Farmacologa

Tema : FARMACOCINETICA

Docente : Dr. Ral Sotelo Casimiro

Semestre : 2014-I
Farmacocinetica
Estudia la velocidad y los factores que modifican la velocidad y la cantidad
de los frmacos, en su desplazamiento hacia el rgano blanco
Fases
segn Via de Administracion
Metabolismo
Distribucion
Liberacion
Absorcion
Excrecion
Vias de Administracion
Mucosa
Subcutanea
Cutanea
Mucosa
Oral
Cutanea
Parenteral
Oftalmica
Respiratoria
Sublingual
Rectal
Vaginal
Oral
Intravenoso
Intramuscular
Enteral
Sistemico
Local
Nasal
V.A.
Rutas de las vas de Administracin
Parenteral
Enteral
No llega al torrente sanguneo
Sistmico
Local
V.A.
Torrente Sanguneo Portal
Hgado: Metabolismo del I paso
Torrente Sanguneo Venoso
Pulmones: Eliminacin del I paso
Torrente Sanguneo Arterial
rgano Blanco
Torrente Sanguneo Venoso
Pulmones: Eliminacin del I paso
Torrente Sanguneo Arterial
rgano Blanco
Fases de las vas de Administracin
V.A.
Sistemico
Enteral
Parenteral
Local
Mucosa
Cutanea
Excrecion
Metabolismo
Excrecion
Excrecion
Intravenosa
Metabolismo
Distribucion
Liberacion
Distribucion Oral
Absorcion
Mucosa
Cutanea
Subcutanea
Intramuscular
Absorcion
Distribucion
Metabolismo
Excrecion
Metabolismo
Frmaco y Membrana Celular
Peso molecular
Forma molecular
Dbil
Acido
No ionico
Estado inico
Grado inico
Propiedades
Fuerte
Base
Ionizado
Liposolubilidad
Propiedades del frmaco
Frmaco atraviesa membrana celular Distribucin
Absorcin
Excrecin
Determinado
Propiedades estructurales de la membrana
Propiedades fisico-quimicos del farmaco
Membrana Celular
CCC
CCCC
CC
CCCC
AAA
AAAA
AA
A
BBB
BB
BBBBB
BBB
CC
BB
AA
A A A
A A A
B
C
ATP ADP
Tres
Molculas
diferentes
B
H
2
O
A
B
C
Transporte Activo Transporte Pasivo
Transporte
Activo Primario
Transporte
Activo Secundario
Transporte Mediado
Difusin
arrastre
2
1
Difusin
Simple
3
Difusin
canalizada
4
Difusin facilitada
uniporte
(por gradiente)
5
Difusin facilitada
Simporte
Difusin facilitada
con gasto de energia
(contragradiente)
7 6
Difusin facilitada
Antiporte
Membrana Celular
TRANSPORTADORES DE MEMBRANA
ABC
Bidireccional
Introduce y expulsa xenobiticos
Expulsa xenobiticos
Unidireccional (dentro-fuera)
SLC
Transporte activo primario
Existen 7 familias (80 miembros)
Transporte facilitado y activo secundario
Existen 43 familias (300 miembros)
Liberacin
El principio activo queda libre de su protector para ser absorvido

Desintegracin
Desagregacin
Disolucin
Polvo
Cpsula
Tableta
Pastilla
Pldora
Soluciones
Supositorio
vulo
Absorcin
El frmaco pasa desde el sitio de administracin hasta el torrente sanguneo.
Biodisponibilidad
Fraccin administrada que llega al torrente sanguneo en forma inalterada.
Mecanismo
Sistmica
Difusin Simple.
Difusin Facilitada.
Transporte Activo.
Osmosis.
Filtraciones.
Intracelular.
Intercelular.
Oral.
Mucosa.
Cutnea.
Subcutnea.
Intramuscular.
No llega al 100%
Llega al 100%
Intravenosa.
Absorcin
L
a
t
e
r
a
l

Basal
Luminal
Arteriola Vnula
Capilar
Metabolismo
El frmaco experimenta modificaciones qumicas en el organismo.
Cambio metabolico
Metabolito Inactivo.
Metabolito mas Activo.
Metabolito Txico.
Metabolito Hidrosoluble.
Fases metabolicas
Fase 1: Reaccin de funcionalizacin
Fase 2: Reaccin de conjugacin
Medio metabolico
Fase 2 : Citoplasma
Fase 1 : Reticulo endoplasmico
Fase 1
Fase 2
Enzimas metabolizadoras de xenobioticos
Fase 1
Hidrolasa de epoxido (mSE)
Flavin monooxigenasa (FMO)
Citocromo P
450
(CYP)
Glucoronosiltransferas
S-transferasas de Glutation
N-acetiltransferasas
Metiltransferasas
Fase 2
CYP
rganos que tienen CYP
Modifican el metabolismo
Principales
Secundarias
Hgado
Pulmones
Rin
Estmago
Intestino
Piel
Fisiolgico
Patolgico
Edad
Sexo
Gestacin
Heptico
Renal
Carencial
Reacciones del CYP
Hidroxilacin
Epoxidacion
Desaminacin
Decarboxilacin
Deshalogenacin
Desulfuracin
Distribucin
Los frmacos circulan hasta alcanzar el sitio donde ejerce sus efectos
Fases
Mecanismos
1. Llega a los rganos ms perfundidos.
2. Llega a los rganos segn el flujo regional.
Fraccin libre: Farmacologicamente Activo.
Ligado a protenas plasmticas: Inactivo.
Cerebro
Corazn
Rin
Protena plasmtica
Glucoproteina
1

Albumina
Globulina fijadora
Hormona sexual
Hormona tiroidea
frmaco cido
frmaco alcalino
Distribucin
Arteriola Vnula
Excrecin
El frmaco y sus metabolitos se expulsan hacia el exterior del organismo.
Vas de Excrecin
Renal
Heptica
Pulmonar
Cutnea
Mamaria
Oral
Fecal
Orina
Bilis
Exhalacin
Sudor
Leche
Saliva
Heces
Mediciones Farmacocinticas
Perido de latencia
Duracin de efecto
Tiempo de vida media
Tiempo de Vida Media
Tiempo en que la concentracin plasmtica de un frmaco se reduce al 50%.
Importacia
Permite instaurar dosis.
Determina intervalo entre dosis.
Determina niveles activos estables.
Evita niveles farmacologicos toxicos.
CONSTELACION DEL ORION
Dr. Raul sotelo casimiro