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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
ASIGNATURA FARMACOLOGA
ANTIBACTERIANOS
ANUAL 2014
CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Interferencia en la sntesis o
metabolismo de cidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
QUINOLONAS.
2. Inhibidores de sntesis de RNA:
Rifamicinas.
3. Otros:
Metronidazol
QUINOLONAS
Acido nalidxico primera quinolona.
Fluoracin en el C6 del anillo bsico: FLUOROQUINOLONAS.
Antibacterianos sintticos de AMPLIO espectro.
Accin BACTERICIDA dependiente de concentracin.
Actan sobre dos enzimas involucradas en la sntesis de ADN:
ADN girasa y topoisomerasa IV.
Clasificadas en relacin a su actividad antibacteriana en cinco
generaciones.
QUINOLONAS
CLASIFICACION
GENERACION
FARMACO
PRIMERA
Acido Nalidxico
SEGUNDA
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lomefloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
TERCERA
Gatifloxacina
CUARTA
Moxifloxacina
QUINTA
Delafloxacina
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Bombas de expulsin o disminucin de la permeabilidad.
Modificacin de la ADN-girasa y la topoisomerasa IV.
FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAM POSITIVOS AEROBICOS FACULTATIVOS
S. aureus (MSSA).
LEVOFLOXACINA
S. aureus (VISA).
GATIFLOXACINA
MOXIFLOXACINA
S. epidermidis (MR).
FQ(GP)
S. epidermidis (VR).
FQ respiratorias
Str. pneumoniae (PenR).
E. faecalis (cistitis).
L. monocitogenes.
B. anthracis: Ciprofloxacina, Levofloxacina
E. rhusiopathiae.
FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAM NEGATIVOS AEROBICOS FACULTATIVOS
FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ENTEROBACTERIACEAS
E. coli
P. mirabilis
Klebsiella
Enterobacter
Citrobacter
Serratia
P. vulgaris
M. morganii
Providencia
Salmonella
Shigella
Y. enterocolitica
Y. pestis
FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
OTROS BACILOS
GRAMNEGATIVOS:
OTROS
MICROORGANISMOS:
G. vaginalis (Moxi)
Ch. trachomatis (Levo-Oflo)
Ch. pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsias
M. avium, tuberculosis, leprae
(Cipro-Oflo-Moxi)
FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lomefloxacin
Levofloxacina
Ofloxacina
Gatifloxacina
Moxifloxacina
Levofloxacina
Gatifloxacina
Moxifloxacina
Fluoroquinolonas respiratorias.
Mayor actividad contra gram+ y contra microorganismos causantes
de neumonas atpicas (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella)
Utiles en infecciones respiratorias altas y bajas.
LEVO
GATI
MOXI
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
Enterococcus faecalis
0
+
0
+
+
+
0
+
0
+
+
+
+
+
+
Microorganismo
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
LEVO
GATI
MOXI
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus sp
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
Chlamydia
M. pneumoniae
Microorganismo
LEVO
GATI
MOXI
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
CIPRO
Staphylococcus aureus
Sensibilidad
Recomendada
Alternativa1
Tambin efectivos1
BL/IBL; Carbapenmico;
Macrlido; Telitromicina
FQ (GP); TMP/SMX
Linezolid; Q/D, Dapto,
Dalba, Tela,Rifampicina.
Sensible a Meticilina
(MET-S)
Penicilinas
antiestafilocccica
(OXACILINA parent)
Cefalosporina 1G
Vancomicina, Teicoplanina
Clindamicina.
MET-R
(comunidad)
Infeccin
Leve a
moderada
TMP/SMX
DOXI o MINO RIF
Clindamicina, Linezolid
Dalbavancina, Telavancina
Infeccin
Severa
Vancomicina
Teicoplanina, Linezolid;
Q/D, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina
MET-R
(infecciones
nosocomiales)
Vancomicina
Teicoplanina, Linezolid;
Q/D, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina
Doxi o Minociclina,
Tigeciclina,TMP/SMX
Rifampicina
Resistencia Intermedia a
VANCOMICINA (VISA)
(CIM: 16 g/ml)
OXACILINA+VANCO
LINEZOLID, Q/D
Oxacilina +Teicoplanina
Daptomicina;Dalbavancina
Telavancina, FQ (GP)
Rifampicina.
Doxi o Minociclina,
Tigeciclina
TMP/SMX
AG
LINEZOLID
Q/D
Daptomicina
Dalbavancina, Telavancina
Rifampicina.
Cocos Gram
Positivos
(continuacin)
Strep.
pneumoniae
Enfermedad
Neumona
Artritis
Sinusitis
Otitis
Meningitis
Endocarditis
Otras
Infecciones
Graves
Sensibilidad
Recomendada
Sensible a Pen G
(CIM < 0.1g/ml)
Res.Interm. a PenG
(CIM 0.1 1.0
g/ml)
PENICILINA G
AMOXICILINA
Resistente a Pen G
(CIM > 1.0 g/ml)
CEFOTAXIMA
CEFTRIAXONA
VANCOMICINA
Sensible a Pen G.
(CIM < 0.1g/ml)
PENICILINA G
Res.Interm.a Pen
G.
(CIM 0.1 1.0
g/ml)
Resistente a Pen G.
(CIM > 1.0 g/ml)
PENICILINA G
CTX o CEFO
VANCOMICINA
CEFO o CTX +VAN+ RIF
Alternativa
Cefalosporina 1 G
Clindamicina.
Teicoplanina
FQ (GP)
Ceftriaxona o Cefotaxima
Teicoplanina, Imipenem,
Daptomicina, Dalbavancina
Telavancina
Teicoplanina + RIF
Imipenem, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina
Tambin efectivos
Macrlido
Dalbavancina Telavancina
Carbapenmicos,
Telitromicina, Doxiciclina,
Clindamicina, Linezolid,
Q/D.
Vancomicina o
Teicoplanin, FQ (GP).
Enfermedades
Enterobacteriaceas
Escherichia coli
Seleccin Antimicrobiana
Recomendada
Alternativa
Tambin efectivos
I.T.U
1G, 2G o 3G
CIPRO O LEVO
BL/IBL + AG
Aztreonam; TMP/SMX
Nitrofuran.
3G
CIPRO O LEVO
BL/IBL + AG
TMP/SMX;
Carbapenmico.
AMPICILINA
TMP-SMX
TIC,PIP,
Cef 1G,2G,3G,4G,
IMP,MER,FQ,AG.
Infecciones de
Vas Urinarias y
de otros rganos
Sensible a
Cefalosporina
1G, 2G o 3G
FLUOROQUINOLONA
BL/IBL, Aminoglicosido.
IMP o MER
Aztreonam,
TMP/SMX.
Resistente a 3G
y Aztreonam.
CEFEPIMA
CARBAPENEMICO
TC/CL; PIP/TZ
Fluoroquinolona.
Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter.
Meningitis neonatal postneurociruga
CEFEPIMA
CARBAPENEMICO
Fluoroquinolona
TMPSMX
TC-CL,PIP-TZ,
AZT, AGAP
CEFEPIMA
CARBAPENEMICO
Fluoroquinolona
AG
3G
3G+ AG (mening.neonat)
PIP-TZ, Fluoroquinolona
TMP-SMX
(mening.neonat)
Serratia
marcescens
3G,FLUOROQUINOLONA
Aztreonam,
Gentamicina
TC-CL,PIP-TZ,
Carbapenmico
Proteus vulgaris
3G.FLUOROQUINOLONA
Aminoglicsido
TIC,PIP,BL/IBL,AZTR
Morganella
morganii
3G.FLUOROQUINOLONA
TMP-SMX
Carbap. o CFP AG
CEFEPIMA AMIKACINA
CARBAPENAMIKACINA.
3G Amikacina
TIC, PIP
TMP-SMX,
Fluoroquinolona
FLUOROQUINOLONA;
CEFTRIAXONA
Amoxicilina;
TMP/SMX; .
Cloranfenicol
P. mirabilis
Klebsiella
pneumoniae,
Klebsiella oxitoca
Enterobacter
cloacae
Enterob.
aerogenes
Citrobacter freundii
Citrobacter koseri
(C.diversus)
Providencia stuartii
Providencia
rettgeri
Salmonella
Enfermedades
Otros
Pseudomona aeruginosa
Haemophylus influenzae
Legionella pneumophila
Bordetella pertussis
B. parapertussis
B. bronchisptica
Seleccin Antimicrobiana
Recomendada
Alternativa
Tambin efectivos
TIC; PIP
CEFTAZ. o CEFEP:
CIPROFLOXACINA
Aztreonam
Tobramicina
Imipenem o Meropenem
Neumona
Bacteriemia
Aztreonam + Tobramicina;
Imipenem o
Meropenem + Tobramicina.
CIPRO + TOBRA
AZT,CTZ, Pen AP + AG
Otitis Media
Sinusitis
Neumona
AMP/SB o AM/CL,
2G o 3G; TMP/SMX
Carbapenmico
FQ (GP)
Macrlido o Telitromicina.
Meningitis
Epiglotitis
CEFOTAXIMA o
CEFTRIAXONA
TMP/SMX43; Carbapenmico;
FQ.
Cloranfenicol
FQ, AZITROMICINA
o ERITROMIC + RIF
Claritromicina.
TMP/SMX; Doxiciclina;
Telitromicina.
Tosferina
ERITROMICINA
AZITROMICINA
TMP/SMX
Otras
Enfermedades
Seleccin Antimicrobiana
Recomendada
Alternativa
Tambin efectivo
DOXICICLINA
Macrlido
U. urealyticum
Uretritis
Ch.
trachomatis
Uretritis, cervicitis
Linfogranuloma
venreo
AZITROMICINA
Doxiciclina
Amoxicilina;
Levofloxacina
Conjuntivitis por
inclusin
AZITROMICINA
Doxiciclina
Sulfonamidas.
Tracoma
AZITROMICINA
Doxiciclina
Ch.
pneumoniae
Neumona
DOXICICLINA
Eritromicina; FQ
Ch. psittaci
Psitacosis (Ornitosis)
DOXICICLINA
Cloranfenicol
M. pneumoniae
Neumona Atipica
MACROLIDO, FQ
Tetraciclina
G. Vaginalis
Vaginosis Bacteriana
METRONIDAZOL
Clindamicina
P. jiroveci
Enfermedad Leve a
Moderada
TMP/SMX
DAPSONA/TMP.
Clindamicina +
Primaquina
Enfermedad Grave
TMP/SMX
Clinda + Primaquina
Pentamidina
Profilaxis
TMP/SMX
Pentamidina; Dapsona
+ Pirimetamina +
Acido Folinico
Azitromicina;
Claritromicina;
Telitromicina
Telitromicina
Atovacuona
Atovacuona
FLUOROQUINOLONAS
ADMINISTRACION
VIA ORAL:
Absorbidas en alto porcentaje por va oral, excepto Norfloxacina.
b) No administrar conjuntamente con productos que contengan Ca,
Mg, Al, Fe, Zn o Sucralfato (interfieren con la absorcin).
c) La comida retarda 1h el tiempo para alcanzar la concentracin pico.
VIA ENDOVENOSA:
Indicada solo cuando est contraindicada la va oral.
Deben ser diluidas y administradas en 1 hora.
VIA TOPICA:
Solucin oftlmica y tica
FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA
Vida media: variable (3 a 10 horas).
Amplio volumen de distribucin:
Concentracin superior a las plasmticas: pulmn, rinn,
liquido sinovial.
>50% de las plasmticas: esputo, piel, msculo, saliva.
Eliminacin renal (filtracin glomerular y secrecin tubular).
Se recomienda ajustar la dosis en casos de IR (excepto
Moxifloxacina).
Levofloxacina y Ofloxacina: ClCr <50ml/min
Norfloxacina, Ciprofloxacina, Gatifloxacina,
Lomefloxacina: ClCr <30ml/min
FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA
CLASIFICACIN
Va de
administracin
Biodisponibilidad
(%)
t1/2
(h)
Excrecin
Renal
(%)
LCR /
Sangre
(%)
--------------
-----------
-------
-------------
------------
Oral IV T*
70-80
3.3
29
26
Oral
30-50
3.3
27
Oral IV T
>95
5.0
73
LOMEFLOXACINA
Oral T
80
7.8
66
LEVOFLOXACINA
Oral IV
>99
6-8
80
30-50
Oral IV T
96
7.8
72
36
Oral IV T
92
10-14
20
I GENERACIN
Acido Nalidxico
II GENERACIN
CIPROFLOXACINA
NORFLOXACINA
OFLOXACINA
III GENERACIN
GATIFLOXACINA
IV GENERACIN
MOXIFLOXACINA
FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS
Generalmente bien toleradas.
GI: (3-17%) Nuseas moderadas, vmitos, dolor
abdominal, diarrea. Colitis por Cl. difficile: ciprofloxacina
SNC: (0,9-11%) Cefalea y mareos moderados. Raro:
alucinaciones, delirio y convulsiones (uso concomitante
de teofilina o AINEs).
Rash, prurito o reacciones de fotosensibilidad (0,5-2%)
Elevacin de transaminasas, leucopenia y eosinofilia
transitorias (0,2-3%).
FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS
Dao del cartlago de crecimiento, Artropata:
contraindicado su uso en nios, adolescentes y madres en
perodo de lactancia (evaluar riesgo beneficio en menores
de 18 aos).
Rotura o tendinitis del tendn de Aquiles (edad avanzada,
insuficiencia renal, uso concomitante de corticosteroides)
Abortos y teratognesis: en animales
(contraindicadas en el embarazo)
FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS
Hiperglicemia o hipoglicemia: Gatifloxacina.
Alargamiento del intervalo QT: Evitar uso conjunto de
frmacos que produzcan este mismo efecto.
Reacciones locales (va EV): flebitis y tromboflebitis.
FLUOROQUINOLONAS
INTERACCIONES
Con drogas que pueden producir alargamiento del QT.
Riesgo mayor en hipokalemia, hipomagnesemia, o
bradicardia.
Pueden inhibir el metabolismo de: teofilina, warfarina,
digoxina, midazolam y gliburide.
Anticidos y sucralfato: reducen su absorcin.
CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Interferencia en la sntesis o
metabolismo de cidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.
2. Inhibidores de sntesis de RNA:
Rifamicinas.
3. Otros:
Metronidazol
SULFONAMIDAS
GENERALIDADES
Primeros frmacos efectivos para prevenir y curar
infecciones bacterianas en seres humanos.
El advenimiento de la penicilina y otros antibiticos, y la
aparicin de cepas resistentes, han disminuido su uso.
Amplia actividad antimicrobiana (Gram + y Gram -).
Efecto BACTERIOSTTICO.
Son inhibidores competitivos de la dihidropteroato sintasa
(enzima bacteriana que incorpora el PABA al cido
dihidropteroico, precursor inmediato del cido flico)
SULFONAMIDAS
MECANISMO DE ACCION
Dihidropteroato
sintasa
Reductasa del
cido
dihidroflico
SULFONAMIDAS
SULFONAMIDAS
FARMACOCINETICA
Administracin: oral y tpica
Amplia distribucin por tejidos y lquidos corporales.
Unin a protenas: variable (albmina).
Metabolismo heptico: una porcin del frmaco se
acetila o glucuroniza en el hgado (metabolitos activos
e inactivos).
Excrecin: principalmente renal (filtracin glomerular).
Una pequea porcin por va fecal.
SULFONAMIDAS
CLASIFICACION
Sulfisoxazol
Sulfametizol
Orales
Sulfadiazina
absorbibles
Sulfametoxazol
Sulfadoxina
Orales no
Sulfasalazina
absorbibles
Sulfacetamida
Tpicas
+ Pirimetamina (Toxoplasmosis)
Combinada con Trimetoprim
+ Pirimetamina (Paludismo)
Utilizada en la colitis ulcerativa,
enteritis y otras enfermedades
inflamatorias intestinales.
Oftlmica
Oftlmica
SULFONAMIDAS
EFECTOS ADVERSOS
TRIMETOPRIM
MECANISMO DE ACCION
Dihidropteroato
sintasa
reductasa del
cido
dihidroflico
SULFONAMIDAS
TRIMETOPRIM
LEVO
MOXI
GATI
TMP/SMX
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
In vitro
Strep. pneumoniae
Enterococcus faecalis
0
+
0
+
+
+
0
+
0
0
+
0
+
+
+
+
+
+
Microorganismo
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
LEVO
MOXI
GATI
TMP/SMX
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
In vitro
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus sp
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
Y. enterocolitica
Chlamydia
M. pneumoniae
Microorganismo
CIPRO
LEVO
MOXI
GATI
TMP/SMX
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
PRIMERA ELECCION
Pneumocistis jiroveci
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
FARMACOCINETICA
FARMACO
ABSORCION
ORAL
(%)
UNION A
PROTEINAS
(%)
t1/2
(h)
SULFAMETOXAZOL
80-90
68
10-12
TRIMETOPRIM
85-90
45
9-11
Administracin: ORAL y EV
METABOLISMO
(%)
EXCRECION
RENAL
(%)
Acetil (70)
30-50
OXI-HID (20)
60-80
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
EFECTOS ADVERSOS
Renales: cristaluria.