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Facultad de Estudios Superiores
Zaragoza
Tecnologa Farmacutica III
DESARROLLO DE LA FORMULACIN DE
METRONIDAZOL EN PRESENTACIN
CREMA Y GEL ANTIACN
Equipo: 15
Galvn Cheverra Lady Arely
Perea Daz Dmaris
Ruiz Pedraza Paola Estefania
Torres Cruz Gerardo Antonio
Metronidazol
2-metil-5-nitroimidazol-1etanol
Propiedades generales
Formula condensada
C6H9N3O3
Peso molecular
171.15
Merck & Co; Inc. The Merck Index. Merck Research Laboratories. USA. 1996. p. 1051.
Descripcin
Olor
Inodoro
Color
Reactividad qumica
Vas degradativas
Propiedades fisicoqumicas
Solubilidad
Punto de ebullicin
158C 160C
pH
5.8
pKa
2.62
Merck & Co; Inc. The Merck Index. Merck Research Laboratories. USA. 1996. p. 1051.
Remington J. Pharmaceutical sciences. 16th ed. Mack Publishing Company. USA. 1980. p. 1168
Propiedades biolgicas
Accin farmacolgica
Toxicidad
Metabolismo y farmacocintica
Contraindicaciones
Efectos adversos
Facts and comparisons St Louis. Drug facts and comparisons. 47 th ed. Walters Kluver Company. USA. p.
2301..
BANDA ()
ASIGNACIN
3230
3230
3150
3150
1538 y 1375
1538 y 1375
1078
1078
Spectral Database for Organic Compounds SDBS
830 [http://sdbs.db.aist.go.jp] Japn: National Institute of Advanced
830 [actualizada 22 de enero 2013; consultado 29 de enero 2015].
Industrial Science and Technology (AIST); c2013
Disponible en: http://sdbs.db.aist.go.jp/sdbs/cgi-bin/cre_index.cgi
8.02
7
5.03
4.36
0
3.68
8
2.46
2
Spectral Database for Organic Compounds SDBS [http://sdbs.db.aist.go.jp] Japn: National Institute of Advanced
Industrial Science and Technology (AIST); c2013 [actualizada 22 de enero 2013; consultado 29 de enero 2015].
Disponible en: http://sdbs.db.aist.go.jp/sdbs/cgi-bin/cre_index.cgi
Florey K. Analytical profiles of drug substances. 5 Vols. USA: Academic Press Inc;
Anlisis Cromatogrfico.
Cromatografa
Absorbente
Detecci
n
Acetona
Gel de Slice
0.65
Cloroformo: Metanol:
cido actico 74:20:4:2
Gel de Slice
0.76
Benceno: Metanol:
Hidrxido de amonio
79:20:1
Gel de Slice
0.36
Cloroformo: Metanol:
Agua: cido actico
70:24:4:2
Gel de Slice
1,2
0.66
Florey K. Analytical profiles of drug substances. 5 Vols. USA: Academic Press Inc;
Acn
El acn es una enfermedad que se caracteriza por la aparicin
de lesiones en la piel como consecuencia de una foliculitis, una
inflamacin y posterior infeccin del poro folicular (orificio de
salida del pelo). Es una afeccin cutnea que causa la formacin
de granos o "barros".
Hidrfobos
Las
bases
son
parafina lquida con
polietileno o aceites
grasos gelificados con
slica
coloidal
(oleogeles).
Hidrfilo
Su
base
es
agua,
glicerol o propilenglicol
gelificados
con
tragacanto,
almidn,
derivados de celulosa,
polmeros
de
carboxivinilo y silicatos
de magnesio y aluminio
(hidrogeles).
ALLEN Popovich Ansel , pharmaceutical dosage forms and drugs delivery systems , university of Oklahoma ninth
edition , pag 405-414
Ventajas
Fcilmente tolerables.
Fcilmente lavables.
Producen frescor.
Desventajas
Tiende a la
desecacin.
Bajo poder de
penetracin.
ALLEN Popovich Ansel , pharmaceutical dosage forms and drugs delivery systems , university of Oklahoma ninth
edition , pag 405-414
Mtodo
General
Pesar los
componentes
Dispersar el gelificante en parte del
diluyente por toda la superficie, evitando la
formacin de grumos
Dejar reposar el tiempo suficiente
hasta la total imbibicin del diluyente.
activos solubles.
http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Geles_5454.pdf
Formula patrn
Excipientes
Funcin
Principio activo
Actividad farmacolgica
Gelificante
Da viscosidad y cuerpo
Vehculo
Cosolvente
Conservador
Amortiguadores
Resiste cambios de pH
Base
Controles de calidad
Descripcin
Irritabilidad
Ensayo de identidad
pH
Valoracin
Penetrabilidad
Densidad
Dimetro de dispersin
Viscosidad
Limites microbianos
http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Geles_5454.pdf
Comisin Permanente de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, 10 edicin, Mxico , Secretaria de Salud
Emulsin
Sistema heterogneo, constituido de dos lquidos no miscibles
entre s, la fase dispersa (fase interna) est compuesta de
pequeos glbulos distribuidos en el vehculo en el cual son
inmiscibles (fase externa). Existen emulsiones del tipo O/W o W/O
y se pueden presentar como semislidos o lquidos. El frmaco y
aditivos pueden estar en cualquiera de las fases.
Como son sistemas inestables, pues tienden a separase las fases
que los componen, a este se le conoce como desemulsificacin, y
para evitarlo han de elegirse correctamente los emulgentes.
VENTAJAS
Eficacia de absorcin y
biodisponibilidad del p.a.
DESVENTAJAS
Dificultad de
preparacin.
Elegantes, uso
cosmtico.
Tpicas: emolientes,
fciles de lavar, sin
sensacin grasosa.
ALLEN Popovich Ansel , pharmaceutical dosage forms and drugs delivery systems , university of Oklahoma ninth
edition , pag 303-305
Mtodo
General.
Pesar y agrupar los
componentes por su
solubilidad
Agregar la fase acuosa a la oleosa con agitacin a 70-72C. La temperatura puede disminuir
si el p.f. de la fase oleosa es bajo y no hay cristalizacin o coagulacin de sus componentes
Si se utilizan cidos o sales disolverlos en agua y agregar a
la emulsin fra.
Formula patrn
Excipientes
Funcin
Principio activo
Actividad farmacolgica
Emulsificante
Fase acuosa
Fase oleosa
Conservador
Antioxidantes
Controles de calidad
Descripcin
Irritabilidad
Ensayo de identidad
pH
Valoracin
Penetrabilidad
Densidad
Dimetro de dispersin
Viscosidad
Lmites microbianos
http://www.fcm.uncu.edu.ar/medicina/posgrado/dermatologia/teoricos/Formulaciones_Magistrales_Topicas.pdf
Hiptesis
Al
realizar
el
estudio
de
preformulacin para el Metronidazol
se espera obtener dos formas
farmacuticas de uso tpico, un gel y
una crema de uso antiacn, con
propiedades fsicas y qumicas para
mantener la estabilidad de ambas.
Objetivos
Objetivo general:
Desarrollar un estudio de preformulacin y
formulacin para la presentacin del metronidazol en
crema y gel como anti acn.
Objetivos particulares:
1) Realizar la caracterizacin
Fisicoqumica del
principio activo
2) Establecer compatibilidad del p.activo y con los
excipientes para una crema y un gel
3) Efectuar el estudio de formulacin para la
obtencin de dos formas farmacuticas ( crema y
gel )
Metodologa
Revisin Bibliogrfica
Preformulacin
Caracterizacin
fisicoqumica
Establecer
condiciones de
proceso
Formulacin
Formulaciones propuestas
Formulacin final
Escalamiento
Compatibilidad
frmaco-excipiente
Seguimiento
analtico
Control de calidad
Cronograma
ACTIVIDADES
1
SESIONES
5
6
7
8
CARACTERIZA
CIN
FISICOQUMIC
A
ESTABILIDAD
INTRNSECA
DE FRMACO
COMPATIBILI
DAD
FRMACOEXCIPIENTE
FORMULACI
N
ESCALAMIEN
REVISIN
BIBLIOGRFI
CA
10
11
12
Bibliografa
1. Merck & Co; Inc. The Merck Index. Merck Research
Laboratories. USA. 1996. p. 1051.
2. Remington J. Pharmaceutical sciences. 16th ed. Mack
Publishing Company. USA. 1980. p. 1168
3. Spectral Database for Organic Compounds SDBS
[http://sdbs.db.aist.go.jp] Japn:
National Institute of
Advanced Industrial Science and Technology (AIST); c2013
[actualizada 22 de enero 2013; consultado 29 de enero
2015]. Disponible en: http://sdbs.db.aist.go.jp/sdbs/cgibin/cre_index.cgi
4. Florey K. Analytical profiles of drug substances. 5 vols. USA.
Academic Press Inc. 1976. p. 329-341.
5.
Facts and comparisons St Louis. Drug facts and
comparisons. 47th ed. Walters Kluver Company. USA. p.
2301.
6. Sitting M. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. 2da
ed. Noyes Publications. USA. 1988. Vol 2. p. 1011-1013.
7. Comisin Permanente de la Farmacopea de los Estados
Unidos Mexicanos, 10 edicin, Mxico , Secretaria de
Salud Publica. p. 7.