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DR.

JESUS LUJAN D
UCI - INSN

QUE ES FARMACOLOGIA
DERIVA DE LA PALABRA GRIEGA

-Pharmakon = frmaco, veneno


-Logos

palabra o tratado

-Definicin genrica: Ciencia que estudia los


medicamentos o frmacos y las modificaciones que
stos producen cuando son administrados a los
organismos vivos.
-Definicin Mdica: farmacologa es una ciencia que
estudia a las sustancias (frmacos) que pueden prevenir,
aliviar o curar ciertas enfermedades.

FARMACOLOGA GENERAL
ORIGEN
HISTORIA

CONOCIMIENTOS DE LA MEDICINA Y SU USO


FARMACOLGICO: SECRETO DE SACERDOTES, SANTN
O CHAMN
LOS EFECTOS ACCIN MGICA O
ENVENENAMIENTOS
FUENTES FRMACOS:
SIGLO VIII A.C. FRISO MESOPOTAMIA.
FLORES DE MANDRGORA
BROTES DE ADORMIDERA (OPIO)

HISTORIA DE LA FARMACOLOGA

SEINICICOMOCIENCIAHACE1SIGLO
EDAD ANTIGUA:
EGIPTO.-CONOCIOELOPIO,ACEITEDERICINO
HIPCRATES.-PADREDELAMEDICINA.DIOLAS
BASES DE LA MEDICINA CIENTFICA. SOSTIENE QUE EL
ORGANISMO TIENE QUE CURARSE POR S MISMO (REPOSO,
DIETA,CLIMAYEJERCICIOS)
GALENO.-DOCTRINAOPUESTOAHIPCRATES
SE DEBE DAR SUSTANCIAS QUE PRODUZCAN EFECTO
CONTRARIOALAENFERMEDAD,CRELATRIACA-POCIMAS
BREBAJES(polifarmacia).
EDAD MEDIA:
AVICENA -ARABE(980-1036)PRNCIPEDELOS
MDICOSESCRIBECANONDELAMEDICINA
Enldescribe760drogas:opio,ruibarbo,cicuta,mercurio,etc.

DROGA o FRMACO:

TODA SUSTANCIA QUE TIENE ACCIN EN LOS SERESVIVOS


DRUG= DEL ANGLOSAJON MEDICAMENTO
DROOG =DELHOLANDESPREPARACIN ARTESANAL EN BASE
A ALGN VEGETAL.
Se prefiere el trmino frmaco o medicamento, pues droga sugiere
una sustancia que provoca dao (estupefaciente o narctico)
PRINCIPIO ACTIVO:
ES UNA PARTE DEL MEDICAMENTO, QUE ES RESPONSABLE DE
SU ACTIVIDAD FARMACOLGICA.
NOMBRE QUIMICO:ELDESUESTRUCTURAQUMICA
NOMBRE COMERCIAL: ELEGIDOPORELFABRICANTEPARASU

CLASIFICACIN POR EL NOMBRE GENRICO


NOREPINEFRINA O LEVARTERENOL
EE.UU
NORADRENALINA
EUROPA
FUROSEMIDA
EE.UU.
IRUSEMIDA
REINO UNIDO
CROMOLYN
EE.UU.
CROMOGLICATO
REINO UNIDO

USO DEL NOMBRE GENRICO:


- CAUSA MENOS CONFUSIN, ES DE ACEPTACIN MUNDIAL.
- REDUCE LA POSIBILIDAD DE ERROR
- HAY PASES QUE OTORGAN AL QUIMICO FARMACUTICO LA
POTESTAD DE SURTIR UNA PRESCRIPCIN CON PRODUCTOS
DE MENOR PRECIO DEL QUE SE RECET, PERO QUE POSEA
EL MISMO NOMBRE GENRICO.
- LOS FRMACOS DE INVESTIGACIN RECIN PATENTADOS,
SON COMERCIALIZADOS TEMPORALMENTE SLO POR EL
FABRICANTE.

ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS


1REINO ANIMALPREPARADOS HORMONALES
2REINO VEGETAL:HOJA DIGITAL DIGITALINA
3REINO MINERAL TALCO, CAOLIN, Hg, I.
4ORIGEN SEMISINTTICO:
OPIO SE OBTIENE DEXTROMETORFANO
ESTRADIOL SE OBTIENE MESTRANOL
5ORIGEN SINTTICO SULFONAMIDAS

CLASIFICACIN DE LA FARMACOLOGA
FARMACOGNOSIA.- Estudia el origen, composicin qumica de la planta,
en su estado natural. son drogas que no han sufrido ningn proceso de
elaboracin.
FARMACOCINTICA.- Esudia las modificaciones que sufren los frmacos
durante su trnsito por el organismo.
FARMACODINAMIA.- Estudia las modificaciones que sufre el organismo
por accin de la droga.
FARMACOTECNIA FARMACIA Estudia la preparacin de los frmacos
para su administracin y distribucin.
FARMACOTERAPIA.- Estudia la aplicacin de los frmacos el uso
racional en el tratamiento de un organismo enfermo.
FARMACOPATOLOGA.- Estudia los efectos adversos que producen los
frmacos.
TOXICOLOGIA.- Estudia losefectostxicosdelosfrmacos(venenotxicos)
adosisaltasopequeas.

TIPOS DE FARMACOLOGA.FARMACOLOGA PURA EXPERIMENTAL


ESTUDIA LOS EFECTOS DELETREOS, BENEFICIOS DE LAS
SUSTANCIAS EN LOS ANIMALES PARA QUE LUEGO PUEDAN
SER USADAS EN LOS SERES HUMANOS.
FARMACOLOGA APLICADA CLNICA
ESTUDIA SLO LOS FRMACOS DE POSIBLE EMPLEO EN EL
SER HUMANO PARA LA PREVENCIN Y TRATAMIENTO DE
ENFERMEDADES.

TIPOS DE TRATAMIENTOS

1Tx. ETIOLGICO, CAUSAL O CURATIVO


COMBATECAUSADELAENFERMEDADINFECCIN
2 Tx. PATOGNICO o CORRECTIVO
NOACTAENLACAUSA,SINOENELMECANISMO
PATOGNICO.
EJ.USOINSULINA.
3Tx. PROFILCTICO
PROTEGEALORGANISMO
EJ.VACUNAANTITETNICA
4Tx. SUPRESIVO.- ELOBJETOESPROVOCARLA
DESAPARICINDELOSTRASTORNOSMIENTRAS
SEADMINISTRAELFRMACO.
EJ.LOSCORTICOIDESENL.E.S.
5Tx. FUNCIONAL SINTOMTICO
ALIVIALOSSNTOMAS

FARMACOLOGA CLNICA
FARMACOCINTICA :
Estudia el recorrido y los cambios o modificaciones que sufre un
frmaco en el interior de un organismo.
Comprende:
Administracin, liberacin, absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin. (LADME)

FARMACODINAMIA :
Estudia las modificaciones bioqumicas, fisiolgicas que la
administracin de un frmaco produce al organismo, ya sea
unindose a su receptor (accin especfica) o no (accin no
especfica).
-Son las modificaciones que la droga produceal organismo.

FARMACOCINETICA
Parte de la farmacologia que estudia las
modificaciones que experimenta un
medicamento dentro del organismo,
desde que se administra hasta que se elimina.

VIAS DE ADMINISTRACION
Sitio del organismo por donde se suministra
el farmaco
Tipos :
Topica
Enteral
Parenteral

Mucosa
Vas Mediata

Piel
Vas Inmediata

indirectas

topica

Vas Mediata

intratecal

Vas Inmediata

directas

FORMAS DE PRESENTACION
Para la administracin tpica:
cremas, lociones, spray, ungentos, etc.
Para la va enteral: tabletas, pastillas,
cpsulas, jarabes, gotas, supositorios, etc.
Para la va parenteral: formas inyectables en
general (ampollas, frasco-ampolla, etc.)

PASOS EN FARMACOCINETICA
Luego de la administracin, un frmaco pasa
por los siguientes pasos:
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo o biotransformacin
Excrecin

LIBERACION
Se produce en el sitio de administracin para
poder ser absorbido, comprende:
* Desintegracin.
* Desagregacin.
* Disolucin

Representacin esquemtica del proceso de

LIBERACIN
Desintegracin

Grnulos

Cpsulas
Tabletas
Desagregacin
Partculas

Soluciones
Disolucin

ABSORCION
Es el pasaje de un frmaco desde
el sitio de administracin hacia la
circulacin sangunea. Implica un
transporte de membrana

Principios de Transporte de Membrana


La absorcin se puede realizar por
2 tipos de procesos:
PROCESOS PASIVOS :

-Osmosis:
.Difusin Simple
.Filtracin

TRASPORTE ESPECIALIZADO:

- Difusin Facilitada
-Trasporte Activo
- Pinocitosis o
Vesiculacin

TRANSPORTE PASIVO
A travs de una membrana por diferencia de
concentracin hidrosttica, gaseosa y osmtica
A).- DIFUSION SIMPLE (desigual concentracin)
a travs de una membrana, debe ser muy liposoluble y
no ionizada.
(coeficiente de particin = solub. lpidos /solub. Agua)
Poros de la membrana : 4 A ..sustancias liposoluble
Poros de los capilares : 40 A ... Sustancias hidrosoluble
B).- FILTRACION. (desigual presin hidrosttica)

TRANSPORTE ESPECIALIZADO
DIFUSION FACILITADA
GLUCOSA + fosfato (carrier ) =
no requiere de energa
TRANSPORTE ACTIVO
BOMBA DE POTASIO
BOMBA DE SODIO
requiere de gasto de energa

glucosa 6 fosfato

VIAS DE ABSORCION
rapidez con que un frmaco abandona su sitio
de administracin y pasa a la circulacin.
VIAS MEDIATAS - INDIRECTAS

La absorcin se realiza a travs de mucosas o de la


piel sin lesin
VIAS INMEDIATAS DIRECTAS
Previa a la absorcin hay una lesin tisular

VIAS DE ABSORCION
Vias mediatas/ Indirec.
Via Oral
Via bucal,sublingual
Via rectal
Via respiratoria
Via cutanea
Via cojuntival
Via genitourinaria

Via Inmediata/ Directa


Via subcutanea
Via intramuscular
Via intraperitoneal
Via intravascular

Endovenosa,
Intraarterial
intracardiaca
Intralinfatica

Via intrasea
Via intratecal
Via intraneural

ABSORCION

DISTRIBUCION

ELIMINACION

11

4
4
4
2

3
5

5
6

Absorcion
velocidad de absorcion:
Depende : ayuno

Jugo gstrico

cubierta de etilcelulosa

sustancias no absorbibles :
hidrosoluble
ionizable. (estreptomicina)

sustancias insolubles en agua (sulfato de bario)

FACTORES QUE MODIFICAN LA


ABSORCION
1.-La solubilidad de la droga
2.-Concentracin del frmaco
3.-Circulacin sangunea en el sitio
4.-rea de la superficie de absorcin

BIODISPONIBILIDAD
-Es la fraccin o porcentaje, de la dosis que la forma
farmacutica pone a disposicin del organismo
-Es el porcentaje del frmaco que llega a su sitio de
accin
Efecto de primer paso los frmacos que, administrados
por va oral y absorbidos en el estmago o intestino, por el
drenaje venoso del plexo mesentrico, pasan primero por
el hgado donde son metabolizados o excretados (bilis)
antes de llegar a la circulacin general (para distribuirse)
disminuyendo as su biodisponibilidad

BIOEQUIVALENCIA:
Dos frmacos equivalentes (el mismo principio
activo) se consideran bioequivalentes si la
rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del
principio activo no difiere en mayor grado.

DISTRIBUCION
El frmaco, en el torrente sanguneo es distribuido, hacia los
lquidos intersticiales y celulares.
FASE INICIAL DE LA DISTRIBUCION DEL FARMACO
Depende del gasto cardiaco y flujo sanguneo regional, piel y
vsceras, o de la zona patolgica
SEGUNDA FASE: Difusin de los farmacos a mayor masa ,
dependiendo de su volumen de distribucin .
Fijacin a las protenas, albminas( frmacos cidos)
Fijacin glicoprotena alfa 1-cida (frmacos alcalinos)

FARMACO CON POCA


LIGAZON A LAS PROTEINAS

FARMACO CON ALTA


LIGAZON A LAS PROTEINAS

METABOLISMO o BIOTRANSFORMACION
Es esencial para el cese de su actividad biolgica y
poder ser eliminadas, es un proceso enzimtico
intracelular del RES liso del hepatocito
La biotransformacin, origina :Sustancia de desecho
metabolitos inactivos, muy polares
metabolitos activos, o con propiedades txicas, o
curativas.

BIOTRANSFORMACION
REACCION DE FASE I
o REACCION NO SINTETICAS
Estas reacciones producen metabolitos con menor actividad o
completamente inactivo
Interviene el sistema Citocromo P450
Enzimas situadas en el retculo endoplsmico (RES)
Ambas estan en la membrana del RES del hepatocito
TIPOS DE REACCIONES: Hidrlisis, oxidacin,
reduccin, demetilacin, metilacin
-Reacciones Oxidativas:

diazepan,
ibuprofeno, clorofeniramina

-Reacciones de Hidrlisis: lidocaina, aspirina, procana

BIOTRANSFORMACION
REACCION DE FASE II
o REACCCIONES SINTETICAS, o BIOSINTESIS:
Son de conjugacin .casi siempre producen metabolitos inactivos
. Se conjugan con el: cido glucurnico, sulfato, glutatin ,son muy
polares y se eliminan rpido, son inactivos
Enzimas situadas en el citosol, enzimas microsomales hepticas del
RES liso.
TIPOS DE REACCIONES :Conjugacin a la glicina ,
conjugacin al glucornido
conjugacin al
sulfato.
Frmacos metabolizados por fase II: acetaminofen, morfina, sulfas .

FACTORES QUE MODIFICAN EL


METABOLISMO
1.-Estimulantes e inhibidores enzimticos:
El sistema Citocromo P450 : en el RES liso son
hemoproteinas
La Reductasa NADPH
2.- Edad
3.- Sexo
4.-Diferencias genticas
5.-Diferencias especies.

EXCRECION / ELIMINACION
el medicamento se elimina en forma de metabolitos o
inalterados por los emuntorios orgnicos (heces ,orina, sudor,
saliva, leche)

Pulmonar: a la espiracin
Biliar: en los emuntorios , circulacin enterohepatica.
Renal: filtracion glomerular, reabsorcin tubular, secrecin
tubular.

Leche: tener en cuenta al prescribir medicamentos a madres


lactantes.

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