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ANTIDIABTICOS ORALES
NDICE
1. Introduccin.
2. Agentes antidiabticos orales.
Clasificacin.
Biguanidas.
Tiazolidinedionas
Inhib. Alfa glucosidasas.
Meglitinidas
Sulfonilureas
Tratamientos combinados.
Cuando utilizarlos?
Conclusiones.
Bibliografa.
INTRODUCCIN
Nmero (millones)
300
250
333
200
280
150
177
100
50
0
120
150
2025
Asia,poblacinlatinaenlosEE.UU.y
Amrica del Sur tendrn los mayores
aumentos...
TAMP
13.3
COAH
13.2
NL
13.1
DGO
12.7
VER
12.7
DF
12.3
12.5
12.4
YUC
Mxico
ENSA 2000
12.0
TAB
11.8
BCS
11.7
SIN
11.5
GRO
11.3
PUE
Q. ROO
10.7
NAY
10.7
10.7
COL
MOR
10.5
JAL
10.5
10.3
SON
10.3
BC
TLAX
9.9
MEX
9.9
9.9
CAMP
9.7
CHIS
9.5
MICH
9.4
QRO
8.9
OAX
8.6
CHIH
8.5
ZAC
8.3
GTO
8.3
AGS
8.2
SLP
ENSA 2000:
10.9 %
10
12
14
16
MORTALIDAD EN MXICO
AO 2001
Mujeres
Diabetes mellitus
2
3
1
2
3
DM tipo 1 : 10 - 15%.
- Tratamiento con insulina.
DM tipo 2: 85 - 90%.
Tratamiento en DM 2:
Dieta sola:
20.1%
Insulina sola:
16.4%
Antidiabeticos orales:
52.5%
Antidiabticos + Insulina: 11.0%
DISMINUCIN DE COMPLICACIONES
MICRO- Y MACROVASCULARES DM 2
50 %
DIABETES MELLITUS
METAS TERAPUTICAS
Aliviar sntomas.
Mejorar calidad de vida.
Prevenir complicaciones agudas.
Prevenir complicaciones crnicas:
Macrovasculares.
Microvasculares.
DIABETES MELLITUS 2
METAS TERAPUTICAS
Control de factores de riesgo de
aterosclerosis:
Hipertensin arterial.
Tabaquismo.
Obesidad.
Dislipidemias.
RECOMENDACIONES
ADULTOS CON DM 2
Gluc. preprandial
Gluc. posprandial
HbA1C
90-130 mg/dl
< 180 mg/dl
< 7.0%
Presin sangunea
130 / 80 mmHg
Lpidos
LDL
Triglicridos
HDL
DIABETES MELLITUS 2
INTRODUCCIN
Dieta
Ejercicio
Antidiabticos orales
Insulina
Resistencia a la insulina.
Deficiencia en la secrecin de insulina.
CLASIFICACIN
Secretagogos de insulina.
Sulfonilureas
Meglitinidas
Biguanidas.
Tiazolidinedionas.
Inhibidores de alfa glucosidasas.
Sulfonilureas
Meglitinidas.
Biguanidas:
Metformina.
Tiazolidinedionas:
Pioglitazona.
Roxiglitazona.
BIGUANIDAS
METFORMINA
NH2
N C NH C NH2
CH3
NH2
Mecanismo de accin:
No estimulan la produccin o secrecin
de insulina.
Disminuyen niveles de insulina plasmtica.
Efectos:
la glucemia en ayuno.
la glucemia post-prandial.
las cifras de HbA1c.
los niveles de insulina plasmtica.
los triglicridos.
el colesterol total.
el colesterol LDL y VLDL.
de peso.
Monoterapia.
En combinacin con tiazolidinedionas.
En combinacin con sulfonilureas.
Despus de falla secundaria a sulfonilureas.
En combinacin con insulina.
Efectos colaterales:
Ocurren en 5 - 20% de los pacientes.
Anorexia, nusea, vmitos, diarrea,
discomfort abdominal.
Acidosis lctica.
TIAZOLIDINEDIONAS
GLITAZONAS
ROXIGLITAZONA
PIOGLITAZONA
MECANISMO DE ACCIN:
Unin al receptor proliferador peroxisomal
activado (PPAR gama), cambiando la
expresin de genes dependientes de
insulina en el hgado.
No producen hipoglucemia.
de triglicridos.
de cidos grasos libres.
de HDL-colesterol.
de LDL -colesterol (< 10%).
No cambio en Apo B.
Efectos adversos:
Ganancia de peso:
Roxiglitazona: 3.5 - 7.8 libras
Troglitazona: 1.3 libras .
Anemia.
Edema.
Falla heptica.
Contraindicaciones:
Embarazo.
Lactancia.
Pediatra.
Lpidos.
Funcin endotelial.
Presin arterial.
Estado procoagulante e inflamacin.
CHOs complejos
Oligosacridos
LIPASA PANCRETICA
Oligosacridos
GLUCOSIDASAS
Monosacridos
MECANISMO DE ACCIN:
Inhibidores competitivos de las alfaglucosidasas en el borde en cepillo de
los enterocitos.
Efectos:
Disminucin en la digestin de los CHOs
Consecuencias:
de hiperglucemia postprandial.
de hiperinsulinemia postprandial.
de hiperglucemia de ayuno.
de Hb A1c.
Efectos colaterales:
Gastrointestinales:
Flatulencia, diarrea, disconfort abdominal
Elevacin de PFHs
SECRETAGOGOS
DE INSULINA
MEGLITINIDAS
SULFONILUREAS
Sulfonilureas:
Tolbutamida, Clorpropamida.
Glibenclamida.
Glipizida.
Glimepirida.
MECANISMO DE ACCIN:
En forma directa aumentan el cierre
estimulado por la glucosa de los canales
de potasio dependientes de ATP.
MEGLITIDINAS
REPANGLINIDA
NATEGLINIDA
MECANISMO DE ACCIN
Incrementan la secrecin de insulina
mediada por alimentos en la fase temprana.
Mejora en glucemia en ayuno.
Mejora en glucemia postprandial.
En combinacin con:
Metformin.
Tiazolidinedionas
SULFONILUREAS
Carbutamida.
Tolbutamida.
Clorpropamida.
Acetohexamida.
Glucodiacina.
Tolazamida.
Segunda generacin:
Glibenclamida.
Glipizida.
Glibomurida.
Gliclazida.
Glimepirida.
Adherencia a la dieta
Falla secundaria:
5-10 % por ao.
50 - 75% en buen control a 10 aos.
Causas:
Paciente no bien seleccionado
Dieta
Clula exhausta
Medicamento (tiazidas, Bloqueadores)
Indicadores de xito:
Mayor de 40 aos
DM tipo 2 de < 5 aos
Peso corporal entre 110-160% del ideal
Contraindicaciones:
Efectos colaterales.
1 2 /da
50 60 mg/dl
REPAGLINIDA
NATEGLINIDA
antes alimentos
antes alimentos
50 60 mg/dl
20 mg/dl
GLUC. PC
efecto ligero
efecto moderado
gran efecto
INSULINA
F. tarda
F. temprana/tarda
10 min 4 hr.
PESO
1 3 kg
1.0 kg.
1.0 kg
1.5%
1.5%
0.8%
Cara
Cara
HbA1c
COSTO
Econmicas
TRATAMIENTOS
COMBINADOS
Sulfonilureas/glinidas
1.5 a 2.0 %
Metformina
1.5 a 2.0 %
Glitazonas
1.5 a 2.0 %
2.0 a 4.0
Biguanidas + Tiazolidinedionas.
Biguanidas + Meglitinidas.
Biguanidas + Sulfonilureas.
Tiazolidinedionas + Meglitinidas.
Tiazolidinedionas + Sulfonilureas.
Biguanidas + Tiazolidinedionas + Meglitinidas.
Biguanidas + Tiazolidinedionas + Sulfonilureas.
CUNDO UTILIZARLOS?
Biguanida
/+
TZDs
3 - 5 aos
Biguanida /+TZDs
+
Meglitinidas
Deriv. fenilalanina
7- 10 aos
+ 12 aos
Biguanida /+ TZDs
Biguanida
+
+
Sulfonilureas
Insulina nocturna
+
Meglitinidas
Deriv. fenilalanina