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RECEPTORES COLINERGICOS
RECEPTOR DE ACETILCOLINA
NICOTNICO
Tejido
Respuestas
M1
Despolarizacin de la
neurona postganglionar
M2
Miocardio
Nodo SA
Nodo AV
Despolarizacin
espontnea retardada,
Disminucin de velocidad
de conduccin
M3
Vasos endoteliales
Msculo liso intestinal
Glndulas secretoras
Dilatacin
Contraccin
de la secrecin
Tipo de
Otros Nombres
receptor
M 1a
M1
M 2a M
, M
22
cardiaco
M 2b ,MM
3 2
glandular
m4
m5
Tipo muscular,
NM
receptor
ganglionar
Tipo neuronal
NN
OtrosLocalizacin
Nombres
MNervios
1a
Mecanismo
Me
Localizacin
posreceptor
pos
Nervios
IP3, cascada DAG IP3, c
Inhibicin de la
Inhib
produccin de
prod
Corazn,
M 2a , M 2 nervios, Corazn, nervios,
cAMP, activacin cAMP
cardiaco
msculo liso
msculo liso
de los conductos de los
de K+
Glndulas,
Glndulas,
msculoDAG IP3, c
M 2b , M 2 msculo
IP3, cascada
liso endotelio
liso endotelio
glandular
Inhibicin de la
Inhib
SNC (?)
SNC
produccin
(?)
de
prod
cAMP
IP3, cascada de
IP3,
SNC (?)
SNC (?)
DAG
Tipo
Unin
muscular,
neuromuscular
Unin Despolarizacin
neuromuscular de
Despo
receptor
de msculo
de msculo
los conductos
los
ganglionar
esqueltico
esqueltico
inicos de Na+, K+inico
Despolarizacin de
Despo
Cuerpo
celular
Cuerpo
celular
Tipo neuronal
los conductos
los
posgaglionar
posgaglionar
inicos de Na+, K+inico
AGONISTAS COLINRGICOS
Imitan la accin de la Acetilcolina a nivel
parasimptico:
Parasimpaticomimticos
Colinomimticos
Agonistas muscarnicos
Tejido
Ganglios Autonmicos
Mdula suprarenal
Nm
Nicotnico
muscular
Unin neuromuscular
Respuestas
Despolarizacin de
neurona postganglionar
Secrecin de
catecolaminas
Despolarizacin de placa
terminal. Contraccin del
msculo estriado
AGONISTAS COLINRGICOS
ESTERES DE COLINA
Aetilcolina
Metacolina
Betanecol
Carbacol
ALCALOIDES
Muscarina
Arecolina
Pilocarpina
Acetilcolinesterasa
Muscarnica
Nicotnica
Acetilcolina
++++
+++
+++
Metacolina
++++
Ninguna
Carbacol
Insignificante
++
+++
Betanecol
Insignificante
++
Ninguna
AGONISTAS COLINRGICOS :
ACCION DIRECTA
Nicotnicos
Nicotina (tabaco)
Lobelina ~ nicotina
Dimetilfenilpiperacinio (DMPP)
Estimulacin selectiva de receptores
nicotnico ganglionares, no atraviesa la
BHE.
AGONISTAS COLINRGICOS :
ACCION INDIRECTA
Inhibidores de acetilcolinesterasa reversibles
Carbamatos cuaternarios
Neostigmina (Prostigmina)
Piridostigmina
Edrofonio
Demecario
Carbamatos Terciarios
Fisostigmina (Eserina)
NEOSTIGMINA (PROSTIGMINA)
Inhibe la hidrlisis de la acetilcolinesterasa
Facilita la transmisin de impulsos a nivel de la placa
neuromuscular
(Activa directamente los receptores nicotinicos
neuromusculares)
Despus de adm. VIM: PL = 20 min
DE = 2.5-4 h
NEOSTIGMINA (PROSTIGMINA)
Usos clnicos:
Via IM, tratamiento de la atona vesical e ileo
posoperatorio.
Via EV, antdoto de los bloqueadores
neuromusculares curarizantes
RAM y Precauciones: Observar la hiperfuncin
colinrgica
AGONISTAS COLINRGICOS :
ACCION INDIRECTA
ANTICOLINESTERSICOS IRREVERSIBLES
Accin prolongada, enlace covalente entre fsforo y sitio
esterico de acetilcolinesterasa, es muy estable y se
hidroliza en agua a velocidad muy baja
Ecotiofato
Parathion
Malathion
Sarin
Tabn
OJO
Tejido
Respuesta
Contraccin
(Miosis)
Drenaje canal
Schlemn
Contraccin
(Visin cercana)
Msculo ciliar
(acomodacin)
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Tejido
Respuesta
(directa)
Nodo sinoauricular
Frecuencia Cardiaca
(bradicardia)
(Cronotropismo - )
Aurculas
Fuerza Contraccin
Ndulo
auriculoventricular
Velocidad conduccin
(Dromotropismo - )
Ventrculos
Leve de la fuerza de
contraccin
Corazn
SISTEMA CARDIOVASCULAR
rgano
Vasos sanguneos
Reduccin de la
resistencia vascular
perifrica
(hipotensin)
Respuesta
Arterias
Venas
SISTEMA RESPIRATORIO
rgano
Respuesta
Contraccin
(Broncoespasmo)
Glndulas bronquiales
Estimulacin
(Secrecin)
SISTEMA DIGESTIVO
Efectos
Respuesta
Motilidad
Aumenta
Esfnteres
Relajacin
Secrecin
Estimulacin
Respuesta
Detrusor
Contraccin
Trgono y esfnter
Relajacin
GLNDULAS
rgano
Respuesta
Sudorparas
> Secrecin
Salivales
Lagrimales
Nasofarngeas
ANTAGONISTAS
COLINERGICOS
Parasimpaticolticos
Anticolinrgicos
Antiespasmdicos
ANTAGONISTAS
COLINERGICOS
Alcaloides naturales
Bloqueadores colinrgicos
Sintticos y semisintticos
1 Aminas terciarias:
Tropicamida (midritico,
ciclopljico)
Pirenzepina (selectivo M1)
Telenzepina
Diciclomina
Benzotropina (Parkinson)
Flavoxato (Bladuril)
Oxibutinina (Reteven CR)
2 Aminas cuaternarias:
Reducida liposolubilidad
Menos efectos en el SNC (
Barrera H.E.)
Mayores efectos perifricos
Poca absorcin digestiva
Propantelina
Glicopirrolato
Metilbromuro de Homatropina.
N butil bromuro de hioscina
(Buscapina)
Ipratropio ( selectivo )
Otros: Propinoxato (Plidan)
Efectos farmacolgicos
0.5
mg
>10
Efectos farmacolgicos
Curva dosisrespuesta de la
atropina / Frecuencia cardiaca
(8 adultos)
Intoxicacin colinrgica
Antimuscarnicos: Atropina
Compuestos
Regeneradores de
la colinesterasa, Oximas:
Pralidoxima (PAM),
diacetilmonoxima (DAM)
RAM
-Sequedad de boca
-Midriasis
-Estreimiento Vaciado
gastrico lento
-Retencin urinaria:
precaucin hiperplasia
prosttica
-Contraindicaciones:
Glaucoma ngulo agudo.
AGONISTAS SELECTIVOS
Tripitramina M2
Darifenacina M3
Utilidad potencial en el bloqueo de
bradicardia