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AMINAS

SIMPATICOMIMETICAS
Y FARMACOS INOTROPICOS
DRA. ANA ISABEL GRACIA OSUNA
UTIP


AMINAS SIMPATICOMIMETICAS
Las drogas simpaticomimticas son sustancias naturales o
de sntesis, que actan como agonistas del sistema
simptico, estimulando directamente los receptores
adrenrgicos
AMINAS SIMPATICOMIMETICAS
El sistema simptico tiene diferentes tipos de
receptores (alfa (a), beta (b) y dopaminrgicos (d))
ubicados en la superficie celular, cuya estimulacin
produce diferentes efectos fisiolgicos

Tipos y subtipos de adrenoreceptores
Receptor
Efectos
Tipo Alfa 1
Alfa 1A
Alfa 1B
Alfa 1C
Alfa 1D
aumenta el trifosfato de
inositol y Diacilglicerol
Tipo Alfa 2
Alfa 2A
Alfa 2B
Alfa 2C
Disminuye cAMP
Tipo Beta
Beta 1
Beta 2
Beta 3
Aumenta cAMP
Tipo Dopamina
D1
D2
D3
D4
D5
Aumenta cAMP
TIPO TEJIDO ACCIONES
alfa1 Musculo liso(inervado) contraccion
Musculo pupilar Contraccion (dilatacion pupila)
Musculo pilomotor Ereccoin de pelo
higado glocogenolisis
corazon Aumenta fuerza de contraccion
Alfa 2 Plaquetas Agregacion
Musculo liso vascular contraccion
lipocitos Inhibicion de lipolisis
Beta 1 corazon Aumenta fuerza de contraccion
Beta 2 Musculo liso respiratorio relajacion
Musculo esqueletico Promueve captacion de potasio
higado Activa glucogenolisis
Beta 3 lipocitos Activa lipolisis
D 1 Musculo liso Dilata vasos sanguineos renales
D 2 Treminaciones nerviosas Modula la liberacion de transmisor
EFECTOS
La estimulacin alfa con vasocontriccin,
relajacin intestinal y midriasis.
La estimulacin b: los b1 aumento de la
contractilidad, del automatismo, de la
velocidad de conduccin y de la irritabilidad
miocrdica y los b 2 vasodilatacin y
broncodilatacin.
dopaminrgicos-1: vasodilatacin de los
territorios renal, mesentrico, coronario y
cerebral.

RECEPTORES ALFA
Mecanismo poco claro, estimula la formacion de
1,4,5-trifosfatode inositol (IP3), aumenta las
concentraciones citosolicas de calcio. El IP3
promueve la liberacin de Ca a partir de depsitos
intracelulares lo que aumenta la concentracin
citoplasmatica de Ca libre y activacin de diversas
proteincinasas dependientes de calcio
RECEPTORES BETA
Estimulacin de la enzima adenililciclasa, que es una
enzima que acta sobre el adenosintrifosfato (ATP),
para convertirlo en adenosinmonofosfato cclico
(AMPc). Conforme aumentan los niveles
intracelulares de AMPc, se libera una mayor
proporcin de calcio del sistema de tbulos
longitudinales retculo sarcoplasmticos y aumento
en la entrada de calcio a travs de la membrana
celular y su secuestro en el interior de la clula,
teniendo lugar como respuesta fisiolgica, un
aumento en la fuerza de contraccin del corazn.


RECEPTORES DOPAMINA
Estimulacion de la adenilciclasa, relajacion de
musculo liso por receptores D1, probablemente por
la acumulacion de cAMP en lechos vasculares
donde la dopamina es vasodilatador
EFECTOS ADVERSOS
Taquicardia, hipertensin, mayor consumo de
oxigeno por el miocardio, arritmias, ansiedad,
cefalea, retencin aguda de orina, precipitacin o
exacerbacin de glaucoma, disminucin del flujo
sanguneo esplacnico y renal
CLASIFICACION
Se pueden clasificar en:
Endgenas: Adrenalina, dopamina, noradrenalina.
Sintticas: Dobutamina
ADRENALINA
Tiene actividad alfa y betadrenrgica. Aumenta la
frecuencia y contractilidad miocrdica.
Indicada en todas las formas de paro cardio
respitario. Por su accin vasoconstrictora mantiene
la presin de perfusin coronaria y cerebral. De
eleccin en el shock anafilctico.
ADRENALINA
Efecto beta adrenergico a dosis bajas: 0.05 a 0.3
mcg/kg/min, vasodilatacion, aumenta FC y
contractilidad cardiaca. A medida que se
aumenta la dosis aumenta efecto alfa:
vasoconstriccin
Indicada en paro cardiorespiratorio, hipotensin
no relacionada a hipovolemia, bradicardia
sintomtica, choque anafilctico, sptico y
cardiogenico
ADRENALINA
Dosis: paro cardiorespiratorio
Dosis inicial: 0.01mgkg. 0.1 mlkg 1:10,000
Dosis subsecuentes 0.1-0.2 mgkg, 0.1-0.2 ml mlkg sol.
1:1000
Infusion: 0.1 a 1 mcgkgmin (5 mcgkgmin)
Presentacion: 1 ml=1 mg (1000 mcg)
NORADRENALINA
Efecto alfa 1 potente, beta 1 moderado y beta
2 nulo. Produce considerable elevacin de la
resistencia perifrica. El flujo renal esplcnico y
heptico disminuye pero el coronario puede
aumentar por incremento de la presin de
perfusin
En el shock distributivo y bajas resistencias
vasculares, choque anafilactico, medular y
septico
NOREPINEFRINA
Dosis 0.1 a 2 mcgkgmin


Presentacion: 1 ml= 1 mg (1000 mcg)
DOPAMINA
La dopamina es un precursor endgeno de
la noradrenalina cuyos efectos agonistas
sobre de los receptores a1, b1, b2 y D1
depende de la dosis administrada, es til
para tratar el choque y brindar proteccin
renal
Indicada en: hipotension, choque
cardiogenico, necesidad de mejorar flujo
renal y esplacnico (oliguria por IR prerenal)
DOPAMINA
DOSIS:
1-5 mcgkgmin: efecto Dopa, aumenta flujo renal y
esplacnico
6-10 mcgkgmin: efecto beta, inotropico y cronotropico
10-20 mckgmin, efecto alfa, vasoconstriccion

DOPAMINA


Presentacion:
1 ml = 40 mg (40,000 mcg)


DOBUTAMINA
Actividad inotrpica positiva intensa, mnimo
efecto vasoconstrictor y cronotrpico.
Agonista b 1 con mayor efecto sobre la
contractilidad que sobre la F.C. Produce
vasodilatacin moderada.
Indicada en: disfuncion miocardica, gasto
cardiaco inadecuado (pacientes con
resistencias vasculares elevadas sistemicas o
pulmonares)


DOBUTAMINA
DOSIS: 2 a 20 mcgkgmin

Presentacion:
1 ml = 12,500 mcg o 1 ml=25,000 mcg
AGENTES INOTROPICOS
los agentes inotrpicos cardiacos son los frmacos
que aumentan la fuerza de contraccin del
corazn. Tanto el corazn normal como el corazn
insuficiente, son susceptibles a la accin de los
agentes inotrpicos.
Agentes inotropicos
Aminas adrenergicas Dobutamina
Adrnelina
Noradrenalina
Agentes dopaminergicos Dopamina
Inhibidores de la fosfodiesterasa Milrinona
Amrinona
Sensibilizadores de calcio levosimendan
INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA

Las fosfodiesterasas son una familia de enzimas
que participan en la fisiologa celular mediante la
regulacin de la concentracin de segundos
mensajeros intracelulares. Se conocen en la
actualidad ocho isoformas de fosfodiesterasas, de
estas, la que nos interesa es la nmero III
INHIBIDORES DE LA
FOSFODIESTERASA
El AMPcclico, producido a partir de la
estimulacin de los receptores beta
adrenrgicos puede tener dos destinos:
1.- el que culmina con un incremento de la
contractilidad cardiaca
2.- degradacin del AMPc hacia 5-AMP,
producida por la fosfodiesterasa III.
La inhibicin de esta enzima, protege al
AMPc, favoreciendo su destino hacia el
incremento en la contractilidad. Es decir, se
trata de un efecto ahorrador de AMPc

MILRINONA
Estas sustancias pertenecen al grupo de las
bipiridinas
Indicada para el manejo a corto plazo de la
insuficiencia cardiaca descompensada
Dosis de inicio 50 mcg/kg en 15 min
Infusion a 0.5 mcg/kg/min. De 0.25 a 0.75
mg/kg/min

MILRINONA
Reduccin significativa de la presin diastolica en
la aorta, y de las resistencias vasculares en un
11%, la fraccin de eyeccin de ventrculo
izquierdo se incrementa alrededor del 14%.
MILRINONA
EFECTOS ADVERSOS
Arritmias ventriculares, taquicardia, fibrilacin
ventricular, hipotensin, hipokalemia,
trombocitopenia, bronco espasmo
SENSIBILIZADORES DE CALCIO
LEVOSIMENDAN.
Inhibidor de la fosfdiesterasa III, que
promueve la sensibilizacion de la miofibrilla
cardiaca por el calcio intracelular. Mejor
perfil de seguridad que sus antecesores
milrinona y amrinona. Mejora gasto
cardiaco, presion sistolica de la arteria
pulmonar y presion telediastolica de
ventriculo izqueirdo sin aumentar
significativamente el consumo miocardico
de oxigeno. Tratamiento intravenoso de la
insuficiencia cardiaca a corto plazo

LEVOSIMENDAN
Sensibilizador de calcio, aumenta contractilidad
miocrdica sin incrementar niveles de calcio
intracelular, acta a travs de una interaccin
calcio-dependiente con trponina C. Al no elevar los
niveles de calcio no predispone a arritmias.

LEVOSIMENDAN
Dosis de impregnacin 12 mcg/kg

Dosis de mantenimiento 0.05 mcg/Kg/min.

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