ANTIKOLINERGIK

Kelompok 2 :
Azharuddin
Fadlun Minallah
Herizal
Inarah
Desi Juliani
Delia

DEFINISI
Antikolinergika

Antikolinergika atau parasimpatolitika melawan khasiat

asetilkolin dengan jalan menghambat terutama
reseptor-reseptor muskarin yang terdapat di SSP dan
organ perifer. Zat-zat ini tidak bekerja terhadap
reseptor-reseptor Nikotin kecuali zat-zat ammonium
kwartener yang berdaya ringan terhadapnya.
Kebanyakan antikolinergika tidak bekerja selektif bagi
lima subtype reseptor-M. berefek terhadap banyak
organ tubuh antara lain; mata, kelenjar eksokrin, paruparu, jantung saluran kemih, saluran lambung-usus,
dan SSP.

EFEK SAMPING
ANTIKOLINERGIK
Efek samping umum antikolinergik berupa
efek-efek
muskarin, yakni mulut kering, obstipasi,
retensi urin,
tachycardia, palpitasi, dan aritmia, gangguan
akomodasi, midriasis, dan berkeringat. Pada
dosis
tinggi timbul efek sentral, seperti gelisah,
ngawur,
eksitasi, halusinasi, dan delirium.

PENGGOLO
NGAN
A. Alkaloid Beladona : atropin, skopolamin,

dan homatropin.
B. Zat Ammonium Kwaterner : propantein,
ipratropium dan tiotropium
C. Zat Amin Tersier : pirenzepin, flavoxat,
oksibutinin, tolterodin, dan tropicamida.

A. ALKALOID
BELADONA
1) Atropin
Mekanisme kerja
mata :
Atropin menyekat semua aktifitas kolinergik
pada mata,sehingga menimbulkan midriasis
(dilatasi pupil),mata menjadi tidak bereaksi
terhadap cahaya dan sikloplegia(ketidak mampuan
memfokus untuk penglihatan dekat ).

 Gastrointestinal:

Atropin digunakan sebagai obat antipasmodik untuk

mengurangi
aktivitas saluran cerna.atropin dan psikopolamin
merupakan obat terkuat
sebagaipenghambat salurancerna.walaupun motilitas
(gerakan usus)
dikurangi,tetapiproduksi asam hidroklorat tidak jelas
berpengaruh.oleh karena
itu obat ini tidak efektif untuk mempercepat penyembuhan
ulkus peptikum.
Sistem kemih:
Atropin digunakan untuk mengurangi keadaan
hipermotilitas
kandung kemih.obat ini kadang kadang masih dipakai
untuk
kasus enuresis(buang air seni tanpa disadari/ngompol)
diantara anak anak,tetapi obat agonis adrenergik alfa jauh
lebih efektif dengan efek samping yang sedikit.

Kardiovaskular

Atropin menimbulkan efek difergen pada sistem

kardiovaskular, tergantung pada dosisnya. Pada dosis
rendah efek yang menonjol adalah penurunan denyut
jantung(bradikardia).pada dosis tinggi,reseptor jantung
pada nodus SA disekat,dan denyut jantung sedikit
bertambah (takikardia).
Tekanan darah arterial tidak dipengaruhi tetapi pada tingkat
toksik , atropin akan mendilatasi pembuluh darah dikulit.
Sekresi:

Atropin menyekat kelenjar saliva sehingga timbul efek

pengeringan pada lapisan mukosa
mulut(serostomia).kelenjar saliva sangat peka terhadap
atropin.kelenjar keringat dan kelenjar air mata terganggu
pula dikarenakan hambatan sekresi pada kelenjar keringat
menyebabkan suhu tubuh meninggi.

INDIKASI
1.Pada trauma mata, salep mata atropin meyebabkan
efek midriatik dan sikloplegik dan memungkinkan
untuk pengukuran kelainan refraksi tanpa gangguan
oleh kapasitas akomodatif mata.
2.Sebagai obat antispasmodik untuk melemaskan
saluran cerna dan kandung kemih.
3.Mengobati kelebihan dosis organofosfat (yang
mengandung insektisida tertentu) dan beberapa jenis
keracunan jamur(jamur tertentu yang mengandung
substansi kolinergik).kemampuan obat ini masuk
kedalam SSP sangat penting sekali.
4.mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis), medikasi
preanestetik (mengurangi lendir saluran pernafasan)

Efek samping: tergantung sekali pada dosis , atropin

dapat menyebabkan mulut kering, gangguan miksi,

meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah.
Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat

menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis,

fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung
tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang,
oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung,
delirium, halusinasi
Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit
merah kering, tachikardi
Antidotum keracunan: fisostigmin 2 4 mg sc
dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis.
Dosis atropin: umumnya berkisar 0,25 1 mg.

2.)Skopolamin
Mekanisme kerja:
Derivat-epoksi dari atripin bekerja lebih
kuat.Efek sentralnya kira-kira 3kali lebih kuat
dapat menimbulkan efek tepi yang sama
dengan efek atropin,tetapi efek skopolamin
lebih nyata pada SSP dan masa kerjanya
lebih lama dibandingkan atropin

Indikasi
1.Digunakan sebagai obat mabuk jalan dalam
bentuk plester
2.Digunakan sebagai mediatrikum
3.Digunakan sebagai obat anti kejang lambungusus
4. Digunakan sebagai premedikasi anestesi

Kontra indikasi

Glaukoma, pembesaran prostat.

Efek samping

Sedasi,rasa mengantuk,tetapi pada dosis yang

tinggi dapat menyebabkan kegelisahan /
kegundahan.

B. ZAT AMMONIUM KWATERNER

1) Propantein

Dosis tinggiefek kurare(mengendurkan otot-otot lurik rangka)

Banyak digunakan pada tukak lambung,gastritis dan kejangkejang lambung-usus
Dosis oral 3 dd 15 mg(HBr)
2) Ipratropium

Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis

Khasiat bronkhodilatasi dengan mengurangi hipersekresi dahak
3) Tiotropium

Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis

Khasiat bronkhodilatasinya lebih lama dari pada ipratropium
Dosis 1x sehari

C. ZAT AMIN TERSIER

1) Pirenzepin
Pada dosis tinggi menghambat reseptor di organorgan(jantung,mata,lambung-usus,urogenital)
Pada dosis rendah menghambat secara selektif reseptor
muscarin-M dalam sel-sel parietal lambung yang membentuk Hcl
Digunakan dalam tukak lambung-usus dan gastritis
Dosis oral 2 dd 50 mg pada pagi hari.
2) Flovoxat

Berkhasiat merelaksasi langsung terhadap otot kandung kemih

Berdaya lokal anestetis dan analgetis
Kontra indikasitidak boleh digunakan pada pasien glaukoma
dan pada gangguan fungsi ginjal
Dosispada urge-inkontinensi 3 dd 200-400 mg (garam HCl).

3.Oksibutinin
Khasiatspasmolitis pada otot polos kandung kemih
Digunakan khusus pada urge-inkontinensi urin untuk mengurangi
hasrat berkemih,juga pada kejang-kejang kandung kemih akibat iritasi
oleh kateter
Dosisoral 3 dd 2,5 mg(HCl), bila perlu 3-4 dd 5 mg
4.Tolterodin
Khasiatnya anti kolinergis sedang
Digunakan pada urge-inkontinensi kemih
Dosis oral 3dd 2,5-5 mg(tartrat)
5.Tropicamida
Khasiat anti kolinergis kuat
Digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa
Pada dosis lebih besar(larutan 1%) berefek
cycloplegismelumpuhkan akomodasi
Dosis untuk midriasis 1-2 tetes larutan 0,5% minimal 15mnt
sebelum pemeriksaan mata

Contoh obat dipasaran:

Untuk obat bronkodilator
1. Atrovent
Dosis:3-4 dd 2 semprotan dari 20mcg(bromida)
2. Teofillin Dosis: 3-4 dd 125-250mg microfine
Untuk obat lain:
1. Difenoksilat
Dosis: 2,5-5mg 3-4 kali sehari
2. Difenoksin
Dosis: 2tablet diawal penggunaan kemudian 1tablet setiap kali
diare.
Untuk obat mata:
1. Homatropin
Dosis :larutan 0,5-2% 1-2 tts.

Contoh Obat Pasaran

Holopon
Dosis: 3kali sehari 15-30 tts.
Spaminal
Dosis : 1 tablet setiap 6 8 jam, maksimum 4
tablet sehari.

DAFTAR PUSTAKA
Mycek.mery j. farmakologi ulasan bergambar

edisi 2. 2001. jakarta : widya medika.

Lepper,hans.Farmakologi dan toksologi .
2003.jakarta :buku kedokteran EGC.