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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
ASIGNATURA FARMACOLOGA
Anual 2014
GENERALIDADES
ANTIBIOTICOS: Sustancias antimicrobianas producidas por diversas especies de
microorganismos (bacterias, hongos y actinomicetos) que suprimen el crecimiento
de otros microorganismos.
Goodman & Gilman, 2006
a) Antibacterianos
b) Antivirales
c) Antimicticos
d) Antiparasitarios
Goodman & Gilman, 2011
CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Inhiben sntesis de pared celular.
A. BETALACTMICOS:
1. Penicilinas
2. Cefalosporinas
3. Inhibidores de B-lactamasas.
4. Monobactmicos
5. Carbapenmicos
B. GLUCOPPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la
membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Inhibidores de sntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
Aminoglicsidos.
2. REVERSIBLES:
a)
Macrlidos
b)
Cetlidos
c)
Lincosamidas
d)
Tetraciclinas
e)
Cloranfenicol
f)
Linezolid
g)
Estreptograminas
h)
Espectinomicina
CLASIFICACION DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Interferencia en la sntesis o
metabolismo de cidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.
2. Inhibidores de sntesis de RNA:
Rifamicinas.
3. Otros:
Metronidazol
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA
BACTERICIDA: Produce muerte de la bacteria.
BACTERIOSTATICO: Inhibe el crecimiento y la replicacin bacteriana.
BACTERICIDAS
BACTERIOSTATICOS
Beta lactmicos
Aminoglicsidos
Rifampicina
Vancomicina
Polimixinas
Quinolonas
Metronidazol
Daptomicina
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Macrlidos
Clindamicina
Sulfonamidas
Trimetoprim
Tigeciclina
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA
VALORACION DE LA SUSCEPTIBILIDAD A ANTIBACTERIANOS
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA
ACCIN DEPENDIENTE DE CONCENTRACIN:
(Aminoglicsidos, Quinolonas)
Su mayor actividad bactericida se obtiene cuando se
alcanzan concentraciones superiores a la CIM en el lugar
de infeccin. A mayor concentracin mayor actividad
bactericida.
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA
EFECTO POSTANTIBIOTICO (postantibiotic effect, PAE)
Supresin persistente de la proliferacin
bacteriana despus de la exposicin
limitada a un frmaco antimicrobiano.
Refleja el tiempo necesario para que las
bacterias reestablezcan su crecimiento.
La duracin del PAE in vivo puede ser
modificada por varios factores:
- Tamao del inculo.
- pH.
- Tiempo de exposicin al antibitico.
- Concentracin del antibitico en el sitio de infeccin
MECANISMOS PROPUESTOS:
Recuperacin lenta despus de la lesin no letal de estructuras celulares.
Persistencia del frmaco en un sitio de fijacin o en el espacio periplsmico
Necesidad de sintetizar nuevas enzimas para reanudar el crecimiento.
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA
EFECTO POSTANTIBIOTICO (postantibiotic effect, PAE)
TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO
TRATAMIENTO EMPIRICO:
TRATAMIENTO DEFINITIVO:
TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO
TRATAMIENTO PROFILACTICO:
Indicado en:
Pacientes con mala respuesta inmunitaria.
Intervenciones quirrgicas.
Procedimiento odontolgicos.
Profilaxia post-exposicin.
Bratzler D y col. Clinical practice guidelines for antimicrobial prophylaxis in surgery. Am J Health-Syst Pharm. 2013; 70:195-283
Bratzler D y col. Clinical practice guidelines for antimicrobial prophylaxis in surgery. Am J Health-Syst Pharm. 2013; 70:195-283
Bratzler D y col. Clinical practice guidelines for antimicrobial prophylaxis in surgery. Am J Health-Syst Pharm. 2013; 70:195-283
Bratzler D y col. Clinical practice guidelines for antimicrobial prophylaxis in surgery. Am J Health-Syst Pharm. 2013; 70:195-283
SELECCIN DE UN ANTIMICROBIANO
1. Identificacin etiolgica: microorganismo responsable
Datos clnicos.
Estudios bacteriolgicos.
Perfil de susceptibilidad.
2. Sitio de la infeccin.
3. Edad.
4. Embarazo y lactancia.
5. Funcin renal.
6. Funcin heptica.
7. Estado inmunolgico del paciente.
8. Antecedente de hipersensibilidad a los antibiticos.
9. Uso previo de antibiticos (tipo, dosis, duracin).
10.Coexistencia de enfermedad de base.
SELECCIN DE UN ANTIMICROBIANO
11. Factores farmacolgicos: administracin, distribucin,
metabolismo y eliminacin del frmaco, eficacia y seguridad,
interacciones farmacolgicas, espectro.
12. Disponibilidad.
13. Costo.
Otros factores:
a) Pus o tejido necrtico, hematomas.
b) Procesos obstructivos (litiasis renal o biliar).
c) Cuerpos extraos (catteres, sondas, prtesis).
d) Microorganismos intracelulares.
e) Anaerobiosis.
CATEGORIAS DE
RIESGO DURANTE EL
EMBARAZO
A: Estudios en embarazadas, sin riesgo
B: Estudios en animales, sin riesgo. No hay
estudios controlados en humanos, o
Toxicidad en animales, sin riesgo en
estudios en humanos.
ANTIBACTERIANO
Aminoglicsidos
Betalactmicos
Cloranfenicol
Fluoroquinolonas
Clindamicina
Daptomicina
Linezolid
Macrlidos:
Eritrominina/Azitromicina
Claritromicina
CATEGORIA
B
C
Metronidazol
Nitrofurantoina
Polimixina B
Quinupristina/Dalfopristina
Rifaximina
Sulfonamidas/Trimetoprim
Telavancina
Telitromicina
Tetraciclinas, Tigeciclina
Vancomicina
TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO
RESISTENCIA A ANTIBACTERIANOS
RESISTENCIA A ANTIBACTERIANOS
MECANISMOS
a) Disminucin de la concentracin
intracelular del frmaco: disminucin
de la captacin o activacin de
bombas de eflujo.
b) Modificacin del sitio de accin.
c) Sobreproduccin de la protena diana.
d) Inactivacin del frmaco.
e) Desarrollo de vas alternas a las
inhibida por el frmaco.
f) Alteracin de las protenas que
transforman profrmacos en
metabolitos activos.
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA
ASOCIACIONES DE ANTIMICROBIANOS
SINERGIA: la accin combinada es mayor que la suma de ambos cuando
se administran por separado.
ANTAGONISMO: La accin combinada es inferior a la del producto ms
eficaz cuando se emplea solo.
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA
ASOCIACIONES DE ANTIMICROBIANOS
Mecanismos principales de sinergia antimicrobiana:
Bloqueo de pasos sucesivos en una secuencia metablica
(Trimetoprim-Sulfametoxazol).
GRAM POSITIVO
Acido
Teicoico
Capas de
Peptidoglica
no
(mureina)
Lactamasa
Protena
especfica
de conducto
Pared
celular
Lipoproten
a
Capa de
Peptidoglica
no
Membrana
plasmtica
Porina
Polisacri
do
Lpido A
Lipopoli
sacrido
(LPS)
Membran
a externa
Espacio
periplsmic
o
Lactamasa
Fosfolpido
s
Protenas