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NO ESTEROIDEOS
(AINEs)
AINEs
Frmacos, en su mayora
antiinflamatorios, con actividad
analgsica y antitrmica.
HISTORIA
1761 Edmund Stone.
Descripcin.
1829 Leroux aisl
Salicilina.
1869 Hermann Kolbe
sintetiz Salicilato.
1899 Hoffman ,
compaa Bayer > AAS
Sauce Blanco.
AINEs.
Los frmacos del grupo tienen eficacia relativa para cada
accin.
Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y
COX-2).
COX-1
COX-2
Inducible. Se expresa por induccin de
mediadores de inflamacin. Interfern
TNF- e IL-1.
Media procesos de inflamacin.
Constitutiva SNC y rin.
ACCIONES FARMACOLGICAS
Analgsica
Antitrmica
Antiinflamatoria
Antiagregante
plaquetaria
Uricosrica
ACCIN ANALGSICA
Inhibicin de la sntesis de PGs. (PGE2)
Impiden accin sensibilizante de terminaciones
nerviosas nociceptivas.
Disminuyen accin alggena de bradicinina,
histamina, etc.
Activa vas que bloquean la informacin dolorosa.
til dolor articular, muscular, cefaleas, dental.
Dismenorrea, metstasis sea.
ACCIN ANTIINFLAMATORIA
Inflamacin
infeccin, lesin, isquemia.
a) aguda Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.
ACCIN ANTITRMICA
Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica
hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados
normales, ejercicio o ambiente.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares y Renales:
Mecanismo no aclarado.
TA.
Plaquetas: Hemorragias.
CLASIFICACIN
SALICILATOS
PARAAMINOFENOLES
DER. PIRAZLICOS
DER. AC. PROPINICO
DER. AC. ACTICO
DER. AC. ANTRANLICOS
OXICAMS
COXIBES
(SELECTIVOS COX-2)
SALICILATOS
Diflunisal
Frmaco prototipo.
Analgsica
Antiagregante plaquetaria
Antipirtica
Antiinflamatoria
Cefaleas, otitis,
sinusitis.
Postoperatorios,
posparto.
Dismenorrea.
Origen
canceroso.
Oral.
Absorcin
Estmago y duodeno.
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
Biodisponibilidad
Dosis
Orina.
con alcalinizacin.
> 80%
500 mg c/4-6h
Concentracin
(mg/100ml)
Efecto teraputico
0-10
Analgsico
Antitrmico
Antiagregante
15-35
Antiinflamatorio
Uricosrico
Efecto txico
25
Tinnitus , acufenos,
disminucin de
funcin renal y
vmitos.
30
Disminucin del
tiempo de
protrombina y
sordera.
>40
Acidosis metablica
signos de toxicidad
graves.
Anticidos
Barbitricos
Uricosricos
Disminucin efecto.
Excrecin AAS
Interacciones Farmacodinmicas
AINEs
Insulina
Vancomicina
Diurticos
DIFLUNISAL
DIFLUNISAL
Va A.
Oral
Absorcin
Estmago y duodeno
Distribucin
Metabolismo
Glucuronoconjugacin
heptica.
Excrecin
Orina.
Biodisponibilidad
90%
Dosis
500 mg c/12h
PARACETAMOL
Paraaminofenoles.
Acetaminofn.
No es un AINE
Acceso rpido
a SNC
Antiinflamatorio
Antitrmico
PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario
PARACETAMOL
Va A.
Oral. Rectal.
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
Orina.
Biodisponibilidad
80%
Dosis
650mg c/4-6h. No
ms de 4gr/da.
PARACETAMOL
Aplicaciones.
Analgsico-Antitrmico
Sustituto de AAS
Uso anticoagulantes o
uricosricos.
Gastritis, intolerancia a
AAS, hemofilia.
Resfriado
comn.
PARACETAMOL
Intoxicacin
Sobredosis
Aguda: (10-15g)
5-8 g/varias semanas.
Nacetilbenzoquin
oneimida
METAMIZOL
Derivados Pirazlicos.
Analgsico Antitrmico Espasmoltico
METAMIZOL
Va A.
Oral.
Rectal.Intramuscular.
Distribucin
Metabolismo
Metabolismo heptico.
4-metilaminoantipirina
4-metilantipirina
Excrecin
Orina.
Biodisponibilidad
>90%
Dosis
575-1,150 mg c/6-8h
METAMIZOL
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Dolores
moderados.
Dolores
postoperatorios
no intensos,
clicos, crisis de
jaquecas.
REACCIONES
ADVERSAS
Agranulocitosis
(2 casos/milln)
Anemia aplsica.
Dosis elevadas:
Lesin gstrica.
Uso crnico:
Lesin renal.
DERIVADOS CIDO
PROPINICO
Grupo homogneo.
IBUPROFENO
NAPROXENO
Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumtico. Artrosis.
Lesin GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.
IBUPROFENO
Va A.
Oral.
Distribucin
Metabolismo
Metabolismo heptico.
Excrecin
Orina.
Biodisponibilidad
>80%
Dosis
NAPROXENO
Va A.
Oral.
Distribucin
Vd: .2l/kg.
Vida media:14h
Metabolismo
Heptico. Desmetilacin,
conjugacin.
Excrecin
99%
Dosis
Indolactico: Indometacina
b)
Pirrolactico: Ketorolaco
c)
Fenilactico: Diclofenaco
INDOMETACINA
Potente inhibidor de sntesis PGs.
Accin tpica de AINEs.
Cefalea.
No Uricosrico.
Rx. Adversas abundantes
Utilidad.
INDOMETACINA
Usos:
Espondilitis Anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)
Interacciones
Furosemida
Inhibe diuresis.
B-bloqueantes
Anticoagulantes
Hemorragias
INDOMETACINA
Va A.
Oral. Rectal.
Distribucin
Todo organismo.
Lquido sinovial. Vd:
.29 l/kg. Vida media:
1-6h
Metabolismo
50% desmetilacin.
Excrecin
Biodisponibilidad
90-100%
Dosis
25-50 mg c/6-12h
KETOROLACO
Eficaz analgsico.
Dolor a corto
plazo:
Postoperatorio,
Migraa,
Clico renal.
Uso oftlmico:
Tx. Conjuntivis
alrgica.
Post-Extraccin
cataratas.
Rx.
Adversas:
lcera, hemorragia,
dolor abdominal,
mareo, nuseas.
KETOROLACO
Va A.
Oral. IM.
Distribucin
Metabolismo
50% Hgado.
Excrecin
Biodisponibilidad
100%
Dosis
IM. 30 mg c/6h
DICLOFENACO
Potente.
Inhibe lipooxigenasa
Inhibe fosfolipasa A2
leucotrienos
efectividad
DICLOFENACO
Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Artritis
reumatoide,
Artrosis.
Dismenorrea,
Clico renal,
Postoperatorio.
AINEs mejor
tolerados.
Lesin GI.
Mdula sea.
Efecto heptico/
reversible.
DICLOFENACO
Va A.
Distribucin
Metabolismo
Hidrlisis-Conjugacin heptica.
Excrecin
Biodisponibilidad
54%
Dosis
50mg/8h
IM 75 mg 1-2da
Ac. MEFENMICO
Der. Ac. Antranlico.
No presenta ventajas a otros AINEs
Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Dolores dentarios;
corta duracin,
dismenorrea.
Diarrea,
Inflamacin
intestinal, Cefalea,
Mareo, Ins. Renal.
Ac. MEFENMICO
Va A.
Oral.
Distribucin
Vd: 1.3l/kg.
Vida media: 2h.
Metabolismo
Heptico CYP2C9.
Excrecin
Biodisponibilidad
>90%
Dosis
Inicial 500mg;
250mg c/6h.
MELOXICAM
Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.
Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.
Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Artritis
reumatoide;
Artrosis.
Inflamacin y
dolor crnicos.
Poco
frecuentes:
Lesin GI,
funcin renal.
MELOXICAM
Va A.
Oral.
Distribucin
Metabolismo
Heptico CYP450.
Excrecin
Biodisponibilidad 89%
Dosis
Artrosis 7.5mg/da.
Artritis 15mg/da.
CELECOXIB
Inhibicin selectiva COX-2
Toxicidad
GI
Renal
Hemorrgica
Analgsico
Antiinflamatorio
Antiagregante
Plaquetario
Antitrmico
Uricosrico
CELECOXIB
Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Dolor,
inflamacin
artrosis y
artritis.
Edema, dolor
abdominal,
diarrea.
Reduce plipos
en colon y recto.
Cardiovasculares:
HTA, IAM.
(Prostaciclinas)
CELECOXIB
Va A.
Oral.
Distribucin
Metabolismo
Heptico CYP2C9.
Excrecin
Biodisponibilidad
22-40%
Dosis
Artrosis 100-200mg/da.
Artritis 200-400mg/da.
Duracin
Analgesia
Anti.
inflamat.
Anti
pirtico
4-6
8-12
+++
+++
+++
++
+++
+
4-6
+++
+++
6-8
+++
++
+++
2-3
14
+++
+++
+++
+++
++
++
1-6
1-2
4-6
+++
+++
+++
+++
+++
+
+++
+++
++
6-8
++
++
12-24
+++
+++
11
+++
+++
BIBLIOGRAFA
Farmacologa Humana (5ta. Ed.) Jess
Flrez. Ed. Elsevier Masson. (2008)
Bases farmacolgicas de la
teraputica(11va. ed.). Goodman &
Gilman. (2007). Ed. McGraw-Hill.
GRACIAS