Aminoglucsidos

Catherine

Aminoglucsidos
Espectinomic
ina
Espectinomic
ina

Netilmicina

Amikacina

Neomicina

194
0
Trobamicina

Gentamicina

Kanamicina

Paromomicin
a

Actividad Antimicrobiana

Aditiva

Sinrgi
ca

Actividad Antimicrobiana

Aminoglucsi
do

Ribosomas
procariotas

Actividad
Antimicrobia
na

Existe una unin electrosttica inicial de los aminoglucsidos

a la superficie celular:
1. La unin inicial es rpida y no depende de energa. En las
bacterias gramnegativas, los aminoglucsidos catinicos se
unen a los residuos cargados negativamente de LPS.
2. Los aminoglucsidos desplazan de forma competitiva los
puentes de Mg2+y Ca2+ que normalmente unen molculas
adyacentes de LPS.
3. El resultado es una reorganizacin de los LPS con
consiguiente perforacin de la membrana externa,
formacin de orificios transitorios en la pared celular y
alteracin de la funcin normal de permeabilidad de
pared celular.

la
la
la
la

Resistencia
La presencia de Resistencia a
los aminoglucsidos se ha
mantenido baja
Resistencia durante el
tratamiento ha sido
infrecuente

Inactivacin Enzimtica
Fosforilacin dependiente de ATP, de
un grupo Hidroxilo por una
fosfotransferasa
Adenilacin dependiente de ATP, de
un grupo hidroxilo por una
nucleotidiltransferasa
Acetilacin dependiente de Acetil
coenzima A de un grupo amino por
una acetiltransferasa

Efecto Post Antibitico

Cuanto ms
Cuanto ms
elevada sea la
bajo sea el pH
concentracin
del medio del
del
anlisis, ms
aminoglucsid
corto ser el
o, ms largo
EPA.
ser el EPA.
Cuanto ms
pequeo sea
el inculo y
ms elevada
la presin de
oxgeno, ms
largo ser el
EPA

Sinergia antimicrobiana

La sinergia entre un aminoglucsido y un

antimicrobiano activo frente a la pared celular es una
interaccin deseable. El efecto de los frmacos en
combinacin es mayor que los resultados anticipados
de cada frmaco por separado.

Los
aminoglucsidos
son rpidamente
bactericidas, y su
tasa de destruccin
bactericida
aumenta conforme
la concentracin del
antibitico se eleva,
con independencia
del inculo

Resistencia de Enterococos a
Aminoglucsidos
Todos los enterococos tienen resistencia intrnseca a los
aminoglucsidos con concentraciones mnimas inhibitorias
(CMI) de 4-256 mg/ ml.
La resistencia se atribuye al metabolismo anaerobio
facultativo de los enterococos, que reduce el potencial
transmembrana y por tanto limita la captacin del frmaco.
La exposicin concomitante de los enterococos a un frmaco
activo a nivel de la pared celular como la ampicilina o la
vancomicina facilita el acceso de los aminoglucsidos a su
diana ribosmica y su actividad sinrgica clsica.

Distribucin
Baja unin a
protenas

Solubilidad alta en
agua

Se distribuyen
libremente en los
espacios
intersticiales de la
mayora de los
tejidos

Volumen de
distribucin es de
0.2- 0.3L/Kg

Administracin
Intravenosa: Durante 15-30mn. Dosis elevadas
una vez al da: 30-60mn
Intramuscular: Buena absorcin y alcanzan
niveles plasmaticos a loas 30-90mn tras su
administracin
Va Oral: Absorcin mnima
Piel: Absorcin mnima o nula
Va Intraventricular: Meningitis

Aminoglucsi
dos

Bacilos aerobios gram

negativos
Pseudomona Aeruginosa

Paromomicina

Patgenos del colon

Leishmaniasis Visceral

Espectinomici
na

Neisseria Gonorrhoeae

Usos Clnicos
Estreptomicina

Infecciones por Micobacterias (0.5-1gr/da)

Turalemia, Brucelosis (1gr/da)

Gentamicina

Septicemia, Neumona (5-6mg/Kg/da)

Infecciones por quemaduras, Cateteres IV,
Infecciones Oculares (10mg)

Trobamicina
Amikacina
Netilmicina
Neomicina y
Kanamicina

Serratia, Enterrococus Faecalis (5-6mg/kg/dia)

Infecciones de Vias Respiratorias ( 300mg/5ml)
Fibrosis Quistica (300mg/12h 28x28)

Bacterias Intestinales (Proteus, Pseudomonas, Enterobacter, Serratia)

15mg/Kg/da

Bacterias resistentes a Gentamicina y Tobramicina

Grampositvas, Gramnegativas, Micobacterias.

Uso Tpico y Oral
1 a 5mg/ml

ITU
Las concentraciones urinarias de los
aminoglucsidos superan los niveles plasmticos
mximos en 25-100 veces una hora despus de la
administracin del frmaco
Debido a su absorcin en las clulas tubulares
renales y su consiguiente liberacin, las
concentraciones urinarias se mantienen por
encima de los niveles teraputicos durante varios
das tras una dosis nica.
Despus de la finalizacin de una pauta de
mltiples dosis, los niveles urinarios se mantienen
por encima de los niveles teraputicos durante
das, con una semivida terminal de 48-200 horas

Tratamiento Emprico

Tratamiento Especfico

Efectos Adversos

Nefrotoxicid
ad

Bloqueo
Neuromuscu
lar

Ototoxicidad

Profilaxis
Las tcnicas quirrgicas genitourinarias y
gastrointestinales ponen al paciente en riesgo de
presentar una bacteriemia enteroccica. En caso
de pacientes con enfermedad valvular cardaca,
la profilaxis ya no se recomienda slo para
prevenir la endocarditis.
Si el paciente tiene una enfermedad valvular
cardaca subyacente, se recomienda la profilaxis
con la combinacin de la ampicilina y la
gentamicina.