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Universit d'Alger
Facult de mdecine
Dpartement de pharmacie
Laboratoire de pharmacologie
2013/2014
plan:
I/introduction
II/physiopathologie et mcanisme
daction
III/proprits pharmacologiques
a/ pharmacodynamie
b/pharmacocintique
IV/indications thrapeutiques
V/effets indsirables
VI/contre indications
VII/prcautions demplois
VIII/interactions mdicamenteuses
IX/formes pharmaceutiques
commercialises en Algrie et
posologie
X/rfrences bibliographiques
Prsent par:
Abdellah elhadj Salim
Acheli Widyane
Ait ouakli Nadia
Agyei nyamekye
kwabena
Abdelhafid salah
eddine
Introduction
Traitement
En matire de traitement de la crise on distingue les
traitements non spcifiques qui soulagent les cphales
(symptomatiques) et des traitements spcifiques qui
inhibent la vasodilatation suppose tre l'origine de la
migraine tels les triptans
Des antimigraineux de crise appartenant a la classe
thrapeutique de la neurologie-psychiatrie dont le
premier a tre mis sur le march est le sumatriptan
Formes et prsentations pharmaceutiques: il est
commercialis souvent sous la forme de sumatriptan
succinate en : Comprims pelliculs , solutions pour
pulvrisation nasale , solutions injectables par la voie
sous cutane
II
Physiopathologie
et
Mcanisme
daction
physiopathologie
Le mcanisme nest pas encore totalement lucid connu dans les dtails
mais cependant on pense que la migraine rsulte dune association des
facteurs gntiques et environnementaux en proposant on peut propos un
scnario une hypothse physiopathologique qui demande encore tre vrifi
Comprend un processus neurologique, biochimique et vasculaire
Au niveau physiologique, la migraine correspond un drglement des nerfs
et des VS du crne, qui saccompagne dune inflammation.
Lhypothalamu
s
Par un facteur
dclenchant
Nerf trijumeau
Libration des
neuropeptides
vasodilatateurs des
vaisseaux mnings
( srotonine)
Flux sanguin dans
les vaisseaux
douloureux
Passage des
substances
algognes et
inflammatoires
dans les tissus
environnants
Fibres
sensitives du
nerf trijumeau
mcanisme daction
le sumatriptan est un agoniste slectif
des rcepteurs de la srotonine
analogie structurale avec la srotonine
Sumatriptan
Srotonine
effets de la srotonine
III
Proprits
Pharmacologiques
pharmacodynamie
En gnral :le sumatriptan est responsable d'une
vasoconstriction slective de la circulation artrielle
carotidienne. qui vascularise les tissus extra crniens
et intracrniens tels que les mninges
Comprim : La rponse clinique dbute 30 minutes
environ aprs administration orale. Les tudes n'ont
pas montr une diffrence statistiquement significative
entre le placebo et le sumatriptan dans le soulagement
de la douleur 2 heures quelle que soit la dose.
Solution injectable : La rponse clinique dbute 10
15 minutes aprs injection sous-cutane.
pharmacocintique
ABSORPTIO DISTRIBUTI METABOLIS
N
ON
ME
rapide
Administrati
on en SC
Faible
Oxydatif d a
liaison aux
la MAO A
PP(14-21%)
F=96%
Vd=170 l
Cmax en 25
min
Aprs une
dose de 6mg
Per os
Pulvrisatio
n nasale
F=14%
Cmax en 45
min
Aprs une
dose de
50mg
Cmax en 1h
F=16%
ELIMINATION
CLpm=1200ml
/min
CLprm=260ml/
min
Clnon r=80%
dela CLt
T1/2=2h
Urinaire du
mtabolite
analogue
acide
indolactique
sous forme
de lacide
libre ou de
glucuroconjug
u
IV
Indications
VLes
effets indsirables
Frquemment:
Systme nerveux: vertiges , somnolence
Vasculaires : PA
Respiratoires,thoraciqes et mdiastinales
:dyspne
Gastro-intestinales: nauses, vomissement
Musculosquelettiques et systmiques :lourdeur
Troubles gnraux et anomalies au site
dadministration :faiblesse, douleur
Exceptionnellement:
Systmes immunitaire: allergie pouvant
aller au choc anaphylactique
Systme nerveux: pilepsies,
tremblements
Vasculaires: syndrome de Raynaud et
hypotension
Gastro-intestinales: colites ischmiques
Musculosquelettiques et
systemique:raideur de la nuque
VIcontre
indications
VIIPrcautions
demploi
VII
ILes
interactions mdicamenteuses
Mdts contenants de
Synergie: leffet est potentialis, les deux sont des
lergotamine
vasoconstricteur
ex: ergotamine,
mthysergide,dihydroergotam HTA, vasoconstriction AVC et IDM
ine
Millepertuis(inducteur
enzymatique)
ISRS
Ex:fluoxtine
Syndrome srotoninergique:
potentiellement mortel
ISRSN
Ex:venlafaxine
Syndrome srotoninergique
potentiellement mortel
I
X
DCI:Sumatriptan succinate
CALMIG en Cp 50 mg B/02-B/06
Les Cps doivent tre avals sans tre croqus avec un
grand verre deau
Posologie usuelle:
1 Cp par crise de migraine: adulte de + de 18 ans
et de de 65ans
Inutile de reprendre un Cp si les cphales persistent
Il est possible de prendre un autre CP si une 2me crise
apparait dans les 24 h en respectant un dlai de 2h entre
les 2 prises
Ne jamais dpasser 3 Cps /jr
X
Rfrences
bibliographiques