMEN3E i'eren%e$ a l!$ u$uale$ en $u5e%!$
,rei$,ue$%!$ gen+%icamen%e-E8M/ 4rima#uina cau$a
anemia :em!l"%ica ) el Cl!ram'enic!l Anemia A,la$ia
ALERGIA MEDICAMEN3O&A /
Cuan! un '(rmac! ,r!uce e'ec%!$
CUAN3I3A3IVA ! CUALI3A3IVAMEN3E i'eren%e$
a l!$ u$uale$ en $u5e%!$ ,reviamen%e
$en$ibili;a!$ a ic<! '(rmac!
E8M / Un ,acien%e recibe una !$i$ e 4ENICILINA
) lueg! e $en$ibili;ar$e c!n la$ ,rimera$ !$i$
<ace un &:OCN ANAFILAC3ICO a la$
$ub$iguien%e$ !$i$- &e inv!lucran mecani$m!$
Inmun!l*gic!$- La ii!$incracia e$ a la ,rimera
!$i$1 n! re#uiere $en$ibili;aci*n
Factores "" : causas farmacocin#ticas
que elevan niveles plasmticos
Factores 6ue modifican la eliminacin
- funcin renal
- Modificacin metabolismo
Factores - Aen=ticos - 3mbientales
Factores 6ue Metabolismo de 4rimer
4aso;- .isminucin flu?o hep7tico; e?
Cirrosis, 3lcohol- hepatitis - 5nsuficiencia
card#aca
Factores que modifican la accin de los
frmacos : 0123 .E 2.41513,62C175
6- VIA RE&4IRA3ORIA-
Mucosa 3l@eolar " Hron6uial.
O- VIA 3P4ICA
Mucosa 2asal.
Mucosa Con?unti@al.
Mucosa Vaginal.
Mucosa *retral.
4iel - 512>1F1/ES5S.
7- VIA DIGE&3IVA
a. VIA ORAL; Mucosa
oral, A7strica, 5ntestinal.
b. VIA REC3AL/ Mucosa
rectal.
.- VIA 4AREN3ERAL
a. Via s.c. b. Via i.@.
c. Via i.m. d. Via i.d.
e. Via i.a. f. Via i.t.
g.Via i.pJ
h.@.subcon?unti@al
?.Via intra@#trea
$%AS D ADM%&%S'(AC%)&
VIA BIODISPONIBILIDAD
(%)
CARACTERISTICAS
!ntra"enosa #00 (por $efinici%n &e inicio m's r'pi$o
!ntramuscular (5 a ) #00 * menu$o son posible "ol+menes gran$es,
pue$e ser $olorosa
-ubcut'nea (5 a ) #00 Vol+menes menores .ue en la !M, pue$e ser
$olorosa
/ral 5 a )#00 0a m's con"eniente, el efecto $e primer paso
pue$e ser significati"o
1ectal 20 a ) #00 Menos efecto $e primer paso .ue en la oral
!nhalaci%n 5 a ) #00 * menu$o $e inicio muy r'pi$o
3rans$4rmica 50 a ) #00 6or lo general, absorci%n muy lenta, usa$a por
carecer $e efecto $e 7primer paso, tiempo
$e acci%n prolonga$o
Mabel Vlasecia- Farmacologia 8O&E NOVOA 4IEDRA
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
E$ la in'luencia #ue e5erce un meicamen%! $!bre el c!m,!r%amien%! !
e'icacia e !%r!1 cuan! amb!$ $e amini$%ran $imul%(neamen%e-
E$%! ,uee !riginar #ue l!$ meicamen%!$ $e ,!%encien ! an%ag!nicen !
even%ualmen%e #ue $ur5an !%r!$ e'ec%!$ #ue ,ueen $er cali'ica!$ c!m!
in%eracci!ne$ aver$a$-
&eg9n el nivel !ne $e e'ec%9en la$ in%eracci!ne$1 +$%a$ ,ueen $er /
IN3ERACCIONE& FARMACEU3ICA&
IN3ERACCIONE& FARMACOCINE3ICA&
IN3ERACCIONE& FARMACODINAMICA&
La$ in%eracci!ne$ ,ueen ,r!ucir e'ec%!$ ben+'ic!$ ! ele%+re!$1 $u
c!n!cimien%! ,ermi%e evi%ar Reacci!ne$ Aver$a$ a Meicamen%!$ 2RAM0
I-E0IN3ERACCIONE& FARMACEU3ICA&
3ambi+n en!minaa INCOM4A3IBILIDAD
FARMACOLOGICA1 $!n reacci!ne$ #ue $e ,r!ucen IN
VI3RO1 an%e$ e amini$%rar l!$ '(rmac!$ ) #ue $e
eben a inc!m,a%ibilia 'i$ic!#u"mica en%re ell!$ !
en%re el '(rmac! ) el ve<icul! el !%r!-
Generalmen%e an !rigen a inac%ivaci*n e amb!$-
3iene e$,ecial relevancia cuan! $e amini$%ran
an%ibi*%ic!$ ,!r v"a EV-
E8M / La inac%ivaci*n #ue !curre cuan! $e me;cla
4ENICILINA G c!n E&3RE43OMICINA1 LINCOMICINA1
ERI3ROMICINA1 ADRENALINA-
II.-) INTERACCIONES FARMACOCINETICAS
&!n reacci!ne$ #ue $uceen IN VIVO cuan! un
meicamen%! al%era la ab$!rci*n1 Di$%ribuci*n1
me%ab!li$m! ) Excreci*n e !%ra 1 aumen%an! !
i$minu)en! la can%ia e meicamen%! en el
$i%i! e acci*n-
E$%a$ reacci!ne$ n! $!n $iem,re ,revi$ible$1
,ue$ alguna$ $!l! a'ec%an a cier%! gru,! e
,acien%e$-
E$%a$ in%eracci!ne$ $e ,ueen ar a iver$!$
nivele$/
AFEC3ANDO LA AB&ORCION / un '(rmac! ,uee limi%ar
,arcial ! %!%almen%e la ab$!rci*n e !%r! ! ,uee 'acili%ar $u
ab$!rci*n1 llegan! a alcan;ar$e c!ncen%raci!ne$ $+rica$
al%a$ ) %*xica$-
E8EM4LO / AL3ERANDO LA AB&ORCION
L!$ an%i(ci!$ #ue c!n%ienen CaQQ ) !%r!$ ca%i!ne$
me%(lic!$ '!rman #uela%!$ c!n la %e%raciclina im,iien! $u
ab$!rci*n
L!$ an%i(ci!$ reucen la ab$!rci*n e cier%!$
an%imicr!bian!$c!m! 4enicilina$1 3e%raciclina$1 Aci!
Nali"xic!1 Ni%r!'uran%!ina1 &ul'!namia$-
La C!le$%iramina a$!rbe e in<ibe la ab$!rci*n e 3ir!xina1
Gluc*$i!$ cari(c!$1 >ar'arina1 C!r%ic!e$%er!ie$ ) !%r!$
'(rmac!$-
8O&E NOVOA 4IEDRA
AFEC3ANDO LA DI&3RIBUCION/
D!$ meicamen%!$ ,ueen c!m,e%ir ,!r unir$e
a la mi$ma ,r!%e"na ,la$m(%ica1 e %al '!rma
#ue un! e ell!$ e$ e$,la;a! e $u liga;*n1
aumen%an! $u 'racci*n libre c!n l! #ue
aumen%a $u acci*n1 #ue ,uee alcan;ar nivele$
%*xic!$-
E8EM4LO& /
La 'enilbu%a;!na1 $ul'!namia$ ) %!lbu%amina
e$,la;an a la >ar'arina e $u uni*n ,r!%eica1
,!%encian! $u e'ec%! an%ic!agulan%e
AFEC3ANDO EL ME3ABOLI&MO/
Algun!$ '(rmac!$ ,ueen inucir ! in<ibir l!$ &i$%ema$
Micr!$!male$ <e,(%ic!$ encarga!$ e me%ab!li;ar
!%r!$ '(rmac!$1 aumen%an! ! i$minu)en! $u$
nivele$ ,la$m(%ic!$-
E8EM4LO& /
INDUC3ORE& EN=IMA3ICO& / m($ im,!r%an%e$ $!n l!$
Barbi%9ric!$1 algun!$ an%ie,il+,%ic!$ ) la Ri'am,icina-
Iue al inucir el me%ab!li$m! e algun!$ '(rmac!$
,uee i$minuir $u bi!i$,!nibilia 2men!r can%ia
e '(rmac!$-
IN:IBIDORE& EN=IMA3ICO& /l!$ #ue in<iben al
CI3OCROMO 4OBC K LO& IN:IBIDORE& DE LA MAO
L!$ #ue incremen%an l!$ nivele$ $+ric!$ e l!$ '(rmac!$
,uien! alcan;ar nivele$ %*xic!$
FARMACO& IUE IN3ERAC3UAN RE&UL3ADO& DE LA IN3ERACCION
INDUCCION EN=IMA3ICA
>ar'arina Barbi%9ric!$ Reucci*n el e'ec%!
an%ic!agulan%e
An%ic!nce,%iv!$ Barbi%9ric!$
Feni%!"na Reuce la c!n'iabilia
el an%ic!nce,%iv!
Ri'am,icina
C!r%ic!e$%er!"e$ Feni%!"na Reuce el e'ec%! e l!$
c!r%ic!e$%er!"e$
IN:IBICION EN=IMA3ICA
Feni%!ina Cl!r!am'enic!l Aumen%a el e'ec%! e la
'eni%!ina c!n rie$g! e
in%!xicaci*n
>ar'arina Di$ul'iran Aumen%a nivel $+ric! e
>ar'arina c!n rieg! e
$angra!
8O&E NOVOA 4IEDRA
3FEC>32.1 93 EKC/EC512 /E239;
F7rmacos con ph 7cido disminu"en su
e8crecin en orina 7cida " la aumentan
en orina alcalina ; 3c. 3cetlsalic#lico "
HarbitLricos
F7rmacos con ph alcalino aumentan su
e8crecin cuando se acidifica la orina
E?emplo; anfetaminas " 6uinidinas
El 4robenecid puede competir con la
/eabsorcin tubular acti@a de las
4enicilinas, aumentando su >VM.
III.-) INTERACCIONES FARMACODINAMICAS
Son interacciones 6ue ocurren 52 V5V1 entre medicamentos 6ue
tienen efectos farmacolgicos similares o antagnicos.
1curren por la administracin simult7nea de f7rmacos 6ue compiten
por el mismo receptor, o 6ue actLan en el mismo sistema
farmacolgico.
Estas interacciones son usualmente pre@isibles si se conocen las
acciones farmacolgicas de los medicamentos
In%eracci!ne$ Farmac!in(mica$/
&INERGI&MO / 70 De $umaci*n .0 De ,!%enciaci*n
60 De 'acili%aci*n
AN3AGONI&MO /
70 An%ag!ni$m! c!m,e%i%iv! .0 An%ag!ni$m! n! c!m,e%i%iv!
60 Duali$m! c!m,e%i%iv! ) O0 An%ag!ni$m! ,!r neu%rali;aci*n
&INERGI&MO /
Consiste en el aumento cualitati@o del efecto de un f7rmaco
debido a la administracin simult7nea de otro. E8isten I tipos de
sinergismo ;
a0De $umaci*n /
A 2e'ec%! 70 Q B 2e'ec%! .0 R AQB 2e'ec%! 60
9a accin combinada de los f7rmacos es igual a la suma de las
acciones indi@iduales de cada f7rmaco. E?m; al unir 33S "
Fenacetina $se obtiene un efecto antipir=tico de sumacin)
4ara 6ue e8ista sinergismo de sumacin es necesario 6ue los
F7rmacos sean Ag!n"$%a$1 es decir 6ue deben poseer ;
9a misma afinidad $actLan en el mismo receptor)
9a misma acti@idad intr#nseca $mismo efecto)
b0 S. de potenciacin;
9a accin combinada de los f7rmacos es ma"or 6ue la suma de las
acciones indi@iduales de cada f7rmaco ;
A 2e'ec%! 70Q B 2e'ec%! 70 R AQB 2e'ec%! S0
4ara 6ue ocurra Sinergismo de potenciacin los f7rmacos deben ser ;
2o agon#stas $deben actuar en diferentes receptores
4rodu<can el mismo efecto.
El resultado de esta unin se le denomina 5S1H19ES .E 91EME "
6ue sucede por e?emplo a ?untar;
E9 >/5ME>/1452 N S*9F3ME>1K3O19
El cual potencia su accin apro8imadamente I:: @eces.
c0 &- e 'acili%aci*n /
E8iste cuando un f7rmaco inacti@o en un sentido puede
aumentar cualitati@amente o cuantitati@amente la respuesta
de otro f7rmaco 6ue si es acti@o en ese sentido.
4or e?emplo si damos f7rmacos, un f7rmaco A $cu"o
efecto es nulo) " otro f7rmaco B $cu"o efecto es como %).
E8istir7 facilitacin cuando el efecto de la asociacin sea % o
ma"or de %
A $efecto nulo) N B $efecto %) P AQB T 7
Si 3$%) N H$%) P 3NH $) ; S*M3C512
S# 3$%) N H$%) P 3NH $+) ; 41>E2C53C512
VEN3A8A& DEL &INERGI&MO/
4ermite administrar dosis menores de los
f7rmacos
4uede disminuirse " e@itarse los efectos
secundarios o colaterales o delet=reos de los
f7rmacos al administrar dosis menores de
f7rmacos.
4uede ali@iarse la rapide< de inicio " prolongarse
los efectos.
E?emplo ; asociar un f7rmaco de accin r7pida con
otro de accin prolongada, se logra inicio r7pido de
la accin " duracin del efecto.
ANTAGONISMO :
a0A- c!m,e%i%iv! 2rever$ible0
1curre al administrar f7rmacos uno 3A125S>3 " otro
32>3A125S>3.
3mbos poseen la misma afinidad $actLan en el mismo receptor)
Slo el agonista posee acti@idad intr#nseca $tiene efecto)
El antagon#sta carece de acti@idad intr#nseca $no tiene efectos)
E0M ; 9a 3tropina blo6uea los
receptores de la 3cetilcolina
$2eurotransmisor
4arasimp7tico) " disminu"e su
accin al no tener accin. 9o
6ue hacen al final es blo6uear
el receptor
b0 An%ag!ni$m! n! c!m,e%i%iv!
1curre al administrar f7rmacos no agonistas, es decir, 6ue se
caracteri<an por ;
4oseer distinta estructura 6u#mica
4oseer distinta afinidad $actLan en receptores diferentes )
4roducen efectos opuestos, 6ue se anulan mutuamente,
C0 Duali$m! C!m,e%i%iv!
1curre al administrar f7rmacos agonistas, uno de accin parcial $por
decir efecto %) " otro total $por decir efecto I), 6ue poseen las
siguientes caracter#sticas;
3mbos tienen estructura seme?ante " la misma afinidad $actLan en el
mismo receptor)
3mbos tienen la misma acti@idad intr#nseca $los mismos efectos), pero
e?ercen acciones de distinta magnitud
36u# se aplica el termino FE21ME21 .E M3S3 ; es decir si se agrega
m7s f7rmaco de accin parcial, por cubrir m7s receptores tendr7 un
menor efecto
0 An%ag!ni$m! ,!r Neu%rali;aci*n
1curre cuando f7rmacos se combinan entre s# para formar un
compuesto inacti@o, 6ue por lo general se e8creta f7cilmente del
organismo.
A
B
VEN3A8A& DEL AN3AGONI&MO
A)ua a evi%ar l!$ e'ec%!$ c!la%erale$ ! aver$!$ e l!$
'(rmac!$-
En ca$! e EX3IR4ACION IUIRURGICA DE AMIGDALA&1
$e amini$%ra A%r!,ina 1 #ue i$minu)e la $alivaci*n ) la
$en$aci*n nau$e!$a1 al in)ec%ar la Xil!ca"na ! ane$%+$ic!-
Irving Emmanuel Uicab Mex

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