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UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
ASIGNATURA FARMACOLOGA

ANTIBACTERIANOS
Anual 2014

CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Inhibidores de sntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
Aminoglicsidos.
2. REVERSIBLES:

a)

MACRLIDOS

b)

CETLIDOS

c)

Lincosaminas

d)

Tetraciclinas

e)

Ciclilglicinas

f)

Cloranfenicol

g)

Oxazolidinonas

h)

Estreptograminas

MACRLIDOS
Frmaco prototipo: Eritromicina, obtenida
a partir del Streptomyces erythreus.
Claritromicina, Azitromicina y
Roxitromicina son derivados
semisintticos de la Eritromicina.
Estructura: anillo macrocclico de lactona
al que se unen desoxiazcares.
Efecto usualmente BACTERIOSTATICO.
Pueden ser bactericidas (efecto dependiente de tiempo)
segn su concentracin en el medio, el microorganismo,
densidad de poblacin bacteriana y fase de crecimiento.

MACRLIDOS
CLASIFICACION
14 ATOMOS

15 ATOMOS

16 ATOMOS

ERITROMICINA

AZITROMICINA

ESPIRAMICINA

CLARITROMICINA
ROXITROMICINA

CETLIDO
TELITROMICINA
Derivado semisinttico de la Eritromicina
Actividad contra algunas cepas resistentes
a macrlidos debido a que:
No induce la produccin de metilasas.
Es menos susceptible a los
mecanismos de resistencia mediados
por metilasas y por bomba de salida).
Su unin al ribosoma es ms intensa
(tiene un sitio de unin adicional con el
ribosoma).
Falta del azcar L-cladinosa en la posicin
3 (grupo cetnico funcional). C11-C12.
Accin dependiente de concentracin.

MACRLIDOS Y CETLIDO
MECANISMO DE ACCION
Inhiben la sntesis proteica
al unirse de manera
reversible a la subunidad
ribosmica 50S de la
bacteria. Inhiben la fase de
translocacin.

MACRLIDOS Y CETLIDO
MECANISMO DE ACCION
El sitio de unin a la sub-unidad 50S es el mismo
para:
Lincosamidas (Clindamicina)
Estreptogramina B (Quinupristin)
Cloranfenicol.

No deben administrarse
conjuntamente, pues se
antagonizan

MACRLIDOS Y CETLIDO
MECANISMO DE RESISTENCIA BACTERIANA
1) Produccin inducible o constitutiva de metilasas que modifican los
receptores ribosomales (MLSB = Macrlidos, Lincosamidas, y
Streptogramina B).
2) Mutaciones cromosomales que alteran la subunidad 50S ribosomal.
3) Bomba de eflujo (especfica para cada antibacteriano)
4) Hidrlisis de macrlidos por esterasas y fosforilasas.
Muchas bacterias gramnegativas (enterobacterias) son intrnsecamente
resistentes debido a la dificultad de los macrlidos de atravesar la
membrana externa.
Telitromicina es menos susceptible a los mecanismos de resistencia
mediados por metilasas y por la bomba de eflujo. Adems cuenta con
un sitio adicional de unin al ribosoma.

MACROLIDOS
MECANISMO DE
RESISTENCIA
Produccin inducible o
constitutiva de metilasas que
modifican los receptores
ribosomales y disminuyen la
unin del frmaco
(MLSB = Macrlidos,
Lincosamidas, y
Streptogramina B).

MACROLIDOS
MECANISMO DE
RESISTENCIA
Bomba de eflujo: salida del
frmaco por bombeo activo
(especfica para cada
antibacteriano)

MACRLIDOS Y CETLIDO
MECANISMOS DE RESISTENCIA
1) El fenotipo MLSB (Macrlidos, Lincosamidas, y Streptogramina B) es
conferido por genes erm, los cuales codifican metilasas del ARN 23S,
impidiendo la unin del macrlido al ribosoma. El sitio de unin de los
macrlidos en el ribosoma es el mismo para L y SB. Si la resistencia
se debe a expresin inducible de erm hay resistencia a los macrlidos
pero no a L, SB, ni Telitromicina (no inductores de metilasas)
2) Si la expresin de erm es constitutiva puede conferir resistencia
cruzada para L y SB.

ERITROMICINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAMPOSITIVOS
COCOS

BACILOS

S. aureus (SAMS) C. diphtheriae


S. pyogenes
L. monocytogenes
S. pneumoniae
Erisipelotrix

ANAEROBIOS
A. israeli
Peptococos
Peptoestreptococos
Cl. perfringes
F. nucleatum
P. melaninogenica

GRAMNEGATIVOS
COCOS
N. gonorrhoeae
N. meningitidis*
M. catarrhalis

BACILOS
H. influenzae*
H. ducreyi
C. jejuni
P. multocida
L. pneumophila
B. pertussis

OTROS
B. burdogferi
B. recurrentis
U. urealiticum
Ch. tracomatis
Ch. pneumoniae
M. pneumoniae
M. kansasii**
M. avium**
T. gondii

*poca actividad
** sensibilidad variable

MACROLIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Claritromicina y Azitromicina tienen moderada actividad contra H. influenzae.

Claritromicina ms potente que eritromicina contra estreptococos.

Azitromicina menos activa que eritromicina y claritromicina contra


grampositivos, pero ms activa contra H. influenzae.

Claritromicina y Azitromicina, actividad satisfactoria contra M. catarrhalis,


Chlamydia, L. pneumophila. B. burgdorferi. M. pneumoniae y H. pylori.

Claritromicina y Azitromicina, mayor actividad contra M. avium, y contra


algunos protozoarios como Toxoplasma gondii y Cryptosporidium.

Claritromicina tiene actividad satisfactoria contra M. leprae.

MACROLIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Telitromicina: espectro semejante al de azitromicina y claritromicina. Su


capacidad para soportar muchos mecanismos de resistencia contra macrlidos
incrementa su actividad contra S. pneumoniae y S. aureus resistentes a
macrlidos.

Roxitromicina: Espectro similar al de Eritromicina. Menor actividad contra


estreptococos y anaerobios. Activa contra Toxoplasma, Cryptosporidium.

Espiramicina: Espectro similar al de Eritromicina (menos activa).

Ningn macrlido es activo contra SAMR, enterococos, enterobacterias.

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

TELITROMICINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

0
+

S. aureus (SARM)

S. epidermidis

L. monocytogenes

C. diphtheriae

S. aureus (SASM)

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

TELITROMICINA

In vitro

In vitro

In vitro

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

N. gonorrhoeae
N. meningitidis

H. ducreyi

In vitro

Y. enterocolitica

Chlamydia

M. pneumoniae

Rickettsia

M. avium

+
+

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

TELITROMICINA

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

MACRLIDOS
USOS CLINICOS
Difteria: infeccin aguda (eritromicina), estado de portador.
H. ducreyi: Azitromicina
Gastroenteritis por C. jejuni: Eritromicina
Neumona por L. pneumophila: Azitromicina o eritromicina.
Neumona por M. pneumoniae.
Tosferina: tratamiento y profilaxis postexposicin
M. avium: profilaxis y tratamiento enfermos con SIDA: Claritromicina
o Azitromicina (+ Etambutol Rifampicina).
Infeccin por H. pylori: Claritromicina (+ Amoxicilina + Omeprazol)
Infecciones por Ch. trachomatis: Azitromicina.

Staphylococcus aureus
Sensibilidad

Recomendada

Alternativa1

Tambin efectivos1
BL/IBL; Carbapenmico;
Macrlido;
Telitromicina
FQ (GP); TMP/SMX
Linezolid; Q/D, Dapto,
Dalba, Tela,Rifampicina.

Sensible a Meticilina
(MET-S)

Penicilinas
antiestafilocccica
(OXACILINA parent)

Cefalosporina 1G
Vancomicina, Teicoplanina
Clindamicina.

MET-R
(comunidad)

Infeccin
Leve a
moderada

TMP/SMX
DOXI o MINO RIF

Clindamicina, Linezolid
Dalbavancina, Telavancina

Infeccin
Severa

Vancomicina

Teicoplanina, Linezolid;
Q/D, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina

MET-R
(infecciones
nosocomiales)

Vancomicina

Teicoplanina, Linezolid;
Q/D, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina

Doxi o Minociclina,
Tigeciclina,TMP/SMX
Rifampicina

Resistencia Intermedia a
VANCOMICINA (VISA)
(CIM: 16 g/ml)

OXACILINA+VANCO
LINEZOLID, Q/D

Oxacilina +Teicoplanina
Daptomicina;Dalbavancina
Telavancina, FQ (GP)
Rifampicina.

Doxi o Minociclina,
Tigeciclina
TMP/SMX
AG

Alto nivel de Resistencia


a VANCOMICINA (VRSA)
(CIM : 64g/ml)

LINEZOLID
Q/D

Daptomicina
Dalbavancina, Telavancina
Rifampicina.

Streptococcus pneumoniae
Enfermedad, Grupo

Recomendada

Alternativa

Tambin

Neumona
Otitis Media
Sinusitis
Artritis

PENICILINA G
AMOXICILINA

CEF 1G
Clindamicina

Macrlido

Pen G-R
(CIM1.0 g/ml)

CEFOTAXIMA
CEFTRIAXONA
VANCOMICINA

Teicoplanina
FQ (GP)

Carba, Doxi,
Telitromicina,
Clinda, Q/D,
Tela, Dalba

Pen G-S

PENICILINA G

CTX o CFT

Vancomicina
FQ (GP)

Pen G-RI

Pen-G
CTX o CFT
VANCOMICINA

Teicoplanina,
Imipenem, Dapto,
Dalba, Tela

Pen G-R

CTX o CFT +
VANCOMICINA +
RIFAMPICINA

Teicoplanina +RIF,
Imipenem, Dapto,
Dalba, Tela

Meningitis
Endocarditis
Otras
Infecciones
Severas

PenG-S
(CIM< 0.1g/ml)
PenG-RI
(CIM 0.1-< 1.0)

Bacilos Gram
Positivos
B. anthracis

Enfermedades

Seleccin Antimicrobiana
Recomendada

Inhalacional

Alternativa

Tambin efectivos

CIP,LEVO, o
DOXI+CLIND+RIF

Si es Pen-S: Pen-G

CIPRO o LEVO

Doxiciclina

Faringitis
Laringotraqueitis
Neumona

ERITROMICINA
antitoxina diftrica

Clindamicina
antitoxina diftrica

Portador

MACROLIDO

Penicilina G

C. jeikeium
(Difteroides)

Endocarditis
Bacteriemia

VANCO o TEICO

Penicilina G + AG

Dalbavancina
Telavancina

L.
monocytogenes

Meningitis
Bacteriemia

AMPICILINA +
GENTAMICINA

TMP/SMX

Penicilina G,
Cloranfenicol, Dalba,
Telavancina

Erysipelothrix
rhusopathiae

Erisipeloide

PENCILINA G o
AMPICILINA

Cefalosporina 3G,
FQ.

Imipenem; Pen AP.

Cutneo
Post exposicin
C. diphtheriae

Si es Pen-S:
Amoxicilina.

Penicilina G;
Rifampicina.
antitoxina diftrica

Cocos Gram
Negativos
Neisseria
gonorrhoae

Enfermedades

Seleccin Antimicrobiana
Recomendada

No complicada
Uretra, cervix,
recto, Faringe

Dosis Unica de:


CTX, CEFIXIMA
CIPRO o LEVO

Alternativa
Fluoroquinolona
Espectinomicina

Tambin efectivos
Administrar terapia
concomitante contra
Chlamidias
(combinar con
Azitromicina o
Doxiciclina)

Oftalma
Neonato

CTX+ERITRO(14d)

Diseminada:
Bacteriemia
+Artritis

CTX o CFT,CIPRO o
LEVO, luego: Cipro,
Levo o Cefixime

Meningitis

PEN G +
DEXAMETASONA

Ceftriaxona, Cefotaxima

Cloranfenicol
Sulfonamidas

Portador(Profil
axis)

RIFAMPICINA

Ceftriaxona

Cipro o Levo

Moraxella
Catarralis

Otitis-SinusitisNeumona

AM/SB o AM/CL
CEF 2G o 3G
TMP/SMX

Macrlido,
Telitromicina.

FQ (GP)
Doxiciclina.

Acinetobacter
(Calcoaceticus
-Baumanni)

ITU y otras
nosoco.
Mening.
postneuroc.

IMIP O MEROPENEM
FQ + CTZ
FQ + AMK

Neisseria
meningitidis

AM-SB

Colistina
Doxi + AMK

Bacilos Gram
Negativos

Enfermedades

Otros
Pseudomona
aeruginosa

Seleccin Antimicrobiana
Recomendada

Alternativa

Tambin efectivos

Infecciones de las
vas Urinarias

TIC; PIP
CEFTAZ. o CEFEP:
Ciprofloxacina

Aztreonam
Tobramicina

Imipenem o
Meropenem

Neumona
Bacteriemia

TIC o PIP + TOBRA


CEFTAZ o
CEFEP+ TOBRA.

Pen AP+
Ciprofloxacina

Aztreonam + Tobra;
Imip o Meropenem +
Tobramicina.

Resistente a IMP y
MER

CIPRO + TOBRA

CTZ, Pen AP + AG

Otitis Media
Sinusitis, Neumona

AMP/SB o AM/CL,
2G o 3G; TMP/SMX

Carbapenmico
FQ (GP)

Macrlido o
Telitromicina.

Meningitis
Epiglotitis

CEFOTAXIMA o
CEFTRIAXONA

TMP/SMX;
Carbapenmico; FQ.

Cloranfenicol

Legionella
pneumophila

Enfermedad de los
Legionarios

FQ, AZITRO o
ERITRO + RIF

Claritromicina.

TMP/SMX; Doxi;
Telitromicina.

B. pertussis
B.
parapertussis
B.
bronchisptica

Tosferina

ERITROMICINA
AZITROMICINA

TMP/SMX

Antimicrobianos
efectivos solo
en la fase catarral.
NO lo son al
establecerse los
paroxismos

Haemophylus
influenzae

Campylobacter
jejuni

Enteritis

ERITROMICINA

Fluoroquinolona

Clindamicina,
Doxiciclina,
Azitromicina;
Claritromicina.

Vibrio cholerae

Clera

DOXI; FQ

TMP/SMX

Cloranfenicol

Pasteurella
multocida

Infecciones de Heridas
(mordeduras)
Abscesos, Bacteriemia,
Meningitis

PENICILINA G
AMPICILINA
AMOXICILINA.

AM/CL; TMP/SMX;
Doxiciclina;
Cefalosporinas 2 G

Ceftriaxona.

Streptobacilus
moliniforme

Infecciones de Heridas
por mordedura de rata

PENICILINA G
DOXICICLINA

Macrlido

Brucellas

Brucelosis

DOXI + GENTA
DOXI + Estrepto

Doxiciclina + Rif
TMP/SMX + Genta

FQ + Rifampicina
Minociclina + Rif

Francisella
tularensis

Tularemia

AG

Doxiciclina o
Ciprofloxacina

Cloranfenicol,
Rifampicina

Haemophylus
ducreyi

Chancroide

AZITROMICINA
CEFTRIAXONA

Eritromicina;
Ciprofloxacina

Helicobacter
pylori

Ulcera gastroduodenal
Cncer Gstrico

AMOXICILINA +
Claritromicina

Subsalicilato de
Bismuto + Tetraciclina
+ Metronidazol

Otras

Enfermedades

Seleccin Antimicrobiana
Recomendada
Alternativa
Tambin efectivo
DOXICICLINA
Macrlido

U. urealyticum

Uretritis

Ch.
trachomatis

Uretritis, cervicitis
Linfogranuloma
venreo

AZITROMICINA

Doxiciclina

Amoxicilina;
Levofloxacina

Conjuntivitis por
inclusin

AZITROMICINA

Doxiciclina

Sulfonamidas.

Tracoma

AZITROMICINA

Doxiciclina

Ch.
pneumoniae

Neumona

DOXICICLINA

Eritromicina; FQ

Ch. psittaci

Psitacosis (Ornitosis)

DOXICICLINA

Cloranfenicol

M. pneumoniae

Neumona Atipica

MACROLIDO, FQ

Tetraciclina

G. Vaginalis

Vaginosis Bacteriana

METRONIDAZOL

Clindamicina

P. jiroveci

Enfermedad Leve a
Moderada

TMP/SMX
DAPSONA/TMP.

Clindamicina +
Primaquina

Enfermedad Grave

TMP/SMX

Clinda + Primaquina
Pentamidina

Profilaxis

TMP/SMX

Pentamidina; Dapsona
+ Pirimetamina +
Acido Folinico

Azitromicina;
Claritromicina;
Telitromicina

Telitromicina

Atovacuona

Atovacuona

ANAEROBIOS
Microrganismo

Recomendado (s)

Alternativas

Tambin efectivo (s)

Streptococcus

PENICILINA-G

Clindamicina

VANCOMICINA, DOXI,
Eritromicina

Cl. perfringes

PENICILINA G
CLINDAMICINA

Doxiciclina

TIC o PIP, Cefoxitina


CARB, Eritromicina,
Cloranfenicol

Cl. tetani

PENICILINA-G
METRONIDAZOL

Doxiciclina

Carbapenmicos

Cl. difficile

METRONIDAZOL

VANCOMICINA
Teicoplanina

Nitazoxanida

B. fragilis

METRONIDAZOL

Clindamicina

Cefoxitina; BL/IBL
Carbapenmicos.

E. corrodens

PENICILINA G
AMPICILINA, AM/CL

TMP/SMX
FQ

CEFOXITIN, CFT,
Imipenen, Doxiciclina

F. nucleatum

PENICILINA G
CLINDAMICINA

Metronidazol
Cef 1G

CARB, DOXI,
cefoxitina

P. melaninogenicus

Carbapenmico
METRONIDAZOL

TC-CL,
Clindamicina,
Cefoxitina

AM-SB, PIP-TZ

ERITROMICINA
FARMACOCINETICA
Administracin Oral y endovenosa. Eritromicina base: absorcin
incompleta, los alimentos interfieren con su absorcin. Es inactivada por
el cido estomacal.
VO: Esteres de eritromicina base (estearato, estolato, etilsuccinato o
propionato) mayor estabilidad en cidos, los alimentos alteran en
menor grado su absorcin.
IV: Lactobionato y gluceptato de eritromicina. No por va IM.
Difunde con facilidad, excepto SNC. Cruza la placenta, se excreta por
leche materna.
Metabolismo heptico. Excrecin biliar (2-5% por orina, forma activa).
No requiere ajuste de dosis en IR.
Vida media: 1.6h.

AZITROMICINA
FARMACOCINETICA
Administracin Oral y endovenosa.
Rpida absorcin oral (1 h antes o 2 h despus de las comidas).
Se distribuye en forma amplia en todo el organismo, excepto en SNC.
Vida media: 40-68 horas.
Moderado metabolismo heptico (metabolitos inactivos).
Excrecin biliar principalmente (12% por orina, forma original).
No se necesita ajuste de dosis en caso de IR o heptica.

CLARITROMICINA
FARMACOCINETICA
Administracin Oral y endovenosa. Rpida absorcin (amplio
metabolismo heptico de primer paso, disminuye su biodisponibilidad).
Los alimentos no interfieren con su absorcin.
Se distribuye en forma amplia (tambin su metabolito activo).
Metabolismo heptico.
Excrecin renal y extrarrenal (20-40%, en estado original por orina)
Vida media:
3-7h (claritromicina)
5-9h (14-hidroxiclaritromicina).
Se requiere ajuste de dosis en pacientes con una depuracin de
creatinina menor de 30ml/min.

ROXITROMICINA Y TELITROMICINA
FARMACOCINETICA
ROXITROMICINA
Administracin Oral (mayor biodisponibilidad, 72%-85%).
Vida media: 10,5h.
Metabolizada en un 85% por el hgado y eliminada mayormente por bilis
y heces. La excrecin urinaria puede ser hasta del 10%.
TELITROMICINA:
Administracin Oral (buena absorcin).
Penetra muy bien en casi todos los tejidos. Vida media: 10h.
Metabolismo heptico. Excrecin biliar y renal (12.7%, sin modificar por
orina).
En presencia de IR grave, y en especial en pacientes con afectacin
heptica coexistente, debe reducirse la dosis.

MACRLIDOS Y CETLIDO
FARMACOCINETICA
FARMACO

ADMINISTRACION

BIODISPONIBILIDAD
(%)

t
(h)

Oral*- EV - tpica**

Variable

1.6

Oral EV

55

3-7

Oral* - EV

37

40-68

ROXITROMICINA

Oral

72-85

10.5

TELITROMICINA

Oral

60

10.0

ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA

* Los alimentos interfieren con su absorcin.


** administracin drmica

MACRLIDOS Y CETLIDO
FARMACOCINETICA
FARMACO

METABOLISMO

EXCRECIN

Heptico

Biliar: 95-98%
Renal: 2-5% (DM)

Heptico

Biliar: 60-80%
Renal: 20-40% (DM)

Poco metabolizada

Biliar: 88-94%
Renal: 12% (DM)

ROXITROMICINA

Heptico

Biliar: 85%
Renal: 10%

TELITROMICINA

Heptico

Biliar: 85%
Renal: 12.5% (DM)

ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA

DM: droga madre, forma activa, inalterada, no metabolizada

MACRLIDOS Y CETLIDO
EFECTOS ADVERSOS
Escasa toxicidad en general.
Hepatotoxicidad: hepatitis colestsica (estolato de eritromicina).
Reaccin de hipersensibilidad, sobretodo en mujeres embarazadas.
Menor con claritromicina y azitromicina. Se ha reportado
hepatotoxicidad grave con el uso de telitromicina.
Trastornos GI: molestias epigstricas intensas (eritromicina, altas
dosis). Nuseas, vmitos, diarrea y dolor abdominal. Efecto menos
intenso con claritromicina, azitromicina y telitromicina.
Tromboflebitis (EV). Administrar en forma lenta.

MACRLIDOS Y CETLIDO
EFECTOS ADVERSOS
Prolongacin de QT y arritmias ventriculares (eritromicina, claritromicina
y telitromicina). Factores de riesgo: sindrome del QT prolongado,
hipokalemia, hipomagnesemia, bradicardia, uso de antiarrtmicos.
Reacciones de hipersensibilidad: Fiebre, eosinofilia y erupciones.
Deficiencia auditiva transitoria: dosis altas de eritromicina EV u oral
(personas de edad avanzada, con IR).
Perturbaciones visuales: visin borrosa, diplopa (telitromicina, 1%).
Superinfecciones: ms frecuente en tracto GI y vaginal (bacilos
gramnegativos y Candida)
Telitromicina est contraindicada en pacientes con miastenia grave, ya
que exacerba los sntomas neurolgicos.

MACRLIDOS
INTERACCIONES

CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Inhibidores de sntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
Aminoglicsidos.
2. REVERSIBLES:
a)

Macrlidos

b)

Cetlidos

c)

LINCOSAMIDAS

d)

Tetraciclinas

e)

Glicilciclina

f)

Cloranfenicol

g)

Oxazolidinonas

h)

Estreptograminas

CLINDAMICINA
Derivada de la Lincomicina, Streptomyces lincolnensis.
Inhibe la sntesis proteica (subunidad 50S del ribosoma bacteriano)
No debe utilizarse en conjunto con: macrlidos, quinupristina y
cloranfenicol, actan en sitios cercanos y la unin de uno puede
inhibir la interaccin de los otros (antagonismo).
Resistencia cruzada con macrlidos y estreptogramina B si la
produccin de MLSB es constitutiva.
No es sustrato para la bomba de eflujo
de macrlidos.

CLINDAMICINA
MECANISMOS DE RESISTENCIA
1.

Modificacin del receptor por una metilasa de


expresin constitutiva (codificada por erm).

2.

Inactivacin enzimtica.

3.

Poca permeabilidad de la membrana externa


(resistencia intrnseca de aerobios gramnegativos).

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

0
0

0
0

0
0

0
0

0
0

0
+
0
0

+
0
0
+

L. monocytogenes

C. diphtheriae

Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

CLARITROMICINA TELITROMICINA

CLINDAMICINA

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

TELITROMICINA

CLINDAMICINA

N. gonorrhoeae

In vitro

N. meningitidis

In vitro

In vitro

In vitro

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

H. ducreyi

Y. enterocolitica

Chlamydia

M. pneumoniae

Rickettsia

M. avium

+
+

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

CLARITROMICINA TELITROMICINA

+
0

+
+
0

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

CLINDAMICINA

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

CLINDAMICINA
USOS CLINICOS
Infecciones en piel y tejidos blandos (estreptococos y estafilococos,
pacientes alrgicos a PEN, CA-MRSA).
Infecciones por anaerobios, incluyendo B. fragilis (2). Heridas
penetrantes de abdomen; infecciones del aparato genital femenino;
neumona por aspiracin.
Alternativa en neumona por P. jiroveci (+primaquina)
Toxoplasmosis cerebral, SIDA (+pirimetamina)
Preparados de administracin drmica: acn.
Preparados de administracin vaginal: vaginosis bacteriana.

Staphylococcus aureus
Sensibilidad

Recomendada

Alternativa1

Tambin efectivos1
BL/IBL; Carbapenmico;
Macrlido; Telitromicina
FQ (GP); TMP/SMX
Linezolid; Q/D, Dapto,
Dalba, Tela,Rifampicina.

Sensible a Meticilina
(MET-S)

Penicilinas
antiestafilocccica
(OXACILINA parent)

Cefalosporina 1G
Vancomicina, Teicoplanina
Clindamicina.

MET-R
(comunidad)

Infeccin
Leve a
moderada

TMP/SMX
DOXI o MINO RIF

Clindamicina, Linezolid
Dalbavancina, Telavancina

Infeccin
Severa

Vancomicina

Teicoplanina, Linezolid;
Q/D, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina

MET-R
(infecciones
nosocomiales)

Vancomicina

Teicoplanina, Linezolid;
Q/D, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina

Doxi o Minociclina,
Tigeciclina,TMP/SMX
Rifampicina

Resistencia Intermedia a
VANCOMICINA (VISA)
(CIM: 16 g/ml)

OXACILINA+VANCO
LINEZOLID, Q/D

Oxacilina +Teicoplanina
Daptomicina;Dalbavancina
Telavancina, FQ (GP)
Rifampicina.

Doxi o Minociclina,
Tigeciclina
TMP/SMX
AG

Alto nivel de Resistencia


a VANCOMICINA (VRSA)
(CIM : 64g/ml)

LINEZOLID
Q/D

Daptomicina
Dalbavancina, Telavancina
Rifampicina.

Streptococcus pneumoniae
Enfermedad, Grupo

Recomendada

Alternativa

Tambin

Neumona
Otitis Media
Sinusitis
Artritis

PENICILINA G
AMOXICILINA

CEF 1G
Clindamicina

Macrlido

Pen G-R
(CIM1.0 g/ml)

CEFOTAXIMA
CEFTRIAXONA
VANCOMICINA

Teicoplanina
FQ (GP)

Carba, Doxi,
Telitromicina,
Clinda, Q/D,
Tela, Dalba

Pen G-S

PENICILINA G

CTX o CFT

Vancomicina
FQ (GP)

Pen G-RI

Pen-G
CTX o CFT
VANCOMICINA

Teicoplanina,
Imipenem, Dapto,
Dalba, Tela

Pen G-R

CTX o CFT +
VANCOMICINA +
RIFAMPICINA

Teicoplanina +RIF,
Imipenem, Dapto,
Dalba, Tela

Meningitis
Endocarditis
Otras
Infecciones
Severas

PenG-S
(CIM< 0.1g/ml)
PenG-RI
(CIM 0.1-< 1.0)

ANAEROBIOS
Microrganismo

Recomendado (s)

Alternativas

Tambin efectivo (s)

Streptococcus

PENICILINA-G

Clindamicina

VANCOMICINA,
DOXI, ERITRO

Cl. perfringes

PENICILINA G
CLINDAMICINA

Doxiciclina

TIC o PIP, Cefoxitina


CARB, ERITRO,
Cloranfenicol

Cl. tetani

PENICILINA-G
METRONIDAZOL

Doxiciclina

Carbapenmicos

Cl. difficile

METRONIDAZOL

VANCOMICINA
Teicoplanina

Nitazoxanida

B. fragilis

METRONIDAZOL

CLINDAMICINA Cefoxitina; BL/IBL


Carbapenmicos.

E. corrodens

PENICILINA G
AMPICILINA, AM/CL

TMP/SMX
FQ

CEFOXITIN, CFT,
Imipenen, Doxiciclina

F. nucleatum

PENICILINA G
CLINDAMICINA

Metronidazol
Cef 1G

CARB, DOXI,
cefoxitina

P. melaninogenicus

Carbapenmico
METRONIDAZOL

TC-CL,
Clindamicina,
Cefoxitina

AM-SB, PIP-TZ

CLINDAMICINA
FARMACOCINETICA

Administracin: oral, parenteral y tpica


Oral (absorcin completa), los alimentos no disminuyen su absorcin.
Parenteral (IM-EV): Fosfato de clindamicina.
Tpica: (gel y locin drmica, crema y vulos vaginales).

Penetra bien casi todos los tejidos (excepto SNC). Cruza con facilidad la
barrera placentaria. Se acumula en PMN, macrfagos alveolares y en
abscesos.

Metabolismo heptico. Excrecin biliar y renal (10% se excreta sin


modificaciones por orina).

Vida media: 2.9h.

No requiere ajuste de dosis en casos de IR, pero si en IH grave.

CLINDAMICINA
EFECTOS ADVERSOS
Efectos en tubo digestivo:
Diarrea (2-20%).
Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile.
Ms frecuente con los preparados orales.
Puede ser letal.
Debe suspenderse el tratamiento inmediatamente.
Puede aparecer durante el tratamiento o 4-6 sem despus de terminado.
Otros efectos:
Reacciones alrgicas (baja incidencia y poca gravedad): exantemas.

Elevacin de transaminasas, neutropenia, trombocitopenia.

Tromboflebitis local (EV). Dolor (IM).

Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).

Hipotensin (EV rpido), debe administrarse en forma lenta.

CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Inhibidores de sntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
Aminoglicsidos.
2. REVERSIBLES:
a)

Macrlidos

b)

Cetlidos

c)

Lincosaminas

d)

Tetraciclinas

e)

Glicilciclina

f)

Cloranfenicol

g)

Oxazolidinonas

h)

ESTREPTOGRAMINAS

ESTREPTOGRAMINAS
QUINUPRISTINA / DALFOPRISTINA
Quinupristina-Dalfopristina (Q/D), proporcin 30:70.
Estreptogramina B: Quinupristina
Estreptogramina A: Dalfopristina.
Derivados semisintticos de pristinamicinas
naturales (Streptomyces pristinaespiralis).
Cada derivado por separado posee escasa
actividad antibacteriana, su unin produce un
importante incremento de actividad (EFECTO
SINRGICO).
Accin bactericida (bacteriosttica E. faecium)

ESTREPTOGRAMINAS
QUINUPRISTINA / DALFOPRISTINA
MECANISMO DE ACCION:
Inhibicin de la sntesis proteica (subunidad ribosmica 50S).
Quinupristina se une en el mismo sitio que los macrlidos.
Dalfopristina produce un cambio de conformacin del ribosoma 50S
que intensifica en forma sinrgica la unin de la quinupristina.
MECANISMOS DE RESISTENCIA:
Modificacin del sitio de unin de la Quinupristina (MLS B).
Inactivacin enzimtica: lactonasas (Q) y acetiltransferasas (D).
Bomba de expulsin o salida (D).

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

AZITROMICINA

CLARITROMICINA TELITROMICINA

CLINDAMICINA

Q/D

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

0
0

0
0
+
+

0
0

0
0
+
+

0
+
0
0
+
+

+
0
0
+
0
0
0
+

+
0
+
+
+
+
+

Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


AZITROMICINA

CLARITROMICINA

TELITROMICINA

CLINDAMICINA

Q/D

N. gonorrhoeae

In vitro

In vitro

N. meningitidis

In vitro

In vitro

Microorganismo

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

H. ducreyi

Y. enterocolitica

Chlamydia

In vitro

M. pneumoniae

Rickettsia
M. avium

+
+

0
0

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COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

AZITROMICINA

CLARITROMICINA TELITROMICINA

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Q/D

+
0

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)

CLINDAMICINA

In vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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Staphylococcus aureus
Sensibilidad

Recomendada

Alternativa1

Tambin efectivos1
BL/IBL; Carbapenmico;
Macrlido; Telitromicina
FQ (GP); TMP/SMX
Linezolid; Q/D, Dapto,
Dalba, Tela,Rifampicina.

Sensible a Meticilina
(MET-S)

Penicilinas
antiestafilocccica
(OXACILINA parent)

Cefalosporina 1G
Vancomicina, Teicoplanina
Clindamicina.

MET-R
(comunidad)

Infeccin
Leve a
moderada

TMP/SMX
DOXI o MINO RIF

Clindamicina, Linezolid
Dalbavancina, Telavancina

Infeccin
Severa

Vancomicina

Teicoplanina, Linezolid;
Q/D, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina

MET-R
(infecciones
nosocomiales)

Vancomicina

Teicoplanina, Linezolid;
Q/D, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina

Doxi o Minociclina,
Tigeciclina,TMP/SMX
Rifampicina

Resistencia Intermedia a
VANCOMICINA (VISA)
(CIM: 16 g/ml)

OXACILINA+VANCO
LINEZOLID, Q/D

Oxacilina +Teicoplanina
Daptomicina;Dalbavancina
Telavancina, FQ (GP)
Rifampicina.

Doxi o Minociclina,
Tigeciclina
TMP/SMX
AG

Alto nivel de Resistencia


a VANCOMICINA (VRSA)
(CIM : 64g/ml)

LINEZOLID
Q/D

Daptomicina
Dalbavancina, Telavancina
Rifampicina.

Streptococcus pneumoniae
Enfermedad, Grupo

Recomendada

Alternativa

Tambin

Neumona
Otitis Media
Sinusitis
Artritis

PENICILINA G
AMOXICILINA

CEF 1G
Clindamicina

Macrlido

Pen G-R
(CIM1.0 g/ml)

CEFOTAXIMA
CEFTRIAXONA
VANCOMICINA

Teicoplanina
FQ (GP)

Carba, Doxi,
Telitromicina,
Clinda, Q/D,
Tela, Dalba

Pen G-S

PENICILINA G

CTX o CFT

Vancomicina
FQ (GP)

Pen G-RI

Pen-G
CTX o CFT
VANCOMICINA

Teicoplanina,
Imipenem, Dapto,
Dalba, Tela

Pen G-R

CTX o CFT +
VANCOMICINA +
RIFAMPICINA

Teicoplanina +RIF,
Imipenem, Dapto,
Dalba, Tela

Meningitis
Endocarditis
Otras
Infecciones
Severas

PenG-S
(CIM< 0.1g/ml)
PenG-RI
(CIM 0.1-< 1.0)

Enterococcus E. faecalis E. faecium


1. Sensible a Pen G y PEN G o AMP +
Gentamicina
GENTA.

VANCOMICINA +
Gentamicina

2. Resistente a PenG
(Pasa+) sensible a
Gentamicina

AM/SB +
GENTAMICINA

AM/SB +
VANCOMICINA

3. R. intrnseca a
PenG. Sens a Genta

VANCOMICINA +
GENTAMICINA

4. Sensible a PenG
Resistente a
Gentamicina

PENICILINA G
AMPICILINA
Nitrofurantoina o
Fosfomicina (ITU)

Ampicilina + VANCO
Imipenem + VANCO

10-25% E. faecalis y
50% E. faecium son
resistentes a altos
niveles de gentamicina
Pueden ser Sensible a
Estreptomicina.

5. Resistente a
Vancomicina, PenG y
Gentamicina.

Ningn tx confiable.
Intentar LINEZOLID;
Q/D.

Teicoplanina

Daptomicina
Tigeciclina,
Dalbavancia,
Telavancina

QUINUPRISTINA / DALFOPRISTINA
FARMACOCINETICA:
Administracin endovenosa lenta (60min)
Vida media. 0.85 (Q) y 0.7 horas (D).
Metabolismo heptico (conjugacin).
Excrecin: biliar (80%). Ajuste de dosis en casos de IH.
USOS:
Debe reservarse para infecciones graves por microorganismos
grampositivos resistentes a mltiples frmacos.
Util en infecciones por cepas de SAMR, SAVR y EVR.
EFECTOS ADVERSOS:
Problemas propios de la venoclisis: dolor y flebitis (va central)
Artralgias y mialgias.

CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Inhibidores de sntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
Aminoglicsidos.
2. REVERSIBLES:
a)

Macrlidos

b)

Cetlidos

c)

Lincosaminas

d)

Tetraciclinas

e)

Ciclilglicinas

f)

CLORANFENICOL

g)

Oxazolidinonas

h)

Estreptograminas

CLORANFENICOL

Derivado del Streptomyces venezuelae.

BACTERIOSTATICO de amplio espectro.

Bactericida en algunos casos.

Inhibe la sntesis proteica (unin reversible 50S).

Se utiliza con poca frecuencia por su toxicidad potencial,


resistencia bacteriana y disponibilidad de otras alternativas
eficaces y ms inocuas.

Mecanismos de resistencia:

Inactivacin enzimtica.

Menor permeabilidad.

Mutacin ribosmica.

CLORANFENICOL
MECANISMO DE ACCIN

CLORANFENICOL
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AMPLIO ESPECTRO:
Aerobios y anaerobios grampositivos y gramnegativos (Incluidas
enterobacterias, especies de Clostridium y B. fragilis).
Otros: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia
BACTERIOSTATICO.
BACTERICIDA: H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae.

No se utiliza en enfermedades que pueden ser


tratadas de manera eficaz e inocua con otros
antimicrobianos

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
AZITROMICINA

TELITROMICINA

CLINDAMICINA

Q/D

CLORANFENICOL

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

0
0

0
0
+
+

0
+
0
0
+
+

+
0
0
+
0
0
0
+

+
0
+
+
+
+
+
+

0
0
+

Microorganismo

Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


AZITROMICINA

TELITROMICINA

CLINDAMICINA

Q/D

CLORANFENICOL

N. gonorrhoeae

In vitro

In vitro

N. meningitidis

In vitro

In vitro

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

H. ducreyi

In vitro

Y. enterocolitica

Chlamydia

In vitro

M. pneumoniae

Microorganismo

Rickettsia
M. avium

+
+

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

AZITROMICINA

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

TELITROMICINA

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Q/D

+
0

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)

CLINDAMICINA

CLORANFENICOL

In vitro

In vitro

In vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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CLORANFENICOL
FARMACOCINETICA
Administracin: Oral, parenteral (EV-IM), tpica (oftlmica).
Amplia distribucin, atraviesa BHE (60% LCR), placenta,
pasa a leche materna.
Metabolismo heptico (metabolitos inactivos) conjugacin
con cido glucurnico.
Ajustar dosis en disfuncin heptica.
Eliminacin renal: activo 10%, metabolitos inactivos 90%.

CLORANFENICOL
EFECTOS ADVERSOS
Trastornos gastrointestinales:
Nuseas, vmitos, diarrea, disgeusia (preparados orales)
Reacciones de hipersensibilidad:
Erupciones maculares o vesiculares (poco comunes).
Fiebre.
Angioedema (raro).

CLORANFENICOL
EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones hematolgicos (ms importante y temido):
Toxicidad vinculada con la dosis:
Anemia, leucopenia o trombocitopenia (reversible).
Puede evolucionar si se contina el tratamiento y
llegar a aplasia mortal
Respuesta ideosincrsica:
Anemia aplsica.
Poco comn.
Ms frecuente con el uso prolongado.
Puede ser letal.

CLORANFENICOL
EFECTOS ADVERSOS
Sndrome del nio gris (neonatos, prematuros):
Vmitos, respiracin irregular y rpida, distensin
abdominal, cianosis. Color gris de piel, flacidez e
hipotermia.
Causas:
Deficiente metabolismo del frmaco.
Excrecin renal inadecuada del frmaco.
Administrar con precaucin en lactantes

CLORANFENICOL
INTERACCIONES
Aumenta vida media de otros frmacos: warfarina,
dicumarol, fenilhidantona, cloropropamida, tolbutamida,
antiretrovirales, inhibidores de proteasa.
Disminuyen la vida media del cloranfenicol: fenobarbital y
rifampicina.

CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Inhibidores de sntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
Aminoglicsidos.
2. REVERSIBLES:
a)

Macrlidos

b)

Cetlidos

c)

Lincosaminas

d)

Tetraciclinas

e)

Glicilciclina

f)

Cloranfenicol

g)

OXAZOLIDINONAS

h)

Estreptograminas

LINEZOLID
ESPECTRO
Aerobios grampositivos:
Estafilococos (incluidas cepas MRSA, VISA, VRSA),
Estreptococos (incluidas cepas PEN-R),
Enterococos (incluidas cepas EVR),
Corynebacterium
Listeria.
Anaerobios grampositivos.
Escasa actividad contra gramnegativos (aerobios y anaerobios).
Accin BACTERIOSTTICA contra enterococos y estafilococos
Accin bactericida contra estreptococos.

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
AZITRO

TELITRO

CLINDA

Q/D

CLORAN

LINEZOLID

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

0
0

0
0
+
+

0
+
0
0
+
+

+
0
0
+
0
0
0
+

+
0
+
+
+
+
+
+

0
0
+

+
+
+
+
+
+
+
+

Microorganismo

E. faecalis
E. faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


Microorganismo

AZITRO

TELITRO

CLINDA

Q/D

CLORAN

LINEZOLID

N. gonorrhoeae

In vitro

In vitro

N. meningitidis

In vitro

In vitro

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

H. ducreyi

In vitro

Y. enterocolitica

Chlamydia

In vitro

M. pneumoniae

Rickettsia
M. avium

+
+

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

AZITRO

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

TELITRO

CLINDA

+
0

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Q/D

CLORAN

LINEZOLID

In vitro

In vitro

In vitro

In vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

LINEZOLID
MECANISMO DE ACCION

Inhibe la sntesis proteica, al unirse al


sitio P de la subunidad ribosmica 50S,
impidiendo que se forme el complejo
ribosoma-Met-tARN de mayor tamao
que inicia la sntesis proteica.

LINEZOLID
FARMACOCINETICA
Administracin oral y parenteral (EV).
Buena absorcin oral, no interferida por alimentos
(biodisponibilidad del 100%).
Vida media: 4-6 h.
Degradada por oxidacin no enzimtica.
Excrecin renal: 80%.

LINEZOLID
INDICACIONES

LINEZOLID
EFECTOS ADVERSOS
Tolerado de manera satisfactoria.
Efectos secundarios leves.
Molestias GI, cefalea y exantemas.
Toxicidad hematolgica (leve y reversible). Anemia,
trombocitopenia, leucopenia. Realizar recuentos
plaquetarios seriados en pacientes con riesgo de sangrado
(tratamiento prolongado).
Sindrome serotoninrgico: palpitaciones, cefalea, crisis
hipertensiva. Pacientes que reciben un adrenrgico o
serotoninrgico (incluidos IRSS) o que consumen ms de
100mg de tiramina al da, ya que Inhibe a la MAO.

Gracias por su atencin...

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