FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO

CARBAPENMES,
AZTREONAM
Y GLUCOPTIDOS
NOMBRE: Carolina
Ludea
CURSO: 5to C
FECHA: 13/10/2014

CARBAPENE
MS

ESTRUCTURA:

Anillo lactmico fusionado

1 sistema anular pentamrico

difiere de las penicilinas porque no est saturado y contiene un

tomo de carbono en vez de un tomo de azufre.

Estos antibiticos poseen una actividad ms

amplia del que otros antibiticos Lactmicos.

IMIPENEM
Se distribuye en combinacin con cilastatina
frmaco que inhibe su degradacin por la dipeptidasa
IMIPENE
de tbulos renales.
Se obtiene de un compuesto producida por
M
Streptomyces cattleya.
Es estable por derivarse del N-formimidolo.
El compuesto inestable es la tienamicina
Se une a las protenas de unin
a las penicilinas. (PBP)
ACTIVIDAD
Interrumpe la sntesis de pared
ANTIMICROBIANA
bacteriana
Es resistente a la hidrolisis de
las lactamasas.
ACTIVO CONTRA: -Microorganimos aerobios y anaerobios (excepto B.fragilis.)
-Pseudomona y Acinetobacter.
SENSIBLES CONTRA: -Estreptococos (incluidos : S.pneumoniae resistentes a la penicilina
-Enterococos (excluidos E.faecium y cepas resistentes a penicilinas que no producen
lactamasas
-Estafilococos (incluidas cepas productoras de penicilinasas y algunas resistentes a la meticilina )
-Listeria

FARMACOCINTICA Y
REACCIONES
ADVERSAS
No se absorbe va oral.
Es hidrolizado rpidamente por la dipeptidasa
que se encuentra en el borde en cepillo del
tbulo renal proximal.
En la orina son bajas las concentraciones del
frmaco y por eso
se sintetiz
la cilastatina (inhibidor de la
deshidropeptidasa)
VA DE ADMINISTRACIN: va IV
DOSIS: 500 mg de imipenem y cilastatina.
CONCENTRACION MXIMA EN EL PLASMA:
33g/ml
VIDA MEDIA: 1h

Dipeptida
sa

Cuando se administra junto la

cilastatina se recupera 70% del
frmaco activo de ser eliminado en la
orina.

USOS
TERAPUTICOS

No debe usarse como frmaco

nico en tratamiento en
infecciones causadas por
P.aeuruginosa por posible

MEROPENE
M
Es el derivado dimetilcarbatomoil pirrolidinilo de la tienamicina.
No necesita combinarse con la cilastinina, porque no es sensible a la
peptidasa renal.
EFECTOS TXICOS: son similares a los del imipenem
Existe menor probabilidad de que convulsin (0.5%)
ES ACTIVO CONTRA: P.aureuginosa resistente a imipenem.
ES MENOS ACTIVO CONTRA: Gram (+)

DORIPENE
M
Tiene un espectro de actividad

similar al IMIPENEM.
ACTIVO CONTRA: variedades
resistentes a Pseudomonas

ERTAPENE
Difiere del imipenem
y del meropenem
M
porque posee una semivida que se

administra solo una vez al da.

MAYOR ACTIVIDAD CONTRA: Gram
(+), Enterobacteriaceae y anaerobios
ACTIVO ES INFERIOR CONTRA:
P.aeuruginosa y especies Acinetobacter
USOS TERAPEUTICOS: Infecciones
intraabdominales y plvicas.

AZTREONA
M
ESTRUCTURA:

MECANISMO
DE ACCIN:

REACCIONES
ADVERSAS

Es un lactmico monociclico.
Aslado de Chromobactecterium violaceum.

Interactua con las PBP.

Induce la formacin de largas estructuras
filamentosas bacterianas.
Es resistente a la mayoras de lactamasas elaboradas
por los Gram (-) incluidas las metalo- lactamasas pero no las
lactamasas KPC.

No muestra una actividad alrgica a los

lactmicos

ACTIVO CONTRA: Gram (-)

ACTIVIDAD
ANTIMICROBI
ANA

DOSIFICACIN

Enterobacteriaceae
P.aeuruginosa.
H.influenzae
Gonococos
NO ACTIVO
CONTRA: Gram
DOSIS:
1g
(+) DE ADMINISTRACIN: IM o IV
VA
CONCENTRACIONES MXIMAS
Anaerobios
PLASMTICAS:
50g/ml
SEMIVIDA DE ELIMINACIN: 1.7h en gran
cantidad el frmaco se recupera sin
modificaciones en la orina.
En infecciones
En I.renal:
la semivida se alarga aLa
6h.
dosis se disminuye en
graves la dosis es
I.renal
de 2g c/6-8h

GLUCOPPTID
OS
VANCOMICI
TEICOPLANIN
NA
A
Es un antibitico glucopptido tricclico
Es producido por Actinoplanes
producido por Streptococus orientalis.

Estn en fase tarda diversos derivados

de lipoglucopptidos incluyendo:
telanvacina
oritavacina
dabalvacina

teichomyetis
NO HA SIDO APROBADA EN USA.

ACTIVIDAD
ANTIMICROBIA
NA

Vancomicina: Es activo contra : Gram (+)

Son susceptibles: S.aureus
S.epidermidis
Bacillus incluyendo
B.anthracis
Corynebacterium
Actinomyces
Clostridium
Son resistentes: bacilos Gram (-) y
micobacterias.
Teicoplanina: Es activo contra: Estafilococos suceptibles o
resistentes a la
meticilina.
Listeria monocytogenes
Corinetobacterium
Clostridium
Cocos Gram (+)
aerobios
Streptococos no viridans y
viridans
S. pneumoniae
Enterococos

MECANISMO DE
ACCIN DE
VANCOMICIA Y
TEICOPLANINA

Inhibe la sntesis de la
pared de bacterias.
Por su gran tamao
molecular, no pueden
penetrar la membrana
extrema de bacterias de
Gram (-)
Son bactericidas excepto
contra enterococos.

RESISTECIA A
GLUCOPPTIDOS
MECANISMO: Estn
situados en un transposon
que es parte del plsmido
conjugativo
lo vuele
fcilmente transferible de
enterococos a otro y quiz
a otras bacterias Gram (+)

Resistencia a Enterococcus faecium

patgeno nosocomial
Resistencia a Enterococcus faecalis.
Estas cepas son reistentes a multiples
antibiticos: estreptomicina, gentamicina y ampicilina.
Es consecuencia de la alteracin de la zona
activa que se una mal a los glucopptido
porque no hay un sitio crtico para la unin
con el hidrogeno
Alteracin enzimtica dentro del grupo
gnico Van
Van A: resistencia inducible a la teicoplanina y
vancomicina en faecium y faecalis.
Van B: menor grado de resistencia de faecium y
faecalis. Es susceptible para teicoplanina.
Van C: resistencia solo a vancomicina, es de tipo
constitutivo y no aparece en ninguna otra especie de
enterococos, excepto faecium y faecalis.
Van D y Van E

 Lo expresan: S.aeurus y estafilococos

coagulasa (-)
Es propia de fenotipo heterogneo.
En el
cual una pequea proporcin de clulas
prolifera en presencia de vancomicina mayores
de 4g/ml.
CARACTERISTICAS:

RESISTENCIA
INTERMEDIA

Producen una pared con grosor anormal

La resistencia proviene de zonas de accin
falsa para la vancomicina
Participan genes y mutaciones genticas
codifican enzimas de la biosntesis de la pared.
PROBLEMTICA: son resistentes a la
meticilina y otros antibiticos ms para
el tratamiento de estafilococos.

ABSORCIN:
VANCOMICINA No se absorbe tras la administracin oral.
Se administra IV nunca por IM.
TEICOPLANINA: va IM o IV.

ABSORCIN,
DISTRIBUCI
NY
EXCRECIN

DISTRIBUCIN: Una sola dosis IV de 1g (adultos) genera

concentraciones plasmticas de 15-30 g/ml 1hora despus de
administrar una dosis que dura de 1-2 horas.
30% VANCOMICINA se una a protenas plasmticas.
Se distribuye en: LCR (en meninges inflamadas de7-30%) , bilis, liquido
pleural, pericardio, sinovial y asctico.
90-95% TEICOPLANINA: se fija a las protenas plasmticas.
EXCRECIN:
VANCOMICINA 90% se excreta por filtracin glomerular. La
semivida de eliminacin del frmaco es de 6h.
Si hay I.renal: el frmaco se acumula y se hace ajustes en la
dosis. El frmaco se elimina de forma rpida en el plasma con
hemodilisis de alto flujo .
TEICOPLANINA: se elimina en 100h con funcin renal normal.

USOS
TERAPEUTICOS
Y DOSIS

Para combatir diversas infecciones incluidas: la

osteomielitis y endocarditis causada por
estafilococos, estreptococos y enterococos
resistentes o susceptibles a la meticilina

Va de administracin: IV( en forma de polvo estril)

Tiempo: durante 60 min (como mnimo para evitar reacciones adversas
de la venoclisis)
Dosis de adulto: 30-45mg/kg/da (2-3 fracciones)
En infecciones graves: niveles mnimos 15-20g/ml.
Dosis de nios:
RN en la primera semana de vida: 15mg/kg dosis de impregnacin,
seguido por 10mg/kg c/12h.
Nios de 8 a 30 das: 15mg/kg dosis de impregnacin, seguido por
10mg/kg c/8h
Nios
mayores
30 das y de
edad: 10-15mg/kg
c/6h.
En individuos
conde
I.renal
semayor
debe modificar
la dosis.
En pacientes anfricas y pacientes sometidas a dilisis
1g
(alrededor de 15mg/kg) c/5-7 das permite alcanzar la concentracin srica

EFECTOS
SECUNDARIOS
Es indispensable
vigilar las
concentraciones para
equilibrar riesgo
Tener cuidado cuando
beneficio.
se administra con
aminoglucsidos que
son ototxicos y
neurotxicos.

Reacciones de hipersensibilidad: mculo

cutneas y anafilxicas
Flebitis y dolor en el sitio de la inyeccin
IV (poco frecuentes)
Escalofros, exantema y fiebre.
Goteo intravenoso rpido produce:
reacciones eritematosas o urticaria,
hiperemia facial, taquicardia o
hipotensin.
Hiperemia extrema se llama sndrome
del cuello rojo se trata de un efecto
txico directo de la vancomicina en las
clulas cebadas
esto hace que
libere histamina. No se observa en la
teicoplanina.
Ototoxicidad se asocia a Cmax
demasiado altas de los dos frmacos (60100g/ml de vancomicina)