Universidad Autnoma de Coahuila

Facultad de Medicina Unidad Torren

Mecanismos de accin de los frmacos
antimicrobianos

Microbiologa
Dra. Roco Gonzlez

Equipo 6:
Marcos Chvez
Kevin Gmez
Alonso Robles
Alan saucedo

Siglo XVII paludismo

Siglo XX
Arsfenaminas sfilis
1940

Mecanismos de accin de los

antimicrobiana
Toxicidad selectiva
Relativa y no absoluta
Cuatro encabezados
1.- Inhibicin de la sntesis de la pared celular
2.- inhibicin de la funcin de la membrana celular
3.- Inhibicin de la sntesis de protenas
4.- Inhibicin de la sntesis de A.N.

Inhibicin de la sntesis de la pared

celular
Pared celular
Conserva tamao,
forma
Presin osmtica
Al inhibirla se lisa
Sacarosa 20%
Tonicidad ordinaria

peptidoglucano
Polisacrido y polipptido con enlaces
cruzados
transpepida
sa

-lactmicos
Inhibidores de la sntesis de la pared celular
bacteriana
Protenas enlazadoras de penicilina PBP
3-6
Enzimas de transpeptidacin
Diversos efectos (alargamiento-lisis)
Regulacin cromosmica

 Ambiente hipertnico: esferoplasto o

protoplasto
Periodo de sntesis persiste.

Penicilinas y cefalosporinas inhiben la

transpeptidacin. - Prdida de alanina en el
pentapptido

 Toxicidad selectiva falta de pared tipo

bacteriana.

Resistencia a las penicilinas

Lactmicos
Lactamasa ,
-lactamasa

 Se han descrito lactamasas para

numerosas especies bacterianas.
Plsmidos (S. aureus)
Cromosomas (gramnegativas)

 30 lactamasas gobernadas por

plsmidos
Constitutiva
Desplazarse
Neisseria gonorrhoeae,Haemophilus
influenzae y enterococos

Lactamasas gobernadas por

cromosomas
Constitutiva: Bacteroides, Acinetobacter
Inducida: Enterobacter, Citrobacter,
Pseudomonas

lactamasas de amplio
espectro
Kebsiella pneunoniae, Escherichia coli
hidrolizar los anillos lactmicos de cefotaxima,
ceftazidima o aztreonam
El cido clavulnico, sulbactam y tazobactam
son inhibidores de la lactamasa .

Carbapenemasas
Klebsiella pneumoniae carbapenemases
Plsmidos
Resistencia: ausencia de receptores de
penicilina

 Algunos ejemplos de frmacos que actan

inhibiendo la sntesis de la pared celular son las
penicilinas, cefalosporinas, vancomicina y
cicloserina.
Muchos otros frmacos, como la bacitracina,
teicoplanina, vancomicina, ristocetina y
novobiocina inhiben los primeros pasos en la
biosntesis del peptidoglucano

INHIBICIN DE LA FUNCIN
DE LA MEMBRANA CELULAR
Quimioterapia selectiva

 Detergentes rompen membranas

citoplasmticas y aniquilan a la clula
Antibiticos como:
- Polimixinas (selectivas
fosfatidiletanolamina)
- cido nalidxico y novobicina
- Ionforos (difusin de catines
especficos)
como valinomicina y daptomicina.

 Otros medicamentos que actan

inhibiendo la funcin de la membrana
celular son:
- Anfotericina B
- Colistina
- Imidazoles y triazoles

INHIBICIN DE LA SNTESIS
DE PROTENAS

Eritromicinas, lincomicinas, tetraciclinas,

aminoglucsidos, glicilciclinas y
cloranfenicol

 Bacterias Ribosomas 70S

Mamferos Ribosomas 80S
Subunidades de cada ribosoma,
composicin qumica y sus
especificidades funcionales explican su
quimioterapia selectiva
Polisomas

Aminoglucsidos
Estreptomicina, ms estudiado
1. Aminoglucsido + protena receptora
especfica (30S)
2. Agl. bloquea complejo de iniciacin
3. Mala lectura de mRNA en la regin de
reconocimiento
4. Desintegracin de polisomas, formando
monosomas

Resistencia al frmaco
Ausencia de protena receptora especfica (30S)
Produccin de enzimas adenililadoras,
fosforiladoras o acetiladoras
Defecto de permeabilidad que reduce el
transporte activo del aminoglucsido

Lincomicinas
La clindamicina se une a la subunidad
50S del ribosoma microbiano.
Similar a los macrolidos en: enlace y
accin.
Los mutantes cromosmicos son
resistentes.

Tetraciclinas
Se unen a la subunidad 30S de los
Ribosomas microbianos
Inhiben la sntesis de protenas por
bloqueo de la unin aminoacil-tRNA
cargado.
Se impide la integracin de nuevos
aminocidos.

 Suele ser inhibidora y reversible.

Resistencia:
3 mecanismos
Salida
Proteccin ribosmica (gen tet)
Modificacin qumica

Glicilciclinas

Anlogos sintticos de las Tetraciclinas.

Inhiben la sntesis de protenas (Tetraciclinas)
Tigeciclina = Gram + y
Tratamientos en la piel, inf. Intraabdominales
Infecciones causadas por bacterias resistentes a otros
antimicrobianos.

Cloranfenicol
Se una a 50S
Interfiere con la unin de nuevos aminocidos., inhibe la
peptilditransferasa.
Bacteriosttico y reversible.
Enzima acetiltransferasa (plsmido), lo inhibe

Estreptograminas

Unin en el ribosoma 50S.

Mecanismo de accin irreversible.
Pristinamicina Quinupristina/dalfopristina
Bactericida contra Gram +

Oxazolidinonas
Relativamente nuevas
Inhiben la sntesis de protenas en Gram
Inhiben la forma N-formilmetionil-tRNA
(complejo de iniciacin rib. 30S)
Linezolida