FENTANILO

INTEGRANTE:
Llallahui Murga
Fiorella

GRUPO FARMACOTERAPEUTICO
El fentanilo el primero de la serie de los agonistas
opiceos, derivado de la fenilpiperidina con una potencia
80-100 veces superior a la de la morfina.
Acta sobre los receptores , se caracteriza por tener la
liposolubilidad muy elevada, que condiciona su cintica y
utilizacin.
La gran potencia y baja toxicidad lo dotan de un ndice
teraputico muy favorable, por lo que es frmaco de
eleccin para las modernas tcnicas de anestesia en
ciruga y unidades de vigilancia intensiva.
FORMAS FARMACUTICAS REGISTRADAS:
Solucin inyectable
Parches

PARCHES : Debe intercambiarse cada 12 horas

SOLUCION INYECTABLE:
ANESTESIA GENERAL:
-CIRUGA MENOR: 2mcg/Kg.
-CIRUGA MAYOR: 2 a 20mcg/Kg.
ANESTESIA LOCAL Y REGIONAL: 0.7 A
1.4mcg/Kg.

OTRAS PRESENTACIONES:
Inhalacin,mucosa, oral, intranasal, rectal.

INDICACIONES DE USO

Fentanilo esta indicado como analgsico narctico

complementario en anestesia general o regional, para
administracin junto a un neurolptico como droperidol, en
pre medicacin anestsica, en induccin anestsica y
como un adyuvante en la mantencin de la anestesia para
administracin ,como agente anestsico con oxigeno en
pacientes de alto riesgo a los que se les practica una
intervencin de ciruga mayor.

contraindicaciones

MECANISMO DE ACCION
Presenta una alta afinidad de
unin con el receptor ()opioide
El fentanilo se une
principalmente a ()-opioide
acoplado a protenas Greceptoras, e inhibe la
actividad de la adenilciclasa.
De ese modo, se produce una
hiperpolarizacin de la
neurona resultante
suprimindose las descargas
espontneas y las respuestas
evocadas.

VOLUMEN APARENTE DE
DISTRIBUCIN
Fentanilo es altamente lipoflico y se distribuye
bien por el sistema vascular, con un amplio
volumen aparente de distribucin. Tras su
administracin experimenta una rpida
distribucin inicial que representa un equilibrio
entre el plasma y los tejidos altamente
perfundidos (cerebro, corazn y pulmones).
Posteriormente, fentanilo se redistribuye entre
los compartimentos de tejidos ms profundos
(msculo y grasa) y el plasma

ACLARAMIENTO
El clearance de Fentanilo es de 574
ml/min. Aproximadamente un 75% de la
dosis administrada se excreta dentro de
las 24 horas y slo el 10% de la dosis se
elimina como droga inalterada.
Metabolizacin heptica en un 90% por
medio del citocromo P450 por Nalquilacin e hidroxilacin.

VIDA MEDIA
La vida media de eliminacin del
fentanilo es de 185 a 219 minutos reflejo
del gran volumen de distribucin.

UNION A PROTEINAS
La unin de fentanilo a las protenas
plasmticas es del 80% al 85%.
La principal protena de unin es la alfa-1glicoprotena, pero tanto la albmina
como las lipoprotenas contribuyen en
cierta medida.
La fraccin libre del fentanilo aumenta
con la acidosis.

BIODISPONIBILIDAD
-Transdrmico 92 %
-Intranasal 89 %
-mucosa 25 %
-Ingerido 75 % (todo aproximada y
considerablemente variable)
-Intravenoso es absorbido rpidamente
con una biodisponibilidad absoluta del
75%

EFECTO DEL PRIMER PASO

El pulmn ejerce un efecto de primer paso
significativo y capta el 75 % de la dosis
inyectada.
As la duracin de accin del fentanilo no
queda determinada por la eliminacin si no
por la redistribucin y el efecto del primer
paso.
La captacin del primer paso disminuye de
83% a 53% en pacientes con tratamiento
crnico con propanolol.