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Q.F.

Alberto Canelo Blas


FARMACOLOGA II
Junio - 2014
DIURTICOS

CARRERA
PROFESIONAL TCNICA
EN FARMACIA

ANATOMA Y FISIOLOGA RENAL
2 Q.F. Alberto Canelo Blas
INTRODUCCIN
3 Q.F. Alberto Canelo Blas
Funciones del Rin
1. LIBERAR AL CUERPO DE PRODUCTOS DE DESECHO
Urea, cido rico, creatinina, frmacos, etc.

2. REGULAR EL ESTADO DE LQUIDOS Y
ELECTROLITOS (Na, K, Ca, Mg, etc.)

3. REGULAR EL ESTADO CIDO-BASE
Bombear cidos y reabsorber bicarbonato

4. PRODUCIR HORMONAS
Produccin de eritrocitos (eritropoyetina EPO),
Metabolismo del Ca
++
(1-25 dihidroxy-Vit D)
Regulacin de la presin arterial (enzima renina)
4 Q.F. Alberto Canelo Blas
La Nefrona
1. Glomrulo
2. Tbulo Contorneado
Proximal
3. Asa de Henle
4. Tbulo Contorneado
distal
5. Ducto o Tbulo
Colector
Hay aprox. 1 milln
de nefronas en cada
rin
5 Q.F. Alberto Canelo Blas
Q.F. Alberto Canelo Blas 6
Arteriola
aferente
Filtracin, Reabsorcin y
Secrecin
En el glomrulo se da la filtracin.
En el tbulo se presenta la reabsorcin y la secrecin
activa.
Filtracin: Lo que pasa del capilar glomerular al tbulo
(pasivo), sin utilizar energa.
Reabsorcin: Lo que activamente se regresa del tbulo
a la sangre
Secrecin: Lo que activamente se pasa de la sangre al
tbulo
EXCRECIN = [Filtracin Reabsorcin] + Secrecin

EXCRECIN: Lo que sale a la orina

7 Q.F. Alberto Canelo Blas
Mecanismos Renales Bsicos
FILTRACIN
GLOMERULAR
REABSORCIN
TUBULAR
SECRECIN
TUBULAR
Filtracin de la sangre a travs de los capilares
glomerulares: En el glomrulo se filltra el agua del
plasma y casi todas las sustancias disueltas en ella,
excepto protenas y clulas sanguneas.

Reabsorcin tubular: Es el pasaje de agua y sustancias
desde el tbulo renal hacia la sangre de los capilares
peritubulares. Mediante este proceso el rin recupera
para el organismo gran parte del agua y de las sustancias
filtradas que de otra forma se eliminaran al exterior con
la orina.

Secrecin o excrecin tubular: Consiste en el pasaje de
sustancias desde el plasma hacia el tbulo. Mediante
este proceso el rin elimina con la orina, potasio,
hidrgeno y gran cantidad de sustancias extraas al
organismo, por ejemplo medicamentos y sus
metabolitos.
REGULACIN DEL VOLUMEN SANGUNEO Y FORMACIN DE
LA ORINA:
En la formacin de la orina intervienen tres procesos:
Q.F. Alberto Canelo Blas
Relacin entre volumen sanguneo y la
presin arterial:

El rin no slo cumple con una funcin de
eliminacin de sustancias de desecho metablico
cuya acumulacin pondra en riesgo la vida del
individuo, sino tambin otras funciones vitales
como la de mantener en forma constante, dentro
de ciertos lmite, la cantidad de agua y sodio del
organismo y con ello regular el volumen
sanguneo y la presin arterial.

Para esto, el organismo cuenta con otros
elementos muy importantes que, al actuar sobre
el rin, van a influir en su funcin reguladora de
la cantidad de agua y sal en forma significativa.
Ellos son: La hormona antidiurtica (HAD) y el
sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Q.F. Alberto Canelo Blas

Q.F. Alberto Canelo Blas 11
La HAD es liberada por la hipfisis y su funcin es aumentar
la permeabilidad de los tbulos distales y colectores del
rin al agua, permitiendo as una mayor reabsorcin de la
misma desde dichos tbulos a la sangre. El efecto neto es,
por lo tanto, retener agua en el organismo, como
contrapartida el volumen de orina disminuye.

Los estmulos que provocan un aumento de la liberacin de
HAD son varios: aumento de la presin osmtica de la
sangre por aumento de la concentracin de sodio en la
misma (por ejemplo ingestin de sal) y disminucin del
volumen sanguneo circulante (p. ej. hemorragias,
deshidratacin).

Hormona antidiurtica (HAD o vasopresina):
Q.F. Alberto Canelo Blas
Se sabe que hay una relacin entre funcin renal,
balance de sodio y presin sangunea.

El vnculo de dicha relacin es la renina, una enzima
producida por los riones.

La renina, al ser liberada a la sangre, activa al
angiotensingeno, globulina formada en el hgado, para
producir angiotensina I.

La ECA, presente en los pulmones y los riones,
transforma la angiotensina I en angiotensina II que
posee las siguientes propiedades:
Sistema renina-angiotensina-aldosterona:
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CAUSAS DE EDEMA:
Aumento de la presin
hidrosttica capilar.
Obstruccin venosa (vrices,
tromboflebitis).
Compresin por vendas o ligas
Insuficiencia cardiaca congestiva
(ICC)
Sobrecarga de fluidos o lquidos
parenterales
Insuficiencia renal
Cirrosis heptica
Hiperaldosteronismo
Terapia con
corticosteroides y
reacciones
inflamatorias
Sndrome de Cushing
Prdida de protenas
sricas por
quemaduras, heridas
exudativas.
Hemorragia
Sndrome nefrtico
Diarrea crnica
Desnutricin
Reacciones alrgicas
EDEMA
Es la acumulacin anormal de
lquido en ciertos lugares del
organismo: Espacios intersticiales,
saco pericrdico, espacio
intrapleural o cavidad peritoneal
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Q.F. Alberto Canelo Blas 16


FRMACOS
DIURTICOS

Son aquellos frmacos que incrementan la
excrecin del volumen urinario, aumentando la
eliminacin renal de sodio y agua.

IMPORTANCIA:
Son utilizados ampliamente en el tratamiento de todo tipo
de edemas y de la HTA, adems de otras situaciones
especiales.

PRECAUCIONES:
El uso de diurticos no est exento de riesgos. Es
fundamental conocer sus efectos indeseables, en
especial los trastornos electrolticos, as como sus
interacciones ya que pueden presentar importantes y
graves interacciones con otros frmacos.

DIURTICOS
CONCEPTO
Se denomina diurticos a aquellos frmacos que
incrementan la excrecin del volumen urinario por
aumentar la eliminacin renal de sodio y agua.

IMPORTANCIA: Son utilizados ampliamente en el
tratamiento de todo tipo de edemas y de la HTA.

PRECAUCIONES: El uso de diurticos no est
exento de riesgos. Es fundamental conocer sus
efectos indeseables, en especial los trastornos
electrolticos, as como sus interacciones ya que
pueden presentar importantes y graves
interacciones con otros frmacos..

DIURTICOS
CONCEPTO
DIURTICOS
Los diurticos son frmacos que
estimulan la excrecin renal de agua y
electrlitos, como consecuencia de su
accin perturbadora sobre el transporte
inico a lo largo de la nefrona.

Los diurticos incrementan as la
excrecin del volumen urinario y su
objetivo fundamental es conseguir un
balance negativo de agua para el
organismo.
19
Sin embargo, los diurticos no actan
directamente sobre el agua, sino a travs
del sodio (diurticos natriurticos) o de la
aldosterona, o la osmolaridad (diurticos
osmticos).

De acuerdo con ello, la finalidad principal
de los diurticos se dirige al tratamiento
de los edemas y la HTA.
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I. Segn el lugar y mecanismo de accin:
A. Frmacos que aumentan la filtracin glomerular:
1) Metilxantinas (Cafena, teofilina)
2) Cardiotnicos (Digoxina)
3) Sustitutos del plasma
B. Inhibidores de la reabsorcin tubular de ciertos electrolitos:
1) Bloqueantes de grupos sulfhidrilos
a) Mercuriales
cido etacrnico y anlogos
2) Inhibidores de la anhidrasa acarbnica
a) ORALES Y PARENTERALES
Acetazolamida
Diclorfenamida
Brizolamida
Metazolamida
b) TPICOS
Dorzolamida
CLASIFICACION:
Se pueden clasificar de varias maneras
3) Salurticos:
a) Tiacidas
b) Quinazolinonas
c) Indolinas
d) Fenilsulfonamidas halogenadas
e) Tiocromanos
4) Furosemida y anlogos
5) Antagonistas competitivos de la aldosterona
a) Aldactona A
6) Inhibidores de la biosntesis de Aldosterona
a) DDD Dicloro difenil dicloroetanol
b) Anfenona
c) Metopirona
7) Bloquentes de los intercambios sodio-potasio en el tubo distal
a) Triamtereno
b) Amilorida
8) Otros bloqueantes tubulares:
a) Metilxantinas
b) Derivados del aminouracilo (aminoisometradina).
c) Derivados triaznicos
Clorazanil
C. Diurticos que aumentan la presin osmtica intratubular:
1) Diurticos osmticos de tipo inico:
a)Sales de sodio
b)sales de potasio
2) Diurticos osmticos de tipo no inico:
a) Azcares
b) Manitol
c) Sorbitol
d) Isosorbide
e) rea
D. Diurticos acidificantes
1) Compuestos de amonio
2) Cloruro de calcio
3) Derivados de aminocidos
E. Inhibidores de la liberacin de Hormona Anti Diurtica (HAD)
1) Agua
2) Etanol


II. Segn sus caractersticas
clnicas:
Diurticos de escasa
potencia: Actan en el tubo
contorneado proximal o en
el tubo contorneado distal,
que eliminan menos del 5 %
del sodio filtrado.
Diurticos de eficacia
moderada: Actan en el
segmento cortical diluyente
y que eliminan entre un 5 y
10 % del sodio filtrado.
Diurticos muy potentes:
Actan en lo segmentos
cortical y medular
diluyentes y que eliminan
ms del 15 % del sodio
filtrado.

1. Diurticos proximales, los que bloquean la anhidrasa carbnica:
1. Acetazolamida

1. Diurticos de asa, que actan en la rama ascendente del asa de
Henle;

3. Diurticos distales o tipo tiazidas, que actan en el tbulo distal
y en el segmento conector (y posiblemente en la porcin
temprana del tbulo colector cortical);

4. Diurticos antikaliurticos, actan en el tubo distal y colector
cortical y en clulas sensibles a aldosterona.

Finalmente, los nuevos acuarticos aumentan la excrecin de agua
al bloquear la accin de la hormona antidiurtica en los receptores
V2 del tbulo colector cortical.
III. Segn el sitio del nefrn donde bloquean o impiden la reabsorcin
tubular de Na+, se dividen en cuatro tipos o clases :
CLASIFICACIN

Inhibidores de anhidrasa carbnica
Diurticos Osmticos
Diureticos de Asa
Tiazidas
Agentes ahorradores de potasio

CLASIFICACIN DE LOS DIURTICOS
Diurticos
de mxima eficacia

DEL ASA
de Henle.

Tiazidas e
hidrotiazidas
1- Ahorradores de K+
2- Inhibidores de la anhidrasa carbnica
3- Agentes osmticos


Diurticos
de eficacia mediana

Diurticos
de eficacia ligera
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Q . F . A l b e r t o C a n e l o B l a s
Q.F. Alberto Canelo Blas 29



DIURTICOS DE MXIMA EFICACIA
(DIURTICOS DEL ASA)



CONCEPTO:
Son diurticos que inhiben la reabsorcin de
agua y electrolitos, produciendo un gran
incremento de la excrecin del volumen urinario
y su accin es, en general, de corta duracin.

Su sitio crtico de accin es el segmento grueso
de la rama ascendente del asa de Henle, razn
por la cual frecuentemente son denominados
diurticos del asa.



Q.F. Alberto Canelo Blas 30

DIURTICOS DE MXIMA EFICACIA
(DIURTICOS DEL ASA)

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Sulfamoilbenzoatos:
Furosemida
Bumetanida
Piretanida


Derivados de la
sulfonilurea:
Torasemida
(torsemida),
Q.F. Alberto Canelo Blas
Derivados del cido
fenoxiactico:
cido etacrnico

Tiazolidonas:
Etozolina.


Accin farmacolgica: Estimulan la
excrecin del volumen urinario.
Mecanismo de accin: Inhiben la
reabsorcin de agua y electrolitos.

Los diurticos del asa inhiben tambin la
reabsorcin de Ca
2+
y Mg
2+
en la rama gruesa
ascendente, con lo que incrementan su
eliminacin.



Q.F. Alberto Canelo Blas 32
FARMACODINAMIA
Se absorben bien por va oral:La furosemida se
absorbe de 60% a 70%.
Los alimentos pueden disminuir la velocidad
de absorcin sin alterar la biodisponibilidad ni
el efecto diurtico.
Se metaboliza en el hgado.
Se elimina por va renal 88% y por va biliar
12%. Se excreta en la leche materna.

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FARMACOCINTICA
Edema cerebral, pulmonar, perifrico, u
otros asociado a:
Insuficiencia cardaca congestiva: ICC
Cirrosis heptica.
Hipertensin arterial ligera a moderada,
generalmente asociada con
antihipertensivos.
Enfermedad renal.



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INDICACIONES
Trastornos hidroelectrolticos
Hipopotasemia
Hipomagnesemia
Hipocalcemia
Si existe hipercalciuria, con la administracin
de furosemida puede producirse
nefrocalcinosis o nefrolitiasis.
Fotosensibilidad: aumento de sensibilidad de la
piel a la luz solar,
Puede aparecer mareo o sensacin de mareo
como resultado de hipotensin ortosttica.
Hiperuricemia

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RAM
Con menor frecuencia puede aparecer
bradicardia, visin borrosa, diarrea,
cefaleas, anorexia.

Rara vez, rash cutneo, fiebre, dolor
de garganta, artralgias, alteracin de
la audicin.
Hiperglucemia en diabticos


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PRECAUCIONES
Se deber tener precaucin en pacientes
con
Cirrosis heptica y ascitis.
Insuficiencia cardaca congestiva, por el
mayor riesgo de hipopotasemia.
En neonatos es preciso tener precaucin
debido a la prolongada vida media de la
furosemida.
Los ancianos son ms sensibles a los
efectos hipotensores y electrolticos.

Q.F. Alberto Canelo Blas 37
Precauciones y advertencias
Puede haber riesgo de hipopotasemia y
ser necesario el suplemento de potasio en
la dieta.
Informar si aparecen nuseas, vmitos y
diarrea para evitar la deshidratacin.
Tratar de no ingerir alcohol.
En los diabticos pueden aumentar los
niveles sanguneos de azcar.
Evitar la exposicin al sol en demasa o el
uso de lmparas solares.
Q.F. Alberto Canelo Blas 38
Contraindicaciones.
Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en
cuadros de:
Disfuncin renal severa.
Diabetes mellitus
Gota.
Disfuncin heptica
Tambin en embarazo y lactancia.

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Los corticoides disminuyen los efectos
natriurticos y diurticos.
Con en alcohol (inhibe la HAD).
Con AHT.
La furosemida aumenta la concentracin
de cido rico en sangre lo que hace
necesario el ajuste en la dosificacin de la
medicacin antigotosa.


Q.F. Alberto Canelo Blas 40

Aumentan las concentraciones de glucosa en
sangre, lo que obliga a ajustar las dosis de
insulina o de hipoglucemiantes orales.
Con AINEs puede antagonizarse la natriuresis.
Los estrgenos pueden disminuir los efectos
antihipertensivos de los diurticos de asa.

Q.F. Alberto Canelo Blas 41
Contraindicaciones.
Se evaluar la relacin riesgo-beneficio
en cuadros de:
Disfuncin renal severa
Diabetes mellitus
Gota
Disfuncin heptica
Tambin en embarazo y lactancia.

Q.F. Alberto Canelo Blas 42
CONCEPTO:
Son frmacos que estimulan la eliminacin
renal de agua y electrolitos por un mecanismo
de inhibicin de la reabsorcin celular.

CLASIFICACIN:

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DIURTICOS TIAZIDICOS Y DERIVADOS
DIURTICOS DE MODERADA EFICACIA
DIURTICOS DE EFICACIA MEDIANA.
Pertenecen a este grupo las
Benzotiadiazinas (tiazidas e hidrotiazidas):
Hidroclorotiazida
Altizida
Bendroflumetiazida y
Mebutizida
Derivados de las tiazidas:
Clopamida,
Clortalidona,
Indapamida,
Xipamida
Quinetazona.

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Inhibidores del Simportador de Na-Cl
(Diurticos Tiazidicos y Parecidos a
la Tiazida)
45 Q.F. Alberto Canelo Blas
46 Q.F. Alberto Canelo Blas
Accin farmacolgica: estimula la
excrecin del volumen urinario
Mecanismo de accin:
Inhibe la reabsorcin de agua y sodio al
principio de los tbulos distales
Aumentan la excrecin urinaria de potasio.
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FARMACODINAMIA
FARMACOCINTICA
Se absorbe con relativa rapidez luego de
la administracin oral.
Su vida media normal es de 15 horas, el
efecto diurtico comienza a las 2 horas, el
efecto mximo se obtiene a las 4 horas y
su accin dura de 6 a 12 horas.
Se elimina por va renal en forma
inalterada.
Q.F. Alberto Canelo Blas 48
INDICACIONES
Edema
Edema asociado con
Insuficiencia cardaca congestiva.
Cirrosis heptica con ascitis
Hipertensin arterial.

Q.F. Alberto Canelo Blas 49
Dosificacin.
Adultos:
Como diurtico, 25mg a 100mg una o dos
veces al da, una vez en das alternados o
una vez al da durante un perodo de 3 a 5
das a la semana;
Como antihipertensivo, 25mg a 100mg/da
como dosis nica o en 2 tomas diarias.

Nios: 1mg a 2mg/kg al da como dosis
nica o en 2 tomas diarias.

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RAM
En general, a pesar de la larga lista de efectos
colaterales, estos frmacos a las dosis usadas
actualmente son muy seguros y slo requieren una
vigilancia peridica. Pueden producir levemente y muy
raras veces:

1. Hipopotasemia. Su significacin clnica es mnima.
Suele ser asintomtica aunque a veces se acompaa
de debilidad muscular y calambres as como un
aumento de la actividad ventricular.

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2. Hipercolesterolemia. Inducen aumento del
colesterol de 15-20 mg/dl, cuyo efecto
aterognico parece ser escaso.
3. Hipercalcemia. Slo suele ser clnicamente
llamativa en pacientes con
hiperparatiroidismo.
4. Hiperuricemia. Suelen elevar el cido rico
en 0,5 mg/dl. En pacientes con gota,
pueden desencadenar una brote agudo.

Q.F. Alberto Canelo Blas 52
2. Hiponatremia. Suele ser excepcional y
ms frecuente en ancianos.
3. Hiperglucemia. La hiperglucemia es rara
incluso en pacientes diabticos.
Q.F. Alberto Canelo Blas 53
Precauciones y advertencias
Si se produce hipopotasemia puede ser
necesario suplementar la dieta con potasio.
Puede aumentar la glucemia en los diabticos
Evitar la exposicin al sol..
La hipotensin es ms frecuentes en las
personas de edad avanzada.
Puede ser necesario ajustar la dosis de
antigotosos (colchicina, alopurinol,).
La hidroclorotiazida atraviesa la placenta por lo
que deber evaluarse la relacin riesgo-
beneficio en las mujeres embarazadas.

Q.F. Alberto Canelo Blas 54
INTERACCIONES.
Los corticoides pueden disminuir los
efectos diurticos..
La hidroclorotiazida puede elevar la
concentracin de cido rico en sangre
por lo que puede ser necesario ajustar la
dosis de antigotosos (colchicina,
alopurinol, probenecid).
La hidroclorotiazida aumenta la glucosa
en sangre, por lo que es necesaria la
regulacin de las dosis de insulina y de
hipoglucemiantes orales.

Q.F. Alberto Canelo Blas 55
Q.F. Alberto Canelo Blas 56


DIURTICOS AHORRADORES
DE POTASIO O
DIURTICOS DE EFICACIA LIGERA


CONCEPTO:
Son frmacos que estimulan la excrecin
volumen urinario, por un mecanismo de
inhibicin de la reabsorcin de Na+ por el
tbulo contorneado distal y la porcin inicial
del tubo colector, reduciendo su intercambio
con el K+ y, de este modo, disminuyendo la
eliminacin de K+.
Evitan la excrecin de potasio al antagonizar
los efectos de la aldosterona en la porcin
distal y la cortical de tbulos colectores.

.
Q.F. Alberto Canelo Blas 57
CLASIFICACIN DE AHORRADORES DE K+:

Por inhibicin de la aldosterona:
Espironolactona
Canrenoato de potasio

Con independencia de la aldosterona:
Amilorida y
Triamtereno.

Q.F. Alberto Canelo Blas 58
DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO
Disminuyen la eliminacin de K+.
Reducen el intercambio
de Na+ , con el K+
Inhibidores
de la aldosterona

Inhibidores directos
del transporte de Na+

Espironolactona
Triamtereno y amilorida
59 Q.F. Alberto Canelo Blas
60
DOSIS: 0.5-1.5 mg/kg
Trastornos en el ciclo estral.
Q.F. Alberto Canelo Blas
PRECAUCIONES
Debe evaluarse la relacin riesgo-
beneficio durante el embarazo, ya que
ambos medicamentos atraviesan la
placenta.
Los individuos de edad avanzada pueden
ser ms sensibles a los efectos
hipotensores y sobre los electrlitos de
estos medicamentos
Q.F. Alberto Canelo Blas 61
Q.F. Alberto Canelo Blas 62




CONCEPTO

El manitol es un frmaco que por su
propiedad osmtica produce un aumento
del flujo de agua desde los tejidos,
incluso el encfalo y LCR, hacia el lquido
intersticial y el plasma.

Induce la diuresis ya que no se reabsorbe
en el tbulo renal.

.
Q.F. Alberto Canelo Blas 63

ACCION
FARMACOLOGICA

Al permanecer mas
agua en el tbulo, se
evita la difusin pasiva
de ciertos iones (Ca, P y
Mg) como de cido rico
y urea.
DOSIS:
MANITOL:10% 1 a
2 ml/kg
64 Q.F. Alberto Canelo Blas
Q.F. Alberto Canelo Blas 65




INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBONICA

Acetazolamida Diclorfenamida.
Suprimen la reabsorcin de NaHCO3 en el tbulo proximal
La eliminacin de bicarbonato y consiguientemente la de Na+
y Cl
66 Q.F. Alberto Canelo Blas
67 Q.F. Alberto Canelo Blas
TUBULO CONTORNEADO
PROXIMAL
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA)
68 Q.F. Alberto Canelo Blas
En glaucoma
Los frmacos de esta categora reducen
en el ojo la formacin del humor acuoso
disminuyendo la presin intraocular. sta
se ha convertido en su principal indicacin.
Epilepsia
Durante un tiempo se not que en ciertos
pacientes con epilepsia inhiba las
convulsiones y comenz a usarse en
combinacin con otros medicamentos
especializados.

Q.F. Alberto Canelo Blas 69
Mal de montaa
Los inhibidores de la anhidrasa carbnica
acortan el periodo de aclimatacin a las
grandes alturas.
Al inhibir la conversin de CO
2
a
bicarbonato se incrementa la tensin del
dixido de carbono en los tejidos y se
reduce en los pulmones.
Q.F. Alberto Canelo Blas 70
HORMONA ANTIDIURETICA
(ADH, HAD) VASOPRESINA

71 Q.F. Alberto Canelo Blas
Se libera en la neurohipfisis y produce aumento
de la permeabilidad al H
2
O en el Tbulo Colector.
Estimula as la reabsorcin de agua e inhibe la
diuresis.
El ETANOL disminuyen la liberacin de Vasopresina
por lo que aumenta la diuresis.

Q.F. Alberto Canelo Blas 72
Clasificacin:
1. ORALES Y PARENTERALES
Acetazolamida
Diclorfenamida
Brizolamida
Metazolamida
2. TPICOS
Dorzolamida
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA
Concepto:
Los IAC son frmacos que actan inhibiendo la accin de la
anhidrasa carbnica, enzima que cataliza la reaccin de disociacin
del cido carbnico en agua y CO
2
. La acetazolamida es el frmaco
prototipo de los inhibidores de AC.

MECANISMO DE ACCIN

Cuando el ion bicarbonato se libera en
el glomrulo renal y pasa a tbulo
proximal, se combina con el ion sodio
para dar bicarbonato sdico.
Entonces, el catin sodio se reabsorbe
a la sangre en un proceso de
transporte activo, que lleva aparejada
la correspondiente reabsorcin de
agua a fin de mantener la presin
osmtica.
Cuando se inhibe la actividad de la
anhidrasa carbnica, disminuye el
intercambio hidrgeno-sodio: En
consecuencia se reabsorbe menos
sodio, aumentando la eliminacin
urinaria de potasio.
Disminuye tambin la reabsorcin de
bicarbonato, se eleva el pH urinario y
disminuye la eliminacin de
amoniaco. En sangre y LEC aparece
hipokalemia y acidosis metablica.
La inhibicin de sta enzima
supone la retencin en el tbulo
renal del bicarbonato, lo que
produce una mayor diuresis.
Los inhibidores de la anhidrasa carbnica son diurticos dbiles que
raramente son utilizados por su efecto diurtico, y se administran
principalmente :

En glaucoma
Los frmacos de esta categora reducen en el ojo la formacin
del humor acuoso disminuyendo la presin intraocular. sta se
ha convertido en su principal indicacin.
Epilepsia
Durante un tiempo se not que en ciertos pacientes con
epilepsia inhiba las convulsiones y comenz a usarse en
combinacin con otros medicamentos especializados.
Mal de montaa
Los inhibidores de la anhidrasa carbnica acortan el periodo de
aclimatacin a las grandes alturas. Al inhibir la conversin de
CO
2
a bicarbonato se incrementa la tensin del dixido de
carbono en los tejidos y se reduce en los pulmones. La acidosis
metablica tambin puede elevar la oxigenacin durante la
hipoxia.
Accin farmacolgica
Farmacocintica

Va oral (VO); alta biodisponibilidad; alto volumen de distribucin
(VD); no se metaboliza; vida media 6-9 horas; excrecin renal.

Indicaciones

Glaucoma de ngulo abierto;
Postoperatorio de cataratas;
Alcalinizacin de la orina en intoxicaciones (ASS, fenobarbital, etc..);
Correccin de alcalosis metablica severa.
Inhibicin de le secrecin gstrica y pancretica.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad;
Insuficiencia heptica;
Insuficiencia suprarrenal; EPOC;
Acidosis metablica.
RAM:

Alteraciones electrolticas:
Hipokalemia;
Acidosis metablica hiperclormica.
Hipersensibilidad:
Eritemas; Exantemas; Dermatitis; Depresin
de la medula sea; Nefritis aguda.
Gastrointestinales:
Disgeusia; Nauseas; Vmitos.
Renales:
Litiasis por alcalinizacin de la orina.
SNC:
Somnolencia; Parestesias; Cefaleas;
Encefalopata por amoniaco.

Indicaciones:
Glaucoma de ngulo abierto;
Postoperatorio de cataratas;
Alcalinizacin de la orina en intoxicaciones (ASS,
fenobarbital, etc..);
Correccin de alcalosis metablica severa.
Mal de altura
Inhibicin de le secrecin gstrica y pancretica.
NC P.A. F de P G.T. Laboratorio
ACETAK Acetazolamida Tab. X
250mg
Antiglaucomatoso.

AKORN
GLAUCAZOL

Acetazolamida Tab. X
250mg
Antiglaucomatoso. MEDROCK
DORLAMIDA 2% Dorzolamida
Oft. Fco. Sol.
Estril x 5ml
Antiglaucomatoso
FARMINDUSTRIA
DORSOF GTS Dorzolamida
Oft. Fco. Sol.
Estril x 5ml
Antiglaucomatoso
Pharmavisin
DORZOPT Dorzolamida
Oft. Fco. Sol.
Estril x 5ml
Antiglaucomatoso Medine
Pharmaceuticals
GLAUCOTENSIL D Dorzolamida
Oft. Fco. Sol.
Estril x 5ml
Antiglaucomatoso
ROEMMERS
MERSOLAT-D Dorzolamida
Oft. Fco. Sol.
Estril x 5ml
Antiglaucomatoso
AC Farma
Especialidades farmacuticas
Concepto:
Son frmacos que favorece selectivamente la eliminacin urinaria
de cloruro de sodio. Posen una potencia diurtica muy superior a la
acetazolamida y, sin embargo, poca actividad como IAC.
DIURTICOS SALURTICOS
Clasificacin
Teniendo en cuenta su estructura qumica se dividen en cinco
grupos:
Derivados e la benzotiadiacina (Tiacidas: HIDROCLOROTIAZIDA)
Derivados de la quinazolinona (quinetazona, metolazona).
Derivados de la indolina (indapamida, clortalidona, etc.).
Derivados de la fenilsulfonamidas halogenadas (Clopamida,
ambuside, diapamida, alipamida, mefrusida, xipamida, etc.).
Derivados del ticromano (metierane o fontilix).
Farmacocintica:
La clorotiazida es el derivado ms hidrosoluble y se absorbe en
tramos altos del ID en una proporcin del 10 al 20 %. Los otros
son liposolubles y se absorben rpido y totalmente en el aparato
digestivo.
Se distribuyen nicamente en el espacio extracelular y se
eliminan por el rin.
Farmacodinmia:
Accin farmacolgica:
Accin diurtica y natriurtica potente
Accin hipotensora o AHT. La tiazidas, adems, disminuyen la
respuesta de los vasos a los efectos presores de las catecolaminas
(adrenalina y derivados)
Accin hiperglucemiante
Accin paradjica: En diabticos los derivados tiacdicos tienen
accin antidiurtica.

Mecanismo de accin:
Inhiben dbilmente la enzima anhidrasa carbnica.
Bloquean el transporte inico tubular en el segmento
cortical diluyente, inhibiendo el aclaramiento de agua libre.
Indicaciones:
Las tiazidas y salurticos en general, se utilizan enel tratamiento de la
(del):
HTA
ICC
Ascitis
Edema de los pacientes nefrticos
Vrtigo del sndrome de Meniere.
Hipercalciurias idiopticas
Complicaciones de corticoterapia
Obesidad (pero existe riego de hiperglucemia).
Diabetes inspida

RAM
Deshidratacin brusca.
Hiponatremia. Hipokalemia. Hipomagnesemia.
Hipercalcemia. Hiperuricemia. Hiperparatiroidismo.
Hiperglucemia.
Trombosis porincremento de la viscosidad sangunea.
Alcalosis metablica.
Agranulocitosis. Fotosensibilidad.
Calambres por deplecin de sodio
Impotencia. Trastornos menstruales.
Pancratitis. Hepatitis. Teratogenesis.
Interacciones medicamentosas
Incrementan bloqueo neuromuscular inducido por tubocurarina
Sensibilizacin del corazn a los glucsidos esteroides.
El uso simultneo con amiodarona aumenta el riesgo de arritmias
asociadas con hipopotasemia.
NC P.A. F de P G.T. Laboratori
o
DIURACE



Hidroclorotiazida Tab. X 50mg Tab. X
12,5mg
Diurtico tiazdico.

SANITAS
TIAZID Hidroclorotiazida Tab. X 50mg y 12,5mg Diurtico tiazdico. AC FARMA
ACCURETIC



Hidroclorotiazida
+ quinapril.
Tab. Rec.
20mg/12,5mg

Antihipertensivo.
Vasodilatador en
ICC
PFIZER
DIOVAN
HCT
Valsartn +
Hidroclorotiazida.
Comp.80 /12.5mg
Comp. 160 /25mg
Comp. 160 /12.5mg
Antihipertensivo.
Diurtico. Novartis
NATRILIX

Indapamida Comp. de LP x 1.5 mg Antihipertensivo SERVIER


BI
PRETERAX
Perindopril +
Indapamida
Comp. X 4mg de
perindopril y 1,25mg
de indapamida
Antihipertensivo
SERVIER
TENORETIC
Atenolol.
Clortalidona.
Tab. X 50mg
Tab. X 100mg
Antihipertensivo ASTRAZEN
ECA
Concepto:
Es un grupo de medicamentos que actan sobre la porcin
de la nefrona llamada Asa de Henle. En medicina, los
diurticos del asa son usados para tratar la HTA, el edema
causado por ICC o insuficiencia renal.
FUROSEMIDA Y ANLOGOS (DIURTICOS DE ASA)
Clasificacin:
Furosemida
Torasemida
Bumetanida
Piretanida
Muzolimina
Etozolin
FARMACOCINTICA
Se absorbe de 60% a 70% de una dosis oral de furosemida. Los
alimentos pueden disminuir la velocidad de absorcin sin alterar
la biodisponibilidad ni el efecto diurtico.
Se metaboliza en el hgado. Se elimina por va renal 88% y por va
biliar 12%. Se excreta en la leche materna.
FARMACODINAMIA:
Accin diurtica: Como diurtico acta principalmente en la rama
ascendente del asa de Henle, inhibiendo la reabsorcin de
electrlitos.
MECANISMO DE ACCIN
Disminuye la reabsorcin de cloruro de sodio y aumenta la
excrecin de potasio en el tbulo distal.
Ejerce un efecto directo en el transporte de electrlitos en el
tbulo proximal.
Indicaciones
Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis
heptica y enfermedad renal.
Coadyuvante en el tratamiento del edema agudo de pulmn.
Hipertensin ligera a moderada, generalmente asociada con
antihipertensivos.

RAM
Si existe hipercalciuria, con la administracin de furosemida puede
producirse nefrocalcinosis o nefrolitiasis.
Puede aparecer mareo o sensacin de mareo como resultado de
hipotensin ortosttica.
Con menor frecuencia puede aparecer bradicardia, visin borrosa,
diarrea, cefaleas, aumento de sensibilidad de la piel a la luz solar,
anorexia y, rara vez, rash cutneo, fiebre, dolor de garganta,
artralgias, alteracin de la audicin.
Precauciones y advertencias.
Puede haber riesgo de hipopotasemia y ser necesario el
suplemento de potasio en la dieta.
Informar si aparecen nuseas, vmitos y diarrea para evitar la
deshidratacin.
Tratar de no ingerir alcohol.
En los diabticos pueden aumentar los niveles sanguneos de
azcar.
Evitar la exposicin al sol en demasa o el uso de lmparas
solares.
Se deber tener precaucin en pacientes tratados con digitlicos y
aquellos con cirrosis heptica y ascitis, nefropatas con prdida de
potasio o insuficiencia cardaca congestiva, por el mayor riesgo de
hipopotasemia.
En neonatos es preciso tener precaucin debido a la prolongada
vida media de la furosemida.
Los ancianos son ms sensibles a los efectos hipotensores y
electrolticos.

Interacciones Medicamentosas
Los corticoides disminuyen los efectos natriurticos y diurticos y
aumentan el desequilibrio electroltico.
Se potencian los efectos diurticos/hipotensores del alcohol y de los
hipotensores en general.
La furosemida aumenta la concentracin de cido rico en sangre lo
que hace necesario el ajuste en la dosificacin de la medicacin
antigotosa.
El uso simultneo con clofibrato puede aumentar el efecto de ambos
frmacos lo que produce dolor muscular y rigidez.
Aumentan las concentraciones de glucosa en sangre, lo que obliga a
ajustar las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales.
Con AINE y probenecid puede antagonizar la natriuresis y aumentar la
actividad de la renina plasmtica.
Los estrgenos pueden disminuir los efectos antihipertensivos de los
diurticos de asa, y el uso simultneo con bicarbonato de sodio puede
aumentar la posibilidad de aparicin de alcalosis hipoclormica.
Contraindicaciones
Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en cuadros de anuria,
disfuncin renal severa, diabetes mellitus, gota, disfuncin
heptica e infarto agudo de miocardio; tambin en embarazo y
lactancia.
NC P.A. F de P G.T. Laboratorio
LASIX Furosemida Amp. x 5 mg
Comp x40mg
Diurtico.
Antihipertensivo.
SANOFI AVENTIS
FUSEMID Furosemida Tab. X 40mg Diurtico.
Antihipertensivo.
MI FARMA

SUTRILNEO Torasemida
Comp. LP X 5mg
Comp. LP x 10mg
Diurtico.
Antihipertensivo.
FERRER GRUPO

CLASIFICACIN:
Espironolactonas
Triamtereno
Amilorida
DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO
Concepto:
Son frmacos que aumentan la excrecin de sodio y disminuyen la
excrecin de potasio.
Concepto:
Es un diurtico ahorrador de potasio, que acta por un
mecanismo de competencia con la aldosterona en el tbulo
contorneado distal.
ESPIRONOLACTONAS
Clasificacin
Espironolactona
Aldactona
Farmacocintica:
Se absorbe bien por va oral, con una biodisponibilidad mayor que
90%. Su unin a las protenas es muy alta (90%).
Se metaboliza en el hgado con rapidez a canrenona (metabolito
activo que se elimina por va renal).
Farmacodinamia
Accin diurtica
Accin antihipertensiva
Mecanismo de accin
inhibicin competitiva de la aldosterona.
Bloqueo del intercambio de sodio por potasio, en el tbulo distal
renal, lo que da lugar a un aumento en la secrecin de agua y
sodio y a retencin de potasio.
Indicaciones
Estados edematosos (insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis
heptica y sndrome nefrtico).
Coadyuvante del tratamiento de la hipertensin.
Diagnstico y tratamiento en el corto y el largo plazo del
hiperaldosteronismo primario.
Prevencin y tratamiento de la hipopotasemia.
Reacciones adversas
Pueden aparecer signos de hiperpotasemia (arritmias cardacas),
nuseas, vmitos, diarrea y, con menos frecuencia, ginecomastia
(despus de varios meses de tratamiento); torpeza, mareos, falta de
energa, cefaleas.
En raras ocasiones: rash cutneo o prurito (reaccin alrgica).

Contraindicaciones
Hiperpotasemia.
Deber evaluarse la relacion riesgo-beneficio en anuria o
disfuncin renal, diabetes mellitus, nefropata diabtica,
disfuncin heptica, hiponatremia, trastornos menstruales,
ginecomastia.

NC P.A. F de P G.T. Laboratorio
ALDACTONE

100 Espironolactona Tab. X 100mg Diurtico.


Antihipertensivo.
PFIZER

ESPIRONE

Espironolactona Tab. x 25mg

Diurtico ahorrador
de potasio.
CARRION

Precauciones y advertencias
Evitar la excesiva ingestin de alimentos ricos en potasio, el uso
de sustitutos de la sal u otros suplementos de potasio.
En los ancianos puede haber mayor riesgo de desarrollar
hiperpotasemia.
Dosis mayores de 100mg/da pueden producir efectos
endocrinos o antiandrognicos.
Diurtico ahorrador de potasio, antihipertensivo, antihipopotasmico.
TRIAMTERENO
Mecanismo de accin
Acta en el tbulo distal del rin por bloqueo del intercambio de
sodio por potasio, dando lugar a un aumento en la secrecin de
agua y sodio y a retencin de potasio.
Farmacocintica
Se absorbe en forma rpida aunque incompleta en el TGI (30% a 70%).
Su unin a las protenas es moderada (40% a 70%). Se metaboliza en
el hgado. Se elimina principalmente por va biliar.
Indicaciones.
Como coadyuvante en el tratamiento de estados edematosos (ICC,
cirrosis heptica y sndrome nefrtico).
Edema inducido por corticoides y estrgenos y edema idioptico.
Hipertensin (cuando se desee un efecto diurtico con ahorro de
potasio).
Reacciones adversas.

Pueden aparecer signos de hiperpotasemia: sequedad de boca,
arritmias, calambres o dolores musculares, cansancio o debilidad
inusuales y pulso dbil.
Son de incidencia rara: artralgia, rash cutneo, hemorragias o
hematomas no habituales, nuseas, vmitos, prdida del apetito,
constipacin y cefaleas.
Precauciones y advertencias.
La medicacin de referencia no cura, pero controla la
hipertensin.
Es importante tomar la medicacin aun sintindose bien.
Es necesario controlar el potasio de la dieta porque puede haber
posibilidad de hiperpotasemia o hipopotasemia.
Pueden incrementarse los valores de glucemia en los diabticos.
No se debe cambiar la marca registrada comercial de la
asociacin sin consultar al mdico.
Pueden aparecer signos de desequilibrio electroltico.
Si se produce anuria o signos de disfuncin progresiva heptica o
renal hay que suspender el tratamiento.
Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio durante el embarazo,
ya que ambos medicamentos atraviesan la placenta.
Los individuos de edad avanzada pueden ser ms sensibles a los
efectos hipotensores y sobre los electrlitos de estos
medicamentos.

Contraindicaciones.
Hiperpotasemia.
Se deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en presencia de
anuria o disfuncin renal severa, hiperuricemia, lupus
eritematoso, pancreatitis, diabetes mellitus, disfuncin
heptica, gota y nefropata diabtica.

DIURACET-K



Hidroclorotiazida
. Triamtereno.

Tabletas:
25mg/50mg
en caja x 20.
Antihipertensivo.
Diurtico.

AMILORIDA
Mecanismo de accin

Los efectos diurtico y antihipertensivo se deben a la accin de
bloqueo, en el tbulo distal renal, del intercambio de sodio por
potasio, lo que da lugar a un aumento en la secrecin de agua y
sodio y a retencin de potasio.
Diurtico, ahorrador de potasio, antihipertensivo.
Farmacocintica
La absorcin es incompleta (15% a 25%) en el tracto
gastrointestinal; la velocidad de absorcin aumenta
despus de 4 horas de ayuno, aunque no necesariamente se
incrementa la cantidad absorbida.
Su unin a las protenas es mnima, no se metaboliza y su
vida media es de 6 a 9 horas; su concentracin mxima se
obtiene en 3 a 4 horas.
Se elimina por va renal de 20% a 50% en forma inalterada y
por va fecal 49% inalterada.

Reacciones adversas.
Pueden aparecer signos de hiperpotasemia, incluso si est
asociada con diurticos tiazdicos.
La hiperpotasemia aparece en 10% de los casos cuando se
usa sola y el signo ms evidente es la arritmia cardaca.
Son de aparicin menos frecuente: rash cutneo o prurito
(reaccin alrgica), constipacin, somnolencia, mareos,
cefaleas, nuseas y vmitos.

Contraindicaciones.

Hiperpotasemia.
Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en pacientes con anuria,
disfuncin renal, diabetes mellitus, nefropata diabtica,
disfuncin heptica e hiponatremia.

El manitol es un diurtico osmtico; eleva la osmolalidad del
plasma sanguneo y produce un aumento del flujo de agua desde
los tejidos, incluso el encfalo y LCR, hacia el lquido intersticial y
el plasma.
De esta manera se puede reducir el edema cerebral, la presin
intracraneana elevada, y el volumen y presin del LCR.
Induce la diuresis ya que no se reabsorbe en el tbulo renal y
aumenta la osmolalidad del filtrado glomerular; facilita la
excrecin de agua e inhibe la reabsorcin tubular renal de sodio,
cloruros y otros solutos.
DIURTICOS OSMTICOS
Diurtico, antihemoltico.
De esta manera promueve la excrecin urinaria de txicos
con un efecto protector en la nefrotoxicidad, al evitar la
concentracin de sustancias txicas en el lquido tubular.
Cuando se usa como solucin para irrigacin en la
reseccin prosttica trans-uretral, las soluciones diluidas
de manitol pueden minimizar el efecto hemoltico del
agua sola.
De esta forma se puede reducir la entrada de sangre
hemolizada en la circulacin y la hiperhemoglobinemia
resultante.
Slo se metaboliza en una pequea proporcin y, en esa
medida, lo hace en el hgado a glucgeno.
Su vida media es de 100 minutos, pero puede aumentar a
36 horas en caso de insuficiencia renal aguda. El comienzo
de la diuresis se efectiviza en 1 a 3 horas y se elimina por
va renal.

Indicaciones.
Alivio sintomtico del edema, oliguria en insuficiencia renal
aguda, edema cerebral, hemlisis e hipertensin ocular (para
reducir la presin intraocular elevada, despus de que hayan
fracasado otros mtodos).

Contraindicaciones.
Anuria con necrosis tubular aguda, deshidratacin severa,
hemorragia intracraneana activa, congestin pulmonar o
edema pulmonar severos.
La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en presencia
de disfuncin cardiopulmonar significativa, hiperpotasemia
o hiponatremia, hipovolemia y disfuncin renal
significativa.