ANTIPARASITARIOS

DR. Romero Paredes Marco

ANTIPARASITARIOS
ANTIPARASITARIOS

OBJETIVOS
Comprender el Mecanismo de Accin de los
antiparasitarios.
Conocer la farmacocintica de los antiparasitarios.
Conocer las acciones farmacolgicas de los
antiparasitarios.

CAMPOS
DE
LA
PARASITOLOGIA
CAMPOS DE LA PARASITOLOGIA
I.- REINO ANIMAL

HELMINTOS
ARTROPODOS
PROTOZOOS

PARASITOLOGA
PARASITOLOGA

a) Superiores: Hongos

MICOLOGA
MICOLOGA

b) Inferiores: Bacterias
Micoplasma
Ricketsias
Clamydias

BACTERIOLOGA
BACTERIOLOGA

II.- REINO PROTISTA

Virus

VIROLOGA
VIROLOGA

CONCEPTO
CONCEPTO

En el sentido amplio, los agentes

biolgicos reciben el nombre de
PARASITOS y el ser vivo en el cual se
instala se denomina HOSPEDERO,
HUESPED O MESONERO.

En este sentido el campo de la

parasitologa involucra a todos los
parsitos tanto del reino animal
como del reino protista.

MECANISMO
DE
TRANSMISIN
MECANISMO DE TRANSMISIN

HUESPED INFECTADO
(INTESTINO)

AMBIENTE

Fecalismo (Protozoos-Helmintos)
Carnivorismo (metacestodos-Quistes)
Ciclo Ano-Boca-Ano (E. vermicularis)
Infeccin por piel (Ancylostoma- Necator A.Strongyloides A.)

HUESPED
SUSCEPTIBLE
(INTESTINO)

ANTIAMEBIANOS
ANTIAMEBIANOS

INTRODUCCIN
INTRODUCCIN

La amebiasis es una de las protozoosis ms ampliamente distribuida

en todas las regiones geogrficas, siendo ms comn en nios que
viven en reas tropicales bajo pobres condiciones econmicas y de
salubridad.

La OMS estima que alrededor de 500 millones de individuos estn

infectados por Entamoeba histolytica con ms de 100000 muertes
anuales.

La va de administracin es fecal-oral por sus resistentes quistes que

contaminan el agua, legumbres, alimentos o por las manos.

La forma patognica son los trofozotos que invaden la mucosa del

intestino grueso conduciendo a leves, severas y fulminantes formas de
colitis o disentera amebiana.

INTRODUCCIN
INTRODUCCIN

Para clasificacin de las drogas antiamebianas, consideraremos

3 formas de amebiasis causadas por E. histolytica:

Portadores asintomticos o formas luminares. Son aquellos individuos

que siendo transportadores de quistes en las heces no presentan
sntomas.

Amebiasis invasiva a la pared intestinal o rectocolitis, puede ser leve,

moderada, severa y la forma tumoral o ameboma colnico.

Amebiasis extraintestinal, como el absceso heptico amebiano,

raramente en el cerebro, pulmones, aparato genito-urinario y piel.

Clasificacin
de
las
drogas
Clasificacin de las drogas
antiamebianas
antiamebianas
1.
.

LUMINALES.- Actan sobre los trofozotos presentes en la luz intestinal

Las hidroxiquinolinas halogenadas:

di-iodohydroxiquinol-iodoquinol

Clioquinol-broxiquinolina

halquinol

Los derivados de la dicloroacetamida:

Diloxanida-teclozn

etofamida

Los derivados arsenicales:

Carbarsona-difertarsona

Antibiticos: paromomicina y tetraciclina.

Derivados de la quinolona: quinfamida

Clasificacin
Clasificacinde
delas
lasdrogas
drogas
antiamebianas
antiamebianas
2. SISTMICOS O TISULARES.- Actan en
la pared intestinal y extraintestinal

El alcaloide emetina y su derivado la

dehidroemetina

El antimalrico cloroquina, acta en

el hgado.

3. MIXTOS O DE ACCIN COMBINADA.

Los 5-nitroimidazoles, capaces de

actuar en el lumen, pared intestinal y
en otros tejidos.

AMEBICIDAS
AMEBICIDASLUMINARES
LUMINARES

Las
Las88-hidroxiquinolinas
hidroxiquinolinas
halogenadas.
halogenadas.

Empleados como
asintomticas

amebicidas

luminales,

particularmente

Los ms conocidos son: el iodoquinol, clioquinol, yquiniofn.

para

tratar

infecciones

Farmacocintica

Son parcial e irregularmente absorbidas del tracto gastrointestinal.

Estas son metabolizadas y conjugadas con sulfato o cido glucornico y excretadas por la
orina.

Farmacosologa

Dolor abdominal y diarrea preceden a los sntomas neurolgicos que son parestesias en las
piernas que progresan a paraplejia y prdida de la agudeza visual conduciendo a la ceguera
por atrofia del nervio ptico y mielopata.

Alteraciones cerebrales incluyendo confusin. Estos sntomas son reversibles luego de retirar
la droga pero en otros no.

Otros efectos adversos son nusea, diarrea erupciones en la piel y agrandamiento de la

glndula tiroides.

Las
Las88-hidroxiquinolinas
hidroxiquinolinas
halogenadas.
halogenadas.
Contraindicaciones y Precauciones

En personas hipersensibles al iodo y con mal funcin renal, heptica y con

desrdenes neurolgicos, pacientes con disfuncin tiroidea.

No emplear en nios e infantes por su potencial riesgo de toxicidad

Usos Clnicos y Administracin

En la actualidad el empleo es restringido en las amebiasis asintomticas as

como en la cura radical luego de la administracin de drogas sistmicas.

La dosis usual es de 650 mg tres veces al da por 20 das.

Derivados
Derivadosde
delalaCloroacetamida
Cloroacetamida
Drogas:

El furoato de diloxanida que es una dicloroacetamida

El teclosn que es un bis-dicloroacetamida,

La clefamida

La etofamida

La diloxanida la ms usada.

Son polvos blancos, sin olor, cristalinos.

Poco solubles en agua y degradables al agua.

Tienen actividad slo en el lumen intestinal y no actan en la pared intestinal

ni en las formas extraintestinales.

Derivados
de
la
Cloroacetamida
Derivados de la Cloroacetamida
Efectos Farmacolgicos

Accin directamente amebicida en contacto con

las formas trofozoticas amebianas suficientes
para provocar lisis.

Farmacocintica

Se absorben en el tracto gastrointestinal. La

diloxanida es hidrolizada rpidamente y en gran
porcentaje, la concentracin sangunea ms alta
se encuentra en 1 hora. Teclozn se absorbe en
menor proporcin. Son conjugadas en el hgado
con el cido glucornico y excretadas por va
renal; menos del 10% aparece en las heces.

Derivados
Derivadosde
delalaCloroacetamida
Cloroacetamida
Farmacosologa

Son bien toleradas.

Pueden producir manifestaciones alrgicas con prurito y

urticaria, flatulencia que sede con la suspensin del
medicamento.

Usos Clnicos y Administracin

Recomendadas en individuos asintomticos.

Furoato de diloxanida es administrado por VO en dosis de

500 mg tres veces al da por 10 das; en nios 20mg/kg
de peso diario dividido en 3 dosis por 10 das.

Teclozn: 500 mg cada 12 horas por 3 dosis o 100mg 3

veces al da por 5 das.

Arsenicales
amebicidas
Arsenicales amebicidas

Han dejado de emplearse como

antiamebianos
debido
a
la
disponibilidad de nuevos agentes
seguros y ms eficaces.

El acetarsol, la carbarsona, la
difetarsona y el glicobiarsol fueron
empleados
como
amebicidas
luminales.

El acetarsol tiene eficacia en la

tricomoniasis
vaginal,
en
la
actualidad el metronidazol es
preferido.

Antibiticos
Amebicidas
Antibiticos Amebicidas
Drogas

La paromomicina tiene directa actividad como amebicida

Algunas tetraciclinas y la eritromicina, han demostrado utilidad.

Ciertos antibiticos actan interfiriendo con la flora bacteriana que es

esencial para la proliferacin de amebas.

La actividad que demuestra la tetraciclina es indirecta destruyendo las

bacterias que pueden penetrar por las lesiones intestinales causadas por E.
histolytica.

El antibitico recomendado como amebicida intestinal es la paromomicina.

Antibiticos
Amebicidas
Antibiticos Amebicidas
Paromomicina

Antibitico aminoglucsido.

Tiene actividad antibacteriana contra microorganismos patgenos y de la

flora normal del tracto gastrointestinal.

Es un polvo blanco, soluble en agua, estable.

Despus de su administracin por va oral se absorbe en pequea cantidad

a la circulacin sistmica.

No se han reportado efectos colaterales de importancia.

Ha demostrado ser efectivo en la leishmaniasis cutneo difusa y visceral,

en giardiasis y en la criptosporidiosis en pacientes con SIDA.

Como amebicida intestinal se administra oralmente a dosis de 25-35

mg/kg en tres dosis divididas con las comidas por 7 das.

DROGAS
SISTMICAS
O
TISULARES
DROGAS SISTMICAS O TISULARES

Emetina
y
Dehidroemetina
Emetina y Dehidroemetina

La emetina es usada para tratar amebiasis intestinal severa o

extraintestinal.

En la actualidad su empleo es raro, se prefiere a su derivado

dehidroemetina, es menos txico pero conservando las mismas
propiedades teraputicas.

Su empleo est indicado solamente si el metronidazol u otros

nitroimidazoles son inefectivos o estn contraindicados.

Mecanismo de Accin

Inhiben irreversiblemente la translocacin de peptidil-RNAt

durante la sntesis protenica a nivel de los ribosomas parasitarios y
destruyen directamente su estructura nuclear.

Emetina
EmetinayyDehidroemetina
Dehidroemetina
Farmacocintica

Son administradas por va intramuscular.

En la sangre circulan en su mayor parte en forma libre y

pasan rpidamente a los tejidos, con una vida media
plasmtica de 2 das para la dehidroemetina y 5 das para
la emetina.

Selectividad y acumulacin en el hgado, pulmones, bazo y

riones.

La eliminacin por va urinaria, por la bilis y a travs de la

mucosa intestinal.

Toxicidad
ToxicidadyyEfectos
EfectosAdversos
Adversos

Dehidroemetina es menos txica que

emetina, porque se elimina ms
rpido.

RAMs:

Cardiotoxicidad, se expresa por algias

precordiales, cadas de la tensin arterial,
taquicardia, insuficiencia cardiaca entre otros.

Neurotoxicidad, exteriorizada por cefalea,

vrtigo, dolores neurticos y astenia muscular

Gastrotoxicidad, que se manifiesta con

nuseas,
vmitos,
diarrea
y
dolores
abdominales.

Dolor y debilidad en el sitio de inyeccin hasta

necrosis y formacin de abscesos.

Emetina
EmetinayyDehidroemetina
Dehidroemetina
Contraindicaciones

En enfermedades cardacas, renales y neuromusculares, evitar en el

embarazo y nios.

Estrecha vigilancia en ancianos y debilitados. Los pacientes que sean

seleccionados para recibir emetina o su derivado deben ser
observados estrechamente en un hospital y con monitoreo
electrocardiogrfico.

Usos Clnicos y Administracin

Droga de segunda lnea en el tratamiento de amebiasis intestinal

severa y en el absceso heptico amebiano.

En el sndrome disentrico se utiliza en inyecciones va intramuscular

o subcutnea la dosis de 11.5 mg/kg por da durante 7-10 das, al
igual que en el absceso heptico amebiano.

Cloroquina
Cloroquina

En el caso de absceso heptico amebiano en el cual no pueda

emplearse metronidazol y sus congneres ya sea por intolerancia,
contraindicaciones o resistencia; se emplear cloroquina sola.

sta alcanzar altas concentraciones en el hgado luego de su

administracin oral destruyendo los trofozoitos de E. histolytica.

Recomendada en el tratamiento del absceso heptico amebiano pero

no en amebiasis intestinal invasiva ni luminal.

La respuesta clnica es pronta y no se ha reportado resistencia a este

compuesto.

Dosis: Los primeros dos das 10 mg/kg de peso corporal en una sola
toma o 1 g por 2das, posteriormente 5 mg/kg o 500 mg diariamente
por 2-3 semanas.

ANTIAMEBIANOS
ANTIAMEBIANOSDE
DEACCIN
ACCINMIXTA:
MIXTA:
LUMINAL
LUMINALYYTISULAR
TISULAR

Los
5-nitroimidazoles
Los 5-nitroimidazoles

El metronidazol el ms reconocido y ampliamente usado. Otros

derivados son el tinidazol, el ornidazol, el nimorazol y el
secnidazol.

Los 5-nitroimidazoles tienen amplio rango de usos incluyendo

amebiasis, giardiasis y tricomoniasis, vaginosis, colitis asociado a
antibiticos, profilaxis quirrgica, bacterias anaerbicas, lcera
pptica por Helicobacter pylori, enfermedad inflamatoria intestinal,
roscea y dracunculiasis.

Otro derivado 5-nitroimidazol es el benznidazole que es efectivo en

la enfermedad de Chagas.

Efectos Farmacolgicos

Estos componentes tienen actividad directa como tricomonicidas,

amebicidas y giardicidas sobre los trofozoitos en cultivos.

El metronidazol es capaz de inducir mutaciones en bacterias y

hongos.

Los
5-nitroimidazoles
TIABENDAZOL
Los
5-nitroimidazoles
TIABENDAZOL
Mecanismo de Accin y Resistencia

El metronidazol y similares actan por un mecanismo de reduccin intracelular.

Los mecanismos por los cuales destruye los parsitos y bacterias son:

Causa degeneracin del ADN existente

Prdida de la estructura helicoidal

Rompe las cadenas nucleotdicas con dao en su funcin y muerte celular.

Resistencia por Trichomona vaginalis y Giardia Lambia ha sido demostrado en laboratorio. Esta resistencia
est determinada por mecanismos aerbicos y anaerbicos.

Farmacocintica

Metronidazol administrado por VO en 1-2 horas alcanza concentraciones plasmticas de 10 ug/ml. 10-15% de
las drogas se unen a las protenas plasmticas, el resto circulan en forma libre y se distribuyen en todos los
tejidos y fluidos, atraviesan el LCR y la placenta.

Con una dosis de 10 mg/kg se obtiene una vida media de 6-8 horas aprox.

Se biotransforman en el hgado por oxidacin y conjugacin con el cido glucornico.

Se eliminan por va renal en un 80-90%, el restante 10-20% se elimina por la pared intestinal, bilis y leche
materna.

Los
TIABENDAZOL
5-nitroimidazoles
LosTIABENDAZOL
5-nitroimidazoles
Farmacosologa

Tinidazol y Secnidazol son bien tolerados, pueden ocurrir sntomas gastrointestinales como sequedad
de la boca, sabor metlico, nusea, vmito, dolor abdominal y diarrea.

Manifestaciones alrgicas con prurito, rash, eritema.

Menos frecuentes neuropatas perifricas como entumecimiento, hormigueo y alguias, mareo y

vrtigo.

A altas dosis aparece encefalopata, estados confusionales, ataxia, incordinacin y ataques

epileptiformes.

Contraindicaciones

En el primer trimestre del embarazo, discrasias sanguneas, enfermedad activa del SNC y pacientes
alcohol-dependientes.

Durante el tratamiento los pacientes deben abstenerse de ingerir alcohol.

En madres lactantes, el amamantamiento debe ser interrumpido durante y hasta 24 horas despus de
cesado el tratamiento.

Los
5-nitroimidazoles
TIABENDAZOL
LosTIABENDAZOL
5-nitroimidazoles
Interacciones Farmacolgicas

Con alcohol: vmito, enrojecimiento de la cara, dolor abdominal, calambresmusculares,

cefalea, etc.

Metronidazol : incrementa el efecto anticoagulante de la warfarina, disminuye el

metabolismo de la fenitona, litium y fluoruracil.

Tiene actividad antitreponema en individuos sifilticos puede aparecer sntomas agudos

de respuesta inmunolgica a la muerte bacteriana.

Usos y Administracin

Indicados en las formas intestinales y extraintestinales de amebiasis, giardiasis,

tricomoniasis, balantidiasis, gingivitis necrotizante ulcerativa, blastocystis hominis,
infecciones producidas por bacterias anaerbicas incluyendo Bacteroides y Clostridium.

Actividad contra Gardnerella vaginalis y Helicobacter pylori.

Los
5-nitroimidazoles
LosTIABENDAZOL
5-nitroimidazoles
TIABENDAZOL
Usos y Administracin

Metronidazol: se presenta en tabletas orales, suspensin peditrica,

supositorios rectales y vaginales, como gel para aplicacin tpica y como
metronidazol hydrochloride para infusin intravenosa.

Dosis en la amebiasis intestinal invasiva es de 500 a 750 mg tres veces al da

por 7-10 das y hasta por 15 das en la amebiasis heptica.

En nios 35-50 mg/kg/da dividido en tres dosis.

Tinidazol dosis de 35 mg/kg por dos das y por 5-7 das en el absceso heptico
amebiano.

Secnidazol dosis de 30 mg/kg por un solo da en la disentera amebiana y por

5das en la amebiasis invasiva heptica

DROGAS
DROGASUSADAS
USADASPARA
PARA
TRATAR
TRATARHELMINTIASIS
HELMINTIASIS

Importantes porque tratan a cientos de millones de pacientes en el mundo.

Las migraciones de grupos humanos tienden a expander estos problemas de salud a

regiones geogrficas que antes estaban libres de infestaciones parasitarias.

Los helmintos son parsitos que pertenecen al subreino de los metazoarios y se clasifican:

1. Nematelmintos o helmintos redondos (nematodos):

Anquilostoma duodenalis, Nekator americano, Anquilostoma brasiliense,Anquilostoma

caninum. (Ocasiona anquilostomiasis).

Enterobius vermiculares (oxiuriasis).

Ascaris lumbricoides (ascariasis)

Strongiloides stercolaris (estrongiloidiasis)

Trichuris trichuria (trichuriasis).

Trichinella spiralis (Triquinosis).

Wuchereria brancrofti, malayi y Loa loa (Filariasis).

DROGAS
DROGASUSADAS
USADASPARA
PARATRATAR
TRATARHELMINTIASIS
HELMINTIASIS
2. Platelmintos o helmintos planos:

Cestodos:

En forma de cinta segmentada: Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepsis nana y

Diphyllobortrium latum; productores de la teniasis.

Trematodos:

En forma de hoja, no segmentados: Schistosoma haematobium, mansoni, japonicum:

productores de la esquistosomiasis.
3. Fasciolapsis busky o Clonorchis sinensis, productores de la distomatosis.

Segn la ubicacin del parsito, hay dos tipos de helmintiasis:

Intestinal, comprende la mayor parte de las enumeradas anteriormente.

Tisular, comprende la triquinosis, filariasis, esquistosomiasis y distomatosis

QUIMIOTERAPIA
DE
LAS
HELMINTIASIS
QUIMIOTERAPIA DE LAS HELMINTIASIS

Se utilizan para el tratamiento de las parasitosis

por helmintos, localizados en el tubo intestinal
o en los tejidos.

Dos tipos de drogas

Vermfugos: expulsan a los parsitos vivos del tracto

digestivo

Vermicidas: cuando los matan en su sitio de

localizacin.

Nuevas drogas son necesarias para combatir

infecciones sistmicas como la equinococosis,
filariasis, triquinosis, que son causadas por
helmintos tisulares.

PAMOATO
PAMOATODE
DEPIRANTEL
PIRANTEL

Es una sal cristalina, insoluble en agua.

Efectos farmacolgicos

El pirantel, carece de efectos sistmicos en el organismo humano.

Es una droga de importancia para el tratamiento de la ascariasis, llega a una

tasa de curacin del 90 al 100% despus de una sola dosis.

Mata nicamente las formas adultas de Trichinella spiralis, pero no es efectiva

para la forma larvaria.

Dentro del tracto intestinal es efectivo contra formas maduras e inmaduras

de helmintos susceptibles.

Mecanismo de accin

Acta como un despolarizante neuromuscular e inmoviliza a los parsitos

susceptibles que luego son expulsados del intestino sin producir excitacin ni
migracin de las lombrices afectadas.

PAMOATO
PAMOATODE
DEPIRANTEL
PIRANTEL
Farmacoquinesis

Es pobremente absorbido en el tracto gastrointestinal.

Ms del 50% es excretado sin cambio en las heces despus de la administracin oral;
menos del 7% se encuentra en la orina en forma de metabolitos.

Farmacosologia

Este medicamento es bien tolerado; los efectos adversos incluyen, anorexia,

nusea, vmito, diarrea, calambres abdominales, vrtigo, rash y somnolencia.

Debe ser usado con precaucin en pacientes con disfuncin heptica pre-existente.

No hay mayor experiencia con la droga en nios menores de dos aos y la seguridad
del pirantel en el embarazo no est bien determinada.

PAMOATO
DE
PIRANTEL
PAMOATO DE PIRANTEL
Usos teraputicos

Frmaco efectivo para el anquilostoma, Nekator americano y Trichostrongylus

colubriformis y orientalis

La droga podra ser usada en combinacin con oxantel para infecciones mixtas con
Trichuris trichuria.

Dosis

En ascaridiasis y enterobiasis una sola dosis de 11 mg/kilo V.O.; para la uncinariasis

20mg/kilo V.O., en dos das consecutivos.

Si es necesario repetirse el tratamiento despus de un mes.

Tabletas de 125 mg; adultos 6 tabletas en una sola dosis. Nios de 6 a 12 aos
4tabletas de una sola dosis.

OXANTEL
OXANTEL
Especial

actividad antihelmntica sobre Trichuris

trichuria y presenta evidencia de actividad contra
otros helmintos scaris y Nekator americano.

Administrando

una dosis nica de 750 mg a

adultos, los picos de concentracin en suero se
alcanzan en 2 a 4 horas y la mayor parte de
materiales relativos a la droga son excretados
durante las primeras 12 horas despus de la
dosificacin.

MEBENDAZOL
MEBENDAZOL

Para el tratamiento de infecciones por gusanos redondos.

Es el representante de un nmero de derivados benzoimidazlicos,

incluidos albendazol y flubendazol.

El mebendazol se encuentra en una posicin de privilegio entre los

medicamentos antihelmnticos que se disponen actualmente.

Accin antihelmintica

Contra nematodos gastrointestinales. Es efectivo en ascaridiasis,

enterobiasis, tricuriasis, anquilostoma y Nekator americano.

La droga es activa contra estados de larva y adulto de los

nematodos que causan estas infecciones y es ovicida para scaris y
trichuris.

MEBENDAZOL
MEBENDAZOL
Mecanismo de accin

Produce desaparicin de microtbulos citoplasmticos en las clulas

tegumentarias e intestinales de los parsitos afectados.

Sustancias secretoras se acumulan en las reas de Golgi, la secrecin

de acetilcolinesterasa y flujo de glucosa son disminudos y el
glucgeno es depletado.

Farmacoquinesis

No se absorbe bien en el intestino

La concentracin en el plasma es baja y no refleja la dosis tomada.

El 95% es ligado a protenas del plasma y es metabolizado.

Poco mebendazol no transformado aparece en orina.

MEBENDAZOL
MEBENDAZOL
Farmacosologa

No produce toxicidad sistmica significativa en el uso de rutina, an

en presencia de anemia y mal nutricin.

Sntomas transitorios de dolor abdominal y diarrea han ocurrido en

casos de infestacin y expulsin masiva de parsitos.

Efectos colaterales en altas dosis incluyen reacciones alrgicas,

alopecia, neutropenia reversible, agranulocitosis e hipospermia.

No debera admnistrarse en mujeres embarazadas y tampoco en

nios menores de dos aos.

Usos teraputicos
Efectivo

para
infestaciones
anquilostoma, nekator y scaris.

Puede
Dosis

por

oxiuros,

ser utilizado en infecciones mixtas.

altas y por mayor tiempo estn siendo

investigadas en triquinosis, en la oncocercosis y
en infecciones producidas por equinococus.

ALBENDAZOL
ALBENDAZOL

Sus propiedades qumicas estn muy emparentadas con el mebendazol.

El mecanismo de accin es parecido al del mebendazol, ejerce su efecto

antihelmntico bloqueando la captacin de glucosa en los helmintos susceptibles.

Albendazol inicialmente inmoviliza y despus mata a los gusanos.

En el hombre despus de la administracin oral, la droga es casi totalmente

absorbida y metabolizada.

La vida media de la sustancia qumica en el plasma es de 8 a 12 horas, eliminado

por la orina.

Han sido reportados pocos casos de molestias gastrointestinales y cefalea.

No se debe administrar a mujeres embarazadas.

Indicado en el tratamiento de parasitosis nicas o mltiples.

Efectivo en el tratamiento de: ascaridiasis, tricocefalosis, enterobiasis, teniasis y

strongyloidiasis.

PIPERAZINA
PIPERAZINA

Un gran nmero de derivados de piperazina exhiben actividad antihelmntica.

Efectos farmacolgicos

Carece de efectos farmacolgicos a nivel de los sistemas del organismo

humano

Los efectos de importancia los produce a nivel de los nematelmintos,

especialmente scaris y oxiuros.

Mecanismo de accin

Es capaz de reducir los procesos metablicos nutritivos de los huevos de

scaris; causa parlisis de los msculos del parsito bloqueando el efecto de
acetilcolina.

Los scaris no son destruidos por la droga, sino paralizados y luego expulsados
por el peristaltismo normal del intestino.

PIPERAZINA
PIPERAZINA
Farmacoquinesis

Es rpidamente absorbida despus de una dosis oral.

El 20% es excretado en la orina.

Farmacosologa

Pueden observarse nusea, vmitos, diarreas y reacciones alrgicas.

En dosis altas o cuando se acumula, como en casos de IRC pueden

observarse: debilidad muscular, vrtigo, confusin y contracciones
mioclnicas.

Estos efectos desaparecen cuando se suspende la administracin.

Contraindicada en insuficiencia renal heptica y epilpticos.

PIPERAZINA
PIPERAZINA
Usos clnicos

Es utilizada para el tratamiento de la ascaridiasis.

El jarabe de piperazina administrado a travs de un tubo para drenaje intestinal, ha sido

usado con xito para el tratamiento no quirrgico de la obstruccin intestinal, debido a la
infestacin masiva por scaris.

La piperazina es de gran importancia para tratar la oxiuriasis. En tratamientos de una semana

se han reportado curaciones en el 95% de los casos, el mebendazol y pirantel por ser ms
eficaces la han desplazado a segundo plano.

Su principal desventaja, es el requerimiento de dosis mltiples durante un periodo

prolongado.

Dosis

En ascaridiasis adultos y nios 75 mg/kilo (mximo 3,5 g) una vez al da durante 2 das 1 a 4
gramos diarios, una vez al da por tres das para el scaris y ocho das para oxiuros.

DIETILCARBAMAZINA
DIETILCARBAMAZINA

Al igual que piperazina, carece de efectos sobre los diferentes sistemas

del organismo. Para el tratamiento de infestaciones por W. bancrofti, B.
malayi, L. loa. Es til para tratar la oncocercosis, eosinofilia tropical y
toxocariasis.

Administrada por va oral se absorbe muy bien en el tracto

gastrointestinal, se degraden el organismo y se elimina por la orina
aproximadamente el 30%.Pueden presentarse efectos adversos en las
infestaciones por W. Bancrofti, ms intensos en la B. malayi,
ocasionalmente graves en la loiasis. Estos efectos pueden comenzar a las
pocas horas despus de las dosis iniciales e incluyen fiebre, cefalea
intensa, taquicardia, vmito. Las acciones secundarias a consecuencia de
protenas extraas liberadas demicrofilarias: ndulos, leucocitosis,
reacciones inflamatorias de los ganglios linfticos,tos, dolor muscular,
hemorragias retinianas. Estos sntomas persisten de 3 a 7 das, si son
graves se debe interrumpir el tratamiento.

DIETILCARBAMAZINA
DIETILCARBAMAZINA

Dosis
Dosis
2 mg/kilo (0,10 g x 3) durante 21 a 28 das. Para prevencin
2 mg/kilo (0,10 g x 3) durante 21 a 28 das. Para prevencin
de infestaciones por Loa loa administrar 200 mg dos veces
de infestaciones por Loa loa administrar 200 mg dos veces
al da, durante tres das consecutivos. Es comn dar
al da, durante tres das consecutivos. Es comn dar
antihistamnicos diariamente los primeros 4 5 das de
antihistamnicos diariamente los primeros 4 5 das de
teraputica con este antihelmntico, para reducir
teraputica con este antihelmntico, para reducir
reacciones alrgicas. Se puede emplear corticoides y
reacciones alrgicas. Se puede emplear corticoides y
reducir la dosis de dietilcarbamazina temporalmente si se
reducir la dosis de dietilcarbamazina temporalmente si se
presentan reacciones severas.
presentan reacciones severas.

DIETILCARBAMAZINA
DIETILCARBAMAZINA

Al igual que piperazina, carece de efectos sobre los diferentes sistemas del
organismo.

Es til para tratar la oncocercosis, eosinofilia tropical y toxocariasis.

Administrada por va oral se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se

degrada en el organismo y se elimina por la orina aproximadamente el 30%.

Efectos adversos pueden comenzar a las pocas horas despus de las dosis iniciales e
incluyen fiebre, cefalea intensa, taquicardia, vmito.

Las acciones secundarias a consecuencia de protenas extraas liberadas de

microfilarias: ndulos, leucocitosis, reacciones inflamatorias de los ganglios
linfticos, tos, dolor muscular, hemorragias retinianas.

Estos sntomas persisten de 3 a 7 das, si son graves se debe interrumpir el

tratamiento.

Dosis

2 mg/kilo (0,10 g x 3) durante 21 a 28 das.

Para prevencin de infestaciones por Loa loa administrar 200 mg dos veces al da,

TIABENDAZOL
TIABENDAZOL

Compuesto blanco, cristalino, inspido, que no tiene propiedades tintoriales,

estable como slido o en soluciones, es casi insoluble en agua.

Efectos farmacolgicos

Su principal efecto se relaciona con su gran accin antiparasitaria.

Su mecanismo primario de accin es desconocido, aunque el compuesto inhibe el

sistema fumarato reductasa mitocondrial especifico de los helmintos, posiblemente
por interaccin con una quinona endgena.

Farmacocintica

Es rpidamente absorbido despus de la administracin oral.

El pico de concentracin en el plasma se obtiene una hora despus del tratamiento

y se le detecta hasta ocho horas despus del mismo y la excrecin se hace a travs
del rin, se absorbe menos a travs de la piel.

TIABENDAZOL
TIABENDAZOL
TIABENDAZOL
TIABENDAZOL
Farmacosologa

Efectos colaterales son: anorexia, nuseas, vmitos y vrtigos, con menor

frecuencia: diarrea, debilidad, somnolencia, cefalea e hipoglicemia.

A veces se han reportado, fiebre, erupciones cutneas, eritema multiforme,

alucinaciones, disturbios sensoriales y sndrome de Stevens-Jhonson;
complicaciones de la terapia: edema angioneurtico, shock, tinitus,
convulsiones y colestasis intraheptica.

Debido a que en el SNC ocurren efectos colaterales ms frecuentes las

actividades que requieren trabajo mental deberan estar prohibidas durante la
terapia.

Tambin debera ser usado con precaucin en pacientes con enfermedad

heptica o funcin heptica deprimida.

TIABENDAZOL
TIABENDAZOL
Usos teraputicos

La mayora de pacientes, experimentan un marcado alivio de sntomas de erupcin en

canales de la piel. La progresin de la enfermedad debera parar despus de dos das
sucesivos de tratamiento.

2 a 5 das de tratamiento producen 90% de curaciones en la estrongiloidiasis.

La droga tambin es beneficiosa en el tratamiento de larva migrans visceral.

En tratamiento de cinco das se han observado buenos resultados en la tricocefalosis.

Una ventaja efectividad contra infecciones mixtas con scaris, enterobius, strongiloides
y trichuns; aunque est siendo reemplazado por agentes menos txicos para este
propsito.

En la triquinosis se est utilizando 25 mg/kilo dos veces al da por cinco das.

Para la ascariasis, uncinariasis y tricuriasis 25 mg/kilo dos veces al da por dos a cuatro
das.

TIABENDAZOL
TIABENDAZOL

Dosis
Dosis
En adultos y nios con strongiloidiasis se requiere 25
En adultos y nios con strongiloidiasis se requiere 25
mg/kilo dos veces al das(mximo 3 g diarios) por dos
mg/kilo dos veces al das(mximo 3 g diarios) por dos
das.
das.
Para el tratamiento de la larva visceral migratoria 25
Para el tratamiento de la larva visceral migratoria 25
mg/kilo dos veces al da por cinco das.
mg/kilo dos veces al da por cinco das.

PRAZIQUANTEL
PRAZIQUANTEL

Es efectivo contra un amplio espectro de infecciones por cestodos y trematodos en

animales y humanos. Es un polvo blanco, higrocpico, con sabor amargo, estable en
condiciones normales, y fcilmente soluble en cloroformo metilsulfxido, etanol y poco
soluble en agua.

Efectos farmacolgicos

Son favorables cuando la droga se ha empleado durante largo tiempo y a dosis bajas.

A nivel del sistema digestivo mejora la dispepsia que padecen los pacientes, como
resultado de la presencia del parsito a nivel intestinal proximal.

A nivel del sistema nervioso central favorece un mejor control de las crisis convulsivas
provocadas por la cisticercosis cerebral.

En pacientes que reciben praziquantel se observa disminucin de las transaminasas

sanguneas y aumento de las albminas, leucocitos y en especial eosinofilia.

PRAZIQUANTEL
PRAZIQUANTEL
Mecanismo de accin

Causa incremento de actividad muscular, seguida por contraccin y parlisis espstica.

En concentraciones teraputicas ligeramente superiores, causa vacuolizacin y vesicalizacin

de los tegumentos de los parsitos susceptibles, destruyndolos y bloqueando de esta manera
su capacidad de absorcin de sustancias nutritivas a partir del lquido del quiste.

Luego se produce necrotizacin del parsito.

Farmacocintica

Administrado por va oral tiene excelente absorcin a nivel intestinal.

La mxima concentracin srica se obtiene de 1 a 3 horas despus de la absorcin

Se metaboliza rpida y completamente.

Alrededor del 80% de la dosis de praziquantel es recuperada como metabolitos en la orina

despus de cuatro das: el 90% de esta cantidad es excretada dentro de 24 horas.

PRAZIQUANTEL
PRAZIQUANTEL
Farmacosologa

Molestias abdominales, dolor y nusea, malestar, cefalea y vrtigo, a

veces fiebre, eosinofilia y rash cutneo.

Extensas pruebas de mutagnesis, carcinognesis y teratogenicidad

han sido negativas.

Usos clnicos

Util frente a casi todas las variedades de Schistosomas patgenos para

el hombre

Efectiva en el tratamiento de la distomatosis tanto de intestinal

(Fasciolopsis busky) como en hepticas (Fasciola heptica).

Debe administrarse slo en casos de indicacin estricta durante los

tres primeros meses de embarazo.

IVERMECTINA
IVERMECTINA

Es ahora la droga de eleccin en el tratamiento y control de la oncocercosis,

Actividad antiparasitaria

Potente y efectiva contra el desarrollo de muchos parsitos nematodos que infectan

animales y el hombre.

La droga causa inmovilizacin de los organismos afectados produciendo parlisis tnica de la

musculatura perifrica

Causa una rpida y marcada disminucin del contaje de microfilarias en piel y tejidos
oculares y termina en 6 a 12 meses.

El frmaco tiene actividad microfilaricida en filariaris Brugian, que puede ser clinicamente
til.

Efectiva en estrongiloidiasis, ascariasis, tricuriasis y enterobiasis; los gusanos con gancho son
tambin afectados pero en menor extensin.

IVERMECTINA
IVERMECTINA
Farmacoquinesis

El pico de concentracin en el plasma es alcanzado al cabo de 4 horas de la

administracin oral

Vida media: 10 horas.

Excrecin: 1 al 2% por la orina, el resto por las heces.

Mayor concentracin tisular ocurre en el higado y tejido graso. Niveles bajos son
encontrados en el cerebro.

Farmacosologa

Los efectos indeseables duran pocos das y son limitados a prurito ligero, ganglios
linfticos inflamados y raramente vrtigos e hipotensin postural.

No hay evidencia de que sea carcinognico o teratognico. La droga es tambin

efectiva contra scaris, trichuria y enterobius coexistentes.

NICLOSAMIDA
NICLOSAMIDA

Efectivo agente para el tratamiento de las infecciones con cestodos en animales y en el

hombre.

Efectos farmacolgicos

Carece de efectos sistmicos.

Tiene una notable actividad contra la mayora de cestodos

Enterobius vermicularis tambin es susceptible.

Es eficaz en infecciones por cestodos, incluida la Taenia solium

No es eficaz frente a la cisticercosis.

Mecanismo de accin

Inhibicin de la fosforilacin anaerobia de ADP por las mitocondrias del parsito, un

proceso de produccin de energa que es dependiente de la fijacin de C02. Los parsitos
afectados por la droga se deterioran, de modo que el esclex y los segmentos pueden ser
parcialmente digeridos y llegar a ser irreconocibles.

NICLOSAMIDA
NICLOSAMIDA
Farmacosologa

Es absorbida muy poco desde el tracto gastrointestinal o porque no tiene efectos irritantes
directos.

No se han observado efectos colaterales cuando la droga es administrada en pacientes debilitados

o en embarazadas.

Usos teraputicos

Agente de eleccin en el tratamiento de Diphylobotrium latum, H. nana, T. saginata y otras

infecciones intestinales humanas por cestodos.

Tambin es muy efectivo en el tratamiento de infecciones por T. solium.

Es adecuado dar un purgante dentro de 3 a 4 horas despus de que la droga ha sido administrada,
para limpiar el intestino de todos los segmentos muertos, si no ellos pueden ser digeridos. En
infecciones por Taenia saginata, en cambio no hay riesgo de cisticercosis, el purgante es necesario
a menos que se compruebe inmediatamente la cura por el hallazgo del esclex deseado.

ANTIVIRALES
ANTIVIRALES
Los virus son parsitos intracelulares obligados cuya
replicacin depende principalmente de los procesos
sintticos de la clula hospedadora. Por tanto para ser
eficaces los antivirales deben:

Impedir la entrada o salida del virus a la clula.

Detener la actividad
hospedadora.

Al inhibir la replicacin selectiva del virus no

deberan interferir en la funcin de la clula
hospedadora, y causar efectos secundarios.

dentro

de

la

clulas

ANTIVIRAL

MEC. DE ACCION

INDICACIONES

V.
DE ADM /EFECTOS
ADVERSOS/CONTRAINDICAC.

I.

Amantarina

Inhibicin de la fijacin o de la
penetracin a las clulas
husped

Profilaxis y tto de gripe A

Grupos de riesgos

V. Oral
Mareos, disartria insomnio
IRC.

II.

Zanamivir

Inhibidores de la
Neuroamididasa

Tto de gripe A o B

Va oral
Molestias digestivas
Lactancia maternal

Se unen especficamente a los

determinantes antignicos
situados en el exterior de los
viriones, impidiendo la entrada o
unin en las cels huesped

Proteccin hepatitis A,
sarampin, parotiditis,
rubeola

IM-MEV
Malestar escalofrios, fiebre
Pacientes con anticuerpos
IgA

IV. Aciclovir y
Farmacos
relacionados

Inhibicin de la
replicacin del acido
nucleico

Tto y profilaxis de las

infecciones virales y
superficiales y
sistmicas

Va oral, parenteral y
tpica
Lact.materna

V. Ziclomidina (Azt)
Abacavir,
didanosina

Anlogos de los
nucleosidos
inhibidores de la
transcriptasa inversa

Infecciones
asintomticas y
sintomticas por VIH

Va Oral
Nausea, vomito,
cefalea

FARMACOS ANTIVIRALES

III.

Inmuno
globulinas

VI. Efavirenz, la
Nevirapina

Inhibidores no nucleosidos
de la transcriptasa inversa

VIH

Via Oral
Exantema, mareos
cefaleas
Lact. materna

VII. SaquinavirRitonavir y otros

Inhibicion de los episodios

post transduccion

VIH

Via Oral
Molestias gustativas

VIII. Interferones

Inmuno moduladores
citocinos endogenos con
actividad antivirica

Infecciones viricas en
general

I.V y IM

FARMACOS ANTIMICOTICOS
Subclase

Mec. De Accin

Efectos

Aplic. Clinicas

Farmacocinticas, efectos
txicos, interacciones

MACROLIDO POLIENICO
Anfotericina B

Forma esporas en las

membranas de
hongos, pero no en
las membranas de
mamferos (que
contiene colesterol)

Perdida del
contenido
intracelular a
travs de poros,
fungicida
.amplio espectro de
accin

Candidemia
localizada y
Sistemica
. Criptococosis
. Histoplasmosis
. Blastomicosis
.coccidioidomicosis
.aspergilosis

Oral, pero no se absorbe. IV

para usos sistmicos.
Intratecal para la meningitis
micotica .tpica para
infecciones oculares o
vesicales . Duracin, das .
Toxicidad:reacciones ante
la adminis. en solucin .
Trastornos renales .
Interacciones, efectos
aditivos con otros frmacos,
txicos renales

Sinegica con
anfotericina
.Toxicidad
sistemica en el
hospedador por
efectos en el DNA y
RNA

Criptococosis y

Oral. Suracion, horas

.excrecion renal
.toxicidad:
mielosuprecion

ANALOGOS DE PIRIMIDINA
.FLUCITOSINA

Interfiere con la
sintesis de DNA y RNA
de manera selectiva
en hongos

cromoblatomicosis

COMPUESTOS AZLICOS
.Cetoconazol

.Itraconazol

Bloque a las
enzimas P450 de
los hongos e
interfiere con la
sintesis de
ergosterol
Igual que el
cetoconazol

Poco selectiva.
Interfiere con la
funcin P450 de los
mamferos

Mucho mas
selectivo que el
cetoconazol

Espectro amplio, pero

la toxicidad restringe
su uso al tto tpico

Oral, tpico.Toxicidad e
interacciones, interfiere
con la sisntesis de
hormonas esteroides y el
metabolismo de farmacos
de fase 1

Amplio
espectro;candidosis,
criptococosis,
blastomicosis,

Oral e IV. duracion 1 a 2

das. deficiente ingreso al
sistema nervioso central
(SNC) Toxicidad e

coccidioidomicosis

interacciones, baja toxicidad

histoplasmosis
EQUINOCANDINAS
caspofungina

Bloquea la
sintetasa de
glucanos B

Impide la sntesis
de la pared celular
de los hongos

Fungicida para
candida sp .tambin
se usa en la
aspergilosis

Solo IV. duracin, 11-15

h .Toxicidad; efectos
gastrointestinales menores,
rubor. Interacciones,
aumenta la concentracin
de ciclosporina (evitar la
combinacin)

ALILAMINA

Terbinafina

Inhibe la
epoxidacion del
escualeno en los
hongos.las altas
concentracione
son toxicas

Disminuye el
ergosterol
.previene la
sntesis de la
membrana celular
de los hongos

Infecciones micoticas
mucocutaneas

Oral .duracion dias

.toxicidad; malestar
gastrointerstinal, cefalea,
hepatotoxicidad
.interacciones ninguna
comunicada

GRACIAS