MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA.

CIRUGIA II.
ANESTESICOS LOCALES.
MIGUEL LOJN
JORGE MARTNEZ
JORGE
RODRGUEZ
Perdida de
sensacin en
una parte
circunscrita
del cuerpo
Sin perdida de
conciencia
ANESTESIA
LOCAL
La anestesia es
provocada por la
depresin de la
excitacin de las
terminaciones
nerviosas
O inhibiendo el
proceso de
conduccin nerviosa
perifrica
Neurofisiologa.
No debe ser irritante en los tejidos
No producir alteraciones permanentes en la estructura
del nervio
Debe ser efectivo sin importar la aplicacin
dentro del tejido, o en la superficie de la
membrana mucosa
Toxicidad sistmica baja
Tiempo de
anestesia debe ser
lo mas corto posible





Actan sobre receptores de
membrana:
Bloquean los canales del sodio
Impiden la despolarizacin y
prolongan el periodo refractario
Propiedades farmacolgicas
Mecanismo de accin
Anestsicos Locales
Inhibicin de la transmisin del impulso nervioso de
manera reversible.
Bloqueo de los Canales del Sodio.
Difusin de la forma Base, unin con el receptor dentro
del canal de Sodio
Alteracin del Potencial de accin
Bloqueo de la Conduccin
Caractersticas
Liposolubilidad
Potencia y duracin de accin
pKa
Comienzo de la accin
Unin a protenas plasmticas
Duracin de la accin
El abandono del sitio de accin
el efecto tiende a desaparecer
Se distribuye al resto del organismo

efectos a otros niveles: cerebro,
corazn...
Mg. Berthing Caldern Rondn
SNC.-
Estimulacin, con excitacin, inquietud, temblor y
convulsiones, somnolencia. Depresin respiratoria y
muerte
Sistema Cardiovascular
Disminucin de la actividad elctrica, de la velocidad de
conduccin y de la fuerza de contraccin y dilatacin de
arteriolas.
La lidocana efectos anti arrtmicos y es bronco dilatador

Alergia.-
Son raros.
Se puede usar la difenhidraminas
Generalmente es a conservantes y a la epinefrina.

AMINOESTERS
Cocana
Benzocana
Procana
Tetracana
Clorprocana
AMINOAMIDAS
Lidocana
Bupivacana
Mepivacana
Prilocana
Etidocana
Ropivacana
Levobupivacana

MECANISMO DE ACCION
Las capas nerviosas limitan la velocidad de unin
del A. Local al receptor.

Producen disminucin de la velocidad y del grado
de despolarizacin del impulso nervioso



AMIDAS

Mas estables

Degracin heptica

No se metabolizan a
Acido p-aminobenzoico

ESTERES

Inestables en solucin

Degradacin plasmtica

Producen el metabolito
Acido p-aminobenzoico

Las principales diferencias entre los dos grupos :
1. Estructura qumica
2. Lugar de Biotransformacin
3. Potencial alrgico
Duracin breve: Procana
Clorprocana

Duracin moderada: Lidocana
Mepivacana
Prilocana

Duracin prolongada: Tetracana
Bupivacana
Etidocana
1. ABSORCION
- Sitio de la inyeccin
- Dosis
- Adicin de Vasoconstrictor
- Perfil farmacolgico de la sustancia

Los sitios de inyeccin que causan mayor concentracin
Plasmtica de A L pudiendo ser txicos son:
Bloqueo de Nervios Intercostales
Espacio epidural lumbar
Plexo Braquial
Tejido Subcutneo
2. DISTRIBUCION
Pulmn

Tej. con alta perfusin:
corazn, cerebro, riones




3. BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION

ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas
a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol

AMIDAS sufren degradacin enzimtica en el hgado
Reacciones de N-desalquilacin e hidrolisis
Mayor metabolismo heptico con: Prilocana
Lidocana
Mepivacana
Etidocana
Bupivacana
- Excrecin renal

- Unin a protenas plasmticas 55 % - 95%
(Glicoprotena alpha 1 cida)

- La VM de eliminacin se prolonga en los pacientes
geritricos y recin nacidos


-Mareo, Vrtigo, dificultad para la acomodacin ocular
adormecimiento en boca y desorientacin
- Escalofros, contracciones musculares

CONVULSIONES GENERALIZADAS
TONICO CLONICAS

DEPRESION RESPIRATORIA

PARO RESPIRATORIO

- Los frmacos mas potentes son menos neurotxicos

La Lidocana es mas neurotxica que la Bupivacana

-La hipercapnia y la acidosis disminuyen el umbral
convulsivo y la unin a protenas plasmticas.

-Disminuyen la velocidad max de despolarizacin
en la fibras de purkinje y el msculo ventricular

- La bupivacana reduce la despolarizacin en una
mayor proporcin que la lidocana.

-Velocidad de recuperacin lenta
-A mayor potencia, mayor efecto inotrpico

- Los frmacos mas potentes son mas cardiotxicos

-La Bupivacana es mas cardiotxica que la Lidocana

-La bupivacana produce arritmias ventriculares : F.V.

- La reanimacin es menos satisfactoria

Los anestsicos locales se pueden dividir en dos categora
de acuerdo a su frmula qumica: los esteres y las amidas.
Los anestsicos locales se pueden usar en diversas
tcnicas y formas para lograr un bloqueo nervioso en
diferentes partes y con caractersticas distintas.
Bloqueo de excitacin de
las terminales nerviosas
de la piel.
Infiltracin
Percutnea: Infiltracin del
anestsico intradrmico,
subcutneo o I.M.
Intravascular: La
aplicacin en una vena de
una extremidad, a la cual
se ha colocado un
torniquete doble que evita
su absorcin masiva.
Bloqueo de nervio perifrico
Inhibicin de la conduccin neural de las fibras nerviosas
del sistema nervioso.

Bloque de nervios menores:
Cubital, radial, mediano o
intercostal.
Bloqueo de nervios mayores o
tronculares: bloqueo de plexos
nerviosos como el branquial a
nivel cervical o axilar y el bloqueo
citico-femoral.
Bloqueo de los nervios a la salida
del sistema nervioso central,
como el paravertebral o radicular
e intercostal posterior.
Bloqueo neural central
Inhibicin de la conduccin neural en las fibras nerviosas
que son parte del sistema nervioso central.
Anestesia peridural.
Anestesia espinal o subaracnoidea
An cuando este tipo de drogas se usa poco actualmente,
nos referimos a ellas por haber contribuido al desarrollo de
las anestesiologa moderna y para conocer su toxidad.

Procana
Su accin es moderada y su inicio lento. Puede causar
toda una gama de efectos txicos sobre el sistema
nervioso central y cardiovascular, que pueden ser
disminuidos al adicionar un vasoconstrictor.
En anestesia local: de 500 a 600 mg.
En anestesia espinal: de 50 a 200 mg.

-Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstriccin
local, consecutiva a la inhibicin en la recaptacin
Noradrenalina

-Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captacin
catecolaminas en el SNC y perifrico

Clorprocana
- Anestsico local de tipo ester
- Derivado clorado de la procana
- Inicio rpido de accin con duracin corta
- Toxicidad reducida
- neurotoxicidad
- No se recomienda intraraquidea , ni epidural
En anestesia espinal una dosis de 10-20 mg.
Tetracana
- Aminoester de larga duracin
- Potencia elevada
- Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede
mostrar toxicidad sistmica mayor.
- Anestesia raqudea tpica en oftalmologa y en la vas
areas altas. En anestesia espinal una dosis de 10 a 20
mgrs. Es suficiente para cirugas de una hora o ms.

Las reacciones alrgicas a los anestsicos locales tipo
ster y la toxidad misma de ellos hicieron que los
anestsicos tipo amida se popularicen rpidamente
despus de su introduccin. Hoy en nuestro medio los
anestsicos ms usados son la lidocana y bupivacana.

- Anestsico local de mayor uso
- Prototipo de las amidas
- Anestesia rpida, intensa y de larga duracin
- Dosis txica : 8 mg/Kg
- su toxicidad aumenta al elevarse la concentracin y cuando
se usan grandes volmenes sin vasoconstrictor.
- Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg
- Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg
No es irritable a los tejidos y tiene una mayor estabilidad en
relacin a otros anestsicos. Un efecto secundario de esta
dosis altas selidocana es la somnolencia y cuando se
sobrepasan la dosis teraputicas y se alcanzan dosis txica,
aparece excitacin, desorientacin y estimulacin general del
SNC.

La mepivacana o carbocana, se usa igual que la lidocana
a concentraciones similares de 0.5% y el 1% para
infiltracin. su comienzo es rpido y moderado, no tiene
efecto cuando se usa tpicamente.

La prolicana, anloga de la lidocana, se uso ampliamente
para anestesia raquidea de inicio rpido y duracin
prolongada.

Dosis mxima recomendada en adultos: 8mg/kg
- Amida de larga duracin
- Bloqueo mas sensitivo que motor
- Trabajo de parto y posoperatorio
El tiempo de latencia y su duracin de accin es mayor
que la lidocana.
Por no atravesar la barrera placentaria es de eleccin
para anestesia obsttrica.
Parto vaginal: 6 mg al 0.5%
Cesrea: 7.5 mg a 10.5 mg al 0.5%

-Anestsico local de larga duracin , con menor
cardiotoxicidad

-Menos potente que la Bupivacana

- Respeta an mas las fibras de conduccin motora

- Anestesia Obsttrica

-110-150mg

reciente introduccin, de accin prolongada y cuatro veces
ms potente que la lidocana y solamente dos veces mas
txico que la misma. No debe usarse en anestesia
raqudea. Dosis mxima 300mgr. Duracin 4 a 6 horas.


Es ms potente y el ms txico de todos los anestsicos
locales de accin prolongada. Produce escaras en la piel
cuando se aplica subcutneamente.
crema o pomada al 0,5% o 1%. Dosis lmite para el adulto:
no ms de 30 gramos de formulacin al 1%